Item 66 Flashcards
Généralités sur le Paracétamol
. Analgésique antipyrétique
. Excellent rapport efficacité/tolérance
. Posologies
- adulte: 1g toutes les 6h / jusqu’à 4g/j (si > 65ans: 3g/j)
- enfant: 60mg/kg/24h soit 15mg/kg/6h
. Voies : PO +++ / IV / rectale
. Délai d’action 1h
Classification des antalgiques par palier selon l’OMS
. Palier 1
- Aspirine
- AINS (Ibuprofène : Advil®)
- Paracétamol (Doliprane® / Dafalgan®)
- Néfopam (Acupan®) (parfois classé dans palier 2…)
. Palier 2
- Association Paracétamol-Codéine (Dafalgan codéiné®)
- Tramadol (Topalgic® / Contramal®)
- Association Paracétamol-Tramadol (Ixprim®)
. Palier 3 : opioïdes forts
- Morphine (Skenan LP®/Actiskenan®)
- Hydromorphone (Sophidone®)
- Oxycodone (Oxynorm®/Oxycontin LP®)
- Fentanyl (patch de Durogesic®)
- Agoniste partiel : Buprénorphine (Subutex®)
- Agoniste-Antagoniste : Nalbuphine (Nubain®)
Effets secondaires du Paracétamol
- Rares allergies
- Rares anomalies des lignées sanguines
- Insuffisance rénale si exposition prolongée à forte dose
- Toxicité hépatique +++ (antidote = N-acétyle-cystéine)
Précautions d’emploi du Paracétamol
- Si dénutrition/hépatopathie prééxistante : 3g/24h max
- Si I rénale (Clairance < 10mL/min) : 3g/24h max, posologie réduite de moitié à chaque prise et espacement de 8h
Généralités sur le Néfopam
. Spécialité: Acupan®
. Posologie: inj. de 20mg 1x/4h jusqu’à 120mg/j
. Voie: IV / IM (PO ou SC hors AMM)
Effets secondaires du Néfopam
ES: effets anticholinergiques •Sueurs •Nausées vomissements •Bouche sèche •Vertiges •Tachycardie •Somnolence •Douleur au point d’injection
Contre-indications du Néfopam
- épilepsie
- pathologie prostatique
- Glaucome Angle Fermé
- insuffisance hépatique et rénale
- Coronarien
Généralités sur la codéine
. Codéine transformée en Morphine par le CYP450
. Attention aux métaboliseurs lents et aux interactions avec les médicaments inhibiteurs du CP450
. Posologie: 30 à 120mg/j maximum
. Voie: per os
Effets secondaires de la codéine
- Bronchospasme, faible dépresseur respiratoire, effet anti-tussif
- Troubles digestifs : nausées, constipations, vomissements
- Troubles neuro-sensoriels : somnolence, vertiges, céphalées
- Rétention aiguë d’urine
- Dépendance et syndrome de sevrage
Contre-indication de la codéine
- Allergie à la codéine
- Asthme
- Insuffisance respiratoire
- Insuffisance hépatique
- Grossesse et allaitement
- Association à un opioïde fort
Généralités sur le Tramadol
. Efficace sur sur les douleurs mixtes nociceptives et neuropatiques
. Effet opioïde faible et monoaminergique
. Posologies : 100 à 400mg/j (ex: Ixprim® 37.5/325mg x2 /6h)
. Voie: per os
. Métabolisé par le CYP450
Effets indésirables du Tramadol
- Nausées et vomissements, constipation
- Rétention urinaire
- Somnolence, céphalées, vertiges
- Sécheresse buccale et hypersudation
- Abaisse le seuil épileptogène
- Syndrome sérotoninergique si surdosage
Contre-indications du Tramadol
- Insuffisance respiratoire, hépatique ou rénale sévère
- Épilepsie non contrôlée
- Grossesse et allaitement
- Association aux IMAO
Généralités sur la morphine
. Chlorhydrate de Morphine
- Parentérale continue ou discontinue
. Sulfate de Morphine
- À libération prolongée, PO : Skenan et Moscontin
- À libération immédiate PO : Actiskenan et Sevredol
. Modalités de prescription
= titration orale ou parentérale
