Fitoterapia Flashcards
Carciofo
Carciofo (Cynara scolymus)
droga= FOGLIE fresche o essiccate
Pianta perenne, robusta può raggiungere 1.50 m di altezza
Possiede frutti angolosi e grandi foglie lobate, vellutate, biancastre sulla faccia inferiore e riunite in rosetta basale.
Il frutto termina con un infiorescenza solitaria: si tratta di un grosso capolino con fiori tubulosi di colore blu-violetto, inseriti su un ricettacolo carnoso e circondati da numerose brattee carnose alla base, che possono terminare con una spina.
Il frutto è un achenio pubescente di forma ovoidale, glabro, fornito di pappo e di colore marrone lucido.
Contiene: Acido caffeico e acido clorogenico
Cinarina
Luteolina e CINAROSIDE principio attivo responsabile dell’effetto inibitorio HMG CoA reduttasi
Acidi organici (succinico)
Polifenoli = attività antiossidante
Vitamine A, B
I principali costituenti del carciofo sono composti caffeilchinici o derivati dell’acido caffeico, flavonoidi e lattoni sesquiterpenici. Il più alto contenuto di acidi caffeilchinici o derivati dell’acido caffeico si trova nelle foglie alla fine del primo anno vegetativo. Tuttavia, questi acidi si trovano in piccole quantità in tutte le altre parti della pianta.
Per quanto riguarda i flavonoidi, la luteolina ed i suoi glicosidi sembrano essere quelli principalmente presenti nelle foglie. presenza di rutina, apigenina e quercetina.
Le foglie di carciofo contengono anche lattoni sesquiterpenici (cinarotriolo e cinaropicrina), che sono responsabili del tipico sapore amaro del carciofo. Il più alto contenuto di queste sostanze è stato riscontrato nelle foglie giovani subito dopo la fioritura; al contrario, essi sono assenti nelle radici, nei frutti maturi e nei fiori.
Altri composti presenti nei fiori sono antociani (glicosidi della cianidina), tannini ed un olio volatile, i cui composti maggioritari sono i sesquiterpeni β-selinene e cariofillene.
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
Estratto acquoso di foglie di carciofo
Inibizione attività HMG CoA reduttasi
riduzione livelli colesterolo totale, LDL e trigliceridi con aumento HDL
effetto dose e tempo - dipendente
COLERETICO E COLAGOGO
Come infuso,estratti secchi standardizzati in acidi caffeilchinici, estratti fluidi
integratori a base di carciofo impiegati per favorire la funzionalità epatobiliare e digestiva; contengono la droga polverizzata, estratti secchi o liofilizzati titolati in acido clorogenico, succo delle gemme. Sono inoltre disponibili prodotto multicomponenti generalmente impiegati per il trattamento dei disturbi digestivi e per l’azione depurativa.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI
Il carciofo è considerato una droga sicura. La monografia EMA riporta infatti soltanto eventi avversi lievi, quali diarrea con spasmo addominale, disturbi epigastrici (nausea) e bruciore di stomaco.
Sono stati riportati, inoltre, casi di reazioni allergiche da ascrivere alla presenza del lattone sesquiterpenico cinaropicrina (potenziale allergene).
Per tale motivo, la monografia EMA riporta che l’impiego del carciofo è controindicato in soggetti allergici alla pianta o ad altri membri appartenenti alla famiglia delle Asteraceae. Inoltre, l’EMA riporta che l’uso di tale droga è controindicato in presenza di occlusione delle vie biliari, in gravidanza e allattamento.
◦ Digitale
DIGITALE (Digitalis purpurea)
Fam. Scrophulariaceae
Habitat: Corsica, Sardegna, Valle d’Aosta.
Droga= foglie raccolte prima della fioritura nel 2° anno ed essiccate a 50-60° C
Pianta erbacea biennale (perenne), fiori a racemo, campanulati con corolla gamopetala. (“Digitale” dito di guanto).
Frutto capsula setticida con piccoli semi, 0, 1-0,2mm
Foglie ovali allungate, pelose, sessili o picciolate, con peli protettori e secretori con grossa cellula sferoidale, margine crenato o dentato.
Secondo la FUI devono contenere non meno dello 0.3% di Digitossina.
PRINCIPI ATTIVI:
Glicosidi primari: Purpurea glucoside AeB, glucogitalossina, nelle fogli fresche.
Durante l’essiccamento, per degradazione enzimatica si formano la digitossina, la gitossina e la gitalossina.
Le foglie contengono anche derivati antrachinonici, saponine e flavonoidi.
Utilizzo in terapia: nello scompenso cardiaco veniva utilizzata in polvere, compresse, infuso o tintura
Basso indice terapeutico.
Digitalis lanata
Fam. Scrophulariaceae
Habitat: Europa centrale e sud-orientale
Erba biennale o perenne.
Droga= Foglie del primo anno.
Foglie sessili. lanceolate glabre, più piccole della D. purpurea, calice del fiore con rivestimento lanoso.
PRINCIPI ATTIVI:
Glicosidi primari (Purpureaglicoside Ae B,Lanatoside A, B, C, Glucogitalina, nella droga fresca;
Digitossina, Gitossina, Digossina, Gitalina, nella droga secca;
Saponine: Digitonina, Gitonina.
Attività farmacologica: idem digitale purpurea.
Preparazioni galeniche: Infuso, polvere, estratto fluido.
GLICOSIDI DIGITALICI Effetti diretti dovuti al blocco della pompa 3Na/2K ATPasi
La digossina inibisce la pompa 3Na+/2K+ ATPase; Si accumula Na nella cellula che viene scambiato con il Ca2+ dallo scambiatore Na+/Ca2+; Aumenta il Ca2+ in cellula che si accumula nel reticolo SR ad opera della calcio ATPasi del reticolo sarcoplasmatico (SERCA) ed è disponibile per un nuovo ciclo contrattile
Effetto inotropo positivo: aumento contrattilità cardiaca con riduzione della dilatazione cardiaca
◦ Aloe
Aloe vera
Aloe gel
droga= gel mucillaginoso incolore estratto dalla parte centrale delle foglie fresche
Il gel è costituito da acqua, carboidrati, cromoni, polisaccaridi (pectine, emicellulose, glucomannani, acemanni, mannani, mannosio), vitamine e minerali, aminoacidi liberi, triterpeni (lupeolo), fitosteroli (campesterolo, beta-sitosterolo), tannini ed enzimi. Il succo contiene antrachinoni con proprietà lassative Antisettici, antiplacca, ulcere aftosiche
DISTURBI DEL CAVO ORALE
◦ Boldo
Boldo (Peumus boldus )
droga= foglie essiccate.
una pianta dioica di 5-6 m originaria del Cile, ma oggi coltivata anche in Europa ed Africa.
Il boldo possiede fiori di colore giallo pallido, riuniti in infiorescenze cimose terminali.
Il frutto invece è costituito da piccole drupe nerastre.
Le foglie sono opposte, persistenti, ovali, leggermente coriacee e di colore verde-grigiastro.
La parte superiore presenta numerose piccole escrescenze che le conferiscono un aspetto ruvido.
Il margine fogliare è leggermente arrotolato verso la pagina inferiore.
boldo contiene alcaloidi di tipo isochinolinico quali la boldina che rappresenta l’alcaloide predominante, l’isoboldina, l’isocoridina
E’ inoltre presente un olio volatile costituito prevalentemente da ascaridolo, cineolo, p-cimene. Il boldo contiene anche flavonoidi principalmente glicosidi di ramnetina, quercetina, glicosidi dell’acido caffeilchinico, cumarine, proantocianidine, resine, tannini.
Il boldo contiene anche flavonoidi, principalmente glicosidi di ramnetina, isoramnetina, quercetina e kaempferolo, glicosidi dell’acido caffeilchinico,proantocianidine, cumarine, resine e tannini.
boldo possiede proprietà coleretiche incrementando il flusso biliare sia attraverso un meccanismo di tipo osmotico sia mediante attivazione del recettore nucleare farnesolide x che determina l’induzione di un trasportatore responsabile dell’escrezione di acidi biliari al boldo vengono anche ascritte proprietà lassative, spasmolitiche, antiossidanti, antinfiammatorie antipiretiche
Il boldo possiede proprietà coleretiche e l’alcaloide isochinolinico boldina è considerato il principale responsabile di tale effetto. La boldina è in grado di incrementare il flusso biliare sia attraverso un meccanismo di tipo osmotico, sia mediante attivazione del recettore nucleare Farnesoide X (FXR), che determina l’induzione del trasportatore BSEP (bile salt export pump) e quindi un incrementata escrezione di acidi biliari.
Il meccanismo coleretico della boldina sembra da correlare anche alla capacità della stessa di incrementare le concentrazioni epatiche di glutatione ridotto e l’attività della glutatione-S-transferasi (GST) con conseguente aumento dei processi di detossificazione di xenobiotici e sostanze endogene, tra cui acidi biliari e bilirubina, mediante reazioni di coniugazione. L’escrezione dei coniugati con il glutatione a livello biliare determina il richiamo di acqua ed elettroliti per effetto osmotico con aumento del flusso biliare. Al boldo vengono anche ascritte proprietà lassative, spasmolitiche, antiossidanti, antinfiammatorie ed antipiretiche.
L’EMA ha classificato la droga costituita dalle foglie di Peumus boldus Molina come medicinale vegetale ad uso tradizionale indicato per il trattamento sintomatico della dispepsia e di lievi spasmi del tratto gastrointestinale.
PREPARAZIONI E DOSI Il boldo può essere assunto, prima dei pasti principali, sotto forma di infuso o di estratto secco Esistono, inoltre, in commercio medicinali da banco ad azione epatoprotettiva, coleretico/ colagoga o lassativa, contenenti boldo in associazione ad altre droghe.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Il boldo può essere considerato una droga sicura.
l’olio essenziale è ritenuto tossico per la presenza di ascaridolo.
E’ preferibile, quindi, assumere il boldo sotto forma di estratti acquosi o tisane in quanto l’ascaridolo possiede una scarsa solubilità in acqua. La monografia dell’EMA riporta, inoltre, che tale droga è controindicata in caso di ostruzione del dotto biliare, colangite, malattie epatiche e calcoli biliari.
◦ Cardo mariano
Cardo mariano Identificazione al microscopio o TLC
droga= frutto maturo essiccato privato del pappo di Silybum marianum (Fam. Asteraceae)
pianta erbacea annuale o biennale. può raggiungere un altezza di 1.5 m.
Foglie basali di colore verde lucido verdi lucide, chiazzate di bianco (aspetto marmorizzato), grandi e alterne con venature bianche e margine dentato.
Il caule è ricoperto di peli fini, lunghi, non fitti, così da sembrare avvolto da una tela di ragno.
Il frutto è un achenio di colore nero-brunastro lucente o bruno-giallastro opaco, glabro e compresso. Racchiude l’embrione e due cotiledoni appiattiti, contenenti granuli di aleurone.
Gli acheni si raccolgono in piena estate, a completa maturazione, e si sottopongono a battitura per separare il pappo, contenente il seme.
L’infiorescenza è ampia, composta da fiorellini tubolari di color rosso-porpora, riuniti in un capolino ricoperto da un involucro spinoso con brattee esterne.
Dal cardo mariano si estrae la silimarina, una miscela di flavonolignani (silibina, silidianina, isosilibina e silicristina) che costituisce il complesso farmacologicamente attivo.
Acidi grassi, tannini, flavonoidi (quercetina, apigenina)
Altri componenti della droga sono i lipidi (acido linolenico, oleico e palmitico) steroli e proteine
Silimarina antinfiammatorio (blocca NFkB e COX), antiossidante (SOD), immunomodulante, antifibrotico, citoprotettore (regolazione transaminasi), rigenerativo (attivazione RNA polimerasi, RNA ribosomiale)
proprietà depurative e protettive sul fegato.
utilizzato in tutte le epatopatie (alcoliche, tossico- metaboliche, iatrogene e croniche) per l’azione rigeneratrice nei confronti della cellula epatica
Inoltre è un efficace antiossidante
Le radici hanno proprietà diuretiche e febbrifughe.
Le foglie hanno proprietà aperitive.
La moderna fitoterapia lo utilizza in decotto o infuso, con una certa cautela nei pazienti sofferenti di ipertensione, a causa della presenza della tiramina (stimola liberazione NA)
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
La porzione flavolignanica è responsabile della riduzione dell’assorbimento di colesterolo portando una riduzione significativa dei livelli di colesterolo totale e VLDL.
silimarina riduce colesterolo, LDL e trigliceridi.
DIABETE Integratori Cardo mariano antiossidante, efficace azione ipoglicemizzante
EPATOPROTETTORI
L’effetto epatoprotettivo della silimarina, evidenziata la capacità del fitocomplesso di contrastare l’azione lesiva di noti agenti epatotossici, quali tetracloruro di carbonio, etanolo, paracetamolo.
