Hypolipémiants Flashcards
Nommer : Statines (6)
- Atorvastatine
- Fluvastatine
- Lovastatine
- Pravastatine
- Rosuvastatine
- Simvastatine
Statines : Mécanisme d’action (3)
1) Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
2 ) Diminution de :
- cholestérol total
- VLDL-C
- LDL-C
3) Augmentation modérée :
- HDL-C
Statines : Indications (6)
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : > 40 ans, > 30 ans et 15 durée (type 1), complication microvasculaire)
- Hypercholestérolémies pures
- Dyslipidémies mixtes
- Patients à risque modéré ou élevé
Statines : Posologie
- Prise DIE HS pour faire correspondre le pic plasmatique du Rx avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le fois (nuit et tôt le matin)
Statines : Quelles sont les exceptions dans la posologie ?
- Atorvastatine
- Rosuvastatine
→ Prise à n’importe quel moment de la journée (car plus longue durée d’action)
À quel moment est le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie ?
Nuit et tôt le matin
Statines : C-I (5)
- Éviter de manger du pamplemousse ou de boire son jus, pour les statines ayant leur métabolisme a/n du cytochrome P450 (CYP 3A4) :
- Simvastatine
- Atorvastatine
- Lovastatine
→ Acronyme SAL - Trouble hépatique actif ou transaminases élevées de façon persistante
- Grossesse et allaitement
- Hypersensibilité aux statines
- Prudence si IR importante (ClCr < 30 ml/min) sauf pour Atorvastatine
Statines : Effets 2nd (3)
- Myalgies (myopathies, rhabdomyolyse)
- Arthralgies
- Élévation des transaminases hépatiques (rare)
Quel est le niveau de preuve des statines ?
Le plus élevé
Ézétimibe : Mécanisme d’action (2)
1) Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés
2) Diminution du cholestérol total
Ézétimibe : Indications (5)
- Hypercholestérolémie familiale
- Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
- Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
- Association avec statine chez patients ayant une hypercholestérolémie primaire mal contrôlée avec la statine seule
- Monothérapie si statine inappropriée ou mal tolérée
Ézétimibe : Effets 2nd (7)
- Céphalée
- Étourdissement
- Pharyngite
- Sinusite
- Toux
- Diarrhée
- Myalgies
Fibrates : Nommer (3)
- Bézafibrate
- Fénofibrate
- Gemfibrozil
Fibrates : Mécanisme d’action (3)
1) Agonistes des récepteurs PPAR-alpha
2) Diminution :
- Triglycérides
- Cholestérol total (légèrement)
3) Augmentation :
- HDL-C
Fibrates : Indication (3)
- Pour le traitement des patients souffrant d’hypertriglycéridémie chez qui il existe un risque de pancréatite. Les fibrates constituent des agents de première intention pour le traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maîtrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire.
- Hypertriglycéridémie pures
- Dyslipidémies mixtes, surtout si HDL bas
Fibrates : Effets 2nd (7)
- Céphalée
- Étourdissement
- Dyspepsie
- Vomissements
- Flatulences
- Myalgies
- Éruptions cutanées
Fibrates : Niveau de preuve
Faible
Résines : Nommer (3) + terminaison
C(h)olest…
- Cholestyramine
- Colestipol
- Colésévélam
Résines : Mécanisme d’action (2)
1) Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
2) Diminution modeste de cholestérol total
Résines : Indications (5)
Pour le traitement de l’hypercholestérolémie, chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé :
- en association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
- dans les cas d’une contre-indication à une statine;
- dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines différentes
* Hypercholestérolémie essentielle
* De moins en moins utilisée
Résines : C-I
Beaucoup d’interactions Rx possibles, car empêche absorptions de nombreux Rx
Résines : Effets 2nd (7)
Effets 2nd GI
- Pyrosis
- No/Vo
- Dlr/crampes abdo
- Constipation
- Diarrhée
- Ballonnements
- Flatulences
Résines : Niveau de preuve
Faible
Hypolipémiants injectables : Nommer (2) + terminaison
…ocumab
- Alirocumab
- Évélocumab
Hypolipémiants injectables : Mécanisme d’action (3)
1) Inhibition de la liaison de PCSK9 (protéine convertase subtilisine/kexine de type 9) aux récepteurs du LDL
2) Aug de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques
3) Diminution des LDL-C
Hypolipémiants injectables : Indications (3)
- Hypercholestérolémie familiale
- Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
- Patients pour lesquels les agents traditionnels PO se sont avérés inefficaces ou mal tolérés
Où agissent les résines ?
Ingestion de lipides
→ Intestins : Lipase pancréatique + Acides biliaires (sels) (ICI)
Où agissent les statines ?
Ingestion de lipides
→Voie entéro-hépatique
→ Foie : ↓ Cholestérol, ↑LDL-R (ICI)
Où afissent les fibrates ?
Ingestion de lipides
→ Intestins
→ Circulations sanguine (chylomicrons → TG et Apo E)
→ Lipoprotéine lipase (ICI)
Où agit l’ézétimibe ?
Ingestion de lipides
→ Intestins
→ (ICI) Circulations sanguine (chylomicrons → TG et Apo E)
Qu’est-ce que le colésévélam ?
Un séquestrant de l’acide biliaire
Colésévélam : Indications (3)
- Hypercholestérolémie primaire
- Hypercholestérolémie familiale
- Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