. Voies d’administration
!! Equivalence: 3mg PO = 1.5mg SC = 1mg IV
- IV
* Délai d'action : 3-5min
* Pic : 10min
* Durée : 4h
- SC
* Délai d'action : 10-15min
* Pic : 20-30min
* Durée : 4h
- PO
* Délai d'action : 15-20min
* Pic : 40-60min
* Durée : 4hHydromorphone : ce qu’il faut savoir
. Spécialité: Sophidone® LP
. Indication: intolérance ou résistance à la morphine
. Posologie: 4mg d’hydromorphone = 30mg de morphine
(coeff: x 7.5)
Oxycodone : ce qu’il faut savoir
. Spécialités
- libération immédiate: Oxynorm® (pour les interdoses)
- libération prolongée: Oxycontin® LP (pour le fond: 1x/12h)
. Indication: douleurs cancéreuses intenses ou rebelles aux antalgiques
. Posologie: 10mg d’oxycodone = 20mg de morphine (coefficient x2)
Fentanyl : ce qu’il faut savoir
= morphinomimétique de synthèse 100x plus puissant que la morphine
. Indication: douleurs cancéreuses stables rebelles aux autres antalgiques
. Posologie: débuter à 12μg/h et changer le patch 1x/72h
. Relais à la morphine PO, pas en début de ttt
. Balance bénéfice/risque
. Voie transdermique +++ : patch de Durogésic
- Application sur une peau sèche et saine, sans poils ni plis, doit être changé toutes les 72h, absorption augmentée par la chaleur (fièvre, bouillottes)
. Autres voies : transmuqueuse, intranasale, sublinguale
Agonistes partiels de la morphine = ?
- Agoniste partiel:
* effet plafond = limitation de l’efficacité et des ES ≥ seuil
* Ne pas associer à un autre opiacé car effet antagoniste: inefficacité du Tt- Ex: buprénorphine (Temgésic® / Subutex® pour substitution) (coeff: x 30)
Agonistes-antagonistes de la morphine = ?
- agonistes des récepteurs kappa: donc effet antalgique si utilisés seuls
- antagonistes des R mu: antagonisent la morphine (!! ne pas associer)
- Ex: nalbuphine (Nubain®) et pentazocine (Fortal®)
Effets indésirables des opioïdes forts
. Troubles digestifs :
- Constipation: constante / à prévenir par laxatif systématique (PMZ)
- Nausées / vomissements: fréquent (1/3) / à traiter par métoclopramide
. Dépression respiratoire
-> surveillance au moins 3 fois par jours
Si FR < 8 on interrompt l’opioïde et on administré de l’O2 + 1/4 d’ampoule de Narcan jusqu’à FR > ou = 10
. Sédation et somnolence : seulement dans les 48h après introduction sauf surdosage
. Confusion mentale, dysphorie
. Rétention d’urine
-> surveillance de la diurèse
- vérifier l’absence de facteurs prédisposants (TR !)
. Sécheresse buccale et prurit
. Syndrome de sevrage: anxiété / irritabilité / diarrhée; arrêt progressif +++
. Surdosage: myoclonies / somnolence +/- coma / dépression respiratoire
Contre-indications et précautions d’emploi des opioïdes forts
. Insuffisance respiratoire ou hépatique
. État dépressif
. Traumatisme et hypertension crâniens
. Intoxication alcoolique et delirium tremens
. Enfant de moins de 30 mois
. Allaitement
Conseils pratiques à donner au patient lors de la prescription d’antalgiques de palier III
. Ne jamais arrêter brutalement le traitement (risque de syndrome de manque)
. Possibilité de dépendance physique et psychique
. Risque d’accoutumance
. Baisse de la vigilance (conduite automobile à éviter)
. Ne pas prendre d’autres médicament, ni alcool, sans prévenir son médecin
. Prévenir des effets secondaires
. Ne pas augmenter la posologie sans avis médical
Traitements des douleurs neuropathiques = ?