L’effetto protettivo della silimarina normalizzazione dei livelli dei fattori epatici, tra cui transaminasi, fosfatasi alcalina e bilirubina.
La silibina antidoto per le intossicazioni da Amanita phalloides, le cui tossine, falloidina e α-amanitina, che arrivano al fegato attraverso il circolo entero-epatico, producono danni epatici.
falloidina danneggia le membrane cellulari legandosi all’actina e alterando l’integrità dei canali ionici, con conseguente perdita del gradiente di membrana e morte cellulare.
α-amanitina, invece, blocca selettivamente l’enzima RNA polimerasi, impedendo la sintesi proteica epatica con conseguente necrosi cellulare.
La silimarina è in grado di inibire l’uptake negli epatociti e la secrezione biliare di queste tossine, in virtù dell’effetto protettivo sulle membrane cellulari, ne previene il danno, agendo come antidoto per le intossicazioni da questo fungo.
La silimarina è attiva anche come inibitore del sistema enzimatico del citocromo (CYP) P450: α-amanitina richiede l’attivazione metabolica mediata dal CYP a specie tossica reattiva
fitocostituenti del cardo mariano ad azione antiossidante contribuire all’effetto protettivo, proprietà scavenger verso i radicali liberi generati.
Secondo l’EMA, i preparati a base di cardo mariano sono considerati medicinali vegetali di uso tradizionale per alleviare la dispepsia e i disturbi digestivi di origine epatica, escludendo, sulla base del parere del medico, stati patologici gravi.
PREPARAZIONI E DOSI Il cardo mariano estratto standardizzato in silimarina
in commercio in diverse specialità medicinali ed integratori alimentari ed in differenti forme farmaceutiche che, sebbene standardizzate in silimarina, possono differire in termini di biodisponibilità.
⚠️ Effetti indesiderati effetti lassativi, disturbi gastrointestinali, diarrea, nausea, vomito, affaticamento, cefalea, lievi reazioni allergiche.
La silimarina è un inibitore di diverse isoforme del CYP450 e della glicoproteina P, responsabile dell’eliminazione degli xenobiotici dall’organismo;
Può inibire l’enzima beta glucuronidasi (interazione con farmaci substrato dell’enzima)
◦ Melissa
Melissa (Melissa officinalis)
piccola pianta perenne erbacea aromatica
droga= foglie
droga si caratterizza per l’olio essenziale contenente citronellale e citrale e beta- cariofillene, flavonoidi (luteolina, quercetina, apigenina), acido ursolico, acido oleanolico, acido rosmarinico, acido caffeico
Inibizione GABA transaminasi con aumento dei livelli di GABA
EFFICACIA CLINICA Diversi sono i preparati commerciali: Pharmaton estratto metanolico di foglie di Melissa; Cyracos; Euvegals forte; Dormiplant disponibile in compresse contenenti anche valeriana
La Melissa è utilizzata nella cura dell’insonnia nei disturbi d’ansia ma anche nelle infiammazioni delle prime vie respiratorie, coliche addominali, dismenorrea, mal di testa
Nella monografia dell’EMA è riportato l’impiego tradizionale nella cura dei disturbi gastrointestinali in particolare gonfiore addominale e flatulenza
Per uso esterno è impiegata nelle infezioni da batteri miceti e virus in particolare contro l’herpes labiale
Di recente è stato proposto in aromaterapia l’impiego dell’olio essenziale nei primi stadi del morbo di Alzheimer per curare l’aggressività e i disturbi dell’umore che sono frequenti in questi pazienti
◦ Valeriana
VALERIANA (Valeriana officinalis)
Pianta erbacea perenne
Foglie opposte e composte (formate da molte foglioline lanceolate)
Le infiorescenze sono composte da fiori ermafroditi bianchi o rosa
I frutti sono acheni ovali
droga =radice, rizoma, stoloni
Si raccoglie tra fine settembre e marzo
Si essicca a bassa temperatura (40°C)
Sapore aromatico, dapprima dolciastro poi amarognolo
La droga fresca è inodore ma durante l’essiccamento sviluppa un odore sgradevole (dovuto alla formazione di acidi grassi per idrolisi dei valepotriati)
Nella valeriana è presente un olio essenziale costituito da composti monoterpenici (derivati del borneolo) e sesquiterpenici (acido valerenico, valerenale, valeranone, beta- cariofillene) e lignani.
La droga contiene composti iridoidi non glicosilati (valepotriati, quali valtrato, isovaltrato, acevaltrato, 0,1-2%).
DISTURBI D’ANSIA E INSONNIA
Inizialmente l’attività ansiolitica è stata attribuita ai valepotriati (oggi i prodotti commercializzati ne sono privi). Degradati a pH acido a livello gastrico se somministrati per via orale. Importante l’acido valerenico, acetossivalerenico e diidrovalerenico per il controllo GABAergico:
• Potenziamento GABAergico
• Inibizione catabolismo e ricaptazione GABA
• Aumento sintesi GABA grazie all’attivazione della glutammato decarbossilasi
• Modulatore allosterico positivo del recettore GABA A (sito diverso da quello delle BZ) con maggiore attivazione del recettore
• Sembra interagire anche con i recettori dell’adenosina, serotonina e melatonina
Effetto dose-dipendente dell’attività ansiolitica
PREPARAZIONI Commercializzati come: automedicazione integratori alimentari estratto secco
Blando sedativo nei soggetti con età superiora a 12 anni. Effetto max dopo 2 settimane di trattamento
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Considerato sicuro. Le segnalazioni che riguardano VigiBase riportano nausea, vomito, dolori addominali, astenia, stanchezza, tachicardia, sonnolenza, vertigini, mal di testa, tremori, prurito, rash cutaneo
Potenziamento degli effetti con le BZ Dosi elevate di radice essiccata causano affaticamento, crampi addominali, oppressione toracica, tremori alle mani, midriasi che scompaiono nelle 24 ore
◦ Lavanda
Lavanda (Lavandula angustifolia)
droga =sommità fiorite e olio essenziale
Piccolo arbusto sempreverde coltivato per l’utilizzo di prodotti farmaceutici, cosmetici e profumi
Foglie opposte lanceolate coperte di peli sericei, fiori blu
Componenti dell’olio essenziale: derivati terpenici: linalolo, acetato di linalile, geraniolo, canfora, cineolo
Le infiorescenze contengono anche cumarine e derivati dell’acido caffeico
Interazione con recettori 5HT1A
EFFICACIA CLINICA Per disturbi d’ansia e per l’insonnia
efficacia dell’olio essenziale somministrato per via orale nel trattamento del disturbo d’ansia generalizzato e nelle sindromi miste ansia- depressione
PREPARAZIONI E DOSI olio essenziale di lavanda (Laila)
Sono indicati per il sollievo dei sintomi dell’ansia lieve e per favorire il sonno negli adulti e negli adolescenti di almeno 12 anni
⚠ EFFETTI INDESIDERATI gli effetti più frequenti sono effetti gastrointestinali, palpitazioni, reazioni allergiche, mal di testa, vertigini, agitazione, rash cutaneo
◦ L’iperico -> principio att. con cromatografia
Iperico (Hypericum perforatum)
droga= sommità fiorite (raccolta tra giugno e agosto) essiccata a 70°C per 10 ore.
Foglie piccole opposte oblunghe con margine intero
II lembo fogliare appare punteggiato da piccole ghiandole translucide che controluce appaiono come dei forellini e da questa caratteristica deriva il nome perforatum
Fiori gialli.
I petali del fiore sono punteggiati e quando sfregati tingono le dita di rosso per la presenza di ipericina
Altri componenti sono: pseudoipericina, ipertorina, adiperforina, flavonoidi (iperoside, rutina, quercitrina). Ipericina: inibizione MAOB
Iperforina: inibizione ricaptazione serotonina, noradrenalina, dopamina, glutammato Inoltre attiva canali cationici con aumento Ca2+ e Na+
DEPRESSIONE
INDICAZIONI: Antidepressivo, vasoprotettore, antisettico, antivirale
efficace nella depressione lieve e moderata e meglio tollerato rispetto ai farmaci
Estratto idroalcolico, via orale Nervaxon
è un potente induttore della glicoproteina P intestinale e del citocromo CYP3A4 diminuisce la concentrazione plasmatica e gli effetti terapeutici di molti farmaci:
- Warfarin - digossina - teofillina - farmaci anti-HIV - anticonvulsivanti - contraccettivi orali- ciclosporina
azione paragonabile ai farmaci antidepressivi SSRI nella terapia dei disordini di tipo depressivo di moderata intensità
l’impiego dell’iperico è stato meglio tollerato rispetto a quello con paroxetina.
iperico dovrebbe essere evitato in soggetti che assumono inibitori selettivi della serotonina in quanto può determinare un aumento dei livelli di tale neurotrasmettitore e provocare una sindrome serotoninergica
l’iperico diminuisce i livelli serici di numerosi psicofarmaci metabolizzati dal sistema enzimatico CYP450
l’iperico influenza i livelli serici di benzodiazepine e di antidepressivi triciclici
◦ Artiglio del diavolo
Artiglio del diavolo (Harpagophytoum procumbens)
droga= radici secondarie tuberizzate
La droga viene raccolta in autunno e contiene glucosidi iridoidi (0.3-0.5%)
Pianta erbacea perenne con foglie lobato-opposte di colore verde blu
Grandi fiori solitari a corolla.
I fusti striscianti crescono da un tubero primario perenne che si estende fino a 2 m di profondità
Le popolazioni africane erano solite usare un decotto per trattare problemi digestivi, forme reumatiche, artriti e stati febbrili. Componenti principali sono arpagoside, arpagide, procumboside, procumbide.
Sono presenti anche composti feniletilglicosidi (verbascoside isoacteoside) acidi polifenolici (acido caffeico, cinnamico e clorogenico) e flavonoidi (luteolina).
Gli iridoidi dell’artiglio del diavolo sono caratterizzati da un elevato potere amaricante.
I principi attivi presentano in aggiunta all’attività antinfiammatoria e antireumatica anche importanti effetti digestivi, ipotensivi e antiaritmici. Attività analgesica
Arpagoside = inibizione COX1 e 2 e inibizione produzione NO inibizione citochine infiammatorie
l’attività analgesica sia mediata dal sistema oppioide sui recettori μ perché l’effetto anti nocicettivo si perde quando viene somministrato il naloxone, un antagonista oppioide
Impiego come analgesico, antinfiammatorio, antireumatico.
Il fitocomplesso è utilizzato nel trattamento sintomatico dell’artrite reumatoide, osteoartrite, nell’artrosi e in altre malattie reumatiche.
Frequente l’uso topico
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Generalmente ben tollerato Tuttavia non deve essere utilizzato in pazienti con ulcera gastrica o duodenale. Infatti è sconsigliato in caso di irritazione e infiammazione della mucosa dello stomaco
In individui ipersensibili si possono verificare disturbi gastrointestinali
La monografia EMA riporta reazioni di ipersensibilità come rush cutaneo ed edema facciale
L’EMA riconosce un uso tradizionaleai preparati a base di artiglio del diavolo per alleviare dolori articolari lievi e per la dispepsia.
◦ Ippocastano
Ippocastano(Aesculus hippocastanum L. )
Aesculus hippocastanum L. (Ippocastano) semi miscela saponine derivate dai 2 agliconi triterpenici protoescigenina e barringtoenolo, poli idrossilasi e ai late con acido acetico, tiglico e angelico
Dalla miscela si ricava l’escina co proprietà anti-edemigene
droga= semi di Aesculus hippocastanum L. (Fam. Sapindaceae),
chiamato anche ippocastano dell’India, un albero originario dell’Europa orientale.
Il nome deriva dall’unione di due termini «ippos», cioè cavallo, e «kastanon» cioè castagna perché i frutti di questi albero venivano comunemente utilizzati come nutrimento per i cavalli.
E’ un albero imponente di 20-25 m, che presenta grosse gemme vischiose, foglie palmato-composte lungamente picciolate, infiorescenze a racemo, i cui fiori hanno petali bianchi, macchiati di rosso.
Il frutto è una capsula carnosa, a pericarpo spinoso, che racchiude 1-3 grossi semi.
I semi (marroni d’India) sono globoso-ovoidali, di 3-5 cm di diametro, sono dotati di un tegumento marrone, lucente, sul quale si distingue una grande macchia biancastra, corrispondente all’ilo.
Il seme extralbuminato ha due cotiledoni carnosi, oleosi e amilacei, spesso saldati, di sapore acre e amaro.
I semi contengono miscela complessa di saponine chiamata escina basata su agliconi poliossigenati: protoescigenina e barringtogenolo C, che differiscono solo in C-24, che è idrossilato in protoescigenina.
