GI Flashcards
Quais são as subclasses de fármacos que modulam a acidez gástrica?
Inibidores da bomba de portões
Antagonistas H2
Antagonistas muscarinicos
Quais as subclasses de fármacos que protegem a mucosa?
Analogos das prostaglandinas
Sucralfato
Compostos de bismuto
Antiácidos
Qual o mecanismo de ação dos Inibidores da bomba de protões?
Inibem o passo final na produção de ácido independentemente do estimulo
Após absorção para a circulação sistémica
acumula‐se em compartimentos acidificados (canaliculos células parietais ) onde se converte na forma reativa(sulfenamida) –> ligação dissulfídica com a H+/K+ ATPase inibindo‐a irreversivelmente
A substituição da enzima inactiva por síntese de nova demora entre 24 a 48h
Quais os efeitos adversos dos Inibidores da bomba de protões?
osteoporose Anemia doenças renais Pneumonia aumentos de infeções GI
Dá exemplos de fármacos Inibidores da bomba de protões?
Esomeprazale
omeprazad
Dá exemplos de fármacos Inibidores da bomba de protões?
Esomeprazale
omeprazad
Dá exemplos de fármacos antagonistas H2
Cimetidina (protótipo)
Ranitidina
Famotidina
Nizatidina
Qual o mecanismo de ação dos antagonistas H2
- Inibem competitivamente o recetor H2 na célula parietal e suprimem a secreção ácida basal (volume, acidez, pepsina) de modo dependente da dose
2. Reduzem a ação estimulante sobre a secreção gástrica induzida por: ‐ histamina ou seus agonistas (betazol), ‐ o vago ‐ a gastrina e pentagastrina ‐estímulos mecânicos e químicos
- A redução da acidez gástrica provoca um aumento compensador da secreção de gastrina
Quais os usos clínicos dos antagonistas H2?
Inibem bem a secreção ácida noturna ( histamina ) mas têm ação modesta na desencadeada pelos alimentos ( gastrina e acetilcolina)
USOS CLÍNICOS:
Úlceras gástricas e duodenais
Úlceras pépticas pós‐operatórias
Doença do refluxo gastroesofágico
Sindroma de Zollinger‐Ellison (hipergastrinemia)
Dispepsia não ulcerosa
Prevenção de hemorragia das gastrites relacionadas com o stress
Qual o mecanismo de ação dos antagonistas muscarínicos?
Eles bloqueiam a ação da Ach nas células parietais e nas células enteroevemaflin like –> diminuiçao da histamina –> diminuição acidez gástrica
Qual o mecanismo de ação dos análogos das prostaglandinas? Dá um exemplo
Misoprostol
- Efeito redutor da produção de HCl:
Diminuição cAMP –> diminuição da atividade da bomba de protões –> diminuição da pordução de HCL
2.Efeito citoprotetor:
‐ Aumenta produção de mucina
‐ Aumento produção de HCO3‐
‐ Aumento fluxo sanguíneo da mucosa
Nota: contrariado na gravidez, uma vez que provoca contrações uterinas
Qual o mecanismo de ação do Sucralfato?
Polissacarido: sacarose octasulfato – hidróxido de alumínio
Em pH<4 sofre extensivamente crosslinking formando polímero viscoso com propriedades adesivas –> Aderência às células epiteliais criando uma barreira que permanece até 6h após uma dose única evitando a hidrólise das proteínas celulares pela pepsina
Estimula também a produção local de prostaglandinas e EGF (fatore de crescimento epitelial –> fator protetor)
Qual o mecanismo de ação do compsoto de bismuto?
Rápida dissociação no estomago –> absorção salicilato
Bismuto forma camada protetora, estimula síntese prostaglandinas, muco e HCO3‐ (uso dispepsia)
Efeito antibacteriano: efeito bactericida e neutralizador de enterotoxinas (uso na erradicação de H.pylori em combinação com antibióticos).
