Leki przeciwlękowe i nasenne Flashcards

1
Q

Antidotum na BDZ

A

Flumazenil i.v 0,5-2mg
Ostrożenie u osób uzależnionych od opioidów i stosujących BDZ w leczeniu padaczki
Antagonista rec. BDZ-1 I BDZ-2, znosi działanie agonistów BDZ (benzodiazepinowych i niebenzodiazopinowych leków nasennych)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

W oun równowagę zapewniają dwa typy neuroprzekaźnika:

A

Pobudzające: glutaminian i asparaginian
Hamujące: GABA i glicyna
GABA dzieli się na 2 receptory: GABA-A i GABA-B

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

GABA-A

A

rec. jonotropowy otwierający kanały Cl-

rec. benzodiazepinowy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

GABA-B

A

metabotropowy związny z białkiem Gi w rdzeniu kręgowym

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Mechanizm działania BDZ

A

BDZ działają tylko przez GABA-A
GABA pobudza GABA-A, wiążąc się pomiędzy podjednostkami alfa i beta -> to otwiera kanał Cl- i napływają jony -> dochodzi do hiperpolaryzacji bł kom

BDZ pobudzają GABA-A pośrednio wiążąc się do rec BDZ (BDZ-1 i BDZ-2) pomiędzy alfa i gamma

BDZ łącząc się ze swoim rec BDZ ułatwia wiązanie GABA ze swoim miejscem i zwiększa częstośc otwierania kanałów Cl- = czyli częstsza depolaryzacja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

BDZ-1

A

odpowiada za działanie sedatywne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

BDZ-2

A

odpowiada za działanie p-lękowe

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Farmakologiczne efekty BDZ

A
  • p-lękowe
  • uspakajające i nasenne
  • zmniejszające napięcie mięśniowe
  • działanie p-drgawkowe
  • niepamięć następcza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wskazania do BDZ

A
  • lęk (alprazolam, diazepam, lorazepam)
  • spastyczność mięśni i ból z tym związany (diazepam)
  • napady padaczkowe/drgawkowe (diazepam, klonazepam, midazolam)
  • leczenie z. z odstawienia od innych substancji wywołujących uzależnienie fizyczne (diazepam)
  • zaburzenia snu
  • anastezjologia/premedykacja (midazolam)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wskazania do leczenia lęku

A
  • lęk epizodyczny
  • fobiczny
  • zaburzenia lękowe w przebiegu schorzeń psychosomatycznych
  • premedykacja
  • z. lęku uogólnionego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Farmakokinetyka BDZ

A

krótko: midazolam
średnio: lorazepam, alprazolam, oksazepam, temazepam, nitrazepam
długo: diazepam, flurazepam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Metabolizm BDZ

A

diazepam –w wątrobie–nordazepam—-oksazepam—wydalany z moczem

midazolam/alprazolam/klonazepam –CYP3A4–hydroksylowany nieaktywny metabolit –sprężany z kw glukuronowym — wydalany z moczem

oksazepam/temazepam/lorazepam—-sprzęgany z kw glukuronowym—wydalany z moczem

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

DN BDZ

po ostrej terapii, po zwykłej terapii, po wyższych dawkach terapeutycznych po długotrwałej terapii

A
- ostra terapia = depresja oś. oddechowego
PO TERAPEUTYCZNYCH DAWKACH
- senność, zmieszanie
- osłabienie funkcji poznawczych, spowolnienie ruchowe, osłabienie refleksów
- efekt teratogenny
WYŻSZE DAWKI TERAPEUTYCZNE
- amnezja
- upośledzona koordynacja (upadki u osób starszych)
INNE
- wzrost ryzyka upadków
- paradoksalne odhamowanie (pobudzenie, agresja)
- z. Stevens-Hohnson
PO DŁUGOTRWAŁEJ TERAPII
- uzależnienie psychiczne i fizyczne
- rozwój tolerancji
- z. z odbicia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Inne leki p-lękowe

