Inhibidores de la síntesis de proteínas Flashcards
Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de proteínas
Bloqueo de distintos pasos de la síntesis de proteínas
Los ribosomas bacterianos no son los ribosomas humanos
Aminoglucósidos y tetraciclinas
Macrólidos, cloranfenicol, clindamicina, quinu/dalfopristina
Ejemplos de Aminoglucósidos
Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina
Mecanismo de acción principal de los aminoglucósidos
Bactericida
Altera lectura del código genético
En pH neutral tiene carga +
Espectro de los aminoglucósidos
Muy buenos contra gram+
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias
Indicaciones de los aminoglucósidos
Solo usar si no hay alternativa disponible
Endocarditis
Neumonía tuberculosis, tularemia, peste
ADME de los aminoglucósidos
Poca absorción VO
Usar IV o IM
VD similar al plasma, no cruza BHE
Excreción renal (ajustar)
Cargas+ produce unión con B lactámicos–> nunca usar en misma solución
EA de los aminoglucósidos
Ventana terapéutica estrecha–> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
Nefrotoxicidad: IRA por fármacos, 5 al 15% de px reversible
Ototoxicidad: hipoacusia a frecuencias altas, 3 al 14% px irreversibles
Ejemplos de las tetraciclinas
Tetraciclina, doxiciclina, minociclina//tigeciclina
Mecanismo de acción de las tetraciclinas
Bacteriostático
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt
Muerte dependiente de Max y T>MIC
EPA dependiente de dosis
Espectro de las tetraciclinas
buenos contra gram + y -
Atípicos–> gran resistencia de bacterias comunes
Ricketsias, espiroquetas, micoplasma, clamidias
Indicaciones de las tetraciclinas
Fiebre de las montañas rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis
Algunas comunes (pero alta resistencia)–> neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal
ADME de las tetracilcinas
Comida disminuye la absorción
Antiácidos y hierro inhiben la absorción
EA de las tetraciclinas
Se concentran en dientes (esmalte)
Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
Producen fotosensibilidad
Pueden ser nefro y hepatotóxicos
Ejemplos de los macrólidos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Telitromicina (cetólido)
Mecanismo de acción de los macrólidos
Bacteriostático y bactericida
Bloquep de peptidil transferasa
Inhibición de la translocación de la base nitrogenada
Muerte dependiente de Cmax y T>MIC
EPA de
Espectro de los Macrólidos
buenos contra gram + y -
Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium-intracellulare, ureaplasma, H. pylori
Indicaciones de los macrólidos
Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria
Otra–> uretritis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa péptida
Tx de elección en enfermedad del legionario
ADME de los macrólidos
Excelente distribución
Inhibidores potentes de CYP3A4
EA de los macrólidos
Familia de fármacos seguros
Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
Raramente causan EA graves como prolongación del QT, hepatitis-telitromicina
Acción principal de la clindamicina
Bloquea translocación de base nitrogenada
Espectro de la clindamicina
Muy buenos contra gram + y anaerobios
Estreptococos y SARM, B. fragilis y clostridium perfringens
Indicaciones de la clindamicina
Gangrena gaseosa, fascitis necrosantem infecciones pulmonares y pleurales anaerobias
EA de la clindamicina
Diarrea en 20% y en 50% de ellos por colitis pseudomembranosa–> megacolón tóxico (potencialmente mortal)
Acción principal del cloranfenicol
Bloqueo de peptidil transferasa
Espectro del cloranfenicol
Bacteriostático para mayoría de bacterias
Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis
Indicaciones para el cloranfenicol
2da election para meningitis o abscesos cerebrales (en pacientes alérgicos a beta lactámicos)
Se usa poco
ADME del cloranfenicol
Buena penetrancia a SNC
EA del cloranfenicol
Anemia aplasia mortal–> síndrome del niño gris
