Introduction à la pharmacologie Flashcards
Quels sont les 2 moyens de transmission dans le SNC ?
Par potentiel d’action
Avec des neurotransmetteurs
Quelles sont les 5 étapes du cycle des neurotransmetteurs ?
- Synthèse NT
- Stockage vésiculaire
- Libération
- Liaison
- Régulation
Comment peut-on réguler le cycle des NT ?
Dégradation (enzymes)
Recapture (pompes)
Récepteur pré-synaptique (autorécepteur)
Nommer les 3 catégories de neurotransmetteurs “vues” en cours.
Amines biogènes
Acides aminés
Peptides
Nommer les aminobiogènes.
Noradrénaline/Dopamine (NA/DA)
Sérotonine (5HT)
Acétylcohline (Ach)
Histamine (H)
Quels sont les 2 type de récepteurs et leur rôle ?
Canaux : rapide, ioniques, inhibition/excitation.
Couplés à des protéines G : cascade, second messager, plus long.
Les amines biogènes et le GABA type B sont quelles sorte de récepteurs ?
Couplés à des protéines G.
Quelle est la différence entre agoniste et antagoniste.
Agoniste : mime. (Active)
Antagoniste : bloque. (Inhibe)
Décrire le mécanisme de synthèse de la sérotonine.
aa alimentaire –> tryptophan –> traverse la BHE –> 5HT synthétisé après la BHE.
Nommer les neurotransmetteurs synthétisés après la barrière hématoencéphalique.
Sérotonine (5HT)
Histamine (H)
Décrire le mécanisme de synthèse de la dopamine.
aa alimentaire –> tyrosine ou phénylalanine –> DOPA –> Dopamine
*Même voie que la NA/A
Décrire le mécanisme de synthèse de la noradrénaline.
Dopamine –> Noradrénaline –> Adrénaline
Décrire le mécanisme de synthèse de l’acétylcholine.
Acétyl-CoA –> Choline (ChAT) –> Acétylcholine
Décrire le mécanisme de synthèse de l’histamine.
aa histidine –> traverse la BHE –> histamine (histidine décarboxylase)
Décrire le mécanisme de synthèse du GABA.
Glutamate –> GABA (via GAD)
Dans quel contexte il peut y avoir de la compétition à la sérotonine ?
Alimentation protéinées.
Au contraire, l’alimentation sucrée favorisera la synthèse de 5HT.
Nommer l’enzyme limitante de la 5HT.
Tryptophan hydroxylase.
Nommer les types de vésicules d’entreposage pour chaque NT.
5HT : VAT DA : VMAT NA : VMAT Ach : VAT H : pas d'entreposages, principalement effectif en périphérie.
Nommer les récepteurs DA et leurs fonctions.
D1
D2 : schizophrénie (là où agit les antipsychotiques)
D3
D4
D5
Effets secondaires lorsque Rx agit sur les autres récepteurs.
Nommer l’enzyme limitante de la DA.
Tyrosine
Nommer les récepteurs DA et leurs fonctions.
D1
D2 : schizophrénie (là où agit les antipsychotiques)
D3
D4
D5
Effets secondaires lorsque Rx agit sur les autres récepteurs.
Comment veut-on agir sur la DA pour :
- Dépression
- Schizophrénie
- Nausées
- TDAH
- Parkinson
- Augmenter
- Diminuer (bloquer D2)
- Diminuer
- Augmenter
- Augmenter
Nommer l’enzyme limitante de la NA.
Tyrosine
Comment veut-on agir sur la DA pour :
- Dépression
- Schizophrénie
- Nausées
- TDAH
- Parkinson
- Augmenter
- Diminuer (bloquer D2)
- Diminuer
- Augmenter
- Augmenter
Nommer les récepteurs NA et leurs fonctions.
alpha-1, bêta-1 et bêta 2 : excitateur postsynaptique
alpha-2 : modulateur pré et postsynaptique (autorécepteur), freine 5HT/NA, mais si bloqué alors 5HT/NA augmente
CARDIAQUE ET PULMONAIRE
Nommer les récepteurs NA et leurs fonctions.
alpha-1, bêta-1 et bêta 2 : excitateur postsynaptique
alpha-2 : modulateur pré et postsynaptique (autorécepteur), freine 5HT/NA, mais si bloqué alors 5HT/NA augmente
CARDIAQUE ET PULMONAIRE
Comment veut-on agir sur la NA pour :
- Dépression
- TDAH
- Douleurs neuropathiques
- Fibromyalgie
Tous augmenter la NA.
Qu’est-ce qui stimule la production d’Ach ?
Nicotine (tabagisme).
Nommer les récepteurs Ach et leurs fonctions.
M1 : cognition, ganglions
M2 : autorécepteur, modulateur, cardiaque
M3 : muscles lisses, glandes exocrines, nausées
M4 : moteur
M5 : moins connu
Nicotinique (SNC seulement) :
Prot. G ou canaux
Qu’est-ce qui inhibe l’Ach ?
La DA.
Par quoi est éliminée l’histamine ?
Histamine N-méthyltransférase.
Quels sont les effets de l’histamine ?
Vigilance, excitabilité, éveil, comportement alimentaire, réponse neuroendocrine.
Nommer les récepteurs H et leurs fonctions.
H1 : Éveil, comportement alimentaire (faim)
H2
H3
H4
Comment veut-on agir sur l’H pour :
- Allergies
- Rhinite/conjonctivite
- Sédation
- Augmenter le poids
Tous diminuer
Qu’est-ce qui arrive si l’on bloque trop longtemps les canaux sodiques ?
Exitotoxicité
Par quoi est éliminé le GABA ?
GABA transaminase
Nommer les récepteurs du glutamate.
Ionotropes : AMDA, KA, NMDA
Métabotropes : mGluR
__ % du glutamate est situé au SNC.
80%
Inhibiteur ou excitateur ?
- Glutamate
- GABA
- Excitateur
2. Inhibiteur
Nommer les récepteurs GABA et leurs fonctions.
GABA A (ionotrope) : hyperpolarisation du neurone, action des Rx, sédatif, anticonvulsivant, anxiolytique et myorelaxant GABA B (métabotrope)
Sur quel récepteur GABA vaut-il plus la peine d’agir ?
GABA A
Quel est le lien entre la sérotonine et la dopamine ?
L’absence de 5HT permet la libération de DA, puisque la 5HT2A active inhibe la libération de DA. Seul l’autorécepteur (5HT1A) qui est actif peut augmenter la DA puisqu’il diminuera la libération de 5HT.
Quel est le lien entre la sérotonine et la noradrénaline ?
NA sur alpha 1 : augmente la 5HT
NA sur alpha-2
(autorécepteur) : diminue la 5HT
