Benzodiazépines Flashcards

1
Q

Une benzodiazépine c’est un… (fonction).

A

Anxiolytique

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2
Q

Résumer l’histoire des BZD.

  • 1912
  • 1959
  • 1963/1975
  • Aujourd’hui
A
  • Barbituriques
  • Chlordiazépoxide (1ère BDZ)
  • Diazépam/plus prescrit au monde
  • Plus de 30, risques
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3
Q

Comment s’appel la première benzodiazépine ?

A

Chlordiazépoxide

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4
Q

Quelles sont les propriétés des benzodiazépines ?

A

Sédatives
Hypnotiques
Myorelaxantes
Anticonvulsivantes

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Q

Quelles sont les 2 contextes où les benzo sont les plus utilisées ?

A

Anxiété

Insomnie

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6
Q

Quelle est la prévalence de consommation de BZD chez la femme vs chez l’homme et pourquoi ?

A

23% F et 14%H, il y a 2x plus d’anxiété pathologique chez F que chez H.

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7
Q

Nommer les facteurs qui engendre une consommation plus élevée de BZD dans la population.

A
Femme
Âge avancé
Niveau socio-économique bas
Maladies chroniques (physiques et mentales)
Vivre en CHSLD
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8
Q

Pourcentage des Canadiens avec troubles du sommeil et usage prolongé de BZD.

A

25% trouble du sommeil et 10% usage de BZD.

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9
Q

Nommer les BZD disponibles sous forme orale seulement.

A

Flurazépam
Oxazépam
Clonazépam
Témazépam

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10
Q

Mise à part le traitement pharmacologique, comment peut-on aider un patient souffrant d’insomnie ou d’anxiété ?

A

Traitement combiné
Conseils non pharmacologiques
Identifier l’agent causal et le traiter/limiter
Diminuer la prise d’alcool ou autres substances

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11
Q

Nommer les BDZ disponibles sous forme orale et injectable.

A

Lorazépam / Ativan

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12
Q

Quelles sont les voies d’administration du lorazépam ?

A

PO, IV, SC, IM ou IR.

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13
Q

Quel est le récepteur avec lequel les BDZ ont le plus d’affinité, où est-il ?

A

GABA(A), SNC surtout au cerveau.

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14
Q

Le GABA est un excitateur ou un inhibiteur ? Quel est son mécanisme d’action ?

A

Inhibiteur. Il laisse entrer du chlore et réduit donc l’excitabilité du SNC.

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15
Q

Vrai ou Faux. Dans certains contextes, il peut être nécessaire d’utiliser 2 BDZ.

A

Faux. Les BZD agissent sur le même récepteur, ça ne ferait aucun changement.

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16
Q

Qui est le meilleur et pourquoi ?

Benzodiazépine ou barbiturique ?

A

BZD, moins toxique et moins propice à l’abus ou aux dépendances (même si c’est possible quand même).

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17
Q

Quelle classe de psychotropes est la plus prescrite au Canada ?

A

Les benzodiazépines, car peu d’effets secondaires.

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18
Q

Les GABA est…

  1. Récepteur
  2. Neurotransmetteur
  3. Transporteur
  4. Enzyme
  5. Traitement
A
  1. Neurotransmetteur
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19
Q

Comment appelle-t-on la modification du récepteur GABA (A) avec la BZD ?

A

Modification allostérique.

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20
Q

Vrai ou faux. Sans la liaison du neurotransmetteur GABA au récepteur GABA-A, la BZD n’a aucun effet.

A

Vrai.

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21
Q

Nommer des facteurs de variabilité pharmacocinétique interindividuelle pour les BZD.

A

Âge
Maladie hépatique
Tabagisme
Poids

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22
Q

Qu’est-ce qui peut retarder l’absorption des BZD ?

A

La nourriture ! C’est absorbé au niveau gastro-intestinal, la nourriture ralentit donc l’absorption (sans la diminuer).

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23
Q

Qu’est-ce qui détermine le début d’action des BZD ?

A

Vitesse d’absorption
Liposolubilité
IV > SC > PO

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24
Q

Qu’est-ce qui détermine la durée d’action des BZD ?

