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Farmacologia Clínica > Anti-Histaminicos > Flashcards

Anti-Histaminicos Flashcards

1
Q

Molécula protagonista das alergias

A

Histamina

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Q

De que a histamina participa além das reações alérgicas?

A

Processo inflamatórios

Regula secreções gástricas

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3
Q

Onda a histamina é armazenada?

A

Nos tecidos = mastócitos

No sangue = basófilos

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4
Q

Como ocorre a liberação de histamina?

A

A principal forma: imunológica - principalmente quando tem IgE se ligando a mastócito, basófilo…

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5
Q

Histamina e morfina

A

Morfina ativa as células (basofilos, mastócitos, eosinofilos) a promoverem a degranulação - dentro do grânulo tem histamina, o que causa o prurido

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6
Q

Duas formas de metabolismo da histamina

A

1) metilação - forma n-metil histamina (metabólito dosado na urina)
2) oxidação

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7
Q

Importância n metil histamina

A

Pct com mastocitose - Pode ser utilizada p mensurar e dar diagnóstico

Pct c mastocitose possui altas doses de histamina

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8
Q

Receptor H1 e H2 tipo de ação

A

Estimulatória

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9
Q

Receptor H3 e H4 tipo de ação

A

“Inibitória”

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10
Q

Receptor H1

A

Processo alérgico

- aumenta prurido, dor, vasodilatação, hipotensão, broncoconstrição

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11
Q

Quando estimula H1 o que aumenta?

A

A histamina

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12
Q

Receptor H2

A

Quando estimulado, aumenta a secreção de ácido gástrico

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13
Q

Receptor H3

A

Produzido a nível de neurônios

Aumenta prurido

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14
Q

Receptor H4

A

Parece com H3

Estão localizado principalmente em células hematogenicas

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15
Q

Efeitos da histamina no sistema CV

A

Rubor (dilatação de pequenos vasos)

Hipotensão (redução da RVP e PA)

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16
Q

Choque anafilático

A

Liberação muito grande de histamina, diminui RVP - hipotensão

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17
Q

Vasodilatação pode ser mediados por 2 receptores:

A

H1 - vasodilatação pelo efeito do óxido nítrico nas células endoteliais (+ rápido!!)

H2 - vasodilatação via AMPc pelas células musculares (+ lenta) -> tende a aumentar força de contração, FC e permeabilidade -> efeito inotropico que pode descompensar o pct

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18
Q

Efeitos da histamina no SNC:

A

H1 - estado de alerta

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19
Q

Anti histaminicos H1 tópicos tem eficácia similar à dos compostos orais?

A

SIM

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20
Q

Exemplo 1ª geração derivado da piperazina

A

Hidroxizina

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21
Q

Efeitos da histamina no SNC

A

H1: estado de alerta, inibição do apetite*

*pode dar antihistaminico p estimular o apetite - inibe H1, diminui a falta de apetite

H3: receptor pré sináptico - modulação da liberação de neurotransmissores

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22
Q

Efeitos histamina no músculo liso

A

H1: broncoconstrição e contração do músculo liso intestinal

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23
Q

Sintomas de doenças alérgicas relacionado a H1:

A

Prurido
Rinorreia
Broncoespasmo

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24
Q

Sintomas de doenças alérgicas relacionado a H2:

A

Aumento da produção de ácido (devido às células enterocromafins que estimulam a liberação de histamina que age no receptor H2)

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25
Q

Antagonistas H2 são utilizados para

A

Controlar produção de ácido clorídrico estomacal

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26
Q

Antagonistas H3 são usados em

A

Praticamente não são usados

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27
Q

Mecanismo de ação antagonistas H1

A

Agonismo inverso ou antagonismo

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28
Q

Anti histaminicos H1 - primeira classe

A

Atravessam a barreira hematoencefalica- causam sonolência

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29
Q

Anti histaminicos H1 - primeira geração, exemplos

A

Cloridrato de difenidrina - Dramin
Clorfeniramina - Polaramine
Cloridrato de Prometazina - Fenergan

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30
Q

Anti histaminicos H2 - segunda geração

A

São menos lipossolúveis

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31
Q

Diferença entre classe 1 e classe 2

( ) farmacocinética
( ) farmacodinâmica

A

FARMACOCINETICA

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32
Q

Anti histaminicos H2 - segunda classe, exemplos

A

Fexofenadina - Alegra
Loratadina - Cloritin
Hidroxizina -

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33
Q

Qual precisa usar mais vezes ao dia?

