Hypnotique et stimulants Flashcards

1
Q

Donner trois conditions liées au trouble du sommeil

A

Insomnie (insuffisance de sommeil),

Hypersomnie (excès de sommeil),

Narcolepsie

Apnée du sommeil (respiration)

Parasomnies (comportements anormaux)
*
Cauchemars
*
Somnambulisme et terreurs
*
Troubles du comportement – sommeil paradoxal
*
Jambes sans repos
*
Induits par une substance

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2
Q

Les perturbations du ________ ____________ __________ peuvent avoir des influences profondes sur la ______ ________ et ________

A

cycle veille/sommeil
santé physique
mentale

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3
Q

D’un point de vue _____________, la perturbation du __________ peut affecter la ______________ __________ et/ou ________ _________

A

neuropathologique
sommeil
potentialisation synaptique
l’élagage synaptique.

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4
Q

Lorsque un sommeil est perturbé de manière chronique, cela augmente de le risque de : 3 exemples

A

risque de maladies mentales, de troubles cardiométaboliques et de cancers, ainsi que perturber la fonction immunitaire et endocrine.

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5
Q

Donner les neurotransmetteurs de l’éveil et du sommeil

A


Histamine

Dopamine

Noradrénaline

Sérotonine

Acétylcholine

Peptide neurotransmetteur connu sous deux noms : Orexine et Hypocrétine (rôle dans l’état de veille mais également dans la mise en action en fonction d’un but)

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6
Q

Vrai ou Faux : Un équilibre entre les neurotransmetteurs responsable de l’éveil et du sommeil permettent un état d’éveil sain (alerte, créatif, apte à bien fonctionner)

A

Vrai

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7
Q

Expliquer la synthèse de l’histamine (HA)

A

Une acide aminé (Histidine) est le précurseur de l’histamine. Cette acide aminé est convertie par une enzyme. Ensuite, l’histamine va être emballée dans des vésicules.

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8
Q

Comment est catabolisé l’histamine

A

L’histamine est fragmentée par deux enzyme dans le milieu intracellulaire

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9
Q

Quels sont les récepteurs de l’histamine ?

A

Récepteurs H1
Auto-récepteurs H3
Récepteurs NMDA

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10
Q

Quel est l’effet d’un histamine sur un récepteur H1

A

Augmente l’éveil

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11
Q

Lorsque les récepteurs H1 sont bloqués, cela provoque de ____________

A

La somnolence

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12
Q

Quel est l’effet d’un blocage de l’autorécepteurs H3 par l’histamine

A

Inhibition de la libération d’histamine qui provoque de la somnolence

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13
Q

Les recepteur NMDA agit sur le ____________ via une __________________ sur les récepteur NMDA

A

Glutamate
diffusion grand volume

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14
Q

L’histamine est seulement produite par des cellules dans le ____________ ______________ de ____________________.

A

noyau tubéromamillaire
hypothalamus

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15
Q

Vrai ou Faux : Les neurones histaminergiques envoient des projections à une régions cérébrales, le cortex préfrontal

A

Faux, Les neurones histaminergiques envoient des projections à diverses régions cérébrales: CPF, striatum, amygdale, etc.

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16
Q

Vrai ou Faux : les circuits histaminergiques sont actifs durant l’éveil pas durant le sommeil

A

Vrai

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17
Q

Vrai ou Faux : Les circuits dopaminergique représentent le principal centre d’éveil cérébral

A

Faux, il s’agit les circuits histaminergiques

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18
Q

Quel est le nom du système : des neurotransmetteurs travaillent de concert pour orchestrer l’état de veille et de sommeil

A

Système réticulé activateur ascendant

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19
Q

Le circuit de l’éveil est aussi appelé le système _________ _______ _______

A

système réticulé activateur ascendant

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20
Q

Donné trois exemples de circuits impliqué de l’éveil

A

Dopamine
Acétylcholine
Noradrénaline
Orexine
Sérotonine

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21
Q

Vrai ou Faux Le système réticulé activateur ascendant peut être bloqué au niveau de plusieurs sites par de nombreux produits

A

Vrai

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22
Q

Quel est le neurotransmetteurs qui joue un rôle crucial dans la transition vers le sommeil en bloquant les signaux de veille dans plusieurs régions cérébrales clés

