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Farmacologia Clínica > Hipnoticos, sedativos e ansiolíticos > Flashcards

Hipnoticos, sedativos e ansiolíticos Flashcards

1
Q

Hipnose

A

Produz sono

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Q

Ansiolíse

A

Estado de tranquilidade induzida por medicamento

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3
Q

Amnésia

A

Perda total ou parcial da memória

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4
Q

Como ocorre a depressão do SNC (ordem)

A

Gradativamente

1) sedação
2) hipnose
3) anestesia
4) coma

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5
Q

Coma induzido

A

Diminui o SNC usando os sedativos e hipnóticos

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6
Q

Sedação leve

A

Pct responde ao comando verbal
Sem comprometimento das funções CV e respiratórias
Função cognitiva descoordenada

Indicação: endoscopia, algumas cirurgias

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7
Q

Sedação moderada (consciente)

A

Não responde mais ao comando verbal, apenas ao tátil
Função CV preservada
Não é necessário manter via aérea permeável

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8
Q

Sedação profunda

A

Pct só acorda com estímulos dolorosos
Ventilação espontânea pode ser insuficiente, necessitando de assistência
Função CV mantida

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9
Q

Escala de Ramsay

A
  1. Pct agitado mesmo com a sedação
  2. Tranquilo
  3. Sonolento, mas atento aos comandos
  4. Dormindo, mas responde rapidamente ao estímulo doloroso (glabelar) ou sonoro vigoroso
  5. Dormindo, responde lentamente a estímulo doloroso e sonoro profundo
  6. Dormindo (esquece de respirar!!)
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10
Q

Função escala de Ramsay

A

Acompanhar a sedação

Direcionar a conduta de extubação

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11
Q

Quem é o GABA?

A

Principal neurotransmissor inibitório

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12
Q

Glutamato o que é?

A

Neurotransmissor excitatório

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13
Q

Gaba características

A
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14
Q

Como glutamato se transforma em gaba

A

Através da glutamato descarboxilase

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15
Q

Como alfa cetoglutarato se transforma em glutamato

A

GABA t

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16
Q

Vias gabaergicas

A

Passa pela amígdala, hipocampo

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17
Q

Metabolismo do GABA

A

GAT 1: tira o GABA do meio extracelular e leva pro meio intra

GABA T: no meio intracelular, catalisa a reação de inativação do GABA

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18
Q

2 maneiras de diminuir a ação inibitória do SNC:

A

GAT 1: aumentando o transporte intracelular do GABA

GABA T: estimulando a inativação do GABA

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19
Q

Importância do metabolismo do GABA

A

É nesse metabolismo que tem os principais grupos de medicamentos = anticonvulsivantes - aumenta a concentração do GABA (aumentando a atividade inibitória)

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20
Q

Principal grupo que aumenta o GABA

A

Anticonvulsivantes

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21
Q

Quando aumenta GABA

A

Diminui a atividade do SNC

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22
Q

Tiagabina

A

Inibe o GAT 1

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23
Q

Vigatrabina

A

Inibidor irreversível do GABA T

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24
Q

Se não transportar GABA pro meio intracelular o que ocorre?

A

Ele mantém seu estímulo inibitório

É o efeito esperado pelas medicações

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25
Q

Quando inibe o GAT 1 o que ocorre?

A

Mais GABA fica disponível no meio intracelular (exerce sua função inibitória)

OBS: se gaba for pro meio intracelular, se tornaria excitatório

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26
Q

Receptor mais importante de GABA

A

GABA A (tem mais função inibitória)
Ionotropico
Localização pós sináptica
Aumento da frequência de abertura dos canais de cloreto (mais cloro intracelular - hiperpolariza a célula diminuindo a excitabilidade -> efeito inibitório)

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27
Q

Agonistas de GABA A

A

Muscinol

Gaboxadol

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28
Q

Antagonistas de GABA A

A

Bicuculina

Picrotoxina

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29
Q

Moduladores de GABA A

A

Benzo
Barbitúricos
Drogas Z

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30
Q

Moduladores (benzo, barbitúricos e drogas Z só irão funcionar se:

A

O receptor já tiver ligação com GABA

Essas drogas são apenas POTENCIALIZADORES DO GABA

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31
Q

Benzo não é:

A

Agonista gabaérgico

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32
Q

O receptor do GABA está localizado no meio:

A

Extracelular

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33
Q

Onde se ligam os moduladores?

A

Em áreas específicas do receptor GABA

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34
Q

Agonista de GABA B

A

Bacoflen (relaxante muscular usado na esclerose múltipla)

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35
Q

O que acontece sem GABA?

A

Nada! Pq o medicamentos precisam do GABA pra atuar

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36
Q

Efeitos subunidade alfa 1 benzo

A

Sedação, amnésia, antiepiléptico

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37
Q

Efeitos subunidades 2,3 e 5

A

Amnésia, antiepilétic, ansiolítico, relaxamento muscular, coordenação motora, potencialização ao etanol

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38
Q

Por que precisa de GABA pra celula hiperpolarizar?