Reduz a frequência de defecação e a fluidez das fezes (diarreia aguda, diarreia
do viajante)
Qual o mecanismo de ação dos antiacidos? Dá exemplos
Os antiácidos são bases fracas que reagem com o ácido clorídrico gástrico
formando água e um sal –> redução da acidez intragástrica
Bicarbonato de sódio
- Altamente solúvel –> rapidamente absorvido –> doses elevadas podem originar alcalose. CO2 produzido –> eruptância
Carbonato de cálcio
- Semelhante ao bicarbonato de sódio mas de ação mais lenta
Hidróxido de alumínio –> relaxamento musculo liso –> Obstipação
Hidróxido de magnésio –> Mg não absorvido –> diarreia osmótica
Estes ultimos são usados em em conjunto, pois antagonizam os efeitos adversos do outro.
Qual o mecanismo de ação dos antagonistas dos recetores de dopamina? Dá exemplos
Metoclopramida, Domperidona, Macróliodos
Bloqueio recetores D2 –> Aumento da libertação Ach pelos neurónios motores mioentéricos –> efeito pro cinético (o musculo liso está contraido, não permite a passagem do alimento para o esofago)
Inibição dos recetores D2 na zona de gatilho quimiorecetora –> diminuição de náuseas e vómitos.
Qual o mecanismo de ação da Metoclopramida?
Antagonismo D2 (o musculo liso está contraido, não permite a passagem do alimento para o esofago)
Agonismo 5‐HT4 (aumento da Ach)
Antagonismo 5‐HT3 (vago e central)
Sensibilização recetores muscarínicos no musculo liso
Qual o mecanismo de ação da Domperidona?
Antagonista recetores D2
- Aumento da pressão do esfíncter inferior do esôfago, o que diminui o risco de refluxo gastroesofágico.
- Ação antiemética (inibição de náuseas e vômitos)
Nota: Não atravessa a barreira BHE
Qual o mecanismo de ação geral dos Laxantes e catártico?
- Aumento da retenção intraluminal de fluido (hidrofílico ou osmótico)
- Diminuição da absorção de fluído e eletrólitos
- Alterando a motilidade
Muitos deles aumentam também a produção de NO e PAF no intestino –> estimulação de secreção pelo intestino; aumento da motilidade
Qual o mecanismo de ação dos açucares não digeríveis/absorvíveis?
Hidrolisados no colon dando origem a ácidos gordos de cadeia curta –> Retenção osmótica de água no lúmen intestinal –> Estimulação motilidade propulsiva
Qual o mecanismo de ação dos Agonistas opioides? Dá exemplos
Loperamida, Diphenoxylato e Difenoxin
Eles atuam sobre os recetores u e g dos nervos pré-sinápticos colinérgicos dos plexos mioentéricos e da submucosa –> diminuição da libertação de Ach –> diminuição do peristaltismo –> aumento do tempo de trânsito intestinal –> diminuição da diarreia
Nos enterócitos aumentam a absorção de água (recetores u e g) e diminuem a secreção (recetores g)
Qual o mecanismo de ação do Octreotide e do e lanreotide?
- Inibe a secreção de várias hormonas e neurotransmissores incluindo gastrina, colecistocinina, glucagon, hormona crescimento, insulina, secretina, polipeptídeo pancreático, VIP e 5‐HT
- Reduz a secreção de fluido intestinal e a secreção pancreática
- Retarda a motilidade gastrointestinal e inibe a contração da vesícula biliar
- Reduz o fluxo sanguíneo portal e esplâncnico
Qual o mecanismo de ação das resinas sequestradoras de sais biliares. Dá exemplos
Cholestyramine, colestipol e colesevalam
Doenças como doença de Crohn ou ressecção cirúrgica do ílio –> diminuição da recirculação enteropática –> excesso de sais biliares que chegam ao colon –> estimulação da secreção de eletrólitos e água
Assim estes fármacos sequestram os sais biliares –> diminuição da secreção de agua e eletrolitos –> diminuição da diarreia
Qual o mecanismo de ação dos expansores de volume e agentes higroscópicos. Dá exemplos
Carboximetilcelulose e policarbofil de cálcio
Compostos hidrofílicos e colóides ou polímeros pouco fermentáveis –> absorvem a água e aumentam o volume das fezes –> Diminuem a fluidez das fezes
‐ Adsorvem também toxinas bacterianas e sais biliares
Quais os usos terapeuticos dos compostos de bismuto?
O bismuto tem um efeito antissecretório, anti‐inflamatório e efeitos antimicrobianos.
Alivia náuseas e cólicas abdominais
Útil na diarreia do viajante e diarreia esporádica moderada