A

le GABA

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23
Q

Le noyau tubéromamillaire est le promoteur ________________

A

De l’éveil

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24
Q

Le noyaux préoptique ventrolatéral de l’hypothalamus est le promoteur ______________

A

du sommeil

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25
Les neurones à orexine de l’hypothalamus latéral et les neurones sensibles à la mélatonine du noyau suprachiasmatique (NSC) régulent ____________________
l'interrupteur veille/sommeil
26
Les neurones à orexine et les neurones sensibles à la mélatonine sont considéré comme ___________ _________ _ _________
Horloge interne du cerveau
27
La _____________ est le synchronisateur le plus puissant
Lumière
28
Lorsque la _____________ pénètre à travers ______, le ___________ est transmis au ________ dans l’hypothalamus via le tractus rétino-hypothalamique Par la suite, le ___________ ordonne à la glande pinéal d’arrêter la production de __________
Lumière l’oeil signal NSC NSC mélatonine
29
Lorsque le NSC ne détecte pas de __________, il n’y a pas de signal transmis. La glande pinéale est donc libre de produire de la _________
Lumière mélatonine
30
Expliquer dans vos mots la régulation des rythmes circadiens
Lumière = arrêt de production de mélatonine Absence de lumière = libre de production de la mélatonine
31
Le sommeil se compose de __________ répétitives qui forment un cycle régulier.
Phases
32
Vrai ou Faux : Les niveaux de neurotransmetteurs ne fluctuent pas au cours du cycle de sommeil.
Faux, ils fluctuent
33
Les niveaux de GABA _________ progressivement pendant les ___________ heures de sommeil, atteignent un ________, puis ___________ progressivement _________ le réveil.
augmentent premières plateau Diminuent Avant
34
Les niveaux d'orexine/hypocrétine _________ rapidement pendant la _________ heure de sommeil, atteignent un __________, puis _________ progressivement avant le ______.
chutent première plateau augmentent réveil
35
Les niveaux d'acétylcholine dépendent des ___________ __ __________ : ils sont les plus _________ pendant le sommeil profond (stade 4)et atteignent leur ____ pendant le __________________ _____________.
phases du sommeil bas pic sommeil paradoxal (REM)
36
Les monoamines (dopamine, noradrénaline, sérotonine et histamine) sont à leurs niveaux les _________ pendant le _________ _________ et atteignent leur ____ pendant le __________ ___ du sommeil.
plus bas sommeil paradoxal pic stade 2
37
L'insomnie est conceptualisée comme étant liée à __________________ ________________
une hyperexcitation nocturne.
38
Des données récentes d'imagerie cérébrale suggèrent que l'insomnie résulte d'une ________________________________________ ______________________________, plutôt que d'une incapacité à activer les circuits liés au sommeil.
incapacité à désactiver les circuits liés à l'excitation
39
Certains patients souffrant d'insomnie ressentent également une ___________ durant la journée.
Hyperexcitation
40
Les patients ayant des symptômes d’insomnie sont :  2x plus à risque de développer des ___________  4x plus à risque de développer des ____________  7x plus à risque de développer des ____________
sx d’anxiété sx de dépression sx de trouble d’abus de substance
41
Le plus souvent, l'insomnie est diagnostiquée à l'aide de mesures___________. Cela peut refléter une difficulté à s'endormir (latence du sommeil), un éveil après l'endormissement, une mauvaise qualité du sommeil, et une durée globale de sommeil réduite.
Subjective
42
Critères suggérés pour définir l’insomnie : Latence d'endormissement moyenne __________ (durée) Éveil après l'endormissement (WASO) __________ (durée) Efficacité du sommeil _________ (pourcentage) Temps total de sommeil ______________ (durée)
> 30 min > 30 min < 85 % < 6,5 heures
43
Pour traiter l'insomnie, on peut administrer des médicaments qui renforcent _______________, tels que les ____________ ou les _________________________ agissant sur le GABA.
la pression du sommeil benzodiazépines médicaments de la classe Z
44