A

Distribution (plus de distribution = plus longue durée)*
1/2 vie (élimination)

*Plus de distribution chez les liposolubles.

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25
Nommer les voies du métabolisme hépatique des BZD.
Oxydation Réduction Conjugaison
26
Quel métabolisme se charge des BZD ?
Métabolisme hépatique.
27
Quelles sont les molécules seulement conjuguée par le métabolisme (et l'avantage que ça procure) ?
Oxazépam Lorazépam Témazépam La conjugaison n'est pas affectée par l'âge et la maladie.
28
Qu'est-ce qui affecte l'oxydation et comment peut-on en diminuer l'effet ?
Affectée par l'âge, la cirrhose et certains Rx. | Nécessite des cytochromes (interaction avec inhibiteurs/inducteurs).
29
Qu'est-ce qui fait varier l'accumulation métabolique de BZD et quel en est l'effet ?
C'est la T1/2 qui fait varier l'accumulation qui elle augmente les effets secondaires des BZD, mais diminue le sevrage. Si la fonction rénale est altérée (excrétion diminuée).
30
Nommer les inconvénients d'une T1/2 courte.
Effets rebond d'insomnie et d'anxiété. | Plus de risque de dépendance et d'abus.
31
Nommer les inconvénients d'une T1/2 longue.
Accumulation. Effets secondaires cognitifs. Sédation diurne.
32
Par où se fait l'excrétion des BZD ?
Par les reins, sous forme de métabolites.
33
Nommer les actions des benzodiazépines.
Relaxation musculaire (Myorelaxation/sédatif) Anxiolytiques Anticonvulsivant Ataxie Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil) Amnésique (antérograde)
34
Associer les actions des benzodiazépines avec le(s) organe(s) cible(s). 1. Relaxation musculaire 2. Anxiolytiques 3. Anticonvulsivant 4. Ataxie 5. Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil) 6. Amnésique (antérograde)
1. Moelle épinière 2. Cortex cérébral et système limbique 3. Système nerveux 4. Cervelet 5. Formation réticulée 6. Hippocampe
35
Nomme les indications des BZD.
``` Anxiété et troubles anxieux Agitation Insomnie Épilepsie Spasmes, dystonie, jambes sans repos, acathisie, myoclonies Sédation pré-opératoire (préanesthésie) Syndrome de sevrage alcoolique ```
36
Court terme ou long terme ? Anxiolytique.
Court terme, sinon on va combiner avec un antidépresseur ! | T1/2 longue pour soulagement constant en évitant creux/pic et limiter l'abus.
37
Court terme ou long terme ? Hypnotique.
Traitement combiner souhaitable puisque l'arrêt augmente le REM et les cauchemars. T1/2 courte pour éviter la somnolence diurne.
38
Nommer les types d'insomnie et ce que l'on cherche chez une BZD pour la traiter.
Insomnie initiale : début d'action rapide. Insomnie terminale : longue durée d'action. Insomnie mixte : action rapide et durée longue.
39
Qu'est-ce que l'on recherche en traitant l'insomnie ?
Augmenter le temps du sommeil Réduire la latence d'endormissement Moins d'éveils nocturnes
40
Quels sont les points négatifs de traiter l'insomnie avec des BZD ?
Diminution du sommeil profond Augmentation du sommeil léger REM (latence, court, plus de cycles) Arrêt = REM = cauchemars
41
Nommer des possibilités d'approches non-pharmacologique de l'insomnie.
Identifier et traiter l'agent causal. Exercice, détente, méditation, psychothérapie Règle d'hygiène du sommeil Réduction des stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)
42
Dans quel contexte d'agitation peut-on utiliser les BZD ?
``` Manie aigue Schizophrénie Démence Agitation secondaire à l'acathisie psychique Examen nécessitant une mobilisation ```
43
Quels sont les BZD approuvés que comme anticonvulsivants ?
Clonazépam | Clobazam
44
En quoi les benzos sont-elles utiles pour le sevrage d'alcool ?
Diminue l'agitation, tremblements, insomnie, delirium tremens et hallucinations.
45
Nommer les BZD utilisés comme anxiolytiques.
