Farmakokinetika Flashcards
1
Q
- Mi a farmakokinetika?
A
A gyógyszer szervezetben történő mozgásának (abszorpció, disztribúció, elimináció) időbeli lefolyásával foglalkozó tudomány
2
Q
- Osztályozd a gyógyszerek membrántranszport mechanizmusait!
A
diffúzió és specializált transzport
3
Q
- Melyik membrántranszport mechanizmus kiemelkedően fontos a gyógyszerek szempontjából?
A
A lipid mátrixon keresztüli diffúzió és a karrier mediált transzport
4
Q
- Mitől függ a lipid mátrixon keresztüli diffúzió sebessége?
A
- felület nagyságától
- koncentráció grádienstől
- vegyület lipidoldékonyságától
5
Q
- Mi a lipidoldékonyság fő meghatározója ionos töltést felvenni képes gyógyszervegyületek esetén?
A
ionizáció mértéke
6
Q
- Mitől függ egy ionos töltést felvenni képes gyógyszervegyület ionizációjának mértéke?
A
testfolyadék pH-jától és a gyógyszervegyület pKa értékétől
7
Q
- Karrier mediált transzportok hajtóerő szerinti osztályozása
A
facilitált diffúzió és aktivált transzport
8
Q
- Mit értünk a gyógyszerek abszorpciója alatt?
A
Azt a folyamatot, amelyek során a gyógyszermolekula az alkalmazása helyéről a véráramba kerül.
9
Q
- Melyik transzportmechanizmussal szívódnak fel általában a per os adott gyógyszerek a GI traktusból?
A
Lipid mátrixon keresztül diffúzióval
10
Q
- A GI traktus melyik szakaszának van a legnagyobb jelentősége a per os adott gyógyszerek felszívódásában és miért?
A
A vékonybélnek, mert pH-ja enyhén savas, nagy a felülete, jó a vérellátása és hosszú a tranzitidő.
11
Q
- Milyen természetű gyógyszervegyületek eshetnek pH-csapdába a gyomorban? Mi ennek a jelentősége?
A
A bázikusak. Ebben az esetben az adott gyógyszer hatástartam növekedésével kell számolni
12
Q
- Mi az oralis biohasznusolás?
A
A per os adott gyógyszer dózis szisztémás keringést elérő hányada.
F=AUCp.o./AUCi.v.
13
Q
- Mi az alacsony oralis biohasznosulás egyik leggyakoribb oka?
A
A gyógyszer jelentős preszisztémás (first pass) eliminációja
14
Q
- Milyen mechanizmusokk állhatnak a first-pass effektus hátterében
A
A hatóanyagot a bélhámsejtekben lévő transzporterek visszapumpálják a béllumenbe és/vagy a bélmucosa vagy a máj enzimjei felszívódás után metabolizálják
15
Q
- Sorold fel a parenterális gyógyszer adásmódokat
A
- injekciós
- inhalációs
- transzmucosalis (szublingualis, nazalis, rektális)
- transzdermális
16
Q
- Mit jelent a gyógyszer disztribúció?
A
A gyógyszerek szervezeten belüli eloszlása, azaz a vérből a különböző szövetekbe , szervekbe és sejtekbe való jutás folyamata
17
Q
- Milyen fázisai vannak a disztribúciónak? Milyen tényezőktől függenek?
A
- elsődleges: szövetek vérellátásától függ
- másodlagos: gyógyszer szöveti affinitásától függ
18
Q
- Milyen tényezők játszanak szerepet a a gyógyszerek KPI idr. való penetrációjában és miért?
A
lipidoldékonyság (nagyobb lipofilitás segíti a vér-agy gáton való penetrációt)
19
Q
- Miért fontos a gyógyszerek plazmafehérje-kötődésének ismerete?
A
Az erős plazmafehérje kötődés csökkenti a gyógyszer eloszlását, lassítja az eliminációját és gyógyszerinterakciók veszélyét hordozhatja magában
20
Q
- Mit értünk a gyógyszer eliminációja alatt?