A

Primeira geração

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34
Q

Qual tem mais efeitos adversos?

A

Primeira geração

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35
Q

Efeitos farmacológicos do bloqueio de H1

A

Diminui broncoconstrição, prurido, rinorreia, vasodilatação (via NO), formação de edema

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36
Q

Efeitos importantes de anti H1

A

Sedação
Ex: Etanolamidas, Difenidrina

Ação anti-nauseantes e anti-heméticas

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37
Q

Efeitos não associados ao bloqueio de H1 (COLATERAIS)

A

Antimuscarínico
Bloqueio dos receptores alfa adrenergicos - PROMETAZINA -> hipotensão ortostática
Bloqueio da serotonina (5HT)
Bloqueio dos canais de sódio em membranas excitáveis - PROMETAZINA - pode causar anestesia local

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38
Q

PROMETAZINA risco

A

Risco de hipertensão ortostática

Pode atuar como anestésico (apenas em doses maiores)

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39
Q

Propriedade anti-inflamatória de antagonistas de H1 (colateral)

A

Suprime a ativação do fator de NFKB pela histamina

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40
Q

Farmacocinetica primeira geração

A

Boa absorção via oral
Amplamente distribuído pelo corpo, incluindo SNC
Metabolismo hepático CYP350 e eliminação renal

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41
Q

Anti histaminicos utilizados como pro fármacos

A

PRECISAM PASSAR POR METABOLISMO P AGIR

Terfernadina precisa ser descarboxilada para se transformar em Fexofenadina
Ebastina precisa ser descarboxilada p transformar em Cerebastina

*hoje já existe Fexofenadina pura

42
Q

Ebastina

A

Pro fármaco

43
Q

Principais efeitos colaterais no SNC primeira geração

A

Sedação
Tontura
Convulsão em crianças (por isso alguns tem idade mínima p usar)

44
Q

Principais efeitos colaterais antimuscarínicos da primeira geração

A

Xerostomia
Virão turva
Retenção urinária

45
Q

Importância de tomar primeira geração próximo as refeições

A

Reduz os distúrbios gastrointestinais

46
Q

Arritmias cardíacas pelo prolongamento QT (raro)

A

Ocorre na primeira geração

47
Q

Interações farmacológicas primeira geração

A

Macrolídeos (Eritromicina) - arritmia (inibição do metabolismo pela CYP dos bloqueadores H1)

Benzo - pct fica mais sedado (indução do metabolismo pela CYP dos bloqueadores H1)

48
Q

Sinergismo H1

A

Associação com álcool, depressores do SNC

49
Q

Indicação anti-histaminicos PRINCIPAL

A

Contra alergias

50
Q

Rinite alérgica

A

Recomendado H1 de segunda geração p evitar efeitos colaterais

51
Q

Urticária

A

Preferência H2, prncipalmente em idosos

52
Q

Dermatite atópica

A

Usa H1

Difenidrina

53
Q

Pct com vertigem

A

Usa primeira geração

Ex: cinetose - Dramin

54
Q

Anti histamínico H1 CETOTIFENO

A

A partir de 6 meses de idade - usado em mastocitose

55
Q

Anti histamínico H1 CLEMASTINA

A

Utilizada mais comumente na veterinária ou associada com corticoide em xaropes

56
Q

Anti histamínico H1 CIPROHEPTADINA*

A

Raramente comercializada isolada; utilizada pelo efeito colateral pq potência antialérgica é baixa
Estimulador de apetite - Cobavital

57
Q

Anti histamínico H1 DEXCLORFENIRAMINA

A

Nome comercial: Histamin e Polaramine
Tem apresentação em comprimidos, drágeas de liberação lenta, solução oral, susp/xarope
Indicações: remite, alergia e urticária
A PARTIR DE 2 ANOS

58
Q

Qual melhor pra urticária?