I glicosidi di entrambi gli agliconi sono esterificati in C-22 con acido acetico e in C-21 con acido angelico o acido tiglico.
Altri componenti includono flavonoidi principalmente di- e tri-glicosidi di quercetina e kaempfrolo, steroli, un olio essenziale e un’alta percentuale di amido. Derivati cumarinici (esculina e fraxetina) sono presenti in altre parti dell’ippocastano, ma non nei semi.
Insufficienza venosa cronica ed emorroidi
BASI FARMACOLOGICHE
L’ escina rappresenta il principio attivo più importante dell’ippocastano, tanto da rappresentare lo standard di riferimento per valutare la qualità della droga; i flavonoidi glicosidici e le proantocianidine presenti nella droga agiscono in sinergia.
La droga è in grado di esplicare attività antinfiammatoria, di aumentare la pressione venosa, di ridurre la permeabilità capillare e l’edema.
L’attività antinfiammatoria dell’escina è stata osservata in diversi modelli sperimentali:
- Inibizione della migrazione leucocitaria;
- Interferenza con l’azione della serotonina,
- Riduzione dell’attività dell’elastasi e della ialuronidasi, due enzimi che attaccano l’endotelio dei vasi e la
matrice extracellulare, indebolendone la struttura
I vasi riacquistano la normale resistenza e permeabilità inducendo un effetto antiedemigeno evitando in questo modo la formazione di gonfiore alle gambe riconducibile a disturbi circolatori venosi, migliorando così il drenaggio linfatico
Proprietà venotoniche: l’escina determina un aumento della contrattilità venosa.
Effetto correlato ad un aumento della produzione delle prostaglandine
Importante è anche l’azione della proantocianidina A2, che si è dimostrata dotata di una spiccata attività di regolarizzazione del tono venoso in condizioni di alterata permeabilità capillare e/o di sua aumentata fragilità. Quercetina, isoquercitrina, epicatechina mostrano attività antinfiammatoria, antiaggregante piastrinica, antiossidante, antitrombotica.
effetto antiossidante in pazienti con insufficienza venosa cronica severa ed ipertensione venosa, l’effetto favorevole di una crema a base di escina. dopo il trattamento, i livelli dei radicali diminuiscono in modo evidente,
In Italia sono in commercio estratti secchi a contenuto minimo di escina
Sono in commercio anche pomate contenenti estratti di Ippocastano, Venostatin N® e Essaven gel®
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Gli estratti sono ben tollerati alle dosi terapeutiche, ma dosi più elevate possono causare disturbi gastrointestinali dopo somministrazione orale e irritazioni dopo applicazione topica.
Alcuni casi di nefropatia tossica dopo l’ingestione di dosi molto alte dell’estratto del seme di ippocastano;
in via precauzionale, questo estratto non dovrebbe essere somministrato in concomitanza ai farmaci notoriamente nefrotossici come la gentamicina.
L’uso va evitato anche in presenza di epatopatie ed in caso si insufficienza renale.
L’uso di ippocastano dovrebbe essere effettuato con cautela nei pazienti trattati con farmaci o piante medicinali con effetto antiaggregante o anticoagulante.
L’escina sembra possedere una debole attività diuretica, con un effetto dose-dipendente che potrebbe addizionarsi a quello dei diuretici tradizionali.
◦ Vite
Vite (Vitis vinifera)
droga = foglie di Vitis vinifera L. (Fam. Vitaceae), in particolare le foglie essiccate delle cultivar con frutto a polpa rossa. Le piante appartenenti al genere Vitis sono legnose, rampicanti, munite di cirri opposti alle foglie, oppure piccoli alberi più o meno succulenti o anche piante erbacee.
Le foglie sono semplici, palminervie, alterne.
I fiori sono tetrameri o pentameri, unisessuali o ermafroditi, spesso in infiorescenze e il frutto è una bacca contenente 2-4 semi. La vite è arbusto sarmentoso, del quale sono coltivate numerose varietà per il frutto e la produzione del vino.
I semi si presentano piriformi o ovoidali e di consistenza legnosa.
Le foglie della cultivar vite rossa sono caratterizzate da grappolo nero e polpa rossa, le cui foglie diventano rosse in autunno e contengono notevoli quantità di antocianosidi.
Le foglie, di forma ovale o tonda, presentano un lembo sottile, profondamente inciso in 5-7 lobi, glabro superiormente, peloso o quasi glabro inferiormente.
La droga viene raccolta a mano in autunno dopo la vendemmia.
L’essiccazione avviene in condizioni naturali in accordo con le condizioni climatiche locali.
Le foglie contengono flavonoidi: glicosidi e glucuronidi dei flavonoli, quercetina-3-O- glucuronide, isoquercitrina, antocianine, oltre che proantocianidine oligomeriche, catechine, monomeri e dimeri dell’epicatechina e acido gallico. Possono essere presenti anche la fitoalessina trans-resveratrolo e altre sostanze polifenoliche appartenenti al gruppo degli stilbeni.
Sono presenti anche acidi organici, principalmente acido malico, ossalico e tartarico.
Rispetto alle bacche, le foglie sono più ricche in carotenoidi e vitamina C.
Tempo balsamico Le foglie delle varietà rosse sono molto ricche di tannini catechinici. La composizione in tannini delle foglie dipende dalla fase di sviluppo e dalla loro posizione sulla pianta.
In autunno si possono trovare catechine, gallocatechine ed epicatechinagallato.
La maggior parte degli antociani sono costituiti da glucosidi malvidinici, ma anche delfinidina, cianidina e glucosidi della petunidina. Il più alto contenuto di antociani può essere rilevato nella foglia rossa soprattutto in autunno, nel periodo tra la vendemmia e la caduta delle foglie. Anche gli acini (bucce e semi) sono fonte di molecole ad attività farmacologica.
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
Contiene proantocianine, antocianine e procianidine attività antiossidante e cardioprotettiva
Il resveratrolo è contenuto nella buccia dei frutti.
Inibisce l’ossidazione delle lipoproteine a bassa densità, la proliferazione delle cellule muscolari lisce, e l’aggregazione piastrinica.
Inibisce la produzione di eicosanoidi proaterogenici nelle piastrine e neutrofili.
Ha effetti antitumorali e immunostimolanti
❌ Da evitare in gravidanza
INSUFFICIENZA VENOSA CRONICA ED EMORROIDI
l’attività farmacologica sia correlata alla capacità di ridurre o normalizzare la permeabilità capillare.
Gli estratti di vite e le proantocianidine presentano attività antiossidante ed endotelio-protettrice.
Gli estratti ricchi in proantocianidine sono in grado di influenzare il metabolismo del collagene con diverse modalità:
- hanno la capacità di creare un legame tra le fibre di collagene del tessuto connettivo. Queste molecole si fissano sulla membrana cellulare delle cellule dell’endotelio vasale, contribuendo così a stabilizzarla e a proteggerla dalle aggressioni enzimatiche;
- stimolano la formazione di microfibrille di collagene, le quali incrementano la solidità e la coesione della membrana basale, permettendo così la formazione di fibrille più stabili;
- ostacolano l’azione della ialuronidasi sui polisaccaridi e stimolano l’attività dei sistemi enzimatici che intervengono nella sintesi del collagene.
Le proantocianidine inibiscono l’attività di alcuni enzimi proteolitici, come collagenasi ed elastasi, coinvolti nella degradazione dei principali componenti strutturali della matrice extravascolare, collagene, elastina, e acido ialuronico, inibendo la lisi enzimatica di collagene che avviene con la secrezione di enzimi da parte dei fagociti mononucleati durante i processi infiammatori ed infettivi.
Le proantocianidine estratte da vite possiedono attività antinfiammatoria, attribuibile alla capacità di queste molecole di inibire la perossidazione lipidica, agire da scavanger delle specie reattive dell’ossigeno e di inibire la formazione di molecole proinfiammatorie.
L’estratto acquoso di foglie di vite rossa uso ben consolidato raccomandato dall’EMA per il trattamento dell’insufficienza venosa cronica.
PREPARAZIONI E DOSI L’impiego di tisane e forme di dosaggio orale (polveri ed estratti acquosi) proposti per alleviare i sintomi di disagio e pesantezza delle gambe correlati a disturbi circolatori venosi minori. Le preparazioni per applicazione locale sono consigliate per trattare i sintomi correlati alle emorroidi di lieve entità.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Non note interazioni farmacologiche e non presenti reazioni avverse importanti.
principali effetti collaterali quando assunto per via orale riguardano l’apparato gastrointestinale (nausea, vomito e diarrea, mal di testa). L’estratto acquoso e le altre forme tradizionali controindicate in caso di gravidanza e allattamento e non adatti a pazienti di età inferiore a 18 anni.
◦ Olivo
OLIVO (Olea europea)
droga= foglie di Olea europaea L. (Fam. Pedaliaceae),
albero perenne, con tronco grigiastro, foglie opposte, persistenti, di colore verde cupo sulla pagina superiore e biancastro sulla pagina inferiore per la presenza di numerosi peli squamiformi.
I fiori sono disposti all’ascella della foglia e riuniti in racemi di colore bianco, il frutto è una drupa ovoide, violacea o nerastra a maturità, lucida e liscia.
Olea europea, var. europea
Olea europea, var. sylvestris
Fitocomplesso delle foglie: secoiridoidi (oleuropeina, idrossitirosolo e derivati) e flavonoidi (rutina, apigenina, quercetina, luteolina, ecc).
Nelle monografie dell’EMA, le foglie essiccate sono descritte come tradizionalmente impiegate nel trattamento dell’ipertensione, in virtù degli effetti diuretici.
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
Attività scavenger di radicali liberi = antiossidanti
azione protettiva contro ossidazione LDL = proprietà antiaterosclerotica, antidislipidemica, ipoglicemizzante e antipertensiva (vasodilatatore, effetto cronotropo negativo)
Estratto secco di foglie
IPERTENSIONE
proprietà vasorilassanti di estratti ottenuti dalle foglie e in alcuni casi dal frutto di Olea europea;
in parte gli effetti vasoattivi mediati attraverso il blocco dei canali del calcio localizzati sulla membrana delle cellule di muscolatura liscia.
somministrazione di un estratto di foglie di olivo ad alto contenuto di polifenoli riduceva la pressione arteriosa ed i livelli di colesterolo in pazienti pre-ipertesi.
Miglioramento moderato dei fattori di rischio cardiovascolare e in particolare una riduzione significativa dei valori di pressione arteriosa sistolica nei pazienti che assumevano con la dieta un olio di oliva ricco in polifenoli
PREPARAZIONI E DOSI l’utilizzo dell’olio di oliva naturalmente ricco o addizionato di polifenoli.
In commercio sono disponibili preparazioni ottenute a partire dalle foglie di olivo titolate in oleuropeina
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Le preparazioni a base di foglie di olivo sono in genere sicure e ben tollerate. nella monografia EMA sono riportati solo eventi avversi di modesta entità.
◦ Equiseto
Equiseto
E’ una pianta erbacea perenne con rizoma strisciante molto ramificato, i fusti sterili sono ruvidi, cavi all’interno, ripetutamente ramificati in verticilli; i fusti fertili portano sporocilli primaverili color giallo-marrone e non sono ramificati.
droga =cauli sterili di Equisetum arvense L. (Fam. Equisetaceae).
Le foglie raccolte in piccoli verticilli lobati saldati a formare delle piccole guaine ai nodi del fusto.
L’equiseto è ampiamente distribuito nelle zone temperate dell’emisfero settentrionale, in Canada, USA, Europa, Asia, Turchia, Iran, Cina, Corea e Giappone.
La droga è ricca in sostanze minerali, in particolare SiO2 (5-10% del peso secco), cloruro di alluminio (1.5%), cloruro di potassio e manganese e fosforo.
Nella droga sono presenti anche steroli, acido ascorbico, acidi fenolici (acidi cinnamici e derivati dell’acido caffeico) ed abbondanti flavonoidi in forma eterosidica, principalmente eterosidi del kaempferolo e quercetina e loro esteri.
Sono presenti anche alcaloidi: piccole quantità di nicotina, 3-metossipiridina, tracce di palustrina.
Tradizionalmente all’equiseto sono attribuite proprietà diuretiche. Tale effetto può essere attribuito ai flavonoidi e all’elevato contenuto in potassio.
Ritenzione idrica
L’EMA considera i preparati a base di equiseto come blandi diuretici di uso tradizionale. Altre attività attribuite sono le proprietà emostatiche, rimineralizzanti e cicatrizzanti per uso esterno, nonché una certa attività antireumatica. Le monografie della Commissione E tedesca e EMA non riportano effetti collaterali, né controindicazioni; tuttavia, la terapia diluente non deve essere effettuata nei casi di edema periferico causato da scompenso cardiaco e renale. Sono stati segnalati lievi disturbi gastrointestinali e reazioni allergiche. Non esistono dati sulla sicurezza d’impiego durante la gravidanza e allattamento.