- Antidépresseurs
* Tricycliques
. Indication: douleurs continues ++ (brûlures, paresthésies, cancéreuses)
. Spécialité: amitryptilline (Laroxyl®)
. Modalités: débuter par 10-25mg/j puis ↑ par pallier/7j jusqu’à 75-100mg/j
!! ES cholinergiques: CI formelle si HBP / glaucome, etc- Inhibiteurs de recapture de la sérotonine (IRS)
. En cas de contre-indication aux tricycliques (mais pas d’AMM)
. Ex: paroxétine: Deroxat® - Anti-épileptiques
- Indication: douleurs paroxystiques ++ (algies de la face, douleur post-zostérienne)
- Spécialités:
. carbamazépine (Tégrétol®): débuter à 200mg PO puis ↑ jusqu’à 1000mg/j
. gabapentine (Neurontin®) / prégabaline (Lyrica®)
- Neurostimulation
- Indication: douleurs neuropathiques sévères rebelles aux antalgiques
- Modalités: impulsions électriques au niveau médullaire (cf « gate-control »)
- Inhibiteurs de recapture de la sérotonine (IRS)
Co-antalgiques = ?
- Corticoïdes
* Surtout pour les douleurs par compression ou infiltration tumorale
* En particulier: carcinose péritonéale/ métastases hépatiques ou osseuses- Biphosphonates : métastases osseuses, myélome
- Myorelaxants
- Surtout pour les douleurs musculaires et tendineuses (rétractions)
- Ex: tétrazépam (Myolastan®) ou baclofène (Liorésal®)
- Kétamine (Kétalar®)
- En co-analgésique de la morphine pour diminuer des doses trop importantes
- Antispasmodiques
- Dans les douleurs viscérales à types de spasmes. Ex: Spasfon® ou Débridat®
- Anxiolytiques
- Pas d’effet antalgique mais bénéfice indirect (cf partie psychogène)
Thérapeutiques antalgiques non médicamenteuses = ?
- Kinésithérapie: massage / drainage / physiothérapie (chaud / froid / électrique)
- Thérapies comportementales: déconditionnement par TCC / sophrologie / hypnose
- Soutien psychologique: toujours un retentissement psychologique dans la douleur
- Chirurgie: ex: thermocoagulation du Gg de Gasser / résection d’un névrome
- Autres: acupuncture / radiothérapie de métastase osseuse / cryothérapie…
5 principes de prise en charge de la douleur
- Elle est toujours pluridisciplinaire (équipe mobile spécialisée ++)
- Elle est toujours globale (retentissement psychologique ++)
- Elle est toujours médicamenteuse et non médicamenteuse
- On envisagera toujours des antalgiques et des co-antalgiques
- Schéma thérapeutique fixe: pas d’antalgie « à la demande »
Modalités générales de prescription des antalgiques
- Schéma de fond
. si douleur chronique: jamais de prescription « à la demande » (PMZ)
→ toujours proposer un schéma thérapeutique continue à doses fixes- Réévaluation et modification
!! Réévaluation quotidienne (ou plus si titration) de la douleur et tolérance- Si douleur persiste (EVA > 30) : vérifier dosage/observance +/- augmenter la dose
- Association d’antalgiques
- Souvent: antalgiques de palier I + palier II (!! dose totale de paracétamol)
- Parfois: paracétamol + palier III ou 2 paliers I (!! éviter AINS et aspirine)
- Jamais: 2 paliers III ou 2 paliers II ou palier II + palier III (PMZ)
- Réévaluation et modification
Instauration d’un traitement par morphine : titration
- Quelle que soit la voie d’administration
* Indication
. Douleurs par excès de nociception
. Après échec des paliers II (EVA > 30) ou d’emblée si EVA > 60
* Généralités
. Ordonnance sécurisée / information du patient
. Kit de naloxone et d’intubation à disposition +++
. Association systématique d’un laxatif (PMZ)
. Association avec palier I (antalgie plurimodale)
