Fcos ansiolíticos e hipnóticos Flashcards
Mecanismo de acción de las benzodiazepinas
-No competitivo, se une en un sitio distinto que GABA, y no lo pueden abrir sólas, necesitan que venga GABA. Así aumenta el tiempo de apertura y la pribabilidad de abrirse.
Acciones farmacológicas benzodiacepinas
-Ansiolíticos: reducen tanto la tensión emocional como los síntomas vegetativos
-Hipnóticos: disminuyen el tiempo de inducción del sueño y aumentan su duración.
-Relajante muscular: relajación de la musculatura esquelética actuando a nivel central.
-Acción anticonvulsivante: revierten y previenen las convulsiones producidas por fiebre, sustancias tóxicas, en sd de abstinencia alcohólica y en algunos tipos de epilepsia
-NO TIENE ACCIÓN ANTIDEPRESIVA, ni analgésica. Aunque los antidepresivos sí tienen acción ansiolíticas.
Farmacocinética benzodiazepinas
Acción corta: midazolam
Acción intermedia: alprazolam, lorazepam, lormetazepam
Acción larga: Clordiazepóxido, diazepam
Interacciones y precauciones benzodiacepinas
-El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con alcohol: como no compiten, sus efectos suman
-Potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar con a la vez que antipsicóticos, hipnóticos, hipnóticos, antidepresivos, opiaceos, antiepilépticos y antihistamínicos sedantes => No recomendable la combinación
=>Puede usarse en niños de 6 meses como anticonvulsivante
=>En embarazadas debe evitarse su uso (valorar riesgo-beneficio). OJO con la crisis ansiolítica
Dependencia benzodiazepinas
Producen dependencia aunque su poder adictogénico es muy menor a los barbitúricos. La dependencia es tanto física como psicológicas.
Tto continuado => Cambios adaptativos => sd abstinencia (real): insomnio, nerviosismo, ansiedad, temblor, mareos, alteraciones sensoriales. Se confunden con crisis/sd de la ansiedad
3 factores dependencia benzodiacepinas
-Régimen posológico: dosis (más: más riesgo); duración tto: aconsejable 4 meses para insomnio y 8-12 en caso de ansiedad
-Características del fco: potencia relativa (más potencia => más riesgo); semivida (menos sensitiva => más riesgo)
-Paciente: historial previo de dependencia a otras sustancias como opioides o alcohol, trastornos afectivos o de la personalidad del paciente, sexo: mayor en mujeres, edad: mayor en ancianos
Tto dependencia benzodiacepinas
1-Abstinencia: mayoría autolimitados y sin complicaciones.
a-Dosis sustitutiva al 50% de la que tomaba
b-Reducción paulatina
c-Antidepresivos en caso de depresión
d-Betabloqueantes (propanodol)- atenúan palpitaciones y temblor
e-Hospitalización en casos graves por si ocurrieran convulsiones
2-Dependencia:
a-Sustitución por benzodiacepinas de acción intermedia-larga
b-Reducción de la dosis paulatinamente (en plazo 6-8 semanas)
3-Prevención de caídas
a-Individualizar la dosis para cada paciente: objetivos a corto plazo y evaluación periódica del tto
b-Evitar consumo de otros depresores del SNC (alcohol, barbitúricos) simultáneamente. Evitar ceses bruscos- recomendar siempre retirada paulatina
c-Tto no superiores a 3 meses
Sobredosis benzodiacepinas
-Somnolencia más o menos intensa
-Confusión, apatía, disminución de los reflejos
-Habla incoherente y debilidad general
-Convulsiones, Hipotensión
-Cianosis, coma y parada cardiorrespiratoria
=>Muy grave cuando se administran conjuntamente con otros depresores del SNC, especialmente el alcohol, aumenta el riesgo de depresión respiratoria.
Tto sobredosis benzodiacepinas
1-Eliminar fco: emesis con jarabe de ipecacuana, lavado gástrico, carbón activo + laxante
2-Vigilar a los pacientes: PA, pulso, respiración
a-Si hipotensión: fluidos IV, norepinefrina iv.
b-Depresión respiratoria: intubación y respiración artificial
3-Flumazenilo: antagonista selectivo del receptor benzodiacepínico (antídoto específico)
Otros ansiolíticos no benzodiacepínicos
-Antagonistas beta-adrenérgicos (como propanolol)
-Antihistamínicos: hidroxizina
-Anticonvulsivantes: Pregabalina
-Neurolépticos
Tipos de fcos hipnóticos
-Barbitúricos
-Benzodiacepinas
-Otros moduladores GABA
-Otros hipnóticos
Porqué no se usan los barbitúricos
-Estrecho margen terapéutico
-Modifican la estructura normal del sueño
-Muchas interacciones
-Producen rápida e intensa dependencia farmacológica
-Adicción
-Ocasionan tolerancia a sus propios efectos farmacológicos
Tipos de benzodiacepinas más utilizadas hipnóticas
-Acción corta: problemas de conciliación, pero no de mantenimiento del sueño. Midazolam
-Acción intermedia: Lormetazepam, Lorazepam
-Acción larga: problemas de conciliación y de mantenimiento del sueño. Flurazepam
Otros moduladores GABA
Zolpiclona
Zolpidem
Otros hipnóticos
-Antihistamínicos: do ilumina
-Antidepresivos: amitriptilina, dexopina, trazodona
-Melatonina: síntesis y liberación por la glándula pineal. Ritmo circadiano sincronizado con horas de sueño, varía con la edad. Eficaz en edad, personas ciegas y cambios de turnos de trabajo