◦ Podofillo
PODOFILLO
Erba perenne dai cui rizomi si estrae la podofillina; ha germogli aerei con due foglie a piede di anatra nel mezzo delle quali si sviluppa un unico fiore bianco, profumato.
L’etoposide è un derivato glicosidico semisintetico della podofillotossina, ricavata dal rizoma di PODOPHYLLUM PELTATUM
Etoposide
inibitore dell’enzima TOPOISOMERASI II, è utilizzato come antineoplastico
◦ Atropa Belladonna
Atropa Belladonna
pianta a fiore
Foglie essiccate di Atropa Belladonna
La lamina della foglia è acuminata all’apice, margine intero, nervature anastomizzate in prossimità del margine
Azione: parasimpaticolitico
Nelle foglie di belladonna, datura e giusquiamo sono contenute -(-)iosciamina e - (-) ioscina che possono andare incontro a racemizzazione e dare (±)-atropina e (±)- atroscina
(±)-atropina -(-)iosciamina → effetti parasimpaticolitici (anticolinergici = antispastici, midriatici, inibenti le secrezioni)
morfologia dei cristalli di ossalato di calcio consente di distinguere droghe della stessa famiglia es. Solanaceae
belladonna→ sabbia microcristallina
stramonio → piccole druse
giusquiamo→ cristalli prismatici
◦ Ginseng
Ginseng (Panax ginseng )
droga= radice di Panax ginseng di 4-6 anni
Pianta perenne a crescita lenta.
Foglie palmato-lobate, frutti bacche globose rosse contenenti 2 semi.
saponine sono ginsenosidi e panaxosidi, agliconi sono protopanaxadiolo e protopanaxatriolo
DIABETE
estratto di radici di ginseng può controllare la glicemia e la secrezione insulinica
sostanze presenti nelle foglie e nelle bacche presentano attività ipoglicemizzante e addirittura ipocolesterolemizzante.
Tra le varie sostanze le più attive sembrano essere il ginsenoside e le saponine
Interviene nel metabolismo del glucosio e inibisce i mediatori dell’infiammazione (che contribuiscono all’alterazione delle cellule beta pancreatiche), down-regolazione di PPARgamma.
ginseng americano come antidiabetico con attività modulatrice sulle cellule pancreatiche e risultati positivi sulla glicemia postprandiale
DISFUNZIONE ERETTILE
I ginsenosidi provocano rilassamento dei corpi cavernosi attraverso la liberazione di NO da parte delle cellule endoteliali Inoltre questi composti sembrano influenzare il processo di spermatogenesi attraverso il controllo del danno indotto dallo stress ossidativo Inducono aumento dei livelli di testosterone 5
ADATTOGENI
INDICAZIONI D’USO: tonico adattogeno, antiossidante, tonico per la stanchezza fisica e mentale, metabolismo dei carboidrati.
PRINCIPALI COSTITUENTI: Ginsenosidi, saponine triterpeniche tetracicliche suddivise in due gruppi strutturalmente differenti: protopanaxadioli triidrossilati e protopanaxatrioli tetraidrossilati
Nell’intestino i ginsenosidi vengono metabolizzati dalla microflora intestinale attraverso una serie di reazioni chimiche (ossidazione, idrossilazione, ecc.)
Tra i prodotti derivati da tali trasformazioni chimiche il ginsenoside K è ritenuto il metabolita farmacologicamente più attivo. I ginsenosidi agiscono sul sistema neuroendocrino e neuromuscolare: Azione stimolante sull’asse ipotalamo ipofisi surrene azione inibitoria sulla ricaptazione di alcuni neurotrasmettitori centrali (GABA, noradrenalina, dopamina e serotonina)
Un estratto standardizzato di radice migliora le capacità cognitive e di apprendimento nell’animale determinando l’aumento della sintesi di acetilcolina attraverso up-regulation dell’enzima colina-O-acetil transferasi (ChAT).
Aumento di recettori dopaminergici nel cervello in condizioni di stress
dimostrato aumento della performance sportiva, delle funzioni cognitive, immunomodulazione, diabete, ipertensione, disfunzione erettile
efficacia del ginseng in diverse condizioni patologiche quali diabete, malattia di Alzheimer, sintomi della menopausa, ipertensione, sindrome di affaticamento in soggetti affetti da malattie croniche.
USO IN FITOTERAPIA
Ginseng bianco Droga essiccata tagliata in piccoli pezzi o polverizzata, estratti liquidi, fluidi o secchi
Ginseng rosso Droga sminuzzata per formulazioni in tisana o estratto secco per preparazioni solide o liquide
Comunemente utilizzano due estratti etanolici standardizzati
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Ben tollerata per brevi periodi (3 mesi) A dosaggi elevati: tremori, diarrea, irritabilità e insonnia Sconsigliato nella schizofrenia Possibile interazione con farmaci anticoagulanti, cardiocinetici, antidepressivi, stimolanti sistema nervoso centrale (inclusa la caffeina) ed ipoglicemizzanti Effetti avversi non sempre documentati sono ginecomastia ipertensione arterite cerebrale. Ignoti gli effetti in gravidanza.
◦ Giusquiamo Bianco
Giusquiamo (hyoscyamus niger)
Hyoscyamus niger (giusquiamo nero) è una pianta erbacea velenosa, annua o bienne, della famiglia Solanacee, la pianta in passato è stata usata per i suoi effetti farmacologici
Nell’antichità e nel Medioevo aveva fama di erba magica ed era usato come narcotico
La pianta è alta da 40 a 60 cm, presenta radici lunghe e fusiformi, fusto eretto, semplice o più spesso ramificato, rivestito di lunghi peli molli vischiosi che sono presenti anche nelle altre parti verdi della pianta; tali parti sono maleodoranti se stropicciate.
Le foglie sono ovato-oblunghe, acutamente lobate di color verde-grigiastro opaco; quelle superiori sono amplessicauli, le inferiori sono picciolate.
I fiori sono solitari o in gruppi poco numerosi, eretti o portati un po’ obliquamente, all’ascella delle foglie nella parte superiore della pianta e poiché non sbocciano simultaneamente, alla fine della fioritura risultano densamente raggruppati all’apice dei fusti e dei rami, in diverse fasi di fioritura. I fiori posseggono calice persistente a guisa di orciulo con 5 denti; la corolla è gamopetala, tubuloso–imbutiforme, un po’ irregolare a lembo espanso in 5 lobi petaliformi arrotondati: è di color giallo pallido con reticolo di venature e interno del tubo di color violetto-vinoso scuro.
Il frutto è una capsula a pisside racchiusa nel calice, che si apre superiormente per permettere la disseminazione dei numerosi piccoli semi che vi sono contenuti.
Le parti in passato impiegate in terapia erano le foglie e i semi. Hanno proprietà sedative, spasmolitiche, analgesiche e narcotiche; danno luogo a midriasi, che è pericolosa in condizioni operative anche a bassi dosaggi, perché compromette, con la sedazione, la percezione visiva, ed i tempi di riflesso nervoso.
Il giusquiamo bianco (Hyoscyamus albus), con fiori più piccoli, anche questi anulati di violetto, ha le medesime proprietà.
Data la notevolissima tossicità, l’uso farmacologico per autodosaggio di parti della pianta è assai pericoloso, e lo stesso uso con dosaggi farmaceutici più rigorosi è comunque rischioso. La valutazione del contenuto in sostanze attive è difficile, dato che le condizioni di crescita della pianta le fanno variare in maniera molto ampia, con grave rischio di sovradosaggi.
Per estrazione, dalla pianta si ricava la ioscina.
Nelle foglie di belladonna, datura e giusquiamo sono contenute -(-)iosciamina e - (-) ioscina che possono andare incontro a racemizzazione e dare (±)-atropina e (±)- atroscina
(±)-atropina -(-)iosciamina → effetti parasimpaticolitici (anticolinergici = antispastici, midriatici, inibenti le secrezioni)
morfologia dei cristalli di ossalato di calcio consente di distinguere droghe della stessa famiglia es. Solanaceae
belladonna→ sabbia microcristallina
stramonio → piccole druse
giusquiamo→ cristalli prismatici
◦ Papavero
Papavero (Papaver somniferum)
droga =oppio, resina scura ricavata dal lattice bianco che fuoriesce dalla capsula immatura per incisione viene essiccato e impastato in pani di colore bruno, dall’odore dolciastro e dal sapore amaro.
Pianta erbacea che può raggiungere 150 cm di altezza foglie alterne di colore verde, pennatosette le inferiori, dentate le superiori.
Fiori solitari con petali bianchi rossi o violetti a seconda della varietà.
Il frutto è una capsula ovoidale contenente un gran numero di semi
sono contenuti alcaloidi fenantrenici: morfina, codeina, tebaina e alcaloidi isochinolinici: papaverina, noscapina
morfina: potente analgesico (analg. oppioide)
codeina: analgesico moderato, antitussivo, antidiarroico
papaverina: sedativo della muscolatura liscia, vasodilatatore
Eroina (dimetilmorfina): derivato semisintetico della morfina, sostanza d’abuso
L’eroina ottenuta per reazione della morfina con l’anidride acetica (Diacetilmorfina o Diamorfina).
La sostanza pura può essere di colore bianco cristallino (come sale cloridrato diamorfina), oppure marrone scuro e molto appiccicosa (brown sugar).
Usata in medicina per le sue proprietà sedative e antinfiammatorie, prima di essere proibita a causa dei forti effetti collaterali legati alla dipendenza.
Sotto il nome commerciale di Diamorfina è commercializzata sotto stretto controllo in Inghilterra come soluzione iniettabile o in compresse
La dipendenza da eroina è identica a quella della morfina, ma si instaura più in fretta e con quantitativi di sostanza più bassi. Anche le dosi letali sono più basse, per cui il rischio di overdose è maggiore che per la morfina.
L’acetilazione della morfina rende la molecola più lipofila
Anche il corpo umano produce delle sostanze (endorfine) che hanno lo stesso effetto dell’eroina, ma a dosi assai minori; servono per contrastare il dolore. L’uso prolungato dell’eroina inibisce anche le sinapsi che mandano il segnale di produzione delle endorfine
DOLORE E INFIAMMAZIONE
Gli oppioidi agiscono tramite tre classi di recettori (μ, δ, κ) distribuiti nel sistema nervoso centrale e periferico e nel tratto gastrointestinale. I recettori oppioidi sono accoppiati a proteine G inibitorie che riducendo l’attività della adenilato ciclasi abbassano i livelli di cAMP; incrementano la conduttanza al potassio con iperpolarizzazione di membrana; mentre una inibizione dell’influsso di calcio riduce il rilascio di neurotrasmettitori dai neuroni e quindi la generazione dell’impulso
La morfina è considerata la prima scelta per il trattamento del dolore severo. L’uso della morfina è associato a un senso di benessere fino all’euforia.
Nell‘uso terapeutico l’effetto rilassante e l’euforia scompaiono e permane l’effetto analgesico
All’effetto finale partecipa anche la stimolazione del recettore κ che media un effetto disforico o allucinatorio
La codeina è un oppioide debole viene metabolizzata a morfina, ed è indicata nel trattamento del dolore lieve e moderato
PREPARAZIONI E DOSI Il dosaggio iniziale cambia in base alla risposta del paziente. Per os o intra muscolo
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Nausea, vomito, meiosi, riduzione della motilità gastrointestinale (causando costipazione), ritenzione urinaria, rilascio di istamina dai mastociti (causando prurito ed esacerbando il broncospasmo nei pazienti asmatici). L’istamina contribuisce ad un effetto ipotensivo e bradicardizzante.
La depressione respiratoria e la più comune causa di morte per intossicazione acuta. Diversamente dalla morfina la codeina non induce euforia, raramente dipendenza e depressione respiratoria
Il maggiore effetto indesiderato rimane la costipazione. La codeina è un potente antitussivo
◦ Aglio
Aglio (Allium sativum)
droga= parte ipogea del BULBO formato da diversi bulbilli
Odore e sapore caratteristico
L’aglio contiene un olio essenziale ricco di sostanze solforate quali ALLINA e i suoi prodotti di degradazione enzimatica (allina) e non enzimatica (ajoene)
L’allicina è un composto altamente instabile che si decompone in solfuri allilici (DADS e DATS) che a loro volta liberano H2S.
Attività antimicrobica
Attività anticarcinogenica e antimutagenica
Attività immunomodulatrice
L’uso tradizionale della droga comprende il trattamento di svariate condizioni quali l’ipertensione, iperlipidemia, parassitosi intestinali, spasmi gastrointestinali, dissenteria.
