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MED-1220 - Pharmaco Intégration 2 > Analgésiques non narcotiques > Flashcards

Analgésiques non narcotiques Flashcards

1
Q

Nommer Acétaminophène (3)

A

Au Canada : Tylenol
Ailleurs : Paracétamol, APAP

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2
Q

Acétaminophène : Mécanisme d’action pour l’effet analgésique (4)

A

1) Inhibition de la prostaglandine synthétase dans le SNC
2) Dim qtt de prostaglandines formées
3) Dim sensation de dlr
4) Effet analgésique

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3
Q

Acétaminophène : Mécanisme d’action pour l’effet antipyrétique (4)

A

1) Effet sur le centre thermorégulateur du thalamus
2) Vasodilatation + Diaphorèse
3) Dim température corporelle
4) Effet antipyrétique

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4
Q

Est-ce que l’acétaminophène a des propriétés anti-inflammatoires ?

A

Non

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5
Q

Est-ce que l’acétaminophène a un effet sur l’agrégation plaquettaire ?

A

Non

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6
Q

Acétaminophène : Pharmacodynamique (6)

A
  • Ingestion PO
  • 60 à 98% absorbé a/n intestin grêle
  • Concentration plasmatique max après
    → 15 mins pour libération immédiate
    → 30-60 mins pour libération prolongée
  • Distribution rapide dans la plupart des tissus
  • Traverse les barrières
    → HE
    → Placentaire
  • Métabolisé au foie (Glucorono-conjugaison)
    → Métabolite peu toxique excrété dans la bile
    → Fraction en métabolite toxique → NAPQI par le cytochrome P450
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7
Q

Acétaminophène : Sécuritaire pour qui ? (3)

A
  • Enfants
  • Femmes enceintes ou qui allaitent
  • Personnes âgées
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8
Q

Acétaminophène : Posologie (3)

A

Doses inscrites sur les contenants
→ Très sécuritaires
→ Ne permettent pas d’obtenir la poso optimale
→ Souvent sous-thérapeutiques

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9
Q

Acétaminophène : Pédiatrie (3+4)

A
  • Important d’avoir un poids exact récent pour ajustement adéquat
  • Prescrire la dose en mg (ex : 15 mg/kg/dose)
  • Différentes formulations existantes
    → Gouttes : 80mg/ml
    → Sirop : 160mg/5ml
    → Comprimés à croquer : 80-160mg
    → Suppositoires : 120-160-325 mg
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10
Q

Acétaminophène : Effets 2nd

A
  • Hépatotoxique
    → Réduire dose quotidienne d’alcool ou éviter acet chez consommateur régulier d’alcool
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11
Q

Quel est le Rx en vente libre le plus accessible pour tous les groupes d’âge?

A

Acétaminophène

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12
Q

L’acétaminophène peut être combiné avec quoi ? (3)

A
  • Rx contre rhume/grippe
  • Opioïdes
  • Relaxants musculaires
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13
Q

Quelles sont les formes existantes d’acétaminophène ? (6)

A
  • Gélules
  • Liquide
  • Poudres
  • Comprimés
  • Suppositoires
  • Solution injectable pour administration IV
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14
Q

Indication : Acétaminophene IV

A
  • Prise en charge à court terme de la douleur légère à modérée lorsque l’administration par voie intraveineuse est jugée cliniquement nécessaire
  • La prise en charge de la douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants et le traitement de la fièvre.
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15
Q

Quelles sont les catégories d’AINS (2)

A
  • Non-sélectifs
  • Inhibiteur sélectif de la COX-2 (…coxib)
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16
Q

Nommer AINS non-sélectifs (5)

A
  • Acide acétylsalicylique
  • Diclofénac
  • Ibuprofène
  • Indométhacine
  • Naproxène
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17
Q

Nommer les AINS inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (2) + terminaison

A

…coxib
- Célécoxib
- Rofécoxib

18
Q

Mécanisme AINS

A

Phospholipides membranaires
→ (Phospholipases A2) (activées par stimuli variés : chimique, mécanique)
Acide Arachidonique
+ Enzyme COX → Prostaglandines (Pro-inflammatoires = COX-2, Cytoprotectrices = COX-1)
+ Enzyme COX → Thromboxane A2 (Agrégation plaquettaire = COX-1)

19
Q

Quels sont les 2 types d’enzymes cyclooxygénases ?

