Antiepilépticos Flashcards
TIPOS DE FCOS ANTIEPILÉPTICOS
-Inhibidores de los canales Na+
-Inhibidores de los canales Ca2+
-Potenciación Gabanérgica
-Inhibición glutaminérgica
Fcos inhibición de los canales de Sodio
Carbamazepina, Fenitoína, Valproato, Iamotrigina
Inhibidores canales de Calcio
Etosuximida, gabapentina, pregabalina
Tipos y fcos potenciación GABA
-Inhibición recaptación: Tiagabina
-Inhibición degradación: Vigabatrina
-Potenciación de la acción: Benzodiacepinas, Barbitúricos (fenobarbital)
Tipos y fcos inhibidores de glutamato
-Antagonistas NMDA: felbamato
-Antagonistas AMPA: topiramato
-Post vesicular SV2A: Levetiracetam
Eficacia Fenitoína
-Eficaz: tónico-clónicas y parciales
-No eficaces: crisis ausencia (las puede empeorar)
Farmacocinética Fenitoína
-Buena absorción oral y alta unión a proteínas plasmáticas
-Metabolismo hepático- metabolismo saturable
Interacciones Fenitoina
-Antiácidos, calcio y comida reducen su absorción
-Valproato, isoniacida, amiodarona, fluconazol inhiben su metabolismo
-Induce metabolismo de otros fármacos
-Salicilatos, fenilbutazona, tolbutamida lo desplazan de su unión a proteínas
RAM fenitoína
-Vértigo, ataxia, cefalea, confusión y deterioro cognitivo
-Hiperplasia gingival
-Reacciones cutáneas
-Teratogénico: malformaciones fetales
Farmacocinética Carbamazepina
-Buena absorción oral pero lenta
-Potente inductor, acelera el metabolismo de muchos fcos
Indicaciones Carbamazepina
-Crisis parciales (simples y complejas) y generalizadas (no en c. ausencia!)
-Dolor neuropático: neuralgia del trigémino
-Depresiones bipolares
RA Carbamazepina
mareos, ataxia, alteraciones mentales y motoras
Mecanismo de acción de Valproato
-Aumento de los niveles de GABA (aumenta su síntesis e inhibe su degradación).
-Además, inhibe los canales de Calcio tipo T => Eficaz en crisis de ausencia
Farmacocinética Valproato
Buena absorción oral. Alta unión a proteínas plasmáticas
Interacción Valproato
Desplazamiento, inhibición del metabolismo, inducción del metabolismo por otros fármacos
RAM Valproato
Somnolencia, confusión, N, V, alopecia, teratogenic y hepatotoxicidad
Indicaciones Valproato
casi cualquier tipo de epilepsia (especialmente infantil), estabilizador del ánimo
Etosuximida
-Bloqueo canales tipo T talámicos
-Eficaz EXCLUSIVAMENTE en ausencias
-Buena absorción oral
-RA: N y anorexia
Gabapentina y pregabalina
-Bloquea los canales de Ca2+ activados por voltajes altos (AVA)
-Ventaja: pocas interacciones con otros fcos
-Gabapentina no tan eficaz como otros, no de primera línea
-Pregabalina: más eficaz que la gabapentina
Tipos de potenciadores gabanérgica
Benzodiazepinas
Fenobarbital
Vigabatrina
Benzodiacepinas
para status epilépticos
RA: sedación, sd abstinencia, crisis tras retirada
Fenobarbital
Eficaz en crisis generalizadas y parciales (sobretodo en niños), 2a elección. Prácticamente en desuso.
Vigabatrina
Inhibe GABA transaminasa, aumenta presencia de GABA en el cerebro.
RAM: defectos en campo visual periférico- disminuyen su utilidad clínica
Topiramato
Bloqueo AMPA, canales Na+, Ca++ y potenciación GABA. Similar feitoína pero con más ventajas.
-Menos efectos secundarios
-Farmacocinética menos problemática (hepática)
Ppal inconveniente TERATÓGENO
Levetiracetam
Interfiere con la liberación de neurotransmisores uniéndose a la proteína 2A de la vesícula sináptica (SV2A) => Glutamato no sale al espacio sináptico
