Antidepressivos Flashcards
Qual produz retenção urinária? Por qual mecanismo?
Imipramina; através do bloqueio dos receptores muscarínicos
Qual pode ser usado como agente antipruriginoso e p tratar úlcera gástrica?
Amitriptilina (bloqueia a histamina)
IMAOS
Não são mais muito utilizados devido a colaterais
Onde atuam
No SNC, regulando o metabolismo de um neurotransmissor que já é produzido naturalmente
Tomar antidepressivo deixa mais feliz?
Quem não tem alteração de neurotransmissores não tem benefício nenhum com antidepressivos
Propriedades farmacológicas
Aumento da concentração de neurotransmissores na fenda sináptica através da inibição do metabolismo
Bloqueio de recaptação neuronal
Atuação em autorreceptores pré sinapticos
Tempo que demora pra fazer efeito
De 4 a 6 semanas
Trocar antidepressivo antes desse prazo só é justificável se tiver colaterais
Subsensibilização
Altera a avidez do receptor p neurotransmissor específico
Aumento da dose
Deve ser progressivo
P suspender
É mais demorado
Pct estável - 6 meses a 2 anos de uso p fazer o desmame
Bloqueio da recaptura de noradrenalina, o q ocorre?
Aumenta o nível de nora;
Consequências = efeito antidepressivo
Colaterais: taquicardia, aumento de PA, tremores, sudorese, insônia
Bloqueio da recaptura de noradrenalina x Guanetidina
Bloqueio do efeito anti hipertensivo
Aumento da PA
Hipertenso c depressão
Não pode dar bloqueador da recaptura de nora
Bloqueio da recaptura da 5HT é melhor pra que?
Trata depressão e TOC
Colaterais: náusea, cefaleia
NO INÍCIO DA MEDICAÇÃO PODE AUMENTAR OS SINTOMAS ANSIOSOS
Bloqueio da recaptura da dopamina é bom pra que?
Trata depressão e Parkinson
Colaterais: ativação psicomotora, agravamento de psicose
Pct com psicose, não pode dar qual antidepressivo?
Bloqueador da recaptura de dopamina
Ações mais potentes dos ADTs (bloqueios)
1) bloqueio de H1
2) bloqueio de ACh
Consequências de bloqueio de H1 dos ADTs
Colaterais: sedação, hipotensão postural, tontura, náusea
Potencialização de efeitos de outras drogas no SNC
Consequências de bloqueio de ACh dos ADTs
Colaterais: boca seca, visão turva, taquicardia, retenção urinária
Poten
Tipos de serotonina
Principais: 5HT1 e 5HT2
Ao serem bloqueadas, os efeitos são: antidepressivos, ansiolíticos, antiagressivo (5HT1) e antipsicótico (5HT2)
Pode ser usado como antipruriginoso e para úlcera gástrica
Amitriptilina
IMAO ação
Inibição da enzima monoaminoxidase
Aumenta o nível de monoaminas (dopamina, nora, serotonina)
Pq os IMAOS têm tantos efeitos colaterais?
Pq ao inibir a enzima monoaminoxidase, vários neurotransmissores serão afetados
IMAOs farmacocinética
Bem absorvidos pelo TGI Biotransformacao hepatica (gera mtos metabolitos ativos) e eliminação renal
IMAOs efeitos colaterais
Hipotensão ortostática, vertigem, tontura
Tremores
Anorexia
Raros: hepatite, leucopenia, síndrome serotonérgica
IMAOs tiramina
Tiramina presente em alguns alimentos
Aumento de níveis pressóricos quando associado (tomar IMAO + comer queijos, carnes…)
ADTs sigla
Antidepressivos tricíclicos
Pq os IMAOS caíram em desuso?
Efeitos colaterais + interações medicamentosas + interações alimentares
ADTs mecanismo de ação
Bloqueio da receptação de monoaminas (serotonina, noreprinefina e dopamina - em menor proporção - )
Bloqueio dos receptores muscarinicos, histaminergicos tipo 1 e 2 e beta adrenergicos
ADTs pq são drogas sujas?
Tem muitos colaterais pq atuam em muitos receptores
ADTs potencial de sedação
Bloqueio da histamina
ADTs exemplos
Amitriptilina = age muito na acetilcolina
POR ISSO QUE É A QUE MAIS TEM EFEITOS COLATERAIS
ADTs DOXEPINA
Usada como sedativo e na dermato pra dermatite atópica
ADTs farmacocinética
Bem absorvidas pelo TGI
Lipofilicas (atravessam a BHE)
ADTs farmacocinetica linear
Mudanças na dose levam a alteração proporcional no nível plasmático
COMEÇA C SUBDOSE E DEPOIS AUMENTA
EX: Amitriptilina - p ser antidepressivo, tem que ser no mínimo 75mg - > vai aumentando (a dose muda a depender do obj com que vai ser usado)
ADTs colaterais
*Anticolinérgicos: boca seca, visão turva, constipação e retenção urinária
CV: aumento da FC
Neurológicos: sedação, tremores de mãos
Metabólicos/endócrinos
Cutânea
TGI
Disfunções sexuais
ADTs cuidado com pct hipertenso +50 anos
Analisar doença CV; usar droga com menos probabilidade de alterar o prolongamento PR e aumento de QRS do que Amitriptilina
ADTs efeitos paradoxais
Pode haver piora, principalmente nos primeiros dias
ADTs contraindicação
Glaucoma
BRE
BAVT
IAM
*fazer eletro se já tiver fatores de risco
ADTs síndrome de abstinência
Ocorre após 48h de suspensão após uso prolongado
EFEITO REBOTE DE HIPERATIVIDADE COLINERGICA - náusea, vômitos, diarreia, ansiedade, acatisia
ADTs desmame
Tem que diminuir a dose
ADTs exemplos
*Amitriptilina - ansiedade, depressão, insônia, dor neuropática, prurido
Clomipramina - 1ª linha pânico/TOC
Imipramina - usado na infância e adolescência; casos de TDAH
Nortriptilina - usado p idoso; ansiedade, depressão
ADTs AMITRIPTILINA limitações
É muito boa, mas tem muitos colaterais
ADTs AMITRIPTILINA X NORTRIPTILINA
Nortriptilina tem menos efeitos colaterais
ADTs CLOMIPRAMINA
TOC/ pânico
Efeito antidepressivo e ansiolítico perdidos
ADTs IMIPRAMINA
usado na infância e adolescência; casos de TDAH
ADTs AMITRIPTILINA
ansiedade, depressão, insônia, dor neuropática, prurido
MTOS COLATERAIS!
