Benzodiazépines Flashcards
Une benzodiazépine c’est un… (fonction).
Anxiolytique
Résumer l’histoire des BZD.
- 1912
- 1959
- 1963/1975
- Aujourd’hui
- Barbituriques
- Chlordiazépoxide (1ère BDZ)
- Diazépam/plus prescrit au monde
- Plus de 30, risques
Comment s’appel la première benzodiazépine ?
Chlordiazépoxide
Quelles sont les propriétés des benzodiazépines ?
Sédatives
Hypnotiques
Myorelaxantes
Anticonvulsivantes
Quelles sont les 2 contextes où les benzo sont les plus utilisées ?
Anxiété
Insomnie
Quelle est la prévalence de consommation de BZD chez la femme vs chez l’homme et pourquoi ?
23% F et 14%H, il y a 2x plus d’anxiété pathologique chez F que chez H.
Nommer les facteurs qui engendre une consommation plus élevée de BZD dans la population.
Femme Âge avancé Niveau socio-économique bas Maladies chroniques (physiques et mentales) Vivre en CHSLD
Pourcentage des Canadiens avec troubles du sommeil et usage prolongé de BZD.
25% trouble du sommeil et 10% usage de BZD.
Nommer les BZD disponibles sous forme orale seulement.
Flurazépam
Oxazépam
Clonazépam
Témazépam
Mise à part le traitement pharmacologique, comment peut-on aider un patient souffrant d’insomnie ou d’anxiété ?
Traitement combiné
Conseils non pharmacologiques
Identifier l’agent causal et le traiter/limiter
Diminuer la prise d’alcool ou autres substances
Nommer les BDZ disponibles sous forme orale et injectable.
Lorazépam / Ativan
Quelles sont les voies d’administration du lorazépam ?
PO, IV, SC, IM ou IR.
Quel est le récepteur avec lequel les BDZ ont le plus d’affinité, où est-il ?
GABA(A), SNC surtout au cerveau.
Le GABA est un excitateur ou un inhibiteur ? Quel est son mécanisme d’action ?
Inhibiteur. Il laisse entrer du chlore et réduit donc l’excitabilité du SNC.
Vrai ou Faux. Dans certains contextes, il peut être nécessaire d’utiliser 2 BDZ.
Faux. Les BZD agissent sur le même récepteur, ça ne ferait aucun changement.
Qui est le meilleur et pourquoi ?
Benzodiazépine ou barbiturique ?
BZD, moins toxique et moins propice à l’abus ou aux dépendances (même si c’est possible quand même).
Quelle classe de psychotropes est la plus prescrite au Canada ?
Les benzodiazépines, car peu d’effets secondaires.
Les GABA est…
- Récepteur
- Neurotransmetteur
- Transporteur
- Enzyme
- Traitement
- Neurotransmetteur
Comment appelle-t-on la modification du récepteur GABA (A) avec la BZD ?
Modification allostérique.
Vrai ou faux. Sans la liaison du neurotransmetteur GABA au récepteur GABA-A, la BZD n’a aucun effet.
Vrai.
Nommer des facteurs de variabilité pharmacocinétique interindividuelle pour les BZD.
Âge
Maladie hépatique
Tabagisme
Poids
Qu’est-ce qui peut retarder l’absorption des BZD ?
La nourriture ! C’est absorbé au niveau gastro-intestinal, la nourriture ralentit donc l’absorption (sans la diminuer).
Qu’est-ce qui détermine le début d’action des BZD ?
Vitesse d’absorption
Liposolubilité
IV > SC > PO
Qu’est-ce qui détermine la durée d’action des BZD ?
Distribution (plus de distribution = plus longue durée)*
1/2 vie (élimination)
*Plus de distribution chez les liposolubles.
Nommer les voies du métabolisme hépatique des BZD.
Oxydation
Réduction
Conjugaison
Quel métabolisme se charge des BZD ?
Métabolisme hépatique.
Quelles sont les molécules seulement conjuguée par le métabolisme (et l’avantage que ça procure) ?
Oxazépam
Lorazépam
Témazépam
La conjugaison n’est pas affectée par l’âge et la maladie.
Qu’est-ce qui affecte l’oxydation et comment peut-on en diminuer l’effet ?
Affectée par l’âge, la cirrhose et certains Rx.
Nécessite des cytochromes (interaction avec inhibiteurs/inducteurs).
Qu’est-ce qui fait varier l’accumulation métabolique de BZD et quel en est l’effet ?
C’est la T1/2 qui fait varier l’accumulation qui elle augmente les effets secondaires des BZD, mais diminue le sevrage.
Si la fonction rénale est altérée (excrétion diminuée).
Nommer les inconvénients d’une T1/2 courte.
Effets rebond d’insomnie et d’anxiété.
Plus de risque de dépendance et d’abus.
Nommer les inconvénients d’une T1/2 longue.
Accumulation.
Effets secondaires cognitifs.
Sédation diurne.
Par où se fait l’excrétion des BZD ?
Par les reins, sous forme de métabolites.
Nommer les actions des benzodiazépines.
Relaxation musculaire (Myorelaxation/sédatif)
Anxiolytiques
Anticonvulsivant
Ataxie
Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil)
Amnésique (antérograde)
Associer les actions des benzodiazépines avec le(s) organe(s) cible(s).
- Relaxation musculaire
- Anxiolytiques
- Anticonvulsivant
- Ataxie
- Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil)
- Amnésique (antérograde)
- Moelle épinière
- Cortex cérébral et système limbique
- Système nerveux
- Cervelet
- Formation réticulée
- Hippocampe
Nomme les indications des BZD.
