Hypolipémiants

Question 1

Nommer : Statines (6)

Answer 1

• Atorvastatine
• Fluvastatine
• Lovastatine
• Pravastatine
• Rosuvastatine
• Simvastatine

Question 2

Statines : Mécanisme d’action (3)

Answer 2

1) Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase
2 ) Diminution de :
- cholestérol total
- VLDL-C
- LDL-C
3) Augmentation modérée :
- HDL-C

Question 3

Statines : Indications (6)

Answer 3

• Hypercholestérolémie primaire
• Hypercholestérolémie familiale
• Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : > 40 ans, > 30 ans et 15 durée (type 1), complication microvasculaire)
• Hypercholestérolémies pures
• Dyslipidémies mixtes
• Patients à risque modéré ou élevé

Question 4

Statines : Posologie

Answer 4

• Prise DIE HS pour faire correspondre le pic plasmatique du Rx avec le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le fois (nuit et tôt le matin)

Question 5

Statines : Quelles sont les exceptions dans la posologie ?

Answer 5

• Atorvastatine
• Rosuvastatine
  → Prise à n’importe quel moment de la journée (car plus longue durée d’action)

Question 6

À quel moment est le pic de synthèse endogène des particules de cholestérol par le foie ?

Answer 6

Nuit et tôt le matin

Question 7

Statines : C-I (5)

Answer 7

• Éviter de manger du pamplemousse ou de boire son jus, pour les statines ayant leur métabolisme a/n du cytochrome P450 (CYP 3A4) :
  - Simvastatine
  - Atorvastatine
  - Lovastatine
  → Acronyme SAL
• Trouble hépatique actif ou transaminases élevées de façon persistante
• Grossesse et allaitement
• Hypersensibilité aux statines
• Prudence si IR importante (ClCr < 30 ml/min) sauf pour Atorvastatine

Question 8

Statines : Effets 2nd (3)

Answer 8

• Myalgies (myopathies, rhabdomyolyse)
• Arthralgies
• Élévation des transaminases hépatiques (rare)

Question 9

Quel est le niveau de preuve des statines ?

Answer 9

Le plus élevé

Question 10

Ézétimibe : Mécanisme d’action (2)

Answer 10

1) Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol et des phytostérols apparentés
2) Diminution du cholestérol total

Question 11

Ézétimibe : Indications (5)

Answer 11

• Hypercholestérolémie familiale
• Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)
• Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
• Association avec statine chez patients ayant une hypercholestérolémie primaire mal contrôlée avec la statine seule
• Monothérapie si statine inappropriée ou mal tolérée

Question 12

Ézétimibe : Effets 2nd (7)

Answer 12

• Céphalée
• Étourdissement
• Pharyngite
• Sinusite
• Toux
• Diarrhée
• Myalgies

Question 13

Fibrates : Nommer (3)

Answer 13

• Bézafibrate
• Fénofibrate
• Gemfibrozil

Question 14

Fibrates : Mécanisme d’action (3)

Answer 14

1) Agonistes des récepteurs PPAR-alpha
2) Diminution :
- Triglycérides
- Cholestérol total (légèrement)
3) Augmentation :
- HDL-C

Question 15

Fibrates : Indication (3)

Answer 15

• Pour le traitement des patients souffrant d’hypertriglycéridémie chez qui il existe un risque de pancréatite. Les fibrates constituent des agents de première intention pour le traitement des patients dont la triglycéridémie à jeun demeure > 10,0 mmol/L malgré la perte de poids, la maîtrise de la glycémie et des modifications au régime alimentaire.
• Hypertriglycéridémie pures
• Dyslipidémies mixtes, surtout si HDL bas

Question 16

Fibrates : Effets 2nd (7)

Answer 16

• Céphalée
• Étourdissement
• Dyspepsie
• Vomissements
• Flatulences
• Myalgies
• Éruptions cutanées

Question 17

Fibrates : Niveau de preuve

Answer 17

Faible

Question 18

Résines : Nommer (3) + terminaison

Answer 18

C(h)olest…
- Cholestyramine
- Colestipol
- Colésévélam

Question 19

Résines : Mécanisme d’action (2)

Answer 19

1) Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires
2) Diminution modeste de cholestérol total

Question 20

Résines : Indications (5)

Answer 20

Pour le traitement de l’hypercholestérolémie, chez les personnes dont le risque cardiovasculaire est élevé :
- en association avec une statine à dose optimale ou à dose moindre en cas d’intolérance
- dans les cas d’une contre-indication à une statine;
- dans les cas d’une intolérance ayant mené à un arrêt de traitement d’au moins 2 statines différentes
* Hypercholestérolémie essentielle
* De moins en moins utilisée

Question 21

Résines : C-I

Answer 21

Beaucoup d’interactions Rx possibles, car empêche absorptions de nombreux Rx

Question 22

Résines : Effets 2nd (7)

Answer 22

Effets 2nd GI
- Pyrosis
- No/Vo
- Dlr/crampes abdo
- Constipation
- Diarrhée
- Ballonnements
- Flatulences

Question 23

Résines : Niveau de preuve

Answer 23

Faible

Question 24

Hypolipémiants injectables : Nommer (2) + terminaison

Answer 24

…ocumab
- Alirocumab
- Évélocumab

Question 25

Hypolipémiants injectables : Mécanisme d’action (3)

Answer 25

1) Inhibition de la liaison de PCSK9 (protéine convertase subtilisine/kexine de type 9) aux récepteurs du LDL
2) Aug de ces récepteurs à la surface des cellules hépatiques
3) Diminution des LDL-C

Question 26

Hypolipémiants injectables : Indications (3)

Answer 26

• Hypercholestérolémie familiale
• Maladie cardiovasculaire athéroscléreuse cliniquement manifeste
• Patients pour lesquels les agents traditionnels PO se sont avérés inefficaces ou mal tolérés

Question 27

Où agissent les résines ?

Answer 27

Ingestion de lipides
→ Intestins : Lipase pancréatique + Acides biliaires (sels) (ICI)

Question 28

Où agissent les statines ?

Answer 28

Ingestion de lipides
→Voie entéro-hépatique
→ Foie : ↓ Cholestérol, ↑LDL-R (ICI)

Question 29

Où afissent les fibrates ?

Answer 29

Ingestion de lipides
→ Intestins
→ Circulations sanguine (chylomicrons → TG et Apo E)
→ Lipoprotéine lipase (ICI)

Question 30

Où agit l’ézétimibe ?

Answer 30

Ingestion de lipides
→ Intestins
→ (ICI) Circulations sanguine (chylomicrons → TG et Apo E)

Question 31

Qu’est-ce que le colésévélam ?

Answer 31

Un séquestrant de l’acide biliaire

Question 32

Colésévélam : Indications (3)

Answer 32

• Hypercholestérolémie primaire
• Hypercholestérolémie familiale
• Conditions cliniques particulières (preuve clinique d’athérosclérose, maladie rénale chronique, anévrisme de l’aorte abdominale, diabète : ≥ 40 ans, ≥ 30 ans et 15 ans de durée (type 1), complication microvasculaire)