Formes solides Flashcards
Préparation solide comprenant une unité de prise résultant de la compression d’une poudre
Comprimé
Préparation solide comprenant une unité de prise, résultant de l’encapsulation d’une poudre dans une enveloppe dure ou molle pouvant être dissoute.
Capsule
Avantages des formes solides pour le patient
- Utilisation facile
- Masque goût ou odeur du principe actif
Avantages des formes solides du point de vue pharmacologique
- Grandes quantités de principe actif qui ne dépend pas de la solubilité
- Dosage par unité précis
- Libération à différentes vitesses
Avantages des formes solides pour le fabriquant
- Fabrication automatisée
- Prix de fabrication bas
Désavantages des formes solides pour le patient
- Nécessite déglutition normale (peut être difficile pour enfants ou personnes âgées)
Désavantages des formes solides du point de vue pharmacologique
- Unité de prise très concentrée (concentration locale élevée)
- Difficile d’ajuster la dose
- Considérations de la voie entérales (barrières à franchir, enzymes de l’intestin, acidité de l’estomac)
Désavantages des formes solides pour le fabriquant
- Mise au point délicate
- Peu compatible avec principe actif liquide
Composition des comprimés
- Principe actif
- Agent liant (compression)
- Remplissant (remplissage et manipulation)
- Désintégrant (dissolution)
- Lubrifiant et agent glissant (remplissage et éjection)
- Colorant (identification)
Composition des capsules
- Principe actif
- Remplissant (remplissage et manipulation)
- Lubrifiant (remplissage)
- Enveloppe
Caractéristiques de la poudre nécessaire à la formation de comprimés
- Poudre comprimable
- Poudre homogène
- Avoir un bon écoulement
- Propriétés lubrifiantes
Étude de la distribution de taille d’une poudre
Granulométrie
Caractéristiques communes au différentes poudres qui composent comprimé
- Densité
- Granulométrie
- Écoulement
Plus les particules sont grosses, … elles sédimentent vite
plus
Plus les particules sont grosses, … elle se dissolvent vite.
moins
Plus les particules sont grosses, … elles s’écoulent vite.
plus
Méthodes pour déterminer la distribution de taille d’une poudre (4 méthodes)
Microscopie optique
- mais ne tient pas compte du caractère 3D de l’objet ou des objets complexes
Tamisage
- sensible à l’électricité et l’humidité
Sédimentation dans une colonne d’eau
- seulement pour poudres non solubles dans l’eau
- doit connaitre la densité de la poudre
Diffusion/diffraction de la lumière
Méthodes pour déterminer l’écoulement d’une poudre (4 méthodes)
Angle de repos
- très expérimental
Compressibilité
- mesure empirique
Passage à travers un orifice
- pas de valeur de référence
Cellule de cisaillement
- mesure de la force pour déplacer couche superficielle d’un lit de poudre
Angle de repos
Plus l’angle de repos est grand, plus l’écoulement de la poudre est …
mauvais
Compressibilité
Plus la différence entre vo et vf est petite, plus l’écoulement est …
bon
Compressibilité
Plus la différence entre vo et vf est grande, plus l’écoulement est …
mauvais
Angle de repos
Plus l’angle de repos est petit, plus l’écoulement de la poudre est …
bon
Granulation permet d’améliorer …
l’écoulement des poudres et la compressibilité (en augmentant la densité)
Deux sortes de granulations
Granulation humide
Granulation sèche
Principe de la granulation sèche
On … la poudre en premier et ensuite on la …
compresse ; broie
Principe de la granulation humide
On ajoute un … à un mélange de poudre, puis on procède à une … de certains ingrédients et on finit par …
liquide ; dissolution partielle ; sécher
Granulation humide permet … la taille des particules
d’augmenter et d’uniformiser
Vrai ou Faux
Plus il y a d’étapes plus il y a de contrôles de qualité nécessaires et plus la fabrication est dispendieuse.
Vrai
Étapes de la compression
- Remplissage
- Arasage
- Compression
- Éjection
Raisons d’enrober un comprimé
- Modifier l’apparence
- Masquer le goût
- Augmenter la résistance (diminue friabilité)
- Protéger le principe actif
- Protéger le patient
- Modifier la vitesse de libération
Deux sortes d’enrobage des comprimés
Dragéification
Enrobage péliculé
Quelle sorte d’enrobage?
