Benzodiazépines Flashcards

1
Q

Une benzodiazépine c’est un… (fonction).

A

Anxiolytique

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2
Q

Résumer l’histoire des BZD.

  • 1912
  • 1959
  • 1963/1975
  • Aujourd’hui
A
  • Barbituriques
  • Chlordiazépoxide (1ère BDZ)
  • Diazépam/plus prescrit au monde
  • Plus de 30, risques
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3
Q

Comment s’appel la première benzodiazépine ?

A

Chlordiazépoxide

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4
Q

Quelles sont les propriétés des benzodiazépines ?

A

Sédatives
Hypnotiques
Myorelaxantes
Anticonvulsivantes

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Q

Quelles sont les 2 contextes où les benzo sont les plus utilisées ?

A

Anxiété

Insomnie

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6
Q

Quelle est la prévalence de consommation de BZD chez la femme vs chez l’homme et pourquoi ?

A

23% F et 14%H, il y a 2x plus d’anxiété pathologique chez F que chez H.

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7
Q

Nommer les facteurs qui engendre une consommation plus élevée de BZD dans la population.

A
Femme
Âge avancé
Niveau socio-économique bas
Maladies chroniques (physiques et mentales)
Vivre en CHSLD
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8
Q

Pourcentage des Canadiens avec troubles du sommeil et usage prolongé de BZD.

A

25% trouble du sommeil et 10% usage de BZD.

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9
Q

Nommer les BZD disponibles sous forme orale seulement.

A

Flurazépam
Oxazépam
Clonazépam
Témazépam

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10
Q

Mise à part le traitement pharmacologique, comment peut-on aider un patient souffrant d’insomnie ou d’anxiété ?

A

Traitement combiné
Conseils non pharmacologiques
Identifier l’agent causal et le traiter/limiter
Diminuer la prise d’alcool ou autres substances

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11
Q

Nommer les BDZ disponibles sous forme orale et injectable.

A

Lorazépam / Ativan

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12
Q

Quelles sont les voies d’administration du lorazépam ?

A

PO, IV, SC, IM ou IR.

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13
Q

Quel est le récepteur avec lequel les BDZ ont le plus d’affinité, où est-il ?

A

GABA(A), SNC surtout au cerveau.

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14
Q

Le GABA est un excitateur ou un inhibiteur ? Quel est son mécanisme d’action ?

A

Inhibiteur. Il laisse entrer du chlore et réduit donc l’excitabilité du SNC.

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15
Q

Vrai ou Faux. Dans certains contextes, il peut être nécessaire d’utiliser 2 BDZ.

A

Faux. Les BZD agissent sur le même récepteur, ça ne ferait aucun changement.

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16
Q

Qui est le meilleur et pourquoi ?

Benzodiazépine ou barbiturique ?

A

BZD, moins toxique et moins propice à l’abus ou aux dépendances (même si c’est possible quand même).

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17
Q

Quelle classe de psychotropes est la plus prescrite au Canada ?

A

Les benzodiazépines, car peu d’effets secondaires.

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18
Q

Les GABA est…

  1. Récepteur
  2. Neurotransmetteur
  3. Transporteur
  4. Enzyme
  5. Traitement
A
  1. Neurotransmetteur
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19
Q

Comment appelle-t-on la modification du récepteur GABA (A) avec la BZD ?

A

Modification allostérique.

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20
Q

Vrai ou faux. Sans la liaison du neurotransmetteur GABA au récepteur GABA-A, la BZD n’a aucun effet.

A

Vrai.

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21
Q

Nommer des facteurs de variabilité pharmacocinétique interindividuelle pour les BZD.

A

Âge
Maladie hépatique
Tabagisme
Poids

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22
Q

Qu’est-ce qui peut retarder l’absorption des BZD ?

A

La nourriture ! C’est absorbé au niveau gastro-intestinal, la nourriture ralentit donc l’absorption (sans la diminuer).

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23
Q

Qu’est-ce qui détermine le début d’action des BZD ?

A

Vitesse d’absorption
Liposolubilité
IV > SC > PO

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24
Q

Qu’est-ce qui détermine la durée d’action des BZD ?

A

Distribution (plus de distribution = plus longue durée)*
1/2 vie (élimination)

*Plus de distribution chez les liposolubles.

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25
Q

Nommer les voies du métabolisme hépatique des BZD.

A

Oxydation
Réduction
Conjugaison

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26
Q

Quel métabolisme se charge des BZD ?

A

Métabolisme hépatique.