``` Alprazolam Bromazépam Lorazépam Oxazépam Clonazépam ```
46
Nommer les BZD utilisés comme hypnotiques.
Flurazépam Midazolam Témazépam Clonazépam
47
Nommer les BZD utilisés comme anticonvulsivants.
Clobazam | Nitrazépam
48
Nommer les contre-indications absolues des BZD.
``` Hypersensibilité Glaucome à angle fermé Apnée du sommeil Insuffisance respiratoire sévère Mysathénie grave ```
49
Nommer les contre-indications relatives des BZD.
Dépendance (alcool/drogue/benzo) Anxiété secondaire à l'hypoxie, à une douleur, à l'hypoglycémie ou à l'œdème cérébral Conduite automobile et manipulation d'outils mécaniques
50
Compléter la phrase : "Le risque de toxicité augmente avec..."
l'âge.
51
Quels sont les effets secondaires des BZD ?
``` Sédation et trouble de la concentration Confusion, dysarthrie, ataxie, étourdissement Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements Amnésie antérograde Agitation paradoxale Dépression respiratoire, apnée Abus Dépendance/sevrage Delirium ```
52
Vrai ou faux. Il est possible de se suicider avec des BZD.
Vrai et faux, il y a une toxicité dans le BZD à dose suprathérapeuthique, mais rarement létal si utilisée seule.
53
Nommer les signes et symptômes d'un surdosage léger de BZD.
``` Somnolence Troubles de coordination Diminution des réflexes Confusion Léthargie ```
54
Nommer les signes et symptômes d'un surdosage grave de BZD.
``` Ataxie Hypotonie Hypotension Dépression respiratoire Coma ```
55
Donner des exemples de conditions prédisposantes au décès en cas de surdosage de benzodiazépines.
MPOC Médicaments dépresseurs du SNC Alcool
56
Comment traite-t-on une surdose de BZD ?
Charbon activé (si intox récente) Traitement de soutien (voies respiratoires dégagées) Antidote --> antagoniste des benzos
57
Nommer les substances avec lesquelles les BZD peuvent avoir des interactions.
Autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques) Inhibiteur des cytochromes (aug. effets secondaires) Inducteur des cytochromes (dim. efficacité)
58
Résumer l'effet de "tolérance".
Un emploi chronique diminue le nombre de récepteur GABA, il faut donc augmenter la dose pour conserver l'effet surtout sédatif, anticonvulsant et myorelaxant.
59
Vrai ou faux. L'alcool offre une tolérance croisée qui nécessite de plus petites doses de BZD.
Faux. Il faut plus de BZD pour avoir le même effet que sans alcool.
60
Décrire la dépendance psychologique.
Désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu'elle lui procure.
61
Décrire la dépendance physique.
Sx de sevrage à l'arrêt ou à la diminution.
62
Combien de temps avant l'apparition d'un sevrage ?
1-2 jours si BZD courte action. | 5-10 jours si BZD longue action.
63
Nommer les symptômes (3) à l'arrêt des benzodiazépines.
Récidive (réapparition comme avant) Rebond (réapparition plus forte) Sevrage (différent d'avant)
64
Nommer les symptômes de sevrage mineur des BZD.
``` Insomnie No/Vo Tremblements Maux de tête Goût métallique ```
65
Nommer les symptômes de sevrage majeur de BZD.
``` Psychose Convulsion Agitation Changements perceptuels Dysphorie ```
66
Comment éviter le sevrage ?
Diminution graduelle | Substitution par une longue demi-vie
67
Quels sont les facteurs pouvant influencés le choix de benzo ?
Âge Indication Durée prévue Caractéristiques pharmacocinétiques
68
C'est quoi le zopiclone et le zolpidem ?
Agents hypnotiques (induction du sommeil) pour le traitement à court terme de l'insomnie.
69
Vrai ou faux. Le zolpidem est un traitement à long terme de l'insomnie.
Faux. C'est un traitement à court terme comme le zopiclone.
70
Nommer deux agents hypnotiques qui ne sont pas des BZD.
Zopiclone | Zolpidem
71
Nommer l'effet secondaire spécifique au zopiclone.
Sensation de goût amer, goût métallique