Fármacos tiroideos y antitiroideos Flashcards
% de yodo en la triyodotironina (T3)
59%
% de yodo en la tetrayodotironina (T4)
65%
Funciones de la T3 y T4
crecimiento y desarrollo
temperatura corporal
energia de la persona
Calcitonina
es una hormona secretada por la tiroides;
indispensable para el metabolismo del calcio
**** MECANISMO
formación de las hormonas tiroideas
yoduro obtenido de la dieta –>
primera fase: yoduro se une al cotransportador unidireccional de sodio-yoduro (en la membrana celular) –>
pendrina* controla el flujo del yoduro por la membrana de la glandula (es quien ingresa al yoduro para adentro) –>
yoduro ya adentro de la célula –>
segunda fase: conversion de yoduro en yodo –> yoduro + peroxidasa –>
yodo ===> formacion de tiroglobulina –>
tiroglobulina** hace proteólisis –>
se libera la porción T4, T3 y los aminoacidos extras en la tiroglobulina
- enzima que es parte del cotransportador unidireccional de sodio-yoduro; y es quien jala al yoduro hacia adentro
** Tiroglobulina = MIT-DIT-T3-T4
pendrina
es una enzima transportadora que controla el flujo del compuesto por la membrana.
tiroglobulina
MIT-DIT-T3-T4
MECANISMO
metabolismo periferico de la tiroxina
tiroxina + desyodinasa —–desyodación—–>
T3 + T3inversa
MECANISMO
relacion hipofisis tiroides
hormonas talamicas liberan TRH (hormona liberadora de tirotropina) –>
TRH estimula la secrecion de TSH (hormona estimulante de la tiroides) –>
TSH estimula el aumento de sintesis y liberación de T3 y T4 –>
T3 y T4 activa un mecanismo de retroalimentación negativa y bloquea la acción de TRH.
Que es la autorregulacion de la tiroides?
La tiroides también regula la captación de yoduro y la síntesis de hormonas tiroideas por mecanismos intratiroideos independientes de TSH.
- Grandes concentraciones de yodo en sangre provocan que se inhiba su organificación a yoduro.
- Con ello el resulta es una anulación de la síntesis de hormona tiroidea.
Cómo se autorregula la tiroides?
Grandes concentraciones de yodo en sangre —>
inhibición de organificación de yoduro a yodo —>
anulación de la síntesis de hormona tiroidea.
Como se comparan las estructuras de los farmacos tiroides a las hormonas tiroideas endogenas?
son isomeros L de las hormonas endogenas
Cuáles son los fármacos tiroideos?
Levotiroxina (T4)
Liotironina (T3)
Bajo qué condiciones se debe de tomar la levotiroxina?
En ayunas!
Porque su absorción de ve modificada por factores como alimentos, fármacos, acidez estomacal y flora intestinal.
FARMACOCINETICA
biodisponibilidad liotironina vs levotiroxina
liotironina > levotiroxina
- la de levotironina se afecta por alimentos, otros farmacos, etc
- la de la liotironina no se afecta tanto
Cuál es preferible administrar: liotironina o levotiroxina? Por qué?
levotiroxina porque así el cuerpo regula cuando convertirla en T3 cuando sea necesario
MECANISMO
fármacos tiroideos
T4 –> T3 –>
T3 penetra en el núcleo del tejido donde va a actuar–>
se une a un receptor* de triyodotironina –>
estimula una mayor producción del ARN y la síntesis de proteínas y con ello una mayor formación de Na+/K+-ATPasa.
*hay dos tipos de receptor: alfa y beta y cada uno tiene efectos diferentes
EFECTOS FISIOLOGICOS
de las hormonas tiroideas
- inducen a nivel optimo el crecimiento de los tejidos
- desarrollo de los tejidos,
- funcion de los tejidos
- y conservacion de todos los tejidos
- Es de importancia decisiva para el desarrollo y el funcionamiento de tejido nervioso, esquelético y de órganos de la reproducción.
EFECTOS FISIOLOGICOS
de las hormonas tiroideas: los efectos en el crecimiento y la termogenesis tienen influencia sobre ____
el metabolismo de carbohidratos, grasas, proteinas y vitaminas
El estado tiroideo, que hace?
influye en la secreción y degradación de las demás hormonas. (Catecolaminas también)
Levotiroxina vs liotironina:
potencia y vidas medias
potencia: liotironina 3-4x > levotiroxina
vida media: levotiroxina > liotironina (entonces se tiene que tomar varias veces al dia)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
liotironina
- se recomienda no utilizar en ptes cardiópatas (podria desprenderse una placa)
USOS FARMACOLOGICOS
hormonas tiroideas
se utilizan para una supresión a corto plazo de TSH.
REPRESENTANTES
farmacos tiroideos
liotironina
levotiroxina
REPRESENTANTES
farmacos antitiroideos
- tioamidas
- yoduros
- beta-bloqueadores
- yoduro reactivo
REPRESENTANTES
tioamidas
propiltiouracilo
metimazol
REPRESENTANTES
yoduros
solucion de Lugol
yoduro de potasio
MECANISMOS
tioamidas
1 - el principal: inhibe la peroxidasa tiroidea –> inhibe paso de yoduro a yodo –> inhibe la sintesis de la hormona
2- evita la liberacion de la hormona tiroidea
3- evita paso de T4 a T3
ACCION FARMACOLOGICA
propiltiouracilo
inhibe la desyodación periférica de T3 y T4
el metimazol tambien lo hace pero en menor grado
En cuanto tiempo se ve el efecto de las tioamidas?
~ 3-4 semanas porque se tienen que parar los procesos de sintesis y liberacion; se tienen que agotar las reservas de T4
Efecto de que las vidas medias de las tioamidas sean breves
- no afecta porque ambos medicamentos se acumulan en la tiroides
EFECTOS ADVERSOS
tioamidas
el mas comun: erupción pruriginosa maculopapulosa + signos generales como fiebre
nauseas y molestias GI
el mas peligroso: agranulocitosis
Cual es el efecto adverso mas comun de las tioamidas?
erupción pruriginosa maculopapulosa + signos generales como fiebre
Cual es el efecto adverso mas peligroso de las tioamidas?
dessarrolo de granulocitosis
ACCIONES FARMACOLOGICAS
yoduros
- inhiben organificacion y liberacion de hormonas
- reducen el volumen y vascularidad de la glandula hiperplasica
MECANISMO
yoduros
su acción principal es:
inhibir la liberacion de hormonas
“anula la proteólisis de la tiroglobulina” –> inhibicion liberacion hormonas
Qué tipo de antitiroideos son los indicados para crisis tiroideas?
yoduros porque hace que los sintomas mejoren en 5-7 dias
INDICACION
beta-bloqueadores sin actividad simpaticomimetica
tx complementario en el tx de hipertiroidismo
Cual beta-bloqueador es el mas utilizado?
propranolol
ACCION
beta-bloqueadores
mejoran los síntomas, pero no modifican las concentraciones de hormonas de forma importante, a excepción de Propranolol que a altas dosis puede reducir las concentraciones de T3 en 20%.
Yoduro radioactivo - cual es el isotropo caracteristico?
131^ I
MECANISMO
yoduro radioactivo
Se ingiere por vía oral –>
se absorbe con rapidez, se concentra en la tiroides y se incorpora a los folículos de almacenamiento.
De que dpende el efecto terapeutico del yoduro radioactivo?
de rayos beta emitidos en la tiroides
CONTRAINDICACION
• No debe administrarse a embarazadas y mujeres que
amamantan