- Augmente le poids
- Bonne couche protectrice
- Peut modifier la dissolution
- Goût sucré
Dragéification
Quelle sorte d’enrobage?
- Fine pellicule, ne change pas le poids
- Fabrication plus simple
- Couche protectrice
- Ne modifie pas la dissolution
Enrobage péliculé
Quelle sorte de libération?
Effet rapide dès que le comprimé arrive dans l’estomac
Libération immédiate
Quelle sorte de libération?
Effet le plus rapide possible, dans la bouche
Libération accélérée/Désintégration orale
Quelle sorte de libération?
Effet dès que le comprimé arrive dans l’intestin
Libération retardée
Quelle sorte de libération?
Dissolution graduelle du comprimé pour prolonger le temps d’exposition du corps au principe actif
Libération contrôlée ou soutenue
Libération immédiate
Lieu de dissolution?
Estomac
Libération accélérée
Lieu de dissolution?
Bouche
Libération contrôlée
Lieu de dissolution?
Estomac
Libération retardée
Lieu de dissolution?
Intestin
Laquelle des profils de libération a un temps de latence significatif?
Libération retardée
Lesquels des profils de libération ont des courbes de concentration plasmatique très semblables?
Libération immédiate et Libération retardée
- Diminue le délai d’action du comprimé
- Facilite la prise pour ceux qui ont un problème de déglutition
- Améliore la biodisponibilité
Avantages des formes à libération accélérée
- Protéger le corps du principe actif
- Protéger le principe actif du corps
- Cibler une endroit du TGI
Avantages des formes à libération retardée
pH de l’estomac
1-2 à jeun
3 post-prandial
pH du petit intestin
4-6 duodénum
6-7 jéjunum
7-8 iléon
pH du gros intestin
7-8
Sortes de polymère (2 sortes)
Homopolymère
Copolymère
R toujours ionisé
Enrobage perméable, indépendant du pH
- Diminuer le nombre de prises quotidiennes
- Stabiliser les profils plasmatiques
Avantages des formes à libération prolongée
Enrobage constitué de pores, libération du principe actif à travers les pores
Enrobage barrière
Enrobage et tortuosité dans la matrice, libération limité par la tortuosité des pores
Système matriciel
Enrobage percé, gonflement du compartiment de poussée qui permet une libération continue et constante du principe actif
Libération continue/Pompes osmotiques
Avantages des capsules
- Faciles à utiliser
- Masquent goût et odeur
- Protègent principe actif
- Mise au point simple
- Fabrication à sec
- Compatibles avec substances liquides, pâteuses, ou non compressibles
Désavantages des capsules
- Non-fractionnable
- Plus chères que comprimés
- Peut coller dans œsophage
Étapes de fabrication des capsules à enveloppe dure
1. Fabrication de l'enveloppe 2-3. Orientation et Ouverture de l'enveloppe 4. Remplissage 5. Arrasage 6. Fermeture 7. Éjection
Sous quelle forme le principe actif et excipients peuvent-ils être dans une capsule?
Liquides
Poudres
Granules
Comprimés
Fabrication des capsules à enveloppe molle
Procédé de la goutte
Injection et soudure simultanée
Vrai ou Faux
L’utilisation d’une forme vaginale ou rectale a pour but un effet local uniquement.
Faux, un effet systémique peut aussi être recherché.
Vrai ou Faux
Les formes rectales et vaginales permettent d’éviter un premier passage hépatique (éviter le métabolisme du foie).
Vrai
Vrai ou Faux
La muqueuse rectale offre beaucoup de volume et de surface pour la dissolution du principe actif.
Faux
Vrai ou Faux
La muqueuse vaginale offre une plus grande surface d’absorption que le rectum.
Vrai
Principales formes pharmaceutiques utilisées pour un effet local dans le rectum et le vagin
Crèmes, Formes liquides, Suppositoires, Comprimés et Mousses
Principales formes pharmaceutiques utilisées pour un effet systémique dans le rectum et le vagin
Formes liquides, Comprimés, Suppositoires
Étapes de fabrication des suppositoires - Préparation à chaud
- Fusion de l’excipient
- Mélange coulé dans moule
- Raclage
- Démoulage
- Emballage
Étapes de fabrication des suppositoires - Préparation à froid
Compression
