Antybiotyki - hamujące syntezę białek Flashcards
Podział antybiotyków hamujących syntezę białek
Związane z podjednostka 30S - bakteriobójcze aminoglikozydy - bakteriostatyczne tetracykliny Związen z podjednostką 50S - bakteriostatyczne makrolidy, linkozamidy, chloramfenikol, linezolid
Starsza generacja aminoglikozydów
- streptomycyna i.m i.v
- neomycyna p.o ,na skórę
- kanamycyna
Nowsza generacja aminoglikozydów
- Gentamycyna i.m i.v do oczu
- Amikacyna i.m. i.v
- Netylmycyna
- Tobramycyna i.m i.v
Mechanizm działania aminoglikozydów
aminoglikozydy -> dyfundują przez pory anaów w bł zew -> docierają do przestrzeni śródplazmatycznej -> przechodzą przez bł cytoplazmatyczną do wnętrza kom dzięki aktywnemu transportowi zależenmu od tlenu i energii -> wiąże się nieodwracalnie z podjednostką 30S ->
- blokuje synteze białek
- zakańcza syntezę białek
- dodaje nieprawidłowe aminokwasy
->
hamuję syntezę białek -> bakteriobójcze działanie
Wskazania aminoglikozydy
- powikłane i nawracające zakażenia dróg mmoczowych
- bakteryjne zap wsierdzia (często terapia skojarzona z B-laktamami/wankomycyną)
- zakażenia w obrębie jamy brzusznej
- posocznica
- Gruźlica (streptomycyna III rzut + 2/3 antybiotyki)
- Encefalopatia wątrobowa (neomycyna p.o)
- przedoperacyjne wyjałowienie pp (neomycyna p.o)
- Rzeżączka (streptomycyna)
DN aminoglikozydów
- nefrotoksycznośc
- ototoksyczność
- hipomagnezemia
- blokada nerwowo-mięśniowa (wynika z zahamowania uwalniania Ach do szczeliny synaptycznej
Kiedy wystepuje blokada nerwowo-mięsniowa
- gdy aminoglikozyd jest podawany w szybkim wlewie
- podawane sa inne leki o działaniu blokującym
- dochodzi do zaburzeń elektrolitowych
Czynniki nasilające DN aminoglikozyd
Nefrotoksyczność:
- wydłuzony czas terapii
- wiek
- wcześniej wystepująca nn
- niedawno przebyta terapia aminoglikozydami
- choroby wątroby
- łączne stosowanie leków nefrotoksycznych
Ototoksyczność:
- dawki i czas terapii
- powatrzanie terapii amino.
- stosowanie łącznie z diuretykami pętlowymi /inne leki działające ototoksycznie
- nn i wątroby
- wiek
Farmakokinetyka aminoglikozydów
A: aminoglikozydy nie wchłaniają się z pp (i.m alb i.v), jedynie neomycyna jest podawana p.o bo zbyt nefrotoksyczna
D: hydrofilne, nie przechodzą przez barierę krew-mózg. nie wtakim stopniu aby osiągnąć efekt terapeutyczny
M: nie są metabolizowane
E: wydalane w postaci aktywnej w ok 90% z moczem
Interakcje aminoglikozydów
- antybiotyki B-laktamowe
Interakcja farmaceutyczna: dezaktywacja antyiotyków połączonych w jednej strzykawce w roztworze wodnym
Interakcja farmakodynamiczna: rozszerzenie spektrum działania o bakterie G+ (paciorkowce) - furosemid, kw. etakrynowy
nasilenie działania ototoksycznego - amfoterycyna B, cisplatyna, cyklosporyna, wankomycyna, indometacyna
zwiększone ryzyko rozwoju nefrotoksyczności - leki niedepolaryzujące złącza nerwowo-mięśniowe
wydłużenie niewydolności oddechowej i osłabienie mm szkieletowych
Przykłady tetracyklin
- tetracyklina
- oksytetracyklina
- doksycyklina
- metacyklina
- rolitetracyklina
- minocyklina
Mechanizm działania tetracyklin
Tetracyklina -> wiążę sie do miejsca A na podjednostce 30S -> zapobiega wiązaniu tRNA do miejsca A -> hamuje syntezę białek -> Bakteriostatyczność
DN tetracyklin
- zab żołądkowo-jelitowe; bóle brzucha, biegunka, brak łaknienia, niestrawnosć, zapalenie ju, czarny język
- działanie hepatotoksyczne
- zab rozowju zębów i kości (przebarwienie i łamliwość)
- uszkodzenie paznokci
- fototoksyczność
- zab przedsionkowe - szum w uszach, zawroty głowy
- działanie teratogenne
- przemijająca krótkowzroczność w czasie stosowanie leku
Wskazania do tetracyklin
- Borelioza (doksycyklina)
- Trądzik młodzieńczy
- Atypowe zap. płuc
- Eradykacja H. pylori (tetracyklina + inny antybiotyk + IPP)
- zap. cewki moczowej wywołane przez bakterie atypowe
Przeciwwskazania tetracykliny
- dzieci do 12 rz
- kobiety w ciąży i karmiące
- nie opalać się, unikać ekspozycji na światło
- unikać prowadzenia pojazdów
- nie popijać mlekiem i nie łączyć z jonami II i III wartościowymi
- zab flory bakteryjnej i związane z tym grzybica pp