FARMA PÁRKINSON Flashcards
Tipos de fcos antiparkinsonianos
-Levo-Dopa
-Inhibidores de las neuronas degradatorias
-Agonistas dopaminérgicos
-Otros
Mecanismo de acción de la levodopa
-La levodopa contiene un transportador que permite el paso al SNC, una vez dentro se descerboxila con LAAD (que ya tenemos) y se convierte en DA.
Problema de la Levodopa
-La DA tiene acciones periféricas, y existe LAAD en la periferia, por lo que las acciones periféricas serán las RA de la Levo-Dopa.
-Solución: administrarlo con inhibidores periféricos de LAAD
Inhibidores periféricos de LAAD
-Fcos: Carbidopa y Benserazida
-En administración conjunta con Levo-Dopa: disminuir la dosis de L-DOPA y disminuir los efectos secundarios periféricos.
Acciones farmacológicas de la L-DOPA
-Mejora inmediata de bradicinesia y rigidez (75%)
-Menos temblor
-Mayor capacidad de habilidades motoras secundarias, NO CURA, y su eficacia disminuye con el tiempo.
RA Levo-Dopa
-Hipotensión, arritmias, N,V (por la descarboxilación periférica)
-Discinesias (movimientos involuntarios): aparecen a los 2 años del tratamiento
-Fluctuaciones en la respuesta: fenómenos on/off
-Confusión y alucinaciones
FCOS Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT)
Tolcapona y Entacapona
Acciones farmacológicas de los inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa
-Tiene acción periférica y central (Tolcapona: atraviesa BHE). Mientras que la Entacapona no, tiene efecto sólo periférico.
-La COMT degrada la DA pero también L-DOPA
-Los inhibidores de la COMT aseguran la acción de L-DOPA
Fcos inhibidores de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B)
Selegilina, Rasagilina
Safinamida
Mecanismo de acción de los inhibidores de la monoaminooxidasa tipo B (MAO-B)
-Sólo está a nivel cerebral
-Inhiben la degradación de la DA por la MAO
Tratamiento farmacológico del párkinson
Levodopa + Inhibidor LAAD + Inhibidor COMT
Fcos agonistas dopaminérgicos
-Bromocriptina
-Cabergolina
-Pramipexol
-Ropinirol
-Rotigotina
Mecanismo de acción de los agonistas dopaminérgicos
Actúan directamente sobre el receptor
Propiedades farmacológicas que diferencian a los agonistas DA de la Levodopa
-Farmacocinética y farmacodinamia sencillas
-Eficacia terapéutica sintomática (en dosis habituales) inferior a levodopa
-Efectos secundarios gastrointestinales, cv y mentales más frecuentes
-Efectos motores (discinesias y fluctuaciones) menos frecuentes
-Inhiben la apoptosis: inducción de neuroprotección
Tipos de otros fármacos y tratamientos coadyuvantes
-Bloqueantes periféricos de receptores de dopamina
-Inhibidores de la transmisión excitatoria
-Antagonistas colinérgicos
Fcos bloqueantes periféricos de receptores de DA
Domperidona
Fcos Inhibidores de la transmisión excitatoria
Amantadina
Fcos Antagonistas colinérgicos
Biperideno, prociclidina
Mecanismo de acción Bloqueantes periféricos de receptores de DA
-Antagonista dopaminérgico
-No atraviesa BHE
-Evita efectos secundarios gastrointestinales de la levodopa
-Aumenta la absorción de levodopa (al mejorar el vaciamiento gástrico)
Acción farmacológica de los inhibidores de la transmisión excitatoria
-Antiviral aprobado para el tratamiento de la gripe
-También reduce los síntomas del Párkinson
Mecanismo de acción de los inhibidores de la transmisión excitatoria
Posee múltiples mecanismos de acción
-Aumenta la liberación de DA e inhibe la recaptación de DA
-Inhibición de la transmisión excitatoria
Mecanismo de acción de los antagonistas colinérgicos
-Inhiben el efecto colinérgico ya que en el Párkinson hay exceso
Reacciones adversas frecuentes de los antagonistas colinérgicos
-Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento
-Confusión mental con pérdida de memoria reciente
Aplicación terapéutica de los antagonistas coliérgicos
-Tratamiento de rigidez y temblor
-También para el tratamiento de discinesias agudas