Alternativement, on peut prescrire des médicaments qui _____________ l'excitation en ____________ la neurotransmission impliquée dans l'éveil, notamment en utilisant des antagonistes des récepteurs de __________ (4 réponses)
l'orexine histamine, de la sérotonine ou de la noradrénaline.
45
Quels sont les classes de médicaments impliqués dans le traitements pharmacologiques de l'insomnie
Les hypnotiques benzodiazépiniques Les hypnotiques modulateurs allostériques positifs du GABA-A (Les barbituriques, Les Z drugs) Les hypnotiques sérotoninergiques Les hypnotiques antihistaminergiques Les hypnotiques mélatoninergiques
46
Qui suis-je : Au Canada, plusieurs de ce type de médicaments sont utilisées pour traiter l'insomnie, bien que certaines soient initialement approuvées pour les troubles anxieux.
Benzodiazépine
47
Quels sont les effets de la prise de benzodiazépines sur le sommeil
Diminution considérable de la latence du sommeil Augmentation du temps total de sommeil Moins d’éveils nocturnes
48
Expliquer le mécanisme d'action des benzodiazépine dans le cadre de trouble du sommeil
Les benzodiazépines agissent comme modulateurs allostériques (il peut aller au même endroit que le GABA) positifs des récepteurs GABAᴀ. Elles facilitent la neurotransmission GABA dans les circuits inhibiteurs du sommeil provenant de l’hypothalamus.
49
Les benzodiazépines est un hypnotique de ___________
Seconde intention
50
Quel est le problème de la demi-vie des benzodiazépine dans le cadre de trouble du sommeil
En raison de sa longue durée d'action, l'utilisation de ce médicament peut causer une somnolence diurne, affectant ainsi la qualité de vie quotidienne des individus. De plus, les patients peuvent également ressentir un effet rebond de l'insomnie, aggravant les difficultés de sommeil après l'arrêt du traitement.
51
Quel est le benzo souvent prescrit dans le cadre d'insomnie
le diazépam (Valium, demi-vie de 20 à 30h)
52
Qui suis-je : J'ai un mécanisme d'action semblable (modulateur allostérique positifs des recepteurs GABAa) au benzo mais plus sélectif
Les Z-Drugs (Zalepon et Zolpidem)
53
Vu que les Z-Drugs sont davantage sélectifs, ils sont sélectifs de quoi ? et quels médicaments Z-drugs n'a pas cette même sélectivité
Ils sont sélectifs pour les récepteurs GABAa contenant la sous-unité alpha1 Zopiclone ou Eszipiclone
54
Les benzodiazépines (et la zopiclone/eszopiclone) se lient à __________________ La sélectivité α1 dans le cadre des Z-Drugs peut contribuer à un risque __________________________________________________
quatre sous unités α (α1, α2, α3, α5). faible de tolérance et de dépendance.
55
Les orexines (ou hypocretines) et leurs récepteurs sont essentiels pour réguler l'éveil et le sommeil ainsi que sur les comportements alimentaires et de récompenses. Au regard de son influence sur le circuit de la récompenses, qu'est-ce que cela implique ?
Problème de dépendance
56
Les antagonistes des récepteurs des orexines (DORAs) bloquent les __________________________________ sur l'éveil, en particulier au niveau des récepteurs orexine 2
les effets stabilisateurs des orexines
57
Mécanisme d'Action des DORAs : Contrairement aux benzodiazépines et aux Z-drugs, qui améliorent l'action inhibitrice du GABA, les DORAs inhibent la _____________________________
libération de neurotransmetteurs promoteurs de l'éveil
58
Après l'administration d'un DORA, les effets d'éveil des ___________ sont réduits, ce qui permet au patient de s'endormir.
orexines
59
Le Suvorexant et Lemborexant améliorent non seulement ____________ mais aussi le ____________________
L'initiation maintien du sommeil.
60
Le suvorexant et le lemborexant a moins de quoi comparé aux benzo et Z-drugs
Moins d'effet secondaire
61
Quels sont les effets secondaires liées à prise de benzo et de Z-drugs
dépendance, retrait, rebond, instabilité, chutes, confusion, amnésie, ou dépression respiratoire.
62
Ce sont des inhibiteurs réversibles ; l'effet est inversé lorsque les niveaux d'orexine augmentent le matin. Qui suis-je ?
Suvorexant et Lemborexant
63
Vrai ou Faux : Les dora sont réversible
Vrai
64
Expliquer dans vos mots l'implication de la réversibilité des DORAs sur le sommeil