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
Prevenzione delle malattie cardiovascolari
Riduce iperlipidemia (in particolare l’ipercolesterolemia) e le placche aterosclerotiche
Rallenta ossidazione lipoproteine LDL (effetto non sempre raggiunto con il trattamento farmacologico
Aumento degradazione trigliceridi mediante stimolazione lipasi
Riduce incidenza cardiopatia ischemica
Meccanismo d’azione (non completamente noto)
Nelle cellule epatiche mostrano: Riduzione sintesi colesterolo. L’effetto sembra legato ad un diallilsolfuro che inibisce la reduttasi e potrebbe essere potenziato dalla somministrazione di sostanze in grado di sequestrare i Sali biliari Commiphora mukul (Lata et al., 1991)
Altro effetto: inibizione assorbimento lipidi L’allicina (componente) inibisce l’acetil-CoA-sintetasi
L’ajoene ha anche attività antiossidanti, neutralizzando radicali liberi responsabili dell’evoluzione aterosclerotica.
LIMITI
L’alliina contenuta nell’aglio deve essere metabolizzata in allicina ed ajoene (veri principi attivi) mediante l’enzima alliinasi. Per questo è necessario masticare molto l’aglio (meglio consumarlo fresco). Questo perché, quando la droga è intatta, l’enzima si trova confinato nei vacuoli e quindi fisicamente separato da alliina. Al momento della rottura delle cellule vegetali i composti entrano in contatto e si forma l’allicina instabile e fonte di solfuri allilici La degradazione non enzimatica porta alla formazione di ajoene.
Preparazioni e dosi
polvere di aglio
olii essenziali
capsule molli contenenti macerati ottenuti per estrazione dai bulbi con olio vegetale
⚠ Effetti indesiderati
Disturbi gastrointestinali
Sanguinamento con warfarin
Reazioni allergiche
Può ridurre i livelli ematici di saquinavir o ritonavir per induzione del CYP450
L’aglio o Allium sativum L. è considerato un utile supporto nella prevenzione dell’aterosclerosi e un coadiuvante alla gestione dietetica nel trattamento dell’iperlipidemia, in particolare quando l’iperlipidemia è negativamente influenzata dalla dieta. Possibile l’associazione con farmaci ipolipemizzanti ma con attenzione
IPERTENSIONE
effetto vasodilatatorio diretto, che coinvolge il reclutamento di diversi mediatori endogeni, tra cui un incremento nel rilascio di NO a livello delle cellule endoteliali e l’inibizione dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE); inoltre, l’aglio potrebbe agire attraverso il rilascio di H2S nonché attraverso l’attivazione dei canali del potassio localizzati sulla membrana delle cellule vascolari e dunque inducendo iperpolarizzazione
RAFFREDDORE E INFLUENZA
Oli essenziali
L’aglio possiede effetti inibitori sulla crescita in vitro nei confronti di numerosi agenti infettivi.
aglio ha diminuito la morbilità delle malattie del tratto respiratorio superiore
◦ Riso rosso fermentato
RISO ROSSO FERMENTATO (lievito rosso)
prodotto della fermentazione del riso (Oryza sativa) con un fungo alimentare il Monascus Purpureus.
Durante la fermentazione viene prodotto il pigmento naturale che dà il caratteristico colore rosso al riso e vengono prodotte le monacoline. 90% delle monacoline prodotte è rappresentato dalla monacolina K con struttura chimica identica alla lovastatina, un farmaco ipocolesterolemizzante con un profilo di rischio ben noto.
Il Monascus produce diverse sostanze:
• Pigmento rosso
• Sostanze batteriostatiche
• Steroli
• Acidi grassi mono e poli-insaturi
• Monacoline che competono con l’HMG CoA (precursore del mevalonato) sulla reduttasi == prevenzione dislipidemie e lesioni aterosclerotiche
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
In pazienti iperlipidemici L’assunzione di monascus purpureus determina la significativa riduzione della colesterolemia totale ed LDL , trigliceridemia ed incremento HDL
Tra le reazioni segnalate: mialgia e aumento della creatina fosfochinasi, un caso di rabdomiolisi, danno epatico, reazioni gastrointestinali e reazioni cutanee.
il profilo di rischio del riso rosso fermentato almeno in termini qualitativi è sovrapponibile a quello delle statine sintetiche.
In conclusione, si ribadisce l’importanza della sorveglianza continua delle reazioni avverse a prodotti diversi da farmaci che non essendo inclusi nella farmacovigilanza italiana ed Europea sfuggirebbero alla probabilità di essere valutate.
In questo quadro le segnalazioni spontanee di reazioni avverse rappresentano l’unico strumento per mettere in evidenza eventuali segnali di rischio.
⚠ Attenzione agli effetti collaterali Possibile riduzione produzione CoQ = integrare con Q10 se si pensa di fare uso prolungato dell’estratto di monascus purpureus.
❌ Evitare l’interazione con fibrati, ciclosporina, eritromicina, ecc.
Sconsigliato in gravidanza e allattamento, in soggetti con problemi epatici e renali
◦ Ginko Biloba
Ginkgo (Ginkgo biloba)
Albero (35 m) longevo
Foglie: tipica forma a ventaglio
droga= foglie essiccate.
Contengono: composti flavonici amentoflavone e bilobetina, sia derivati della quercetina, derivati terpenici: bilobalide e ginkgolidi (A,B,C,M,J). Gli acidi ginkgolici sono citotossici.
Migliora la circolazione, effetti neuroprotettivi (aumento rilascio BDNF)
Effetti vasodilatatori (inibizione enzima ACE, rilascio NO)
Il ginkgolide B inibisce NF-kB
Azione anti-PAF inibisce aggregazione piastrinica
Scavenger radicali liberi
DECADIMENTO COGNITIVO
Indicato nella perdita di memoria e altri disordini cognitivi nell’anziano, le vertigini e la cefalea.
Nel portale dell‘EMA è disponibile la monografia che ne sancisce l’uso consolidato per migliorare il deficit cognitivo associato all‘età e alla demenza.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Disturbi gastrointestinali, cefalea, reazioni allergiche, emorragie soprattutto quando associato ad aggreganti o anticoagulanti.
In etichetta va riportata la seguente avvertenza «Se si stanno assumendo farmaci anticoagulanti o antiaggreganti piastrinici consultare il medico prima dell’utilizzo.
Non assumere in gravidanza o durante l’allattamento»
In VigiBase sono state riportate numerose segnalazioni tra le più frequenti anemia, angina pectoris, tinnito, edema, epatiti, insonnia, artralgia, orticaria, emorragia.
Nella monografia dell‘EMA è riportata la possibilità di interazione con farmaci substrato del CYP3A4 perché è stato osservato che gli estratti possono indurre questo citocromo.
ALTRI IMPIEGHI Il ginkgo è anche utilizzato per trattare problemi circolatori come le arteriopatie periferiche e sindrome post flebitica, per curare le malattie dell’orecchio interno quali tinnito e vertigini di origine vascolare, così come la pesantezza delle gambe associate a problemi circolatori minori
Anche disturbi della menopausa e sindrome premestruale.
◦ Melagrana
Melagrana
droga= frutti di Punica granatum L. (Fam. Punicaceae),
piccolo albero originario dell’Asia Minore e coltivato nella regione mediterranea.
I fiori sono rosso scarlatto e il frutto bacciforme è chiamato balaustio.
Dai semi profumati e di colore rosso rubino, si ottiene un succo molto ricco in polifenoli. le punicalagine sono potenzialmente responsabili dell’azione antipertensiva.
IPERTENSIONE
inibizione dell’enzima ACE sembra essere alla base degli effetti vascolari.
somministrazione di succo dei semi di melagrana riduce significativamente i livelli di pressione sistolica e diastolica;
PREPARAZIONI E DOSI l’impiego del succo ottenuto dai semi o di estratto dalla buccia
EFFETTI INDESIDERATI le preparazioni a base di melograno sono in genere ben tollerate e gli eventi avversi di modesta entità, riconducibili a disturbi gastrointestinali ed orticaria.
◦ Serenoa
SERENOA (Serenoa repens)
droga= frutti maturi
Nota anche come palma nana
Foglie palmate
Profondamente incise le infiorescenze sono piccole e bianche e i frutti hanno sapore saponoso e sgradevole contengono un singolo seme oblungo sono giallastri e tendono al nero bluastro a maturità
I frutti contengono una miscela di alcoli a catena lunga: acidi grassi e loro gliceridi (acido oleico, caprilico, stearico, palmitico, linoleico) carboidrati (galattosio) fitosteroli (beta sitosterolo) flavonoidi (isoquercetina) resine, tannini, oli essenziali e acidi organici (caffeico, clorogenico, antranilico)
Fitosteroli e acidi grassi responsabili dell’inibizione della 5-α-reduttasi dei recettori androgenici e α-adrenergici
• Attività antiandrogenica diretta (competizione al recettore androgenico) ed indiretta (inibizione di entrambe le isoforme della 5a-reduttasi)
• Inibizione della sintesi del recettore estrogenico
• Inibizione dell’effetto di induzione della proliferazione cellulare
• Effetti pro-apoptotici = riduzione del volume della ghiandola (a concentrazioni elevate ed in preclinica)
• Inibizione non competitiva dei recettori α1→ azione spasmolitica sulla muscolatura liscia vescicale, mediata dal blocco dei canali del calcio
• Inibizione della 5-lipossigenasi e della ciclossigenasi-2
IPERPLASIA PROSTATICA
Tale pianta rientra nella top ten delle piante medicinali più vendute al mondo. In Italia è richiesta la presentazione di ricetta medica ripetibile (Permixon, Saba, Serpens)
Va ricordato che è gli infusi di serenoa repens sono inefficaci nei disturbi prostatici in quanto con tale metodo di preparazione non viene raggiunta una giusta quantità di composti lipofili
⚠ Effetti indesiderati Gli effetti collaterali sono rari e lievi quelli più comuni consistono in cefalea e dolori addominali, vomito specialmente si assunta a stomaco vuoto Effetti indesiderati meno comuni sono l’aumento degli enzimi epatici, eruzioni cutanee, vertigini, ipotensione, disfunzione erettile, diminuzione della libido (probabilmente riconducibili all’azione della serenoa sulla 5 Alfa reduttasi) Sconsigliata durante la gravidanza e l’allattamento e nei pazienti con epatopatia E’ emersa una modesta inibizione di alcuni citocromi Sospetta interazione con il warfarin (con casi di emorragia)
◦ Menta - saggio chimico
MENTA (Mentha x piperita)
SAGGIO CHIMICO Mentofurano marker per la menta x peperita all’interno del genere menta
Estratti di menta riducono gli spasmi della muscolatura liscia intestinale nei roditori
Uso clinico: spasmi della muscolatura gastrointestinale e biliare, cefalea tensiva. Sindrome dell’intestino irritabile
droga= foglie che devono contenere olio essenziale.
Si tratta di un ibrido naturale tra M. aquatica e M. spicata.
Foglie opposte e picciolate seghettate appuntite. Costituenti dell’olio essenziale sono mentolo, mentone, cineolo e limonene, mentofurano, isomentone, pulegone, carvone, eriocitrina, luteolina, esperidina, acido rosmarinico.
DISPEPSIA
La droga favorisce il rilassamento della muscolatura liscia del tratto digestivo e rilascio di gas.
Le proprietà antispasmodiche delle foglie di menta piperita sembrano da ricondurre ai monoterpeni in particolare al mentolo proprietà antimicrobiche della menta verso i batteri patogeni intestinali riconducibili all’olio essenziale e alle componenti flavonoidi che tra cui la flavomentina Iberogas: estratto idroalcolico delle foglie di menta piperita in associazione con liquirizia, cardo mariano, camomilla e cumino
Possibili effetti tossici a carico di fegato e rene a dosi elevate
◦ Biancospino
Biancospino (Crataegus monogyna)
Arbusto
La droga è data dai fiori e dalle foglie di Crataegus laevigata (Poiret) DC o C. monogyna Jacq. (Fam. Rosaceae).
Si tratta di arbusti o piccoli alberi spinosi, le due specie si distinguono sulla base della forma delle foglie, del peduncolo fiorale, del colore delle antere, del numero di stili e del numero di noccioli presenti nella drupa.
C. laevigata presenta foglie caratterizzate da 3-5 lobi poco profondi, ottusi e finemente dentati; il peduncolo è glabro, l’antera è rossa, gli stili sono 2 o 3 ed il frutto contiene 3 noccioli.
C. monogyna presenta foglie con 3-7 lobi acuti e poco dentati, il peduncolo è vellutato, le antere sono nere e la drupa contiene un solo nocciolo.
Nella droga sono presenti:
- un olio essenziale, contenente soprattutto aldeide anisica,
- derivati polifenolici (flavonoidi e procianidine oligomeriche),
- derivati triterpenici,
- piccole quantità di ammine, quali colina e purine.
