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Farma Parcial 4 2018 > Hipolipemiantes > Flashcards

Hipolipemiantes Flashcards

1
Q

Qué molecula es el principal punto de referencia para cuantificar la eficacia de los hipolipemiantes?

A

LDL

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2
Q

Como se relaciona la densidad de una lipoproteina con el colesterol total?

A
  • Entre mas densidad tenga la lipoprot. mas capacidad tiene de captar colesterol libre que hay en el medio y asi disminuir la cantidad de colesterol total
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3
Q

Cual es la lipoproteina que es el mayor recurso de colesterol para el cuerpo para crear hormonas, grupos esteroideos etc?

A

la HDL

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4
Q

Cual es la molecula target de los farmacos hipolipemiantes?

A

LDL

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5
Q

Cual es el metabolismo de los trigliceridos y lipoproteinas

A

trigliceridos de la dieta –> se convierten en quilomicrones –> quilomicron es de densidad baja –> va soltando restos que sirven de precursores de las otras lipoproteinas

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6
Q

Cuales son los dos tipos de colesterol?

A

1- libres

2- esterificado (el que esta dentro de las lipoproteinas

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7
Q

que precursor se necesita para poder sintetizar hormonas?

A

colesterol libre

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8
Q

como se libera el colesterol a la sangre?

A

se le tiene que quitar a las lipoproteinas: Los receptores son los encargados de degradar a las lipoproteinas —> esto va cambiando las densidades de las lipoproteinas hasta que se convierten en remanentes

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9
Q

MAPA CONCEPTUAL de los farmacos para la dislipidemia

A 
1- estatinas
2- secuestradores de acidos biliares
3- niacina
4- fibratos
5- inhibidor de captacion de colesterol de los alimentos
6- Inhibidores de la PCSK9
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10
Q

Cual es el tratamiento de elección para disminuir las LDL especificamente?

A

uso de estatinas

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11
Q

MECANISMO

estatinas

A

inhibidores competitivos de la HMG-CoA reductasa

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12
Q

Cual es el papel de la HMG-CoA en el metabolismo de las LDL?

A

cataliza una parte temprana cineticolimitante de la biosintesis del colesterol

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13
Q

A dosis altas, qué otra funcion tienen las estatinas

A

disminuir los trigliceridos causados por las VLDL

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14
Q

Cual es el mecanismo de la formacion de colesterol?

A

HMG-CoA –> intermediario medio-reducido –> mevalonato –> colesterol

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15
Q

MECANISMO de acción

estatinas

A

fracción similar al acido mevalónico de la estatina inhibe de forma competitiva a la HMG-CoA reductasa –>

disminucion de formacion de colesterol por el higado –>

disminucion de concentracion sanguinea de colesterol –>

aumento de expresion del gen del receptor de LDL –>

aumento de eliminación de LDL de la sangre

  • tambien se disminuye la degradación de receptores de LDL
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16
Q

Otros efectos cardioprotectores de las estatinas ademas de la disminucion de la LDL

A
  • mejoran la produccion de oxido nitrico –> vasodilatacion —> mejora el flujo
  • disminucion de la inflamacion
  • disminucion de oxidacion de lipoproteinas
  • dismin. de coagulacion
  • brindan estabilidad de la placa
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17
Q

pq se da disminucion de la inflamacion con el uso de las estatinas?

A

las estatinas disminuyen la LDL –> hay menos LDL que degradar –> menos residuos de la degradacion –> menos oxidacion de los reciduos –> menos radicales librres –> menos inflamacion

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18
Q

pq se da disminucion de la coagulacion con el uso de las estatinas?

A

Aminoran la agregacion plaquetaria y el deposito de trombos plaquetarios

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19
Q

como se da la estabilidad de la placa con las estatinas?

A

1- inhiben infiltracion de monocitos al interior de la pared arterial

2- inhiben la secrecion de metaloproteinas de matriz (enzimas que desestabilizan la placa) por los macrofagos

3- modulan la celularidad de la pared arterial al inhibir la proliferacion de musculo liso e intesificar la apoptosis

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20
Q

REPRESENTANTES de las estatinas

A 
Lovastatina
Atorvastatina
Rosuvastatina
Simvastatina
Pravastatina
Pitavastatina
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21
Q

Cuales de las estatinas son profarmacos?