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27
Q

Quelles sont les molécules seulement conjuguée par le métabolisme (et l’avantage que ça procure) ?

A

Oxazépam
Lorazépam
Témazépam
La conjugaison n’est pas affectée par l’âge et la maladie.

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28
Q

Qu’est-ce qui affecte l’oxydation et comment peut-on en diminuer l’effet ?

A

Affectée par l’âge, la cirrhose et certains Rx.

Nécessite des cytochromes (interaction avec inhibiteurs/inducteurs).

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29
Q

Qu’est-ce qui fait varier l’accumulation métabolique de BZD et quel en est l’effet ?

A

C’est la T1/2 qui fait varier l’accumulation qui elle augmente les effets secondaires des BZD, mais diminue le sevrage.
Si la fonction rénale est altérée (excrétion diminuée).

30
Q

Nommer les inconvénients d’une T1/2 courte.

A

Effets rebond d’insomnie et d’anxiété.

Plus de risque de dépendance et d’abus.

31
Q

Nommer les inconvénients d’une T1/2 longue.

A

Accumulation.
Effets secondaires cognitifs.
Sédation diurne.

32
Q

Par où se fait l’excrétion des BZD ?

A

Par les reins, sous forme de métabolites.

33
Q

Nommer les actions des benzodiazépines.

A

Relaxation musculaire (Myorelaxation/sédatif)
Anxiolytiques
Anticonvulsivant
Ataxie
Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil)
Amnésique (antérograde)

34
Q

Associer les actions des benzodiazépines avec le(s) organe(s) cible(s).

  1. Relaxation musculaire
  2. Anxiolytiques
  3. Anticonvulsivant
  4. Ataxie
  5. Hypnotique (induire ou maintenir le sommeil)
  6. Amnésique (antérograde)
A
  1. Moelle épinière
  2. Cortex cérébral et système limbique
  3. Système nerveux
  4. Cervelet
  5. Formation réticulée
  6. Hippocampe
35
Q

Nomme les indications des BZD.

A
Anxiété et troubles anxieux
Agitation
Insomnie
Épilepsie
Spasmes, dystonie, jambes sans repos, acathisie, myoclonies
Sédation pré-opératoire (préanesthésie)
Syndrome de sevrage alcoolique
36
Q

Court terme ou long terme ? Anxiolytique.

A

Court terme, sinon on va combiner avec un antidépresseur !

T1/2 longue pour soulagement constant en évitant creux/pic et limiter l’abus.

37
Q

Court terme ou long terme ? Hypnotique.

A

Traitement combiner souhaitable puisque l’arrêt augmente le REM et les cauchemars.
T1/2 courte pour éviter la somnolence diurne.

38
Q

Nommer les types d’insomnie et ce que l’on cherche chez une BZD pour la traiter.

A

Insomnie initiale : début d’action rapide.
Insomnie terminale : longue durée d’action.
Insomnie mixte : action rapide et durée longue.

39
Q

Qu’est-ce que l’on recherche en traitant l’insomnie ?

A

Augmenter le temps du sommeil
Réduire la latence d’endormissement
Moins d’éveils nocturnes

40
Q

Quels sont les points négatifs de traiter l’insomnie avec des BZD ?

A

Diminution du sommeil profond
Augmentation du sommeil léger
REM (latence, court, plus de cycles)
Arrêt = REM = cauchemars

41
Q

Nommer des possibilités d’approches non-pharmacologique de l’insomnie.

A

Identifier et traiter l’agent causal.
Exercice, détente, méditation, psychothérapie
Règle d’hygiène du sommeil
Réduction des stimulants (café, thé, boissons énergisantes, liqueurs brunes)

42
Q

Dans quel contexte d’agitation peut-on utiliser les BZD ?

A
Manie aigue
Schizophrénie
Démence
Agitation secondaire à l'acathisie psychique
Examen nécessitant une mobilisation
43
Q

Quels sont les BZD approuvés que comme anticonvulsivants ?

A

Clonazépam

Clobazam

44
Q

En quoi les benzos sont-elles utiles pour le sevrage d’alcool ?

A

Diminue l’agitation, tremblements, insomnie, delirium tremens et hallucinations.

45
Q

Nommer les BZD utilisés comme anxiolytiques.

A
Alprazolam
Bromazépam
Lorazépam
Oxazépam
Clonazépam
46
Q

Nommer les BZD utilisés comme hypnotiques.