La frazione flavonoidica e le proantocianidine oligomeriche sono ritenute responsabili degli effetti cardiovascolari del biancospino.
I costituenti principali sono: vitexina, quercetina, iperoside, rutide e anche feniletilamina, dopamina, tiramina, acetilcolina
II frutto contiene flavonoidi, catechine, acido clorogenico e caffeico
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
l’estratto alcolico previene l’aumento dell’iperlipidemia e ipercolesterolemia nei ratti alimentati con una dieta iperlipidemica. Riduzione LDL, VLDL e deposizione dei lipidi nei tessuti
L’attività del biancospino sembra mediata da una up-regolazione dei recettori per le LDL presenti sulla membrana degli epatociti con aumentata internalizzazione delle LDL e riduzione del colesterolo circolante
Altri usi terapeutici: Cardiotonico, antiaritmico, ipotensivo, vasodilatatore.
L’estratto inibisce la pompa Na-K ATPasi del miocardio con effetti inotropo positivi e di rilassamento
Prolunga il periodo refrattario con effetti antiaritmici
Riduce lo stress ossidativo
⚠ Effetti collaterali: - Buona tolleranza - nausea - cefalea - vertigini - flatulenza
IPERTENSIONE
Preparati a base di biancospino dilatano i vasi coronarici inibendo l’enzima ACE e svolgendo una moderata azione diuretica.
A questi meccanismi si aggiunge un azione diretta a livello endoteliale, favorendo la fosforilazione dell’enzima ossido nitrico sintasi (eNOS) e quindi il rilascio di NO.
Gli effetti vasodilatatori NO-mediati osservati con gli estratti di biancospino, sono legati all’attivazione dei canali del potassio calcio attivati ed ATP-sensibili espressi sulla membrana di cellule vascolari.
Si ritiene che le procianidine siano responsabili di tali effetti in quanto agenti in grado di bloccare tali canali, come il tetraetilammonio, aboliscono gli effetti vasoattivi.
L’effetto inotropo positivo lo rende utile anche nell’insufficienza cardiaca
PREPARAZIONI E DOSI I preparati commerciali a base di biancospino sono numerosi e diversi in relazione anche alla parte di pianta utilizzata; nonostante la Farmacopea Europea includa le foglie, sono disponibili preparazioni in cui è utilizzato l’estratto di fiori e frutti. I trattamenti sono generalmente lunghi ad un dosaggio molto variabile, in relazione al titolo di procianidine.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI I preparati a base di biancospino sono generalmente ben tollerati e le segnalazioni di eventi avversi sono di moderata entità e legate ai suoi effetti vascolari: vampate di calore, vertigini, mal di testa ed epistassi.
La monografia EMA riporta disturbi gastro-intestinali, debolezza ed ipersensibilità che regrediscono in pochi giorni una volta interrotta l’assunzione.
Un potenziamento dell’effetto coronarodilatatore potrebbe essere osservato quando il biancospino è associato a vasodilatatori come caffeina, teofillina, papaverina o nitrato di sodio.
Il biancospino va evitato in pazienti affetti da ipersensibilità verso le piante della famiglia delle Rosaceae.
Droghe sedative tranquillanti disturbi d’ansia e insonnia
◦ Sambuco
Sambuco (Sambucus nigra)
droga= sia frutto essiccato sia fiori di Sambucus nigra L. (Fam. Caprifoliaceae)
Il sambuco è un arbusto che cresce fino a 4 metri su terreni umidi e presenta un infiorescenza a corimbo composta da piccoli fiori bianchi con la caratteristica forma a vaso e 5 piccoli lobi calicini, una corolla 5-partita, 5 stami ed un pistillo tricapellare con 3 stigmi.
Ha un forte odore aromatico caratteristico e frutti drupacei di colore nero- purpureo.
I frutti di sambuco contengono una grande varietà di sostanze, tra cui antocianosidi; le più abbondanti sono cianidina-3-O-glucoside e cianidina-3-O- sambubioside.
Sono presenti 34 diversi costituenti nell’olio essenziale che compone lo 0.01% del frutto.
Nei frutti vi è la presenza di acidi grassi, minerali come fosforo e potassio, e vitamine quali la B2, la vitamina C, biotina, acido folico, vitamina B6, nicotinammide.
I fiori contengono flavonoidi, calcolati come isoquercitroside. Sono presenti molecole triterpeniche, sostanze volatili, steroli e minerali.
DIABETE
Le infiorescenze contengono triterpenoidi lipofilici e fitosteroli ad azione insulino- stimolante
Generalmente usati per febbre e raffreddore
⚠ Attenzione alla tossicità (presenza di cianuro e alcaloidi)
RAFFREDDORE E INFLUENZA
capacità concentrazione-dipendente di un prodotto a base di estratto dei frutti di sambuco di aumentare la secrezione di citochine pro-infiammatorie da parte di monociti umani.
L’estratto acquoso dei frutti di sambuco ha mostrato un effetto in vitro anche nel limitare la sintesi e la proliferazione del virus influenzale in cellule epiteliali umane.
Il meccanismo potrebbe coinvolgere la membrana lipidica cellulare, attraverso l’inibizione della formazione del complesso che favorisce la fusione della membrana virale
attività anti-infiammatoria di inibizione della sintesi delle interleuchine.
EFFICACIA CLINICA L’assunzione di estratti standardizzati (in polifenoli ed antocianosidi) del frutto di sambuco riduce la sintomatologia causata dal virus influenzale, ed in minor misura quella causata dal raffreddore comune.
PREPARAZIONI E DOSI L’estratto secco del succo del frutto (Sambucol®), sciroppo
in commercio estratti standardizzati di antociani.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI La tossicità del frutto è legata alla presenza di glicosidi cianogenici nelle parti commestibili della pianta, che vengono idrolizzati a livello intestinale consentendo così la liberazione di acido cianidrico e contribuendo all’insorgenza di nausea, vomito e diarrea. L’idrolisi può avvenire anche durante la frantumazione ad opera di glicosidasi presenti nella stessa pianta.
La piccola percentuale di acido cianidrico presente è tuttavia rimossa con un trattamento termico.
Anche la presenza delle lecitine può determinare disturbi gastrointestinali.
reazioni avverse di tipo allergico, in seguito all’assunzione di prodotti a base di sambuco.
rari casi di aumento del tempo di protrombina e dolori addominali.
E’ stata segnalata la pericolosità di prodotti fatti in casa a base di sambuco data la mancanza di controlli di qualità adeguati sul prodotto finito. L’EMA segnala un potenziale rischio di interazioni farmacodinamiche con farmaci immunosoppressori e corticosteroidi.
◦ Canapa
Cannabis
Esistono tre tipi principali di cannabis: Cannabis Sativa, Cannabis Indica e Cannabis Ruderalis.
Foglie diverse tra loro permettono di individuare la specie.
principi attivi all’interno delle foglie sono delta-9- tetraidrocannabinolo, presenti anche cannabinolo, cannabidiolo.
Si trovano concentrati in una resina di colore dorato essudata dalle infiorescenze e presente nelle foglie
Uso nei disturbi psichici
CANAPA INDIANA (Cannabis sativa)
droga= infiorescenze
Pianta erbacea che può raggiungere i 2 m di altezza foglie picciolate con il lembo composto da 5 foglioline: le inferiori opposte palmate, le superiori alterne.
Il frutto è un achenio contenente un unico seme; innumerevoli ghiandole diffuse in tutta la pianta secernono una resina che si presenta sotto forma di masse brune dall’odore caratteristico
Infiorescenze si raccolgono poco prima della fioritura
i principi attivi detti cannabinoidi vengono sintetizzati all’interno dei tricomi ghiandolari es. tetraidrocannabinolo THC, cannabidiolo CBC, cannabinolo, cannabidivarina
I cannabinoidi si legano a specifici recettori CB1 e CB2, la loro attivazione va a controllare ipotermia, analgesia, ipolocomozione e catalessi.
CB1 concentrati nel sistema nervoso centrale e periferico
CB2 nelle cellule delle sistema immunitario
DOLORE E INFIAMMAZIONE
il legame dei cannabinoidi ai recettori CB1 causa inibizione presinaptica del rilascio di vari neurotrasmettitori e inibizione delle vie nervose ascendenti del dolore
In periferia il legame dei cannabinoidi con i recettori CB1 e CB2 causa una riduzione della secrezione di vari prostanoidi e citochine pro- infiammatorie, inibizione della proteina chinasi C e del segnale doloroso
Il tetraidrocannabinolo causa una sensazione di benessere e rilassamento, euforia e sedazione, stimolo appetito in pazienti oncologici, affetti da AIDS e anoressia nervosa, Riduzione della pressione endoculare, miorilassamento, immunosoppressione, broncodilatazione, effetto antinfiammatorio ed antiemetico.
questo profilo rende il tetraidrocannabinolo utile come analgesico nel dolore neuropatico, nel controllo di disordini motori (sclerosi multipla) nella terapia del glaucoma
proprietà farmacocinetiche variano in funzione della dose e della modalità di somministrazione
esteso metabolismo epatico e della sua limitata solubilità in acqua
L’estratto di cannabis è considerato analgesico e potente narcotico per cui poco a poco abbandonato. Ha ritrovato interesse negli anni 70 e 80 a causa del frequente utilizzo compassionevole da parte dei pazienti affetti da tumore e aids
efficacia di varie formulazioni contenenti cannabis nel trattamento del dolore cronico (neuropatico, da cancro, diabetico, HIV associato, da fibromialgia).
Derivati della cannabis vengono usati per il trattamento della nausea e vomito indotti dai chemioterapici
Dronabinolo derivato dalla cannabis sativa, nabilone di sintesi.
Uso per Via orale.
CB1 situato nelle cellule nervose del centro del vomito (midollo allungato) e sul nucleo dorsale del vago. ⚠ Effetti collaterali: sedazione, euforia, allucinazioni. Può indurre ipotensione.
PREPARAZIONI E DOSI
Il Canada nel 2005 è stato il primo paese ad autorizzare la messa in commercio di un estratto di cannabis sotto forma di spray sublinguale che contiene una miscela pressoché equimolecolare di tetraidrocannabinolo e cannabidiolo insieme ad altri cannabinoidi minori
Il ministero della salute ha inserito nella tabella dei medicinali sezione B, i medicinali stupefacenti di origine vegetale a base di cannabis nel 2013. Tale decreto conferma la possibilità di utilizzare in terapia non solo il tetraidrocannabinolo ma anche la cannabis stessa
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Astinenza (insonnia, alterazione dell’umore e dell’appetito) in un numero limitato di pazienti
evitato in individui con una storia personale di disordini psichiatrici perché la cannabis può provocare crisi psicotiche e anche in individui con una storia pregressa di tossicodipendenza
Evitare in soggetti che fanno uso di farmaci ipnotico sedativi e farmaci deprimenti/eccitanti il sistema nervoso, etanolo, farmaci oppioidi e negli anziani e in gravidanza a causa degli effetti tossici sullo sviluppo fetale
PREPARAZIONI DERIVANTI DALLA CANNABIS
Per uso voluttuario si conoscono due principali preparazioni: marijuana ed hashish
Per marijuana si intendono le infiorescenze delle piante della canapa indiana essiccate e destinate ad essere fumate.
i principali effetti sono analgesia, sonnolenza, euforia, alterazione delle percezioni visive e uditive, diminuzione della pressione intraoculare, sbalzi pressori, aumento del battito cardiaco, aumento dell’appetito L’hashish è una resina che si ricava dalle infiorescenze di cannabis sativa.
La produzione di hashish è molto costosa. L’abituale uso di cannabis può provocare dipendenza con irrequietezza, irritabilità, agitazione, disturbi del sonno, nausea, crampi
◦ Arancio Amaro
Arancio amaro
droga =frutto acerbo di Citrus aurantium
un albero delle regioni subtropicali.
SOVRAPPESO E OBESITÀ
I frutti acerbi contengono sinefrina una amina simpatico-mimetica (simile all’efedrina ma con un profilo di sicurezza migliore) in grado di provocare aumento della termogenesi, riduzione dell’assunzione di cibo e del peso corporeo.
L’arancio amaro inoltre contiene flavonoidi, monoterpeni e octopamina (un derivato metabolico della tirosina).
La sinefrina agisce come l’efedrina in qualità di simpatico mimetica ad azione diretta sui recettori adrenergici ed indiretta stimolando la liberazione delle monoamine endogene. Stimola i recettori beta tre adrenergici del tessuto adiposo.
I flavonoidi inibiscono le fosfodiesterasi negli adipociti e sopprimono la secrezione di mediatori dell’infiammazione.
DISPEPSIA
Foglie, fiori, frutti ed olio essenziale sono stati utilizzati con l’indicazione di favorire la funzione digestiva, la motilità gastrointestinale e l’eliminazione di gas.