. Dilution = 1mg/ml (1 ampoule de 10mg dans 10mL)- Titration initiale
- PO: sulfate de morphine à libération immédiate (Actiskénan® LI)
. dose initiale: 1mg/kg/24h en 6 prises soit 10mg/4h (sauf > 65ans: 5mg)
. titrations si EVA > 30: interdoses 1/6e: 10mg/h sans dépasser 4 prises en 4h - IV : chlohydrate de morphine
. dose initiale: 0.1mg/kg en IVL sur 3 à 5min (bolus)
. titrations si EVA > 30: 2-3mg/5min en IVSE +/- PCA
- PO: sulfate de morphine à libération immédiate (Actiskénan® LI)
- Relais à J2-J3
- traitement de fond: dose initiale + titrations: morphine LP (Skénan®) 1x/12h PO
- interdoses de 1/6e si EVA > 30: morphine LI (Actiskénan®) 1x/4h PO
!! passage IV → PO: multiplier la dose par 3
- Analgésie contrôlée par le patient (ACP = PCA)
= administration IVSE de morphine avec bolus déclenchés par le patient lui-même- Modalités = 3 paramètres à déterminer ++
. Taux de base: débit continu IVSE de morphine ; ex: 3mg/h
. Bolus: déclenchés par le patient en cas d’EVA > 30 / ! même posologie que base
. Période réfractaire: 5 à 10min en général / nombre de doses maximal par heure - En pratique: passage d’un Tt morphine PO à une PCA
. Convertir la dose totale PO en dose IV: diviser par 3 (ex: 120mg → 40mg)
. Augmenter la dose de 50% car PO non efficace (ex: 40mg → 60mg)
. Diviser par 24 = taux de base / la posologie du bolus est la même ! (ex: 2.5mg)
- Modalités = 3 paramètres à déterminer ++
- Surveillance
- Réévaluer l’efficacité: EVA 1x/h (titration PO) puis quotidien (Tt de fond) (PMZ)
- Tolérance (6): échelle de sédation (0-3) / FR / PA / transit / N-V / myosis
- Ajustement: augmenter la dose LP de 50% si > 4 interdoses en 24h
- Titration initiale
Cadre réglementaire de prescription des antalgiques de palier III
- Ordonnance sécurisée (PMZ)
. Nom / prénom / âge du patient
. Date / nom et numéro d’ordre du médecin
. Nom des médicaments et posologies en toutes lettres
. Nombre de produits prescrits (carré en bas à droite) / dose totale
* Durées maximales de prescription
. 7 jours: chlorhydrate de morphine injectable / fentanyl buccal
. 28 jours: morphine PO à libération immédiate ou prolongée
CAT si échec ou ES limitant d’un antalgique de palier III
- Si échec ou ES limitant = rotation des opiacés
!! équivalences de doses avec la morphine (coefficient = 1)
→ oxycodone = 2 / hydromorphe = 7.5 / fentanyl = 150
* En pratique: rotation devant un ES limitant de la morphine (vomissements ++)
. Par oxycodone: remplacer LI/LP par Oxynorm/Oxycontin® en divisant par 2
. Par fentanyl: poser un patch de 25μg/h si LP 30mg x2 / interdose d’Actiq®
Comment réaliser un sevrage en morphine?
. Doit toujours être progressif sinon risque de syndrome de sevrage
→ diminution par paliers de 30-50% /semaine
CAT si surdosage en morphine : FR < 8/min
. Arrêt de l’opioïde
. Stimulation du patient / oxygénothérapie
. Injection de Naloxone 1mL/2min (0.04mg) jusqu’à FR > 10
!! l’objectif est de traiter la dépression respiratoire; pas d’annuler l’antalgie
Particularités de prescription des antalgiques chez le sujet âgé
- Dose maximale de paracétamol ramenée à 3g/24h
- Associer des laxatifs dès les antalgiques de palier II
- Posologie initiale des morphiniques rapides à 5mg/4h
- Inter-doses des 1/10ème avec 6 interdoses/j maximum
- Et précautions d’emploi classiques du sujet âgé
- Attention aux interactions (cf polymédication)
- Evaluer les fonctions rénale et hépatique +/- adaptation posologique
- Expliquer les modalités d’emploi / simplifier l’ordonnance