Ce sont des inhibiteurs réversibles ; l'effet est inversé lorsque les niveaux d'orexine augmentent le matin. Plus d'effet la nuit en raison d'un rapport plus élevé de médicament par rapport aux orexines. Au matin, les niveaux d'orexine augmentent, diminuant l'effet du DORA et permettant au patient de se réveiller.
65
À qui appartient ce mécanisme d'action : Antagoniste des récepteurs 5HT2A, α1, et H1. Réduit l'éveil en bloquant les neurotransmetteurs d'éveil : sérotonine, noradrénaline, et histamine. Favorise un sommeil profond (slow-wave sleep) qui peut améliorer la récupération et réduire la douleur et la fatigue diurnes.
Le trazodone
66
Bien que principalement utilisé pour la _____________, la trazodone est couramment prescrite pour ______________, malgré l'absence d'approbation spécifique. Efficace à __________ doses administrées le soir, permettant un effet hypnotique sans _________________.
Bien que principalement utilisé pour la dépression, la trazodone est couramment prescrite pour l'insomnie, malgré l'absence d'approbation spécifique. Efficace à faibles doses administrées le soir, permettant un effet hypnotique sans sédation diurne excessive.
67
Prescription Trazodone : Initialement étudiée à ___________ doses pour la _____________ avec des effets sédatifs indésirables pendant la journée. La découverte fortuite d'une ____________________________ a conduit à son utilisation comme hypnotique efficace, sans ___________________________ (____________________)
Initialement étudiée à fortes doses pour la dépression avec des effets sédatifs indésirables pendant la journée.  La découverte fortuite d'une posologie réduite administrée le soir a conduit à son utilisation comme hypnotique efficace, sans effet sédatif le matin (demi-vie 6 à 8 heure).
68
Les avantages du Trazodone : Pas de développement de ___________________ (x4) Une formulation à __________________ est optimale pour les effets antidépresseurs tout en évitant les ______________________
Pas de développement de tolérance, d'effets de sevrage, de dépendance, ou de rebond.  Une formulation à libération contrôlée est optimale pour les effets antidépresseurs tout en évitant les effets sédatifs excessifs.
69
_____________ des récepteurs H1 de l'histamine A. Lorsque HA se lie aux récepteurs H1 postsynaptiques, elle active un système de __________________ lié à des protéines G, qui active une _______________. Cela entraîne l'éveil et une vigilance normale. B. Les ________________ H1 empêchent l'activation de ce _____________, ce qui peut provoquer de la _________________.
Antagonisme des récepteurs H1 de l'histamine A. Lorsque HA se lie aux récepteurs H1 postsynaptiques, elle active un système de second messager lié à des protéines G, qui active une cascade de réaction. Cela entraîne l'éveil et une vigilance normale. B. Les antagonistes H1 empêchent l'activation de ce second messager, ce qui peut provoquer de la somnolence.
70
Vrai ou Faux : Tout les antihistaminique ont un effet sédatif
Faux
71
Quel type d'effet secondaire est souvent liées à la prise d'antihistaminique
Effets secondaires anticholinergiques (vision floue, constipation, problèmes de mémoire, bouche sèche)
72
Vrai ou Faux : Bien que la tolérance soit souvent mentionnée, les antihistaminiques H1 ne sont que rarement associés à des effets de sevrage, de dépendance ou de rebond
Vrai
73
Diphenhydramine, c'est quoi ?
Un antihistaminique
74
Un antidépresseurs ticyclique, quel nom dans le cadre d'un trouble du sommeil ?
Doxépine
75
Antidépresseur tricyclique (Doxépine) : À ___________ doses, agit comme un _______________ sans effets ____________________
À faibles doses, agit comme un antagoniste H1 sélectif sans effets anticholinergiques indésirables
76
Antidépresseur tricyclique (Doxépine) : Utilisé à ____________ doses, il prouve son _______________________ _____________ en occupant de nombreux ________________ du système nerveux central
Utilisé à faibles doses, il prouve son efficacité hypnotique en occupant de nombreux récepteurs H1 du système nerveux central
77
Mélatonine endogène : Sécrétée par la ___________ Régule les __________________, principalement dans le noyau suprachiasmatique.