La frazione volatile è caratterizzata dalla presenza di limonene, cumarine e furanocumarine (meranzina, epossibergamottina, bergaptene).
La frazione non volatile contiene naringina, neoesperidina, neoeriocitrina), sinefrina in tracce.
proprietà gastro protettive e anti ulcera nell’olio essenziale di arancio amaro in caso di infiammazione gastrica anche indotta dai FANS. Questi effetti sono correlati ad una aumentata produzione gastrica di muco come conseguenza della modulazione dei livelli delle prostaglandine
I preparati a base di arancio amaro sono risultati attivi nell’inibire l’isoforma 3A del citocromo P450 umano responsabile del metabolismo di diversi farmaci e xenobiotici
◦ Efedra
EFEDRA
droga= parti aeree
Arbusto
Contiene efedrina, agonista adrenergico, provoca liberazione di noradrenalina e stimola direttamente i recettori adrenergici.
SOVRAPPESO E OBESITÀ
Riduce lipogenesi, diminuire l’assunzione di cibo, termogenesi e conversione cibo in calore
⚠️Responsabile di effetti avversi cardiovascolari e centrali
◦ Arnica montana
Arnica montana
Famiglia: Asteraceae
droga =capolini essiccati
È una pianta erbacea perenne di altezza compresa tra i 20 e i 30 cm. L’arnica è piuttosto rara in Italia dove cresce bene sui terreni e sui pascoli delle Alpi e dell’Appennino settentrionale. Si tratta di una pianta che si sviluppa su terreni poveri e silicei, soprattutto in zone montane comprese tra i 500 e i 2.500 metri di altitudine, mentre è assente nelle pianure.
Nota fin dall’antichità, si utilizza sotto forma di gel, creme o pomate per uso esterno e come compresse o granuli omeopatici per uso interno.
Ha proprietà antiflogistica, antinfiammatoria e antiedemigena.
COMPOSIZIONE:
- Lattoni sesquiterpenici
- Elenalina e suoi esteri (inibizione COX)
- Flavonoidi: isoquercitina
- Polifenoli
- Tannini, cumarine, poliacetileni
- Xantofille
- ac. Cinnamico
- Olio essenziale (derivati timolici, terpeni)
DOLORE E INFIAMMAZIONE
ATTIVITÀ TERAPEUTICA: L’arnica aiuta la stimolazione del sistema immunitario e riduce le infiammazioni derivanti da contusioni e distorsioni. Le strutture terpeniche sono in grado di inibire il fattore di trascrizione NF-kB tramite una sua diretta modificazione e determinano anche vasocostrizione.
INDICAZIONI CLINICHE: Traumatologia, edemi, post- traumatici, versamenti articolari, reumo-artralgie, flebiti
Forme farmaceutiche: Tintura madre, crema, olio
❌ CONTROINDICAZIONI: - Allergia alle Compositae - Piaghe aperte, lesioni cutanee
⚠ EFFETTI INDESIDERATI: - ipersensibilità - Mal di testa, dolori addominali
◦ Camomilla
Camomilla (Matricaria chamomilla)
droga = capolini
Pianta erbacea
capolini della camomilla comune si caratterizzano per la presenza di un olio essenziale di colore blu colorazione determinata principalmente dal camazulene dal caratteristico odore.
Sono presenti composti monoterpenici come cineolo e pinene e sesquirterpenici come bisabololo e camazulene, farnesene. Importante il contenuto di flavoni quali apigenina quercetina e luteolina
Impiego: spasmolitico, antiinfiammatorio (apigenina agonista inverso modulatore del GABA)
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Gli effetti indesiderati sono rari
Tra le segnalazioni più frequenti si descrivono casi di reazioni cutanee come rush e dermatiti, reazioni di ipersensibilità, febbre, diarrea, nausea, dispnea, vertigini
Come tutte le droghe ansiolitiche la camomilla potrebbe esercitare effetti additivi quando associata a farmaci sedativi o bevande alcoliche
◦ antitumorali
struttura viene identificata tramite NMR e spettrometria di massa. Gli estratti vengono poi saggiati in vitro e successivamente in vivo per lo sviluppo preclinico e clinico
Composti ad azione antitumorale
- Alcaloidi della vinca (vincristina e vinblastina e vinorelbina)
- I composti della classe delle podofillotossine (etoposide e teniposide)
- I taxani (paclitaxel e docetaxel)
- I derivati citotossici della Camptotecina (Topotecan e irinotecan)
◦ Ibisco
Ibisco
droga =calici del fiore di Hibiscus sabdariffa L. (Fam. Malvaceae),
arbusto originario dell’India e coltivato nello Sri Lanka, nel Sudan ed in Etiopia.
droga viene utilizzata per preparare decotti di gusto gradevole ed acido, indicato con il termine di sour tea.
I calici sono di colore rosso o verde in relazione alla varietà, dopo la fecondazione diventano succulenti e nella fase di fruttescenza vengono raccolti ed essiccati interi o tagliuzzati.
nella droga sono presenti acidi organici, espressi come acido citrico, ma anche polifenoli (principalmente le antocianine delfinidina-3-glucoside, sambubioside e cianidina-3 sambubioside) e polisaccaridi, a cui vengono attribuite le proprietà cardiovascolari.
IPERTENSIONE
i polifenoli dell’ibisco sono efficaci nel ridurre i livelli pressori in condizioni di ipertensione, sia dopo somministrazione in acuto che in cronico.
Sebbene in passato sia stato ipotizzato che alla base dell’azione ipotensiva ci fossero gli effetti diuretici e l’inibizione dell’enzima ACE, recenti acquisizioni suggeriscono che molto più probabilmente l’ibisco migliori la funzionalità endoteliale, aumentando i livelli plasmatici di NO e i livelli di mRNA relativi alla eNOS.
PREPARAZIONI E DOSI le preparazioni commercialmente disponibili sono solitamente titolate in sambubioside e acidi organici totali
generalmente le preparazioni sono ben tollerate e sicure;
Commiphora mukul
Commiphora mukul
Arbusto spinoso privo di foglie per gran parte dell’anno
Cresce nei terreni rocciosi
Attraverso l’incisione della corteccia nella parte bassa della pianta si ricava una resina, chiamata gomma gugul, contenente diversi costituenti che, attraverso delle estrazioni chimiche possono essere divisi in una frazione insolubile costituita da una gomma glucidica responsabile degli effetti collaterali tipici dell’assunzione della gomma in toto (per lo più disturbi gastrointestinali) e una frazione alcool- solubile ricca in molecole steroidee responsabile dell’azione ipolipemizzante.
L’estratto contiene: Terpeni, steroli (gugulsterone) steroidi, olio essenziale (mircene e dimircene)
Proprietà farmacodinamiche del fitocomplesso di Guggul:
- Azione antiinfiammatoria
- Coadiuvante delle patologie cardiovascolari (legate a colesterolo e trigliceridi)
- Azione stimolante sulla tiroide
- Azione anti-aterosclerotica (attività fibrinolitica e anti-aggregante piastrinica)
- Azione ipolipidemizzante (riduzione LDL e aumento HDL)
- La resina trattiene i grassi alimentari a livello intestinale riducendone l’assorbimento
Effetti farmacologici: Antagonismo del recettore nucleare farsenoside X e il recettore degli acidi biliari
Uso: Si consiglia l’assunzione regolare (cicli di 2-3 mesi) anche in associazione con garcinia, aglio o carciofo
In commercio sono disponibili preparati standardizzati di guggulsteroni al 2,5-5%
Estratto secco 500 mg 1 cps x 2 volte x die, prima dei pasti
⚠ ‼ Attenzione‼ Le resine possono ridurre l’assorbimento di altri farmaci assunti contemporaneamente
Nonostante le comprovate attività benefiche, le resine possono ridurre l’assorbimento di altri farmaci assunti contemporaneamente come gli antipertensivi attraverso la modulazione dei livelli di espressione di enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci.
Bergamotto
Bergamotto
La droga è data dal frutto di Citrus Bergamia pianta endemica in Calabria.
I frutti sono tondeggianti da essi si ricava l’olio essenziale ma anche il succo ricco di una porzione polifenolica
Il bergamotto contiene una miscela di flavanoli costituita da naringina, esperidina, eriocitrina presenti nel frutto.
La porzione flavonoidica (flavanoni idrossimetil glutaril-derivati, melitidina, brutieridina) può inibire l’enzima HMGCoA reduttasi
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
⚠ Effetti indesiderati: Il principale effetto indesiderato del bergamotto e l’iperpigmentazione della parte superiore del corpo dopo esposizione al sole. Si ritiene sia causata dalla presenza di psoraleni. Per questo motivo oggi sono disponibili preparati privi di psoraleni
Fieno greco
Fieno greco
droga= semi di Trigonella foenum graecum
Contengono proteine, lecitine, saponine (fienogrechina), alcaloidi, mucillagini (mannosio e galattosio)
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
L’effetto ipocolesterolemizzante è dovuto a mucillagini e saponine
⚠ Effetti avversi - Sintomi gastrointestinali - Reazioni allergiche
DIABETE
il fieno greco è utilizzato anche per attenuare i dolori mestruali, favorire la lattazione, facilitare il parto, ed ha effetti benefici sulla glicemia.
Sia l’estratto acquoso che idroalcolico dei semi, ma anche delle foglie dimostrano effetti ipoglicemici in diversi modelli sperimentali di diabete.
Si ritiene che le azioni siano mediate dall’incremento della secrezione di insulina e dall’attivazione dell’enzima esochinasi, enzima chiave nella glicolisi.
A questi meccanismi si aggiunge la stimolazione dell’uptake tissutale di glucosio
Melannurca
Melannurca
droga= falso frutto di Malus Pumila tipica della Campania.
Ricca di procianidina B2 responsabile degli effetti ipocolesterolemizzanti
riduzione dei livelli di colesterolo totale, delle LDL ed un significativo incremento delle HDL
Attualmente è disponibile una formulazione denominata AnnurComplex in cui l’estratto acquoso concentrato in polifenoli è miscelato a ciclodestrine.
CRESPINO
Crespino (Berberis vulgaris)
frutti l’unica parte non velenosa della pianta da cui si preparano gelatine, sciroppi e canditi
Ricchi di vitamina C, acido malico e citrico, di glucosio e levulosio
COSTITUENTI PRINCIPALI: alcaloidi isochinolinici, berberina amara, oxyacantina, berbamina, berberirubina, palmatina, resina, tannino, amido, gomma, pectina, mucillagine, cera, olio essenziale
PROPRIETÀ FARMACEUTICHE: tonica, astringente, antireumatica, depurativa, diuretica, ipotensiva, epatoprotettrice, antidislipidemica
Berberina Alcaloide presente nelle radici di varie specie di Berberis (B. aristata) Azione ipocolesterolemizzante
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
MECCANISMO D’AZIONE: Sono stati evidenziati gli effetti di riduzione di PCSK9 con incremento dei recettori LDL nelle cellule epatiche con facilitazione del riassorbimento dal sangue
Meccanismo aggiuntivo Attivazione AMP-kinasi
indica una riduzione del colesterolo, trigliceridi ed LDL con incremento delle HDL con riduzione delle patologie coronariche Disponibile in forma di integratore mono e multi componenti
Sicura e ben tollerata. Occasionalmente costipazione (anche antidiarroico) e disturbi gastroentestinali Scarsa biodisponibilità
DIABETE
BERBERINA Estratto dalla corteccia di Berberis aristata o vulgaris
Azione molto complessa legata da una parte alla riduzione dell’assorbimento intestinale di glucosio e dall’altra dall’incremento della captazione di glucosio a livello epatico e muscolare Il meccanismo incretina-like è legato al rilascio di GLP1 che stimola le cellule beta pancreatiche a secernere insulina a cui si aggiunge un effetto insulino sensibilizzante
Curcuma
Curcuma (Curcuma longa)
droga= rizoma essiccato
Pianta erbacea perenne alta circa 1mt
Foglie lunghe fino ad 1mt, ellittiche con lungo picciolo che contornano l’infiorescenza a spiga formata da fiori gialli con brattee Il frutto è una capsula divisa in 3 logge
Il rizoma viene raccolto dopo che la parte aerea si è disseccata, seccato, mondato per togliere gli strati superficiali della corteccia e schiacciato fino ad ottenere una polvere giallo arancio.
Nella droga è presente una miscela di sostanze colorate di giallo e che derivano dal cinnamoilmetano: i curcuminoidi
Tale miscela è costituita prevalentemente da curcumina, demetossicurcumina e bisdemetossicurcumina
I composti ritenuti farmacologicamente attivi sono i curcuminoidi e l’olio essenziale.