Anxiété et troubles anxieux Agitation Insomnie Épilepsie Spasmes, dystonie, jambes sans repos, acathisie, myoclonies Sédation pré-opératoire (préanesthésie) Syndrome de sevrage alcoolique
Court terme ou long terme ? Anxiolytique.
Court terme, sinon on va combiner avec un antidépresseur !
T1/2 longue pour soulagement constant en évitant creux/pic et limiter l’abus.
Court terme ou long terme ? Hypnotique.
Traitement combiner souhaitable puisque l’arrêt augmente le REM et les cauchemars.
T1/2 courte pour éviter la somnolence diurne.
Nommer les types d’insomnie et ce que l’on cherche chez une BZD pour la traiter.
Insomnie initiale : début d’action rapide.
Insomnie terminale : longue durée d’action.
Insomnie mixte : action rapide et durée longue.
Qu’est-ce que l’on recherche en traitant l’insomnie ?
Augmenter le temps du sommeil
Réduire la latence d’endormissement
Moins d’éveils nocturnes
Quels sont les points négatifs de traiter l’insomnie avec des BZD ?
Diminution du sommeil profond
Augmentation du sommeil léger
REM (latence, court, plus de cycles)
Arrêt = REM = cauchemars
Nommer des possibilités d’approches non-pharmacologique de l’insomnie.
Identifier et traiter l’agent causal.
Exercice, détente, méditation, psychothérapie
Règle d’hygiène du sommeil
Réduction des stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)
Dans quel contexte d’agitation peut-on utiliser les BZD ?
Manie aigue Schizophrénie Démence Agitation secondaire à l'acathisie psychique Examen nécessitant une mobilisation
Quels sont les BZD approuvés que comme anticonvulsivants ?
Clonazépam
Clobazam
En quoi les benzos sont-elles utiles pour le sevrage d’alcool ?
Diminue l’agitation, tremblements, insomnie, delirium tremens et hallucinations.
Nommer les BZD utilisés comme anxiolytiques.
Alprazolam Bromazépam Lorazépam Oxazépam Clonazépam
Nommer les BZD utilisés comme hypnotiques.
Flurazépam
Midazolam
Témazépam
Clonazépam
Nommer les BZD utilisés comme anticonvulsivants.
Clobazam
Nitrazépam
Nommer les contre-indications absolues des BZD.
Hypersensibilité Glaucome à angle fermé Apnée du sommeil Insuffisance respiratoire sévère Mysathénie grave
Nommer les contre-indications relatives des BZD.
Dépendance (alcool/drogue/benzo)
Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral
Conduite automobile et manipulation d’outils mécaniques
Compléter la phrase : “Le risque de toxicité augmente avec…”
l’âge.
Quels sont les effets secondaires des BZD ?
Sédation et trouble de la concentration Confusion, dysarthrie, ataxie, étourdissement Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements Amnésie antérograde Agitation paradoxale Dépression respiratoire, apnée Abus Dépendance/sevrage Delirium
Vrai ou faux. Il est possible de se suicider avec des BZD.
Vrai et faux, il y a une toxicité dans le BZD à dose suprathérapeuthique, mais rarement létal si utilisée seule.
Nommer les signes et symptômes d’un surdosage léger de BZD.
Somnolence Troubles de coordination Diminution des réflexes Confusion Léthargie
Nommer les signes et symptômes d’un surdosage grave de BZD.
Ataxie Hypotonie Hypotension Dépression respiratoire Coma
Donner des exemples de conditions prédisposantes au décès en cas de surdosage de benzodiazépines.
MPOC
Médicaments dépresseurs du SNC
Alcool
Comment traite-t-on une surdose de BZD ?
Charbon activé (si intox récente)
Traitement de soutien (voies respiratoires dégagées)
Antidote –> antagoniste des benzos
Nommer les substances avec lesquelles les BZD peuvent avoir des interactions.
Autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques)
Inhibiteur des cytochromes (aug. effets secondaires)
Inducteur des cytochromes (dim. efficacité)
Résumer l’effet de “tolérance”.
Un emploi chronique diminue le nombre de récepteur GABA, il faut donc augmenter la dose pour conserver l’effet surtout sédatif, anticonvulsant et myorelaxant.
Vrai ou faux. L’alcool offre une tolérance croisée qui nécessite de plus petites doses de BZD.
Faux. Il faut plus de BZD pour avoir le même effet que sans alcool.
Décrire la dépendance psychologique.
Désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure.
Décrire la dépendance physique.
Sx de sevrage à l’arrêt ou à la diminution.
Combien de temps avant l’apparition d’un sevrage ?
1-2 jours si BZD courte action.
5-10 jours si BZD longue action.
Nommer les symptômes (3) à l’arrêt des benzodiazépines.
Récidive (réapparition comme avant)
Rebond (réapparition plus forte)
Sevrage (différent d’avant)
Nommer les symptômes de sevrage mineur des BZD.
Insomnie No/Vo Tremblements Maux de tête Goût métallique
Nommer les symptômes de sevrage majeur de BZD.
Psychose Convulsion Agitation Changements perceptuels Dysphorie
Comment éviter le sevrage ?
Diminution graduelle
Substitution par une longue demi-vie
Quels sont les facteurs pouvant influencés le choix de benzo ?
Âge
Indication
Durée prévue
Caractéristiques pharmacocinétiques
C’est quoi le zopiclone et le zolpidem ?
Agents hypnotiques (induction du sommeil) pour le traitement à court terme de l’insomnie.
Vrai ou faux. Le zolpidem est un traitement à long terme de l’insomnie.
Faux. C’est un traitement à court terme comme le zopiclone.
Nommer deux agents hypnotiques qui ne sont pas des BZD.
Zopiclone
Zolpidem
Nommer l’effet secondaire spécifique au zopiclone.
Sensation de goût amer, goût métallique
