Inhibidores y Antagonistas de Hormonas Sexuales Femeninas Flashcards
Tamoxifeno
Mecanismo: Agonista parcial competitivo del estradiol en el receptor de estrógeno (SERM).
Uso: Tratamiento paliativo del cáncer de mama posmenopáusico y quimioprevención en mujeres de alto riesgo.
Farmacocinética: Administrado por vía oral, vida media inicial de 7-14 horas, metabolizado por CYP2D6.
Efectos adversos: Sofocos, náuseas, vómitos, riesgo de cáncer endometrial.
Precaución: Evitar inhibidores potentes de CYP2D6.
Raloxifeno
Mecanismo: Agonista-antagonista parcial de los estrógenos, no estimula el endometrio o la mama.
Uso: Prevención de osteoporosis posmenopáusica y profilaxis del cáncer de mama.
Farmacocinética: Vida media prolongada (>24 h), toma una vez al día.
Efectos adversos: Sofocos, dolor muscular, riesgo bajo de tromboembolismo.
Mifepristona (RU-486)
Mecanismo: Antagonista de progesterona y glucocorticoides, inhibe actividad de ambos.
Uso: Interrupción del embarazo, anticonceptivo poscoital de emergencia, potencial uso en endometriosis y cánceres con receptores hormonales.
Farmacocinética: Vida media prolongada de 20-40 horas.
Efectos adversos: Sangrado prolongado, vómito, diarrea, dolor abdominal o pélvico.
Danazol
Mecanismo: Derivado de isoxazol, suprime la función ovárica; inhibe el aumento de LH y FSH.
Uso: Tratamiento de endometriosis, enfermedad fibroquística de mama, trastornos hematológicos (p. ej., hemofilia).
Efectos adversos: Aumento de peso, acné,
edema, hirsutismo, cefalea, supresión suprarrenal.
Precauciones: Evitar en disfunción hepática y durante el embarazo.
Inhibidores de la Aromatasa (Anastrozol, Letrozol, Exemestano)
Mecanismo: Inhibidores selectivos de la aromatasa, bloquean la síntesis de estrógenos.
Uso: Cáncer de mama avanzado en mujeres resistentes al tamoxifeno.
Exemestano: Inhibidor irreversible de la aromatasa.
Efectos adversos: Sofocos, artralgias, fatiga.
Fulvestrant
Mecanismo: Antagonista puro de los receptores de estrógeno; induce degradación del receptor de estrógeno.
Uso: Tratamiento de cáncer de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas con resistencia a tamoxifeno y otros moduladores selectivos de los receptores de estrógeno.
Farmacocinética: Administración intramuscular mensual.
Efectos adversos: Sofocos, náuseas, reacciones en el sitio de inyección.
Análogos de GnRH (Leuprolida, Goserelina)
Mecanismo: Agonistas de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH); inicialmente estimulan la liberación de FSH y LH, pero con el uso prolongado desensibilizan y reducen los niveles de estas hormonas.
Uso: Tratamiento de cáncer de próstata, endometriosis, fibromas uterinos, pubertad precoz y control hormonal en fertilización in vitro.
Efectos adversos: Sofocos, disminución de la libido, osteoporosis con uso prolongado, reacciones en el sitio de inyección.
Clomifeno
Mecanismo: Antagonista parcial de estrógeno en el hipotálamo, lo que impide la retroalimentación negativa de los estrógenos y aumenta la liberación de GnRH, FSH y LH.
Uso: Tratamiento de la infertilidad en mujeres con anovulación al inducir la ovulación.
Efectos adversos: Sofocos, aumento del tamaño de los ovarios, riesgo de embarazos múltiples.
Testolactona
Mecanismo: Inhibidor irreversible de la aromatasa.
Uso: Cáncer de mama avanzado.
Efectos adversos: Sofocos, aumento de peso, edema.
