Farmakokinetika Flashcards

1
Q
  1. Mi a farmakokinetika?
A

A gyógyszer szervezetben történő mozgásának (abszorpció, disztribúció, elimináció) időbeli lefolyásával foglalkozó tudomány

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q
  1. Osztályozd a gyógyszerek membrántranszport mechanizmusait!
A

diffúzió és specializált transzport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q
  1. Melyik membrántranszport mechanizmus kiemelkedően fontos a gyógyszerek szempontjából?
A

A lipid mátrixon keresztüli diffúzió és a karrier mediált transzport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q
  1. Mitől függ a lipid mátrixon keresztüli diffúzió sebessége?
A
  • felület nagyságától
  • koncentráció grádienstől
  • vegyület lipidoldékonyságától
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q
  1. Mi a lipidoldékonyság fő meghatározója ionos töltést felvenni képes gyógyszervegyületek esetén?
A

ionizáció mértéke

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q
  1. Mitől függ egy ionos töltést felvenni képes gyógyszervegyület ionizációjának mértéke?
A

testfolyadék pH-jától és a gyógyszervegyület pKa értékétől

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q
  1. Karrier mediált transzportok hajtóerő szerinti osztályozása
A

facilitált diffúzió és aktivált transzport

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q
  1. Mit értünk a gyógyszerek abszorpciója alatt?
A

Azt a folyamatot, amelyek során a gyógyszermolekula az alkalmazása helyéről a véráramba kerül.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q
  1. Melyik transzportmechanizmussal szívódnak fel általában a per os adott gyógyszerek a GI traktusból?
A

Lipid mátrixon keresztül diffúzióval

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q
  1. A GI traktus melyik szakaszának van a legnagyobb jelentősége a per os adott gyógyszerek felszívódásában és miért?
A

A vékonybélnek, mert pH-ja enyhén savas, nagy a felülete, jó a vérellátása és hosszú a tranzitidő.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q
  1. Milyen természetű gyógyszervegyületek eshetnek pH-csapdába a gyomorban? Mi ennek a jelentősége?
A

A bázikusak. Ebben az esetben az adott gyógyszer hatástartam növekedésével kell számolni

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q
  1. Mi az oralis biohasznusolás?
A

A per os adott gyógyszer dózis szisztémás keringést elérő hányada.
F=AUCp.o./AUCi.v.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q
  1. Mi az alacsony oralis biohasznosulás egyik leggyakoribb oka?
A

A gyógyszer jelentős preszisztémás (first pass) eliminációja

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q
  1. Milyen mechanizmusokk állhatnak a first-pass effektus hátterében
A

A hatóanyagot a bélhámsejtekben lévő transzporterek visszapumpálják a béllumenbe és/vagy a bélmucosa vagy a máj enzimjei felszívódás után metabolizálják

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q
  1. Sorold fel a parenterális gyógyszer adásmódokat
A
  • injekciós
  • inhalációs
  • transzmucosalis (szublingualis, nazalis, rektális)
  • transzdermális
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q
  1. Mit jelent a gyógyszer disztribúció?
A

A gyógyszerek szervezeten belüli eloszlása, azaz a vérből a különböző szövetekbe , szervekbe és sejtekbe való jutás folyamata

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q
  1. Milyen fázisai vannak a disztribúciónak? Milyen tényezőktől függenek?
A
  • elsődleges: szövetek vérellátásától függ
  • másodlagos: gyógyszer szöveti affinitásától függ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q
  1. Milyen tényezők játszanak szerepet a a gyógyszerek KPI idr. való penetrációjában és miért?
A

lipidoldékonyság (nagyobb lipofilitás segíti a vér-agy gáton való penetrációt)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q
  1. Miért fontos a gyógyszerek plazmafehérje-kötődésének ismerete?
A

Az erős plazmafehérje kötődés csökkenti a gyógyszer eloszlását, lassítja az eliminációját és gyógyszerinterakciók veszélyét hordozhatja magában

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q
  1. Mit értünk a gyógyszer eliminációja alatt?
A

Azon folyamatok összeségét, amelyek következtében a szervezetben hatékony gyógyszermennyiség csökken

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q
  1. Milyen folyamatok alkotják az eliminációt?
A

Metabolizmus (biotranszformáció) és/vagy exkréció

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q
  1. Mit értünk a gyógyszerek metabolizmusa alatt? Melyik szerv játszik szerepet?
A

A gyógyszerek szervezetben történő kémiai átalakulását, főleg a májban zajlik

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q
  1. Mi a gyógyszerek metabolizmusának két fő reakciótípusa?
A

Első fázisú és második fázisú reakciók

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q
  1. Sorold fel az első fázisú reakciók fő típusait!
A

oxidáció, reddukció, hidrolízis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q
  1. Melyik enzimek katalizálják az első fázisú reakciókat a legtöbb gyógyszer metabolizmusa során?
A

citokróm P450 enzimek

26
Q
  1. Második fázisú reakciók
A
  • glükuronidáció
  • szulfatáció
  • glicin konjugáció
  • gluthation konjugáció
  • acetiláció
  • metiláció
27
Q
  1. Milyen metabolitok keletkezhetnek egy gyógyszer metabolizmusa során?
A

inaktív, aktív, toxikus

28
Q
  1. Mi a prodrug?
A

Olyan önmagában inaktív gyógyszervegyület, amelyből a metabolizmus során aktív metabolit vagy metabolitok képződnek.