A

Porque sem GABA o canal de cloreto fica fechado, não passa cloro é isso fez com que a célula não hiperpolarize

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39
Q

O que a entrada de cloro faz com a célula?

A

Hiperpolariza, dificultando sua despolarização e reduzindo a atividade neuronal

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40
Q

O que a ligação do benzo faz com o GABA?

A

Potencializa a ação do GABA

Mais cloro irá entrar na célula

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41
Q

Glutamato

A

Aminoácido excitatorio

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42
Q

Onde o glutamato é armazenado

A

Em vesículas; depende do cálcio p exocitose (ser liberado)

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43
Q

Receptores ionotropicos onde atuam o glutamato

A

AMPA (atua na abertura dos canais de sódio)
Cainato (atua na abertura dos canais de sódio)
* NMDA (em repouso está bloqueado por íons de magnésio - a partir do influxo de cálcio libera os canais de sódio)

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44
Q

Receptores metabotropicos do glutamato

A

Grupo 1: terminal PÓS sináptico - ativa a fosfolipase C - produz segundo mensageiro aumentando o nível intracelular de cálcio

Grupo 2 e 3: terminal PRÉ sináptico - inibe a adenil ciclase, diminu o AMPc intracelular diminuindo o nível celular de cálcio, o que diminui a liberação do glutamato

  • ambos são ativos *
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45
Q

Função AMPA e cainato

A

Favorecem a abertura dos canais de sódio

Associados na neurotransmissor excitatoria rápida

46
Q

Função NMDA e metabotropicos

A

Tem resposta mais lenta

47
Q

Agonistas de AMPA

A

Agem na demência

Piracetam e Aniracetam

48
Q

Antagonista NMDA

A

Desligam o SNC

* Quetamina

49
Q

Para diminuir a excitabilidade do SNC

A

Aumenta GABA ou diminui glutamato

50
Q

Diferença barbitúricos e benzo

A

Barbitúricos aumentam o TEMPO de abertura dos canais de GABA A na presença de GABA

Benzos aumentam a FREQUÊNCIA de abertura dos canais de GABA

51
Q

Ação dos barbitúricos

A

Deixa o receptor GABA A mais tempo aberto, favorecendo que mais cloreto entre na célula, deixando-a hiperpolarização e diminuindo a sensibilidade neuronal

52
Q

Ação dos benzo

A
53
Q

Efeito teto

A

Apenas nos benzo

Quando chega em certa concentração, se aumentar a dose não aumenta o efeito

54
Q

Uso clínico de barbitúricos

A

Adjuvante em anestesia geral
Anticonvulsivante
Substituídos pelos benzo

55
Q

Barbitúricos farmacocinetica

A

Atravessam a membrana hematoencefalica

Metabolismo hepático - citocromo P450

56
Q

Efeitos colaterais barbitúricos

A

Tolerância e dependência fisiológica

Causam síndrome de abstinência

57
Q

Principal barbitúrico

A

Tiopental (hipnótico sedativo)

58
Q

Função Tiopental

A

Diminui atividade elétrica cerebral

Tratamento de convulsões refratárias

59
Q

Principais características Tiopental

A

Neuroproteção
Ação curta
Despertar demorado

60
Q

Propofol principal problema

A

Diminui a força de contração do coração
Diminui a PA

INSTABILIDADE HEMODINÂMICA

61
Q

Despertar com Propofol

A

É rápido, não deixa ação residual

Bom procedimentos de curta duração

62
Q

Ações adjuntas do Propofol

A

Antiemética e antipruriginosa (melhora o prurido provocado pelo opioide)

63
Q

Síndrome causada por Propofol

A

Síndrome de infusão contínua = rabdomiolise, ICC e insuficiência renal

Ocorre a partir de 96h de infusão contínua

Trata com interrupção da infusão, diálise e medidas de suporte

64
Q

Ação Etomidato de acordo com a dose

A

Sedativo em doses baixas

Hipnótico em doses maiores

65
Q

Etomidato características

A

Latência rápida e efeito curto

66
Q

Colaterais etomidato

A

Falência da suprarrenal, tosse, soluço, náuseas e vômito

67
Q

Indicação Etomidato

A

Pct crítico com instabilidade hemodinâmica

68
Q

Qual não pode ser usado em paciente com instabilidade hemodinâmica?

A

Propofol

69
Q

Droga segura para tecido cardíaco

A

Etomidato

70
Q

Como o Etomidato causa supressão da adrenal?