Sécrétée par la glande pinéale. Régule les rythmes circadiens, principalement dans le noyau suprachiasmatique.
78
Qui suis-je : Agit sur les récepteurs MT1, MT2, MT3
Mélatonine
79
Ramelteon et Tasimelteon : _____________ des récepteurs MT1 et MT2, ____________ l'endormissement mais pas nécessairement le maintien du sommeil.
Agonistes favorisent
80
Agomélatine : __________ des récepteurs MT1 et MT2, ____________ des récepteurs de la sérotonine 5HT2C et 5HT2B
Agomélatine :Agoniste des récepteurs MT1 et MT2, antagoniste des récepteurs de la sérotonine 5HT2C et 5HT2B
81
Vrai ou Faux : Dans le prise d'hypnotique à longue durée, la demi-vie s'additionne
Vrai
82
Vrai ou Fau Les hypnotiques à demi-vie ultra longue (supérieure à 24h) ne peuvent pas induire une accumulation du médicament. Néanmoins, elle peut entrainer une atteinte fonctionnelle.
Faux, elle peut induire une accumulation et entrainer une atteinte fonctionnelle (chute)
83
Le Flurazépam et le Quazépam sont des hypnotique à demi-vie ___________
Ultra longue (supérieur à 24)
84
Durée des demi-vie ultralongue
sup à 24h
85
durée hypnotique à demi-vie moyenne
15 à 30 heures
86
Quel est l'effet de la demi-vie moyenne lors de la prise d'hypnotique
effets résiduels (sédation, pb mnésiques = effet hangover)
87
Vrai ou Faux Estazolam, témazépam (benzodiazépines); antidépresseurs tricycliques; mirtazapine (antidépresseur tétracyclique) et olanzapine (antipsychotique atypique) sont des hypnotique à demi vie longue
Faux, à demi-vie moyenne
88
Quel durée pour une demi vie ultra courte pour les hypnotiques
1 à 3 heure
89
À quoi pourrait servir la prescription d'hypnotique à demi-vie ultra courte sur le sommeil
Favoriser l'endormissement
90
Un hypnotique à demi-vie ultra-courte est susceptible de ____________ avant l’heure de réveil et maintenir _______________
Disparaître L'insomnie
91
Triazolam, zaléplon, zolpidem, mélatonine et rameltéon sont des hypnotiques à demi-vie ultra-courte
Vrai
92
Durée des hypnotique à demi-vie optimale
8 heures
93
Zolpidem CR, eszopiclone sont des hypnotique à demi-vie maximal. Vrai ou Faux
Faux, à demi-vie optimale
94
La dépression provoque un retard de phase dans les rythmes circadiens des cycles veille/sommeil. Vrai ou Faux
Vrai
95
Donner trois exemple des systèmes biologiques qui suivent le rythme circadien
Taux hormones, température corporelle, tension artérielle, métabolisme, régénération cellulaire, transduction de l’ADN, etc.
96
Agomélatonine est la substitution de quel molécule
Mélatonine
97
Agomélatonine : _____________ des récepteurs de la mélatonine (MT1 et MT2) Cela aide à réguler le __________________, ce qui peut être bénéfique pour les patients souffrant de ________________________________________ _________________ des récepteurs de la sérotonine (5-HT2C) Cet effet contribue à __________________ et à réduire les ___________________
Agoniste des récepteurs de la mélatonine (MT1 et MT2) Cela aide à réguler le cycle veille-sommeil, ce qui peut être bénéfique pour les patients souffrant de troubles du sommeil associés à la dépression. Antagoniste des récepteurs de la sérotonine (5-HT2C) Cet effet contribue à améliorer l'humeur et à réduire les symptômes dépressifs.
98
Quels sont les symptômes principaux de la narcolepsie (minimum de 2)
Somnolence diurne excessive: Les personnes atteintes de narcolepsie éprouvent une envie irrépressible de dormir durant la journée, même après une nuit de sommeil suffisante. Cataplexie: Une perte soudaine de tonus musculaire provoquée par des émotions fortes, pouvant entraîner un effondrement temporaire. Cela peut être déclenché par le rire, la colère ou la surprise. Paralysie du sommeil: Une incapacité temporaire à bouger ou à parler au moment de s'endormir ou de se réveiller. Hallucinations hypnagogiques ou hypnopompiques: Des hallucinations pouvant survenir lors de l'endormissement ou du réveil, souvent très réalistes et parfois effrayantes.
99
Cause de la narcolepsie : La narcolepsie est souvent liée à une ______________ dans la production ____________ (ou ___________), des neurotransmetteurs qui régulent le sommeil et l'éveil. Les causes précises de la narcolepsie ne sont pas _________________, mais il existe des liens avec des ______________ et ________________