A

lovastatina y simvastatina

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22
Q

FARMACOCINETICA

estatinas

A
  • extensa captacion de primer paso hepatico

- efecto maximo en 1-4 horas (punto crucial)

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23
Q

Vidas medias de las estatinas

A

atorvastatina y rosuvastatina: 20 hrs
simvastatina : 12 hrs
el resto: cerca de 4 horas

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24
Q

A qué hora se deben tomar las estatinas y por que?

A

Se deben tomar en las noches antes de dormir porque el pico de sintesis de colesterol por el higado ocurre entre 00:00 am y 2:00 am

  • Atorvastatina y rosuvastatina se pueden consumir en cualquier momento del dia, pero se prefiere que sea en la noche
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25
Q

Potencia de las estatinas de mayor a menor

A

rosuvastatina > atorvastatina > simvastatina > lovastatina > pravastatina

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26
Q

A partir de cuanta reduccion de LDL se empieza a reducir los trigliceridos?

A

a partir de 36%

se pueden reducir hasta un 5% con dosis maximas del farmaco mas potente

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27
Q

EFECTOS ADVERSOS

estatinas

A

hepatotoxicidad

miopatías –> el principal!

rabdomiolisis –>

28
Q

Estatinas y Hepatotoxicidad

A
  • aumento de transaminasas a 3x mayor al limite superior normal
  • tamizaje: evaluar transaminasas antes de empezar Tx y luego periodicamente
  • atorvastatina implicada en un mayor numero de incidencias *
29
Q

Estatinas y miopatias

A
  • es la mayor complicacion de las estatinas
30
Q

De qué factor depende el riesgo de desarrollo de miopatia en ptes que toman estatinas

A
  • riesgo aumenta en proporcion a la dosis y las concentraciones plasmaticas de las estatinas
  • el uso concomitante con los fibratos aumenta considerablemente el riesgo de miopatia y rabdomiolisis
31
Q

Cual es el peor efecto adverso de las estatinas;

cual es el manejo?

A
  • miopatia

- algunos ptes mejoran con el uso de vitamina D

32
Q

Como se usan las estatinas en niños?

A
  • entre 8-11 años –> pravastatina

- mas de 11 años –> lovastatina, atorvastatina, simvastatina

33
Q

CONTRAINDICACIONES y PRECAUCIONES

estatinas

A

Contraindicaciones:
mujeres embarazadas; que amamantan; mujeres en edad procreacional (a menos que usen anticonceptivos)
teratogenicos!

34
Q

REPRESENTANTES

Secuestradores de acidos biliares

A

colestipol

colestiramina

35
Q

Secuestradores de acidos biliares

A
  • son de los hipolipemiantes mas antiguos y mas inocuos porque no se absorben
36
Q

MECANISMO

Secuestradores de acidos biliares (SAB)

A

los SAB tienen carga positiva y se ligan a los acidos biliares (de carga negativa) –>

evita la reabsorcion del 95% de los acidos biliares que normalmente son reabsorbidos) –>

la sintesis de acidos biliares se aumenta debido a que no se reabsorbieron los mismos –>

se disminuye el colesterol hepatico –>

se estimula la producción de LDL (pero esto disminuye luego de un tiempo por una mayor sintesis de colesterol) * explicacion en ppt slide 32

37
Q

Por qué razón se dejaron de utilizar los SAB?

A

el incremento de la produccion de acidos biliares se acompaña de aumento de produccion de trigliceridos por el higado

38
Q

De qué factor depende el efecto de los SAB

A

es dosis dependiente

39
Q

Qué % se logra disminuir de LDL por el uso de SAB en dosis maxima?

A

hasta 25%

40
Q

EFECTOS ADVERSOS

Secuestrados de acidos biliares

A
  • timpanismo

- dispepsia

41
Q

Manejo de los efectos adversos de

los SAB

A
  • suspension de toma de liquidos varias horas antes de consumir el medicamento
42
Q

Niacina

A

es vitamina B3, hidrosoluble

43
Q

CARACTERISTICA ESPECIAL

Cuál es el mejor medicamento para aumentar la HDL?

