Bloqueadores Neuromusculares Flashcards
Mecanismo de ação
Interrompem a transmissão do impulso nervoso na junção neuromuscular
São semelhantes a:
Acetilcolina;
Atuam no receptor nicotinico pós juncional
Características
Não são analgésicos e nem anestésicos
Inibem a contração muscular
Uso clínico
Adjuvante da anestesia geral
Entubação orotraqueal
Adm
IM ou IV
São inativos VO
Eliminação
Renal, hepática, pseudocolinesterases
Despolarizantes ação
Agem a partir da despolarização sustentada da placa motora
Se ligam, ficam um tempo maior e não permitem que a célula repolarize
Não despolarizantes ação
Agem através da inibição competitiva da acetilcolina ao receptor nicotínico juncional, impedindo a despolarização da placa motora
(antagonistas/bloqueios)
Estrutura química dos despolarizantes
Semelhante a acetilcolina
. Agonistas do receptor nicotínico
. Não são degradadas pela acetilcolinesterase
Reversão do efeito despolarizante
Não resolve com anticolinesterasico
Exemplos despolarizantes
Succinilcolina, dexametonio e suxametonio
Consequência do bloqueio neuromuscular
Paralisia flácida
O que ocorre quando utilizado por muito tempo?
Diminui o efeito da acetilcolina
Principal despolarizante
Succinilcolina
Cuidados Succinilcolina
Causa ICC em pct em uso de digitálicos ou diuréticos (desequilíbrio eletrolítico)
Causa hipercalemia
Contraindicações
Miastenia gravis
Hiperpotasssmia
Lesões da medula espinhal
Anticolinesterasico (Neostigmina)
Potencializa a ação do bloqueador por inibir a acetilcolinesterase e aumentar acetilcolina (agonista do receptor nicotínico)
Não despolarizantes causam
Relaxamento muscular + paralisia flácida
Diferença despolarizantes e não despolarizantes
Despolarizantes: agonista do receptor nicotinico
Não despolarizantes: antagonista competitivo do receptor nicotinico
Reverte efeito dos não despolarizantes
Acetilcolinesterasicos - inibe acetilcolinesterase, aumenta acetilcolina que desloca o bloqueador neuromuscular competitivo do receptor nicotinico e reverte o bloqueio muscular
Exemplos nao despolarizantes
Derivados de esteroides de amônio: rocuronio, vecuronio, pancuronio, ropacuronio e pipecuronio
Derivados da benzilisoquinolina: atracurio, mivacuroo, doxacurio, cisatracurio
Antagonista de rocuronio e vecuronio
Sugamadex
Característica pancuronio
Se armazena mais no tecido adiposo -> Pode se recurarizar quando o tecido libera o fármaco
Atracurio
Indicado p/ pct com problema renal
Metabólito ativo do atracúrio
Laudonasina (atravessa a barreira hematoencefalica e pode gerar convulsões)
P reverter Atracúrio
Cisatracúrio - forma de Atracúrio que não produz Laudanosina (metabólito ativo)
Ordem de bloqueio neuromuscular
1 - pequenos músculos de movimentos rápidos (olhos, maxilar, laringe)
2 - membros, tronco
3 - músculos intercostais
4 - diafragma (parada respiratória !!)
A ordem de recuperação do bloqueio ocorre em ordem:
INVERSA
primeiro grandes músculos e depois os menores voltam
Causa hipercalemia
Succinilcolina
Liberação massiva de histamina
Atracurio
Efeito adverso atracurio
Hipotensão
Efeito adverso pancuronio
Taquicardia
Sintomas de toxicidade
Apneia prolongada
Colapsou cardiovascular
Liberação de histamina
Desequilíbrio eletrolítico
Tratamento para toxicididade pelos bloqueadores neuromusculares não despolarizantes
Acetilcolinesterasicos
Aminas simpaticomimeticas
Atropina
Anti-histaminicos
Tratamento para toxicididade pelos bloqueadores neuromusculares despolarizantes
Suporte cardiorrespiratório
Interações medicamentosas
Sinergismo
1) aminoglicosideos - competem com o cálcio, diminui a liberação de acetilcolina e aumenta ação do bloqueio
2) bcc
3) anestésicos locais
4) antisttitomivos - diminui a liberação de acetilcolina
Hipertermia maligna
Causada por: anestésicos halogenados e succinilcolina
- liberação anormal de cálcio provoca contração muscular maciça que produz grande qtde de calor
Laudonasina
Único que ultrapassa a barreira hematoencefalica - é lipossolúvel ; gera convulsões
Agem na subnidade _______, enquanto a acetilcolina age na subunidade _______
Beta ; alfa
Estrutura química
Não despolarizante: tem benzenos
Despolarizante: parece com a fórmula da acetilcolina
Fasciculação
Quando usa despolarizantes
Fase rápida do bloqueio
Rápida: fase 1 - (usada na IOT)
- despolarização
o bloqueador se liga no receptor, abre os canais de Ca e faz a despolarização da fibra muscular = CONTRAÇÃO MANTIDA; a fibra não repolariza, gera desgaste que leva a paralisia flácida
Fase lenta do bloqueio
Fase 2
- dessensibilização
há repolarizacão da membrana muscular
o receptor fica resistente a sensibilização pela acetilcolina (perde a sensibilidade;
MAIS COMUM A LONGO PRAZO
Ação e duração da succinilcolina
Ação rápida e curta duração
Como a succinilcolina se diferencia da acetilcolina
Succinilcolina se liga nos receptores (provocando contração) no lugar da acetilcolina e demora mais a ser degradada, por isso gera a paralisia flácida
Despolarizantes em altas concentrações funcionam como:
Não despolarizantes, pois de tanto estimular e parar devido a alta dose, o receptor já não responde mais e fica saturado promovendo a paralisia flácida