A
  • COX-1
  • COX-2
20
Q

Décrire COX-1 (2+4)

A
  • Dans la plupart des tissus
  • Régulation des processus cellulaires normaux et bénéfiques
    → Gastroprotection
    → Homéostasie vasculaire
    → Agrégation plaquettaire
    → Fonction rénale
21
Q

Décrire COX-2 (3)

A
  • Surtout au cerveau, aux reins, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin.
  • Expression augmentée dans d’autres sites lors d’états inflammatoires
  • Rôle pro-inflammatoire
22
Q

Décrire les effets bénéfiques (4) et délétères (3) des AINS non-sélectifs (agissent sur COX-1 et COX-2)

A

Bénéfiques :
- Anti-inflammatoire
- Analgésique
- Antipyrétique
- Antiagrégant plaquettaire
Délétères :
- Estomac
- Système cardiovasculaire
- Reins

23
Q

Quel est l’effet bénéfique de la COX-2 ?

A

Anti-inflammatoire
→ minimise toxicité + effets indésirables

24
Q

Trajet AINS (4)

A

1) PO
2) Système digestifs
3) Circulation sanguine
4) Métabolisé au foie ou aux reins

25
Q

Quelles sont les formes d’AINS ?

A

PO, topique, IM

26
Q

Qu’est-ce que l’ajout du célécoxib à un patient qui prend déjà du AAS peut faire ?

A

Augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS.

27
Q

Quel AINS prescrire ?
Absence de facteur de risque identifiable

A

AINS non sélectif

28
Q

Quel AINS prescrire ?
- Âge = 65-75 ans
- ATCD d’ulcus non compliqué des voies digestives hautes
- Comorbidité
- Médicaments concomitants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
- > 1 AINS

A

AINS non sélectif + gastroprotection
OU
COXIB

29
Q

Quel AINS prescrire ?
- > 75 ans
- ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
- Prise de warfarine : surveillance du RNI

A

COXIB + gastroprotection

30
Q

Définir risque de complication*

A

Le risque de complications gastro-intestinales croît avec l’augmentation du nombre de facteurs de risque. Le nombre de facteurs justifiant l’ajout d’une gastroprotection repose sur le jugement du clinicien.

31
Q

Définir comorbidité **

A

La comorbidité est une condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS.

32
Q

Quelle gastroprotection donner ?

A
  • IPP DIE
    ou
  • Misoprostol (cytoprotecteur de type prostaglandine) → dose quotidienne minimale de 800 mcg
33
Q

Qu’ont démontré les gastroprotecteurs ?

A
  • Protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS
34
Q

Quelle gastroprotection ne protège que pour les ulcères duodénaux ?

A

Anti-H2
→ Ranitidine
→ Famotidine

35
Q

Pourquoi ne pas utiliser d’anti-H2 comme gastroprotection ?

A

Forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.

36
Q

Posologie AINS (4)

A
  • La dose efficace la plus faible
  • La plus courte durée possible
  • Éviter d’associer 2 AINS
  • Si pas de trouble gastro identifiable, favoriser AINS non-sélectif, car autant efficace que coxib, à coût moindre
37
Q

Quels sont les risques gastrointestinaux des AINS ? (6)

A
  • No/Vo
  • Dyspepsie
  • Gastralgie
  • Ulcères
  • Hémorragies
  • Perforation
38
Q

Quel est le risque cardiovasculaire des AINS ?

A
  • Aug de la TA et de l’IC (rétention hydrosodée)
    → Aug moyenne de 4mmHg, mais pire chez le patient hypertendu
39
Q

Quels sont les risques rénaux des AINS ? (4)

A

Surtout observé chez sujet âgé ou déshydraté
(prise de diurétique, sudation intense, Vo ou diarrhées profuses)
- OEdème
- HTA (rétention hydrosodée)
- IRA
→ Pré-rénale d’origine hémodynamique
→ Rénale par néphrite interstitielle
- Troubles électrolytiques

40
Q

Est-il plus sécuritaire de prescrire en mg ou ml ?

A

Étant donné qu’il existe plusieurs formulations d’un même produit, prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis est souvent plus sécuritaire qu’en « mL ».

MED-1220 - Pharmaco Intégration 2 (31 decks)

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