A
Azon folyamatok összeségét, amelyek következtében a szervezetben hatékony gyógyszermennyiség csökken
21
Q
- Milyen folyamatok alkotják az eliminációt?
A
Metabolizmus (biotranszformáció) és/vagy exkréció
22
Q
- Mit értünk a gyógyszerek metabolizmusa alatt? Melyik szerv játszik szerepet?
A
A gyógyszerek szervezetben történő kémiai átalakulását, főleg a májban zajlik
23
Q
- Mi a gyógyszerek metabolizmusának két fő reakciótípusa?
A
Első fázisú és második fázisú reakciók
24
Q
- Sorold fel az első fázisú reakciók fő típusait!
A
oxidáció, reddukció, hidrolízis
25
60. Melyik enzimek katalizálják az első fázisú reakciókat a legtöbb gyógyszer metabolizmusa során?
citokróm P450 enzimek
26
61. Második fázisú reakciók
- glükuronidáció
- szulfatáció
- glicin konjugáció
- gluthation konjugáció
- acetiláció
- metiláció
27
62. Milyen metabolitok keletkezhetnek egy gyógyszer metabolizmusa során?
inaktív, aktív, toxikus
28
63. Mi a prodrug?
Olyan önmagában inaktív gyógyszervegyület, amelyből a metabolizmus során aktív metabolit vagy metabolitok képződnek.
29
64. Sorold fel a legfontosabb gyógyszerek metabolizmusát befolyásoló tényezőket!
életkor, genetika, táplálkozás, máj betegségei, más gyógyszerek
30
65. Melyik életkor és hogyan befolyásolja a gyógyszerek metabolizmusát?
- üjszülöttkorban a metabolizáló enzimrendszer fejletlen
- időskorban a metabolizáló enzimrendszer regressziója miatt csökken a metabolizmus kapacitása
31
66. Milyen genetikai tényezők és hogyan befolyásolhatják a gyógyszerek metabolizmusát?
A metabolizáló enzimeket kódoló gének mutációja esetén csökken, multiplikációjuk esetén fokozódik a metabolizmus
32
67. Hogyan befolyásolhatják a táplálékok és más gyógyszerek egy adott gyógyszer metabolizmusát?
a CYP enzimek gátlásával csökkenthetik, indukciójukkal serkenthetik
33
68. Mit értünk az enzimindukciója alatt?
Elsősorban a CYP enzimszint, és ezáltal a máj metabolizáló kapacitásának növekedését
34
69. Mi az enzimindukció gyakorlati jelentősége?
Megváltoztatja a gyógyszerek eliminációjának sebességét és ennek következtében a hatásuk nagyságát és tartamát
35
70. mit jelent az exkréció? Melyik szervben zajlik?
A gyógyszerek kiválasztása, vesében és májban zajlik
36
71. Milyen mechanizmusok vehetnek részt egy gyógyszer vesén keresztüli exkréciójában?
glomeruláris filtráció
tubularis szekréció
reabszorpció
37
72. Melyik transzportmechanizmussal reabszorbeálódik a legtöbb gyógyszer a vesetubulusokból?
lipidmátrixon keresztüli diffúzióval
38
73. Hogyan lehet fokozni a savas és a bázikus gyógyszerek exkrécióját?
savasnál a vizelet lúgosításával, bázikusnál savanyítással
39
74. Melyik transzport mechanizmussal excretálódnak a gyógyszerek az epeutakba?
karrier mediálta transzporttal
40
75. Mi az epével történő gyógyszer excreció ismeretének gyakorlati jelentősége?
- alternatív választási lehetőségek vesebetegség esetén
- lassabb eliminációval kell számolni az enterohepatikus körforgás miatt
41
76. Miért fontos egy gyógyszer kinetikájának számszerű ismerete?
adagolás megtervezése miatt
42
77. Milyen kinetikát követhet a gyógyszer eliminációja?
elsőrendű és zérórendű kinetikát
43
78. Mi az elsőrendű kinetika?
Gyógyszernek időegységenként ugyanakkora hányada eliminálódik
44
79. Milyen gyógyszerek eliminációja követ elsőrendű kinetikát?
diffúzióval vagy filtrációval, illetve biotranszformációval és/vagy karrier mediált exkrécióval eliminálódó gyógyszerek a maximális kapacitás alatt
45
80. mi a zérórendű kinetika?