A

Flurazépam
Midazolam
Témazépam
Clonazépam

47
Q

Nommer les BZD utilisés comme anticonvulsivants.

A

Clobazam

Nitrazépam

48
Q

Nommer les contre-indications absolues des BZD.

A
Hypersensibilité
Glaucome à angle fermé
Apnée du sommeil
Insuffisance respiratoire sévère
Mysathénie grave
49
Q

Nommer les contre-indications relatives des BZD.

A

Dépendance (alcool/drogue/benzo)
Anxiété secondaire à l’hypoxie, à une douleur, à l’hypoglycémie ou à l’œdème cérébral
Conduite automobile et manipulation d’outils mécaniques

50
Q

Compléter la phrase : “Le risque de toxicité augmente avec…”

A

l’âge.

51
Q

Quels sont les effets secondaires des BZD ?

A
Sédation et trouble de la concentration
Confusion, dysarthrie, ataxie, étourdissement
Fatigue, faiblesse musculaire, étourdissements
Amnésie antérograde
Agitation paradoxale
Dépression respiratoire, apnée
Abus
Dépendance/sevrage
Delirium
52
Q

Vrai ou faux. Il est possible de se suicider avec des BZD.

A

Vrai et faux, il y a une toxicité dans le BZD à dose suprathérapeuthique, mais rarement létal si utilisée seule.

53
Q

Nommer les signes et symptômes d’un surdosage léger de BZD.

A
Somnolence
Troubles de coordination
Diminution des réflexes
Confusion
Léthargie
54
Q

Nommer les signes et symptômes d’un surdosage grave de BZD.

A
Ataxie
Hypotonie
Hypotension
Dépression respiratoire
Coma
55
Q

Donner des exemples de conditions prédisposantes au décès en cas de surdosage de benzodiazépines.

A

MPOC
Médicaments dépresseurs du SNC
Alcool

56
Q

Comment traite-t-on une surdose de BZD ?

A

Charbon activé (si intox récente)
Traitement de soutien (voies respiratoires dégagées)
Antidote –> antagoniste des benzos

57
Q

Nommer les substances avec lesquelles les BZD peuvent avoir des interactions.

A

Autres dépresseurs du SNC (alcool, gravol, antihistaminiques)
Inhibiteur des cytochromes (aug. effets secondaires)
Inducteur des cytochromes (dim. efficacité)

58
Q

Résumer l’effet de “tolérance”.

A

Un emploi chronique diminue le nombre de récepteur GABA, il faut donc augmenter la dose pour conserver l’effet surtout sédatif, anticonvulsant et myorelaxant.

59
Q

Vrai ou faux. L’alcool offre une tolérance croisée qui nécessite de plus petites doses de BZD.

A

Faux. Il faut plus de BZD pour avoir le même effet que sans alcool.

60
Q

Décrire la dépendance psychologique.

A

Désir de consommer une BZD vu les gratifications positives qu’elle lui procure.

61
Q

Décrire la dépendance physique.

A

Sx de sevrage à l’arrêt ou à la diminution.

62
Q

Combien de temps avant l’apparition d’un sevrage ?

A

1-2 jours si BZD courte action.

5-10 jours si BZD longue action.

63
Q

Nommer les symptômes (3) à l’arrêt des benzodiazépines.

A

Récidive (réapparition comme avant)
Rebond (réapparition plus forte)
Sevrage (différent d’avant)

64
Q

Nommer les symptômes de sevrage mineur des BZD.

A
Insomnie
No/Vo
Tremblements
Maux de tête
Goût métallique
65
Q

Nommer les symptômes de sevrage majeur de BZD.

A
Psychose
Convulsion
Agitation
Changements perceptuels
Dysphorie
66
Q

Comment éviter le sevrage ?

A

Diminution graduelle

Substitution par une longue demi-vie

67
Q

Quels sont les facteurs pouvant influencés le choix de benzo ?

A

Âge
Indication
Durée prévue
Caractéristiques pharmacocinétiques

68
Q

C’est quoi le zopiclone et le zolpidem ?

A

Agents hypnotiques (induction du sommeil) pour le traitement à court terme de l’insomnie.

69
Q

Vrai ou faux. Le zolpidem est un traitement à long terme de l’insomnie.

A

Faux. C’est un traitement à court terme comme le zopiclone.

70
Q

Nommer deux agents hypnotiques qui ne sont pas des BZD.

A

Zopiclone

Zolpidem

71
Q

Nommer l’effet secondaire spécifique au zopiclone.

A

Sensation de goût amer, goût métallique