A

Inibindo a enzima 11 beta hidroxilase que atua sobre a produção de glicocorticoide

71
Q

Cetamina atuação

A

Não atua no GABA

Atua no receptor NMDA (antagonista não competitivo)

72
Q

Cetamina principal ação

A

Efeito dissociativo (dissociação do córtex cerebral com o sistema límbico)

Bom p pct com broncoespasmo

73
Q

Hipnóticos não benzodiazepinicos x benzodiazepinicos ligações

A

Os benzo se ligam em várias subunidades (alfa 1, 2, 3, 5 e gama) - mtos efeitos colaterais

Hiponóticos não benzodiazepinicos são seletivos para a unidade alfa 1 que se relaciona ao regulamento do sono - menos efeitos colaterais

74
Q

Drogas Z exemplos

A

Zolpidem
Zaleplon
Zolpiclone
Eszlpiclone

75
Q

Função das drogas Z

A

Induzem sono sem mexer na estrutura do sono

76
Q

Zolpidem

A

Induz o sono; tem que tomar e deitar - faz efeito mto rápido, sendo que sublingual é em menos de 10min - oral: 20-30min
Não tem metabolitos ativos

77
Q

Problema Zolpidem e Zaleplon

A

Despertar de madrugada devido ao tempo de meia vida ser mais curta

78
Q

Vantagens Zoplicone e Eszopiclone em relação ao Zolpidem e Zaleplon

A

Tempo de meia vida mais longo

79
Q

MITO drogas Z - efeitos colaterais

A

Não tem alteração na memória, como os benzo

80
Q

Drogas Z causam dependência?

A

Não! E ainda ajudam no desmame de benzo

81
Q

Tipo de receituário para prescrição de drogas Z

A

Receituário controlado em 2 vias

82
Q

Benzo - Subunidade e efeitos

A

Alfa 1 - sono
Alfa 2 e 3 - ansiedade
Alfa 5 - memória

83
Q

Benzo contempla

A

Hipnose, ansiolise e amnésia

84
Q

Função de benzo ao se ligar a GABA A (que já tem a molécula do GABA ligado)

A

Aumenta a FREQUÊNCIA de abertura dos canais de cloreto - mais cloro entra na célula, aumenta a carga negativa -> hiperpolariza a célula -> diminui da excitabilidade neuronal

85
Q

Consequência de uso de benzo a longo prazo

A

Perda de memória

86
Q

Uso clínico do benzo

A 
Ansiolíticos
Sedativos 
Relaxante muscular* - quando não consegue destravar/tirar a dor com outros meios
Tto de insônia 
Anticonvulsivantes e antiepilépticos
87
Q

Via de adm benzo

A

IM, IV e VO

Principal IV

88
Q

Metabólito hepático do benzo

A

CYP3A4

89
Q

Tempo de ação dos benzo

A

É demorado

90
Q

Sinergismo benzo + etanol

A

Etanol

1) deprime o SNC
2) inibe a metabolização hepática pela CYP3A4 dos benzo, diminuindo a sua depuração

91
Q

Flumazenil

A

Antagonista dos benzo

* Não bloqueia efeitos do GABA ou de barbitúricos

92
Q

Moduladores alostéricos positivos

A

Benzo e barbitúricos (aumentam o efeito do GABA na presença de GABA)

93
Q

Efeitos limitantes na memória anterógrada

A

Por isso é usado como pré anestésico

94
Q

Lorazepam

A

Efeitos variáveis sobre a memória implícita

95
Q

Efeitos crônicos de uso dos benzo

A

Disfunção cognitiva

96
Q

Se tirar benzo

A

Melhora os colaterais, porém alguns defcits são mais persistentes

97
Q

Efeitos indesejáveis benzo de meia vida longa

A

Efeitos residuais - cansaço, sonolência, torpor

RISCO DE QUEDA EM IDOSO

98
Q

Efeitos indesejáveis benzo de meia vida curta

A

Insônia de fim de noite

Insônia rebote (piora nos parâmetros do sono após descontinuação)

99
Q

Efeitos mais raros benzo

A

Ganho de peso, erupções cutâneas

100
Q

Reações paradoxais benzo

A

Piora dos sintomas - pct agitado, irritado, reações paranoides

É RARO

101
Q

Benzo mais utilizados

A 
Midazolam
Alprazolam
Lorazepam 
Clonazepam 
Diazepam
Nitrazepam 
Flunitrazepam
102
Q

Benzo mais rápido de curta duração

A

Midazolam - Dormonid

103
Q

Desmame de benzo

A

15mg de midazolan - 10 mg de diazepam

104
Q

Alprazolam principal caraceteristica

A

Indicado para pânico, ansiedade generalizada

105
Q

Nome comercial Alprazolam

A

Frontal

106
Q

Bromazepam

A

Também usado como miorrelaxante

107
Q

Se for usar benzo em idoso (o que não é comum), usa qual?

A

Bromazepam ou Lorazepam devido a maior meia vida

108
Q

Nome comercial Diazepam

A

Vallium

109
Q

Diazepam

A

Protótipo dos benzo - início de ação rápido e duração longa

110
Q

Pct com dependência de benzo de curta duração (ex: Alprazolam)
CONDUTA:

A

Desmame

Tira Alprazolam e coloca Diazepam que tem meia vida mais longa

111
Q

Nitrazepam principal ação

A

Anticonvulsivante

112
Q

Flunitrazepam

A

BOA NOITE CINDERELA

Maior duração

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