Inhibidores de la síntesis de proteínas

Question 1

Mecanismo de acción principal de los inhibidores de la síntesis de proteínas

Answer 1

Bloqueo de distintos pasos de la síntesis de proteínas
Los ribosomas bacterianos no son los ribosomas humanos
Aminoglucósidos y tetraciclinas
Macrólidos, cloranfenicol, clindamicina, quinu/dalfopristina

Question 2

Ejemplos de Aminoglucósidos

Answer 2

Amikacina, gentamicina, estreptomicina, neomicina, tobramicina

Question 3

Mecanismo de acción principal de los aminoglucósidos

Answer 3

Bactericida
Altera lectura del código genético
En pH neutral tiene carga +

Question 4

Espectro de los aminoglucósidos

Answer 4

Muy buenos contra gram+
Y. pestis, F. tularensis, P. aeruginosa, enterobacterias

Question 5

Indicaciones de los aminoglucósidos

Answer 5

Solo usar si no hay alternativa disponible
Endocarditis
Neumonía tuberculosis, tularemia, peste

Question 6

ADME de los aminoglucósidos

Answer 6

Poca absorción VO
Usar IV o IM
VD similar al plasma, no cruza BHE
Excreción renal (ajustar)
Cargas+ produce unión con B lactámicos–> nunca usar en misma solución

Question 7

EA de los aminoglucósidos

Answer 7

Ventana terapéutica estrecha–> vigilancia sérica, preferir dosificación QD
Nefrotoxicidad: IRA por fármacos, 5 al 15% de px reversible
Ototoxicidad: hipoacusia a frecuencias altas, 3 al 14% px irreversibles

Question 8

Ejemplos de las tetraciclinas

Answer 8

Tetraciclina, doxiciclina, minociclina//tigeciclina

Question 9

Mecanismo de acción de las tetraciclinas

Answer 9

Bacteriostático
Bloqueo de la unión de ARNm y ARNt
Muerte dependiente de Max y T>MIC
EPA dependiente de dosis

Question 10

Espectro de las tetraciclinas

Answer 10

buenos contra gram + y -
Atípicos–> gran resistencia de bacterias comunes
Ricketsias, espiroquetas, micoplasma, clamidias

Question 11

Indicaciones de las tetraciclinas

Answer 11

Fiebre de las montañas rocosas, ehrlichiosis, fiebre Q, tifus, enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, brucelosis, psitacosis
Algunas comunes (pero alta resistencia)–> neumonías, IVUs, coadyuvante en gonorrea, EPI, uretritis, cervicitis, epididimitis, granuloma inguinal

Question 12

ADME de las tetracilcinas

Answer 12

Comida disminuye la absorción
Antiácidos y hierro inhiben la absorción

Question 13

EA de las tetraciclinas

Answer 13

Se concentran en dientes (esmalte)
Coloración de dientes e hipoplasia del esmalte
Producen fotosensibilidad
Pueden ser nefro y hepatotóxicos

Question 14

Ejemplos de los macrólidos

Answer 14

Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
Telitromicina (cetólido)

Question 15

Mecanismo de acción de los macrólidos

Answer 15

Bacteriostático y bactericida
Bloquep de peptidil transferasa
Inhibición de la translocación de la base nitrogenada
Muerte dependiente de Cmax y T>MIC
EPA de

Question 16

Espectro de los Macrólidos

Answer 16

buenos contra gram + y -
Estreptococos del grupo A, neumococos, clamidias, M. pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium avium-intracellulare, ureaplasma, H. pylori

Question 17

Indicaciones de los macrólidos

Answer 17

Infecciones respiratorias: sinusitis, otitis media, faringitis bacteriana, bronquitis, neumonía extrahospitalaria
Otra–> uretritis, cervicitis, chancro, enfermedad ulcerosa péptida
Tx de elección en enfermedad del legionario

Question 18

ADME de los macrólidos

Answer 18

Excelente distribución
Inhibidores potentes de CYP3A4

Question 19

EA de los macrólidos

Answer 19

Familia de fármacos seguros
Estomatitis, pirosis, náuseas, anorexia, dolor abdominal y diarrea
Raramente causan EA graves como prolongación del QT, hepatitis-telitromicina

Question 20

Acción principal de la clindamicina

Answer 20

Bloquea translocación de base nitrogenada

Question 21

Espectro de la clindamicina

Answer 21

Muy buenos contra gram + y anaerobios
Estreptococos y SARM, B. fragilis y clostridium perfringens

Question 22

Indicaciones de la clindamicina

Answer 22

Gangrena gaseosa, fascitis necrosantem infecciones pulmonares y pleurales anaerobias

Question 23

EA de la clindamicina

Answer 23

Diarrea en 20% y en 50% de ellos por colitis pseudomembranosa–> megacolón tóxico (potencialmente mortal)

Question 24

Acción principal del cloranfenicol

Answer 24

Bloqueo de peptidil transferasa

Question 25

Espectro del cloranfenicol

Answer 25

Bacteriostático para mayoría de bacterias
Bactericida: H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis

Question 26

Indicaciones para el cloranfenicol

Answer 26

2da election para meningitis o abscesos cerebrales (en pacientes alérgicos a beta lactámicos)
Se usa poco

Question 27

ADME del cloranfenicol

Answer 27

Buena penetrancia a SNC

Question 28

EA del cloranfenicol

Answer 28

Anemia aplasia mortal–> síndrome del niño gris