A

niacina

44
Q

MECANISMO

niacina

A

niacina a dosis mayores que efecto vitaminico –>

se convierte en NAD o NADP –>

se une a receptores Gi en bazo y tej adiposo –>

lipasa hormonosensible + inhibicion de adenililciclasa –>

dismin. de transporte de acidos grasos del higado y dismin. de trigliceridos en higado –>

inhibicion de lipolisis de trigliceridos

45
Q

CARACTERISTICA ESPECIAL

niacina

A

es el mejor medicamento para aumentar el HDL

46
Q

EFECTOS ADVERSOS

niacina

A
  • Dispepsia
  • Hiperhemia facial
  • Hepatotixicidad
47
Q

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

niacina

A
  • usar con cautela en ptes con DM (causa resistencia a la insulina –> hiperglicemia)
48
Q

MECANISMO

Derivados de acido fibrico

A

No se conoce en detalle

Se sugiere:
Fibrato + Proliferador de peroxisoma (PPARalfa)* –> activación de receptores –> modificacion de proteinas y enzimas claves en el metabolismo lipidico (esp. acidos grasos)

  • expresados en higado y tejido adiposo
49
Q

INDICACION

fibratos

A
  • disminucion de trigliceridos (hasta un 50%)

- aumenta HDL hasta un 20% (este dato es teórico)

50
Q

MAPA CONCEPTUAL

derivados de acido fibrico

A

Fibratos:
1. primera generacion: clofibrato, gemfibrozilo

  1. segunda generacion: fenofibrato, ciprofibrato
51
Q

Cual de los fibratos es el mas seguro para combinar con estatinas?

A

fenofibrato

52
Q

De que factores dependen los efectos anti-dislipidemicos de los fibratos?

A

1- perfil inicial de lipoproteina
2- influencias ambientales coexistentes: sexo, edad, dieta
3- el fibrato especifico utilizado

53
Q

FARMACOCINETICA

fibratos

A

su absorcion es menos eficiente en ayunas

concentracion maxima: 1-4 horas (igual que estatinas)

54
Q

CONTRAINDICACIONES

fibratos

A
  • ptes con insuficiencia renal
55
Q

EFECTOS ADVERSOS

fibratos

A
  • principales: gastrointestinales
  • incrementos pequenos de transaminasas y fosfatasa alcalina
  • 5% de ptes –> miopatia; esp. si se usa con estatinas
56
Q

REPRESENTANTES

Inhibidores de la captacion de colesterol de los alimentos

A

ezetimibe

57
Q

MECANISMO
Inhibidores de la captacion de colesterol de los alimentos
(ezetimibe)

A

inhibe a la proteina de transporte NPC1L1* (proteina similar a la Niemann-Pick C1)

  • una de las proteinas encargadas de la absorcion del colesterol
58
Q

Cuanto efecto tiene la ezetimibe sobre la absorcion de colesterol?

A

disminuye aprox. 54% de la absorcion de colesterol

59
Q

Cómo reacciona el cuerpo ante la reducción de absorcion de colesterol causada por la ezetimibe

A
  • puede aumentar la sintesis de colesterol

- solucion: uso de estatinas

60
Q

Qué efecto tiene la ezetimibe sobre la LDL?

A

lo disminuye hasta un 20%; se utiliza como complemento de las estatinas (este efecto es in addition to el efecto de las estatinas)

61
Q

EFECTOS ADVERSOS

ezetimibe

A

no se han observado (es que no se absorbe)

62
Q

REPRESENTANTES

Inhibidores de la PCSK9

A

alirocumab

evolocumab

63
Q

PCSK9

A

es una enzima que se une a los receptores de lipoproteinas de baja densidad en los hepatocitos –> estimula la degradacion de los LDL en el higado

64
Q

Efecto de
Inhibidores de la PCSK9
sobre niveles de colesterol

A
  • ha logrado disminuir colesterol en un 62% en 24 semanas
65
Q

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Inhibidores de la PCSK9

A
  • disminuir colesterol en un 62% en 24 semanas

- disminuir en un 48% los eventos cardiovasculares (infarto, ictus, muerte cardiovascular)

Farma Parcial 4 2018 (7 decks)

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