A

Segunda geração

59
Q

Qual melhor para prurido?

A

Primeira geração

DEXCLORFENIRAMINA

60
Q

Anti histamínico H1 HIDROXIZINA

A

Nome comercial: Hidroxine, Hidroxine, Prurizin
Maior potência
Indicação p renite, alergia e urticária
A PARTIR DE 6 MESOS

61
Q

Melhor para prurido e sedação

A

Hidroxizina

62
Q

Anti histamínico H1 PROMETAZINA

A

Nome comercial: Fenergan
O mais indicado quando quer sedação
Usado em hospital p agitação aguda, podendo ser associado c antipsicóticos
Ação anti hemética

63
Q

Anti histamínico H1 + descongestionante oral

A

Principalmente p pacientes com rinite
Os descongestionantes possuem ação alfa adrenergica - fazem vasoconstrição, diminuindo a superfície e dando alívio

Exemplos: Pseudoefedrina, Fenilefinedrina

64
Q

Anti histamínico H1 + descongestionante oral problema

A

Colaterais - deve ser usado em curto espaço de tempo

65
Q

Anti histamínico H1 segunda geração

A

Menos lipossolúvel - não atravessa a BHE

66
Q

Anti histamínico H1 segunda geração indicação principal

A

URTICÁRIA

67
Q

Se a rinite atrapalhar o sono, qual usa?

A

H1 de primeira geração

68
Q

Anti histamínico H1 segunda geração CETIRIZINA

A

Nome comercial: Zirtec
Rinite, alergia e urticária
Pode ser dose única
PODE A PARTIR DE 6 MESES

69
Q

Anti histamínico H1 segunda geração BILASTINA

A

Nome comercial: Alektos
Boa p rinite e urticária
A PARTIR DE 2 ANOS

70
Q

Anti histamínico H1 segunda geração vantagem

A

Toma normalmente 1x por dia

71
Q

H1 que pode a partir de 6 meses de idade

A

Primeira geração: HIDROXIZINA (único)

Segunda geração: CETIRIZINA, DESLORATADINA, FEXOFENADINA

72
Q

Anti histamínico H1 segunda geração LEVOCETIREZINA

A

MELHORA EFEITO DA CETIREZINA
Nome comercial: Zina
P alergia, urticária e rinite
PODE A PARTIR DE 6 ANOS

73
Q

Anti histamínico H1 segunda geração LORATADINA

A

Nome comercial: Claritin
Apresentação em comprimido e em suspensão
Alergia, urticária e rinite
PODE A PARTIR DE 2 ANOS

74
Q

Anti histamínico H1 segunda geração DESLORATADINA

A

Versão melhorada da Loretadina
Nome comercial: Desalex
P alergia, rinite e urticária
PODE A PARTIR DE 6 MESES

75
Q

Vantagem dos antihistaminicos com versão melhorada

A

Apresentam metade da dose que a medicação inicial

76
Q

Anti histamínico H1 segunda geração FEXOFENADINA*

A

Nome comercial: Allegra
Excelente para urticária
PODE A PARTIR DE 6 MESES

77
Q

Anti histamínico H1 segunda geração EBASTINA

A

Nome comercial: Ebastel
Alergia, rinite e urticária
SÓ PODE A PARTIR DE 2 ANOS

78
Q

Anti histamínico H1 segunda geração EPINASTINA

A

Nome comercial: Talerc
P alergia, rinite e urticária
SÓ PODE A PARTIR DE 6 ANOS

79
Q

Anti histamínico H1 segunda geração associado a descongestionante

A

É mais comum

Exemplo: Pseudoefedrina

80
Q

Quando tem D no nome do anti histaminico, ex: Allegra D

A

É pq está associado com descongestionante (Pseudofenedrina + Fexofenadina = ALLEGRA D)