Ha a gyógyszernek időegységenként ugyanakkora mennyisége eliminálódik
46
81. Milyen gyógyszerek eliminációja követ zérórendű kinetikát?
biotranszformációval és/vagy karrier mediált exkrécióval eliminálódó gyógyszerek a maximális kapacitáson
47
82. Mi a következménye, ha egy gyógyszer eliminációja zérórendűvé válik?
Nő a toxikus hatások kialakulásának rizikója
48
83. Elimináció mutatói
- megoszlási térfogat (Vd)
- eliminációs sebességi állandó (kel)
- eliminációs féléletidő (T1/2)
- clearence (Cl)
49
84. Mi a megoszlási térfogat?
Az a látszólagos térfogat, amely a szervezetben lévő szert tartalmazná, ha az mindenütt a plazmakoncentrációéval azonos koncentrációban lenne jelen.
Mértékegysége: l, l/kg
50
85. Mire jó, ha ismerjük a megoszlási térfogatot?
Megbecsülhető, milyen folyadéktérben oszlik meg a gyógyszer, van-e szöveti akkumuláció, illetve kiszámítható a telítő dózis és a szervezetben található teljes gyógyszermennyiség
51
86. Mi az eliminációs sebességi állandó?
Megadja, hogy a szer plazmakoncentrációja időegységenként mekkora hányaddal csökken
mértékegység: 1/idő
52
87. Mi az eliminációs sebességi állandó ismeretének jelentősége?
Kiszámítható az eliminációs féléletidő és clearence
53
88. Mi az eliminációs féléletidő?
Az az időtartam, amely alatt a szer plazmakoncentrációja az elimináció ereddményeként 50%-kal csökken.
Mértékegység: idő
54
89. Mi az eliminációs féléletidő ismeretének jelentősége?
Kiszámítható, hogy
a, a szervezet mennyi idő alatt képes a szert gyakorlatilag teljesen eliminálni
b, a hatásos dózis megduplázásával mekkora hatástartam-növekedés várható
c, a gyógyszer ismételt adagolása vagy folyamatos infúziója esetén mennyi idő múlva áll be az átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció
d, ismételt gyógyszeradagolás esetén mekkora a plazmakoncentráció fluktuációja
55
90. Mennyi idő alatt képes a szervezet egy gyógyszert gyakorlatilag teljesen eliminálni?
4-5 T1/2 alatt
56
91. Mi a clearence,
Az a látszólagos térfogat, amelyet a szervezet eliminációs mechanizmusai egységnyi idő alatt megtisztítanak a szertől
Mértékegység: l/h vagy ml/min
57
92. Mi a clearence ismeretének jelentősége?
Kiszámítható a fenntartó dózis és az átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció
58
93. Mennyi idő múlva áll be egy gyógyszer átlagos egyensúlyi plazmakoncentrációja ismételt adagolás vagy folyamatos infúzió esetén?
4-5 T1/2 alatt
59
94. Mikor szükséges telítő dózist alakalmazni? Hogyan kell kiszámolni?
Hosszú eliminációs féléletidő, illetve sűrgős gyógyszeres beavatkozás esetén
Dtel=Vd*Css
60
95. mikor szükséges fenntartó dózist alkalmaznunk? Hogyan kell kiszámolni?
A telítő dózist követően a kívánt átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció fenntartásához
DR=Cl*Css