La narcolepsie est souvent liée à une déficience dans la production d'hypocrétines (ou orexines), des neurotransmetteurs qui régulent le sommeil et l'éveil. Les causes précises de la narcolepsie ne sont pas entièrement comprises, mais il existe des liens avec des facteurs génétiques et environnementaux.
100
Amphétamine et méthylphénidate peuvent être dosés pour traiter la _____________ dans la narcolepsie afin d'augmenter la ________________ _____________ des neurotransmetteurs promoteurs de _________ et de _____________, la _____________ et la ________________, et ainsi améliorer l'état d'éveil dans la narcolepsie sans causer de renforcement significatif
Amphétamine et méthylphénidate peuvent être dosés pour traiter la somnolence dans la narcolepsie afin d'augmenter la disponibilité synaptique des neurotransmetteurs promoteurs de l'éveil et de l'excitation, la dopamine et la noradrénaline, et ainsi améliorer l'état d'éveil dans la narcolepsie sans causer de renforcement significatif
100
Dans vos expliquer pourquoi la caféine nous donne l'impression d'être moins fatiguée ?
Cela prend la place de l'adénosine (responsable de signalé la fatique) sur son récepteurs. Ainsi, cela bloque l'effet de l'accumulation d'adénosine dans l'espace synaptique. L'adénosine signale la fatigue en empêchant la dopamine de se coller sur son récepteurs. Ce qui n'est pas le cas de la caféine
101
Modafinil et son énantiomère R, armodafinil, sont approuvés pour le traitement de quel type de trouble ?
Modafinil et son énantiomère R, armodafinil, sont approuvés pour le traitement de la narcolepsie, de l'apnée du sommeil obstructive et des symptômes liés au travail de nuit alterné.
102
MODAFINIL - ARMODAFINIL : Agissent principalement comme ___________ du transporteur de la _____________. Modafinil est un __________________ , mais les concentrations atteintes après administration orale sont suffisamment élevées pour avoir des effets significatifs.
Agissent principalement comme inhibiteurs du transporteur de la dopamine (DAT).  Modafinil est un inhibiteur faible du DAT, mais les concentrations atteintes après administration orale sont suffisamment élevées pour avoir des effets significatifs.
103
Pharmacocinétique de Modafinil et Armodafinil Propriétés idéales pour améliorer ___________ de la dopamine _____________ _____________des niveaux plasmatiques _____________________ soutenus pendant 6 à 8 heures Occupation incomplète du ________________
Propriétés idéales pour améliorer l'activité tonique de la dopamine Augmentation lente des niveaux plasmatiques Niveaux plasmatiques soutenus pendant 6 à 8 heures Occupation incomplète du DAT
104
Solriamfetol est un agent récemment approuvé pour la _____________ ___________, tant chez les patients atteints de ____________ que comme traitement complémentaire aux traitements mécaniques pour ________________ ____________ chez les patients atteints d'apnée du sommeil obstructive (OSA).
Solriamfetol est un agent récemment approuvé pour la somnolence diurne, tant chez les patients atteints de narcolepsie que comme traitement complémentaire aux traitements mécaniques pour l'obstruction des voies respiratoires chez les patients atteints d'apnée du sommeil obstructive (OSA).
105
Mécanisme d'action du Solriamfetol (Sunosi):  Fonctionne par ____________ de la recapture de la _____________ et de la _________.  Semble être plus puissant que le ___________ dans ce domaine.  Moins puissant, mais plus tolérable et ___________ susceptible d'être abusé que les amphétamines ou le méthylphénidate.
Mécanisme d'action:  Fonctionne par inhibition de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine.  Semble être plus puissant que le bupropion dans ce domaine.  Moins puissant, mais plus tolérable et moins susceptible d'être abusé que les amphétamines ou le méthylphénidate.
106
Solriamfetol : Sa courte demi-vie est compatible avec un dosage le matin, permettant un effet qui s'estompe à temps pour le sommeil. Vrai ou Faux
Vrai