ADTs intoxicação
Confusão, convulsões, alterações de concentração, vomitos
N TEM ANTÍDOTO! Dá suporte (lavagem gástrica, soro, carvão ativado, etc a depender da necessidade)
ISRS mecanismo de ação
Inibem seletivamente a receptação de serotonina, potencializando a ação dela a nível de SNC
Metabolizada por P450
ISRS colaterais
SÃO REDUZIDOS!
Gastrintestinais sobressaem:
Náusea
Vômito
Diarreia
Podem tbm ser psiquiátricos, neurológicos, disfunção sexual, reações farmacológicas
ISRS piora da ansiedade
Comum piorar nas 2 primeiras semanas
Associado com benzo no início p diminuir esses efeitos
ISRS exemplos
Fluoxetina Paroxítona Sertralina Citalopram Escitalopram Fluvoxamina
ISRS FLUOXETINA
Devem ser ingeridas pela manhã - aumenta serotonina/energia
Boa p ansiedade e depressão
Principal colateral: epistrgalgia
ISRS FLUOXETINA perda de peso
Ocorre apenas no início
ISRS PAROXETINA
Versão melhorada da fluoxetina
Potência antidepressiva reduzida e ansiolítica aumentada
2ªlinha do TOC
ISRS PAROXETINA e tto de ejaculação precoce
Em doses menores 10-20mg
ISRS SERTRALINA*
Bom ansiolítico, antidepressivo e mto segura inclusive no idoso
UTILIZAR DURANTE O DIA!
Tbm tem efeito na ejaculação precoce em baixas doses
ISRS CITALOPRAM
Melhor antidepressivo do que ansiolítico
Seguro em idoso
Poucos colaterais
ISRS ESCITALOPRAM
Melhor antidepressivo do que ansiolítico
Se der sono, toma a noite ao invés de tomar de dia como normalmente é recomendado
ISRS FLUVOXAMINA
Depois da PAROXETINA, é a que mais água na ansiedade
ISRS pct com síndrome do pânico/TOC
Clomipramina, Paroxetina
Pode associar com benzo SOS se continuar tendo crises de ansiedade!
ISRS síndrome serotonérgica
Alterações cognitivas e comportamentais - confusão, hipomania, agitação
Alterações do SNA - diarreia, febre, vômitos
ISRS sintomas de retirada
Tonturas, vertigens, alterações do sono, irritação
IRSN sigla
Inibidor seletivo da receptação de serotonina e noradrenalina
ISRSN exemplos
Venlafaxina
Desvenlafaxina
Duloxetina
ISRSN VENLAFAXINA
É segura
Atua na depressão e ansiedade
Ponto negativo: NORA em pct hipertensos - pode causar picos hipertensivos
Cuidado quando receitar NORA
Além de ajudar na depressão, causa do aumento da PA
ISRSN indicação
Se usar IRSS e não tiver efeitos falha terapêutica, muda de classe p pegar outro receptor (nora)
ISRSN DESVELAFAXINA
P ansiedade e depressão
Venlafaxina melhorada, que não causa pico hipertensivo
Pcts adultos jovens
ISRSN também são chamados de
DUAIS
ISRSN DULOXETINA*
Além de tratar ansiedade e depressão, atua em:
1) FIBROMIALGIA
2) DOR NEUROPATICA
Doses maiores!
Usado p fibromialgia e dor crônica
DULOXETINA
IRSAs sigla
Inibidores da recaptura de serotonina e antagonista alfa 2
IRSAs TRADOZONA (Donarem)
Ansiedade, depressão e insônia
Causa sedação
Opção além do tricíclico (Amitriptilina) - tem menos colaterais
TOMAR A NOITE!
ISRN sigla
Inibidor seletivo da recaptação de norepinefrina
N tem efeito bom! Mtos colaterais!
ISRN RABOXETINA
Eficácia questionável
ISRD sigla
Inibidor seletivo da recaptação de dopamina
ISRD BUPROPIONA
Trata compulsão; importante associar com outras medicações
PROTOCOLO P PARAR DE FUMAR!
ISRD BUPROPIONA contraindicação*
Epilepsia
PCT QUE JÁ CONVULSIONOU N PODE TOMAR
ANES sigla
Antidepressivo noradrenalina e específico serotoninergico
ANES Mirtazapina
Bom antidepressivo, ansiolítico e sedativo
ANES Mirtazapina colateral
Ganho de peso
Contraindicado p paciente obeso