A
  • hydroksyzyna
  • antagoniści rec. B-adrenergicznych (propranolol)
  • 5-HT1A - częściowy agonista rec. (buspiron)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Buspiron działanie + dn

A
  • efekt po kilku dniach/tygodniach
  • nie powoduje uzależnienia
    DN:
  • zawroty i bóle głowy
  • nudności
  • wymioty
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Leki nasenne

A
  • ziołowe (waleriana, melisa, szyszki chmielu)
  • z-agenci
  • p-histaminowe (prometazyna, difenhydramina, hydroksyzyna)
  • P-depresyjne (trazodon, mirtazapina)
  • agoniści rec MT1 i MT2; melatonina, ramelteon
17
Q

Z-agenci działanie + dn

A

Zopikon, Zaleplon, Zolpidem
- działanie nasenne
- działają na rec. BDZ-1
- używać 7-10dni, albo sporadycznie co kilka dni
- zdarzają się przyśnieięcia kilkusekundowe następnego dnia
DN:
- senność, agresja
- brak dz. anksjolitycznego, p-drgawkowego, nie powoduje relaksacji mięsni

18
Q

Melatonina

A
  • hormon
  • reguluje cykl dzien noc
  • when the sun goes down melatonin levels go up
19
Q

Teoria znieczulenia co to MAC

A
  • siła działania znieczulającego ściśle koreluje z rozpuszczalnoscią w lipidach
  • siła działania anestetycznego u ludzi wyraża się jako minimalne parcjalne ciś. pęcherzykowe (MAC) wymaganie do zniesienia odpowiedzi na procedury chirurgiczne u 50% pacjentów
    MAC do jest jak ED50 dla środków wziewnych
    MAC jest odwrotnie proporcjonalne do rozpuszczalności w lipidach/do siły działania
20
Q

Teoria znieczulenia interakcje

A
  • Interakcja zachodzi z warstwą lipidową bł kom albo z hydrofobowymi miejscami wiązania na cząsteczkach białek
  • wziewne ś.z.o zmieniają funkcję bł kom polegające na zwiększeniu jej obj
  • ś.z.o mogą działać wiążąc się z hydrofobowymi fragmentami białek (kanały jonowe, receptory)
21
Q

Wpływ ś.z.o na układ nerwowy

A

Hamuje przekaźnictwo synaptyczne poprzez:

  • zmniejszenie uwalniania neuroprzekaźników
  • hamowanie/nasilenie działania neuroprzekaźników
  • zmniejszanie pobudliwości bł postsynaptycznej
  • powodują krótkotrwałą amnezję
22
Q

Fazy znieczulenia ogólnego

A

Faza I: analgezja (przytomny, senny, osłabiona reakcja na bodźce bólowe
Faza II: pobudzenie (utrata świadomośi, bodźce inne niż bólowe nie wywołują odp, ból wywołuje reakcje odruchowe)
Faza III: znieczulenie chirurgiczne (zanik odruchów, oddech płytki i regularny, wiotkie mm)
Faza IV: stadium porażenia ( ustaje oddychanie i kontrola krążenia, śmierć w kilka minut)

23
Q

Główne czynniki decydujące o szybkości indukcji i wybudzenia

A

Właściwości ś.z.
- współczynnik rozdziału krew:gaz (rozp. we krwi)
- współczynnik rozdziału olej:gaz (rozp. w tłuszczach)
Czynniki fizjologiczne:
- wentylacja pecherzykowa
- wyrzut serca
krew:gaz
Halotan najlepiej rozpuszcza się we krwi: długi początek i koniec działania
Podtl. azotu: najsłabsza rozpuszczalność we krwi; najszybsza indukcja i wyprowadzenie ze znieczulenia

24
Q

Właściwości farmakokinetyczne wziewnych ś.z.