81
Q

Anti histamínico H1 USO TÓPICO

A

Em forma de spray: Azelastina
Em forma de colírio: Cetotifeno e Epinastina

Pomada p passar na pele: SÃO INEFETIVOS, ALÉM DE SENSIBILIZAR A UMA ALERGIA PRÉVIA

82
Q

Antagonistas H2 mecanismo de ação

A

Bloqueio dos receptores + agonismo inverso

83
Q

Antagonistas H2 função

A

Reduzir a secreção de ácido gástrico

84
Q

Antagonistas H2 exemplos

A

Cimetidina e Ranitidina

85
Q

Antagonista H2 efeito cardiovascular

A

Apenas em superdosagem

86
Q

Antagonistas H2 consequências do uso

A

Inibição da metabolização de CP450 - Cimetidina e Ranitidina

Inibição do metabolismo gástrico de 1a passagem do álcool = possibilita maior absorção - Cimetidina, Ranitidina e Nizatidina

Inibe a depuração renal de ácidos básicos - Cimetidina e Ranitidina

87
Q

Principal colateral da Cimetidina (antagonista H2)

A

Efetos anti androgênicos - homens: diminui as características sexuais masculinas secundárias

88
Q

Antagonistas H2 farmacocinetica

A

Baixa meia vida (tem que tomar várias vezes)

Metabolização renal e hepatica

89
Q

Antagonistas H2 COLATERAIS

A 
Diarreia
Tontura
Sonolência 
Cefaleia 
Erupções cutâneas 
Constipação 
Vômitos 
Artralgia
90
Q

Antagonistas H2 COLATERAIS raros/graves

A

Convulsão
Delírio
Alucinação
Disfunção sexual (efeito da Cimetidina)

91
Q

Antagonistas H2 toxicidade hepática

A

Ranitidina é mais segura pra ser usada

92
Q

Antagonista H2 interações farmacológicas

A

Bloqueio de CYP450
Inibição do metabolismo de outros fármacos pelos bloqueadores H2
Interagem c Varfarina, Fenitoína e Lidocaína

93
Q

Antagonistas H2 uso

A

Úlceras pepticas, DRGE, tumor secretor de gástrica, mastocitose sistêmica

Úlceras de estresse

Não são usados pra reação alérgica

94
Q

Antagonistas H2 CIMETIDINA

A

Nome comercial: Tagamet
Usa menos - efeito androgênico e toxicidade
Indicado p úlcera poética, refluxo e úlcera duodenal

95
Q

Antagonistas H2 RANITIDINA

A

Nome comercial: Antak
Comprimido, xarope e ampola
P úlceras pepticas, refluxos

  • Profilaxia de proteção gástrica em ambiente hospitalar p evitar úlcera por estresse *

É mais segura que a Ranitidina

96
Q

Células parietais

A

Produzem o ac clorídrico e fator intrínseco

97
Q

Principal estimulador de produção de HCl

A

Proteína G —-> produz gastrina

98
Q

Gastrina ação

A

Estimula a célula parietal a produzir mais HCl

99
Q

Principais vias de estimulação de HCl

A

Nervo vago - acetilcolina / receptores muscarinicos M3

Liberação de células G - gastrina

Células enterocromoafins - liberação de histamina/receptor H2

100
Q

O que ocorre no uso de antagonista H2 para diminuir a diminuição de ácido colorido?

A

Ao inibir a histamina, vai diminuir uma das 3 vias de produção de ácido clorídrico - vai deixar 2 braços atuando ainda

Apenas diminui, mas vai continuar produzindo HCl

*Inibidor da bomba de prótons = inibe H+K+atpase é mais efetivo (Omeprazol), pois agr na via final

101
Q

ANTAGONISTA H2 X INIBIDOR BOMBA DE PRÓTON

A

ANTAGONISTA H2: hipocloridria

INIBIDOR DE BOMBA DE PRÓTON: acloridria

102
Q

HIPOCLORIDRIA CAUSADA POR ANTAGONISTA H2

A

Antagonista H2 inibe a via da histamina, mas não inibe as vias da acetilcolina e da gastrina

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