Contiene amido, arabino-galattani e un olio essenziale contenente monoterpeni sesquirterpeni monociclici (zingiberene, beta e delta curcumene, tumerone)
E’ uno dei componenti del curry
L’estratto secco della radice di Curcuma
Mostra attività ipolipemizzante (colesterolo plasmatico e trigliceridi)
Antiaterosclerotico sui vasi aorto-coronarici
Antiflogistico
Antiossidante
DOLORE E INFIAMMAZIONE
Dotata di potente attività antiinfiammatoria mediata da:
• aumento della produzione di steroidi endogeni e azione sulla corteccia surrenale
• inibizione del metabolismo epatico del cortisone con conseguente aumento di steroidi circolanti
• inibizione dell’attivazione del fattore di trascrizione pro-infiammatorio NFKB
• Inibizione della produzione di interleuchine e TNF-Alfa
Riduce la perossidazione lipidica e la replicazione del virus HIV
Agisce come antagonista del recettore TRPV1
Le ottime proprietà farmacologiche sono ostacolate in vivo dallo scarso assorbimento della droga assunta come tale o come estratto
Recenti formulazioni (liposomi, nanoparticelle) consentono una farmacocinetica più favorevole
l’attività antiinfiammatoria è stata attribuita alla curcumina
Alcuni studi riportano efficacia nella riduzione del dolore indotto da osteoartrite o artrite reumatoide sebbene ancora da confermare.
In commercio sono disponibili numerosi integratori alimentari a base di curcuma. Si tratta di estratti secchi titolati in curcumina al 95%.
Al fine di migliorare la biodisponibilità la curcumina viene complessata con fosfolipidi utilizzando la tecnologia fitosoma
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Generalmente ben tollerato.
Secondo quanto riportato nella monografia EMA l’uso della curcuma è controindicato in caso di ostruzione del dotto biliare, colangite e malattie epatiche a causa del suo potenziale effetto sulla secrezione biliare.
Sconsigliato nelle donne in allattamento perché la curcumina e metaboliti possono essere trasferiti attraverso il latte materno Gli affetti avversi maggiormente riscontrati riguardano fenomeni di dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia
MALATTIE INFIAMMATORIE CRONICHE INTESTINALI
COLERETICI E COLAGOGHI
L’effetto coleretico-colagogo della curcumina è da ricondurre ai prodotti di scissione della curcumina, gli acidi ferulico ed idroferulico, che hanno proprietà colecistocinetiche, mentre il paratolilmetilcarbinolo ha attività coleretica.
L’effetto della curcumina non si limita solo alla stimolazione della contrazione ma agisce sulla composizione biliare: il curcuminato di sodio, un analogo semisintetico della curcumina, incrementa l’escrezione di Sali biliari, colesterolo e bilirubina, aumentandone la solubilità.
l’estratto totale sia i curcuminoidi sono in grado di aumentare il flusso biliare e la produzione di acidi biliari.
curcumina ostacola la formazione dei calcoli biliari, supportando così un suo possibile ruolo nella prevenzione della colelitiasi. curcuma ha potenziale impiego nella dispepsia.
L’EMA ha classificato la droga costituita dal rizoma di Curcuma longa L. come medicinale vegetale ad uso tradizionale indicato per il sollievo dei disturbi digestivi, quale senso di pienezza, digestione lenta e flatulenza.
Policosanoli
Policosanoli
sostanze naturali presenti in diverse cere vegetali ed in particolare nella canna da zucchero
si tratta di una miscela di alcoli alifatici lineari a lunga catena (octacosanolo, tetracosanolo, esacosanolo ed altri).
fonti vegetali possono essere varie
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
hanno un effetto ipolipidemizzante paragonabile a quello delle statine.
ridotto il colesterolo totale e colesterolo-LDL in maniera dose-dipendente Le proprietà ipocolesterolemizzanti dei policosanoli non sono state confermate e non mancano risultati discordanti. In base a queste considerazioni, gli organi sanitari italiani consigliano un approccio prudente, da attuarsi riservando i policosanoli ai soli pazienti con basso profilo di rischio cardiovascolare
SOIA
Soia
droga= semi di Glycine max
Contiene: isoflavoni (genisteina daidzeina, gliciteina)
Gli effetti sono dovuti al fitocomplesso costituito da isoflavone, lecitina e proteine della soia
MENOPAUSA
ISOFLAVONI O FITOESTROGENI attività estrogenica e le droghe che li contengono sono utilizzate nei disturbi legati alla menopausa La principale fonte alimentare di isoflavonoidi è la soia (Glycine max L.)
TRATTAMENTO DISLIPIDEMIE
Lecitina in polvere
lecitina è un fosfolipide, possiede affinità chimica sia per i lipidi che per l’acqua; risulta un potente EMULSIONANTE che, all’interno del lume intestinale, lega il colesterolo e ne ostacola l’assorbimento
Nel nostro organismo la lecitina svolge funzioni molto importanti:
- È il principale componente della membrana cellulare
- È un substrato di sintesi per l’enzima epatico Lecitina Colesterolo Acil Trasferasi (LCAT) che determina l’esterificazione del colesterolo e pertanto ne favorisce la distribuzione ai tessuti
- facilita la captazione del colesterolo da parte delle HDL che attuano il “trasporto inverso del colesterolo” promuovendone l’eliminazione con la bile.
La lecitina in polvere non presenta effetti collaterali
L’assunzione di lecitina in polvere è utile se i livelli di colesterolo sanguigno si distaccano eccessivamente dalla norma.
I fattori di rischio MODIFICABILI e aggravanti l’ipercolesterolemia sono: fumo di sigaretta, ipertensione, obesità, sedentarietà e Diabete Mellito.
La lecitina è contenuta in alimenti di origine vegetale (soia e leguminose, cereali integrali), ma anche in quelli di origine animale (tuorlo d’uovo [dal quale è stato estratto per la prima volta nel 1850] e carne).
È preferibile l’uso di lecitina di origine vegetale. Questo è dovuto al fatto che legando i grassi e il colesterolo, la lecitina contenuta negli alimenti di origine animale potrebbe essere già satura o comunque non sufficiente ad ostacolare sensibilmente l’assorbimento della maggior parte dello steroide in essi contenuto.
Garcinia cambogia
Garcinia cambogia
E’ un nutraceutico
Droga= buccia del frutto
Il frutto è consumato da secoli dalle persone del sud-est asiatico
Il principio attivo è l’acido idrossicitrico (HCA) presente in alta concentrazione nei frutti essiccati ed in altre parti della pianta in grado di inibire l’enzima ATP-citratoliasi, importante nella metabolizzazione dei grassi, diminuendo la trasformazione degli zuccheri in grassi nella cellula e accelerandone l’eliminazione.
Riduce anche il senso di fame
Inibisce l’HMG CoA reduttasi e la produzione di colesterolo e trigliceridi a partire dagli zuccheri.
Questo comporta riduzione accumulo di grassi e riduzione senso della fame per la grande quantità di energia derivante dalla demolizione completa degli zuccheri (ciclo di krebs)
Up-regulation dell’espressione dei recettori della leptina (regolazione dell’appetito e metabolismo)
Prudenza nella prescrizione
Nei soggetti diabetici: L’acido idrossicitrico aumenta la sensibilità all’insulina e formazione di corpi chetonici durante la demolizione degli acidi grassi
❌ Si sconsiglia nei soggetti con insufficienza renale e cardiaca, in gravidanza e durante l’allattamento
GUARANÀ
Guaranà
droga =semi di Paullinia cupana somigliano a delle piccole castagne.
liana legnosa rampicante originaria dell’Amazzonia.
è una pianta del Sud America. Il frutto è una capsula contenente uno o tre semi che presentano un arillo bianco
Da essi si prepara una pasta (guaranà) ricco di caffeina. Energizzante: stimola SNC
Contiene amido, tannini, caffeina e tracce di teobromina
SOVRAPPESO E OBESITÀ
Il guaranà aumenta il metabolismo energetico, ha effetti anti-adipogenici, stimola la biogenesi mitocondriale, contribuendo al controllo di peso anche se associata una dieta ricca di grassi.
In pazienti in sovrappeso riportato un prolungato tempo di svuotamento gastrico, riduzione dell’appetito con conseguente riduzione delle calorie assunte, riduzione dei livelli di zucchero nel sangue, riduzione del peso corporeo
STIMOLANTI CENTRALI
Alcaloidi purinici Non derivano da un amminoacido ma la loro genesi è strettamente correlata a quella dell’adenina e della guanina.
Determinano un’inibizione della fosfodiesterasi, aumento cAMP, blocco recettori adenosina, rilascio di calcio.
Hanno azione stimolante sul SNC, aumento della forza di contrazione cardiaca, tachicardia, stimolazione della diuresi (la teofillina ha anche azione broncodilatatrice)
Tali alcaloidi sono:
Caffeina (caffè, cola, guaranà, matè)
Teobromina (cacao)
Teofilina (tè, cola)
EUCALIPTO
Eucalipto
Droga=foglie
DIABETE
Azione ipoglicemizzante per la presenza di calyptodie e polifenoli, tannini
Stimolazione cellule di Langherans
RAFFREDDORE E INFLUENZA
Oli essenziali
L’olio essenziale di eucalipto si ottiene dalle foglie o dai ramoscelli terminali di varie specie e contiene non meno del 70% del monoterpene eucaliptolo (1,8-cineolo), limonene, alfa-pinene, beta-pinene, alfa-fellandrene e canfora.
La quantità di queste sostanze può variare a seconda di numerosi fattori, compreso il metodo di distillazione, l’età della pianta, la stagione di raccolta e la geografia.
È tradizionalmente usato come mucolitico, antisettico e per trattare asma, febbre, influenza, bronchiti e pertosse.
Usato per via inalatoria, l’eucaliptolo provoca una sensazione di fresco, accompagnata da una sensazione di migliore respirazione.
L’EMA ne indica l’utilizzo tradizionale come sintomatico della tosse associata a raffreddore.
proprietà antimicrobiche dell’olio essenziale, nei confronti di batteri Gram-negativi e positivi
proprietà dell’olio essenziale nei confronti dei batteri responsabili delle maggiori infezioni delle alte vie aeree
L’olio essenziale di eucalipto aumenta la frequenza del battito ciliare in un modello ex-vivo di epitelio nasale, diminuisce la tensione superficiale agendo come un surfattante, ed esibisce un’attività antinfiammatoria inibendo il rilascio di metaboliti dell’acido arachidonico e alcune citochine.
proprietà del componente monoterpene eucaliptolo, miglioramento sull’ostruzione nasale, sulla quantità e viscosità del muco,miglioramenti ottenuti sulla sintomatologia ostruttiva della rinosinusite, misurando anche un miglioramento sulla sintomatologia legata alla bronchite.
Il prodotto Vapor-rub® è un unguento contenente canfora, mentolo e olio di eucalipto da applicare sul petto.
efficacia del prodotto nel ridurre significativamente, durante la notte, la frequenza e la severità della tosse e la congestione nasale.
PREPARAZIONI E DOSI L’EMA indica, per adulti e adolescenti, l’uso orale mentre l’uso su bambini al di sotto dei 30 mesi è controindicato. Le applicazioni cutanee di prodotti contenenti fino al 10% di olio essenziale sul petto e schiena per l’effetto balsamico, è indicato al di sopra dei 4 anni di età fino a 3 volte al giorno.
⚠ EFFETTI INDESIDERATI Da un punto di vista tossicologico è da riportare la capacità dell’eucaliptolo di penetrare la membrana placentare nei modelli sperimentali. L’esposizione accidentale all’olio essenziale può portare a mal di testa, problemi al sistema nervoso centrale, tachicardia, problemi gastrointestinali e alla cistifellea.
Nigella
Nigella
droga = semi di Nigella Sativa L. (Fam. Ranunculaceae).
Comunemente detta «cumino nero», è utilizzata da centinaia di anni come spezia e medicamento in Medio Oriente, India e Nord Africa.
La droga contiene una frazione oleosa, ricca in acidi grassi insaturi (acido linoleico ed acido oleico) ed una frazione volatile caratterizzata da alti livelli di timochinoni, che, insieme ai polifenoli, esplicano effetti antiossidanti ed ipotensivi.
effetti vasorilassanti ed ipotensivi, che sembrano essere legati a molteplici meccanismi.
L’olio ottenuto dai semi di cumino nero produce inibizione dell’enzima ACE.
effetto diretto sulla funzionalità endoteliale. E’ stato infatti riportato un aumento nell’espressione di mRNA per la eNOS e dei livelli di NOS plasmatico.
PREPARAZIONI E DOSI preparazioni a base di cumino: dai semi polverizzati, all’olio consigliato alla dose di 10-40 mL/die, fino alla frazione ricca in timochinoni
EFFETTI INDESIDERATI Le preparazioni a base di semi di cumino sembrano essere sicure e ben tollerate.