A
  • szybka indukcja/wybudzenie pozwalają na łatwą kontrolę głębokości znieczulenia
  • środki o małym współczynniku krew:gaz mogą być szybko wprowadzane i wybudzane np podtlenek azotu
  • środki dobrze rozpuszczalne w tłuszczach stopniowo kumulują się w tk tłuszczowej i mogą wydłużać fazę wybudzenia po długich zabiegach
25
Q

wziewne ś.z.o

A
  • Podtlenek azotu

- węglowodory halogenowe: halotan, sewofluran

26
Q

Podtlenek azotu - ogólne info

A
  • stosowany wziewnie
  • wydalany dr. oddechową
  • stosowany w połączeniu z tlenem 70:30
  • niemetabolizowany
27
Q

Mechanizm działania - podtlenek azotu

A
  • działa anksjolitycznie przez nasilenie działania rec. GABA-A
  • działa p-bólowo bo blokuje rec. NMDA
  • ogólnie ma słabe działanie anestetyczne i nie może być stosowany sam podczas znieczulenia
  • wywołuje analgezje w stężeniach niższych niż utrata świadomości
  • nie powoduje zwiotczenia mięśni
  • niski współczynnik krew:gaz (szybkie wprowadzanie i wyprowadzanie ze znieczulenia)
28
Q

DN podtlenku azotu + przedawkowanie

A
  • przy długim stosowaniu anemia megaloblastyczne w wyniku niedoboru wit B12
  • neuropatia obwodowa
  • kaszel, spadek ciś, atak astmy
  • Przedawkowanie: hipoksja, hipotonia, utrata przytomności, śmierć
  • Dz. TERATOGENNE
29
Q

Podtlenek azotu jest przeciwwskazany dla

A
  • pacjentów z katarem, ostrym zapaleniem zatok i ucha środkowego
  • kobiet w ciąży
  • chorym z miastenią gravis, rozedmą płuc, chorobami psychicznymi i alkoholowymi
  • pacjentów z niewydolnością oddechową
  • pacjentów z odmą płuc, zaorami powietrznymi w naczyniach, niedrożnością jelit (N20 wypełnia przestrzenie gazowe w organizmie i powoduje ich rozszerzenie)
30
Q

Halotan

A
  • silne dz anestetyczne
  • brak dz anelgetycznego i miorelaksacyjnego
  • dobrze rozpusz. w tłuszczach (powoli ustepuje)
  • obniża ciś. tęt
  • uwrażliwia serce na dz adrenaliny (może wywoływać zaburzenia rytmu serca)
31
Q

DN halotanu

A
  • hepatotoksyczność
  • może wywoływac zab rytmu serca
  • powoduje hipertermię złośliwą
32
Q

Wziewne ś.z. vs dożylne

A

Wziewne: łatwość sterownia, zmniejszenie siły dz. anestetyku przez zmniejszenie wentylacji
Dozylne: mała sterowalnośc, szybka utrata świaodmości, siłą działania nie może być zmniejszona

33
Q

Barbiturany

A

dożylne ś.z.o

  • dz. anestetyczne
  • nie mają dz analgetycznego
  • b. słabo zwiotczają mm
  • wpływ na uk oddechowy i krążenia
  • lipofilnośc - redystrybucja do tk dobrze ukrwionych
34
Q

Etomidat

A
  • do indukcji - krótko i szybko
  • nie działa analgetycznie
  • u pacjentów z ryzykiem s-n
  • hamuje wytwarzanie nadnerczowych sterydów (źle)
35
Q

Propofol

A
  • działa po 30s, szybka redystrybucja
  • wywołuje depresję uk. s-n i oddechowego
  • szybki metabolizm do nieczynnych metabolitów
  • z. propofolowy
36
Q

Ketamina

A
  • blokuje rec. NMDA
  • 1-2min zanim zacznie działać
  • wywołuje amnezję i analgezję, utrata czucia przy zachowaniu świadomości
  • może zwiększyć ciś. wew-czaszkowe
  • wzrost ciś tęt i akcji serca
  • daje nieprzyjemne marzenia senne