29
Q
  1. Sorold fel a legfontosabb gyógyszerek metabolizmusát befolyásoló tényezőket!
A

életkor, genetika, táplálkozás, máj betegségei, más gyógyszerek

30
Q
  1. Melyik életkor és hogyan befolyásolja a gyógyszerek metabolizmusát?
A
  • üjszülöttkorban a metabolizáló enzimrendszer fejletlen
  • időskorban a metabolizáló enzimrendszer regressziója miatt csökken a metabolizmus kapacitása
31
Q
  1. Milyen genetikai tényezők és hogyan befolyásolhatják a gyógyszerek metabolizmusát?
A

A metabolizáló enzimeket kódoló gének mutációja esetén csökken, multiplikációjuk esetén fokozódik a metabolizmus

32
Q
  1. Hogyan befolyásolhatják a táplálékok és más gyógyszerek egy adott gyógyszer metabolizmusát?
A

a CYP enzimek gátlásával csökkenthetik, indukciójukkal serkenthetik

33
Q
  1. Mit értünk az enzimindukciója alatt?
A

Elsősorban a CYP enzimszint, és ezáltal a máj metabolizáló kapacitásának növekedését

34
Q
  1. Mi az enzimindukció gyakorlati jelentősége?
A

Megváltoztatja a gyógyszerek eliminációjának sebességét és ennek következtében a hatásuk nagyságát és tartamát

35
Q
  1. mit jelent az exkréció? Melyik szervben zajlik?
A

A gyógyszerek kiválasztása, vesében és májban zajlik

36
Q
  1. Milyen mechanizmusok vehetnek részt egy gyógyszer vesén keresztüli exkréciójában?
A

glomeruláris filtráció
tubularis szekréció
reabszorpció

37
Q
  1. Melyik transzportmechanizmussal reabszorbeálódik a legtöbb gyógyszer a vesetubulusokból?
A

lipidmátrixon keresztüli diffúzióval

38
Q
  1. Hogyan lehet fokozni a savas és a bázikus gyógyszerek exkrécióját?
A

savasnál a vizelet lúgosításával, bázikusnál savanyítással

39
Q
  1. Melyik transzport mechanizmussal excretálódnak a gyógyszerek az epeutakba?
A

karrier mediálta transzporttal

40
Q
  1. Mi az epével történő gyógyszer excreció ismeretének gyakorlati jelentősége?
A
  • alternatív választási lehetőségek vesebetegség esetén
  • lassabb eliminációval kell számolni az enterohepatikus körforgás miatt
41
Q
  1. Miért fontos egy gyógyszer kinetikájának számszerű ismerete?
A

adagolás megtervezése miatt

42
Q
  1. Milyen kinetikát követhet a gyógyszer eliminációja?
A

elsőrendű és zérórendű kinetikát

43
Q
  1. Mi az elsőrendű kinetika?
A

Gyógyszernek időegységenként ugyanakkora hányada eliminálódik

44
Q
  1. Milyen gyógyszerek eliminációja követ elsőrendű kinetikát?
A

diffúzióval vagy filtrációval, illetve biotranszformációval és/vagy karrier mediált exkrécióval eliminálódó gyógyszerek a maximális kapacitás alatt

45
Q
  1. mi a zérórendű kinetika?
A

Ha a gyógyszernek időegységenként ugyanakkora mennyisége eliminálódik

46
Q
  1. Milyen gyógyszerek eliminációja követ zérórendű kinetikát?
A

biotranszformációval és/vagy karrier mediált exkrécióval eliminálódó gyógyszerek a maximális kapacitáson

47
Q
  1. Mi a következménye, ha egy gyógyszer eliminációja zérórendűvé válik?
A

Nő a toxikus hatások kialakulásának rizikója

48
Q
  1. Elimináció mutatói
A
  • megoszlási térfogat (Vd)
  • eliminációs sebességi állandó (kel)
  • eliminációs féléletidő (T1/2)
  • clearence (Cl)
49
Q
  1. Mi a megoszlási térfogat?
A

Az a látszólagos térfogat, amely a szervezetben lévő szert tartalmazná, ha az mindenütt a plazmakoncentrációéval azonos koncentrációban lenne jelen.
Mértékegysége: l, l/kg

50
Q
  1. Mire jó, ha ismerjük a megoszlási térfogatot?
A

Megbecsülhető, milyen folyadéktérben oszlik meg a gyógyszer, van-e szöveti akkumuláció, illetve kiszámítható a telítő dózis és a szervezetben található teljes gyógyszermennyiség

51
Q
  1. Mi az eliminációs sebességi állandó?
A

Megadja, hogy a szer plazmakoncentrációja időegységenként mekkora hányaddal csökken
mértékegység: 1/idő

52
Q
  1. Mi az eliminációs sebességi állandó ismeretének jelentősége?
A

Kiszámítható az eliminációs féléletidő és clearence

53
Q
  1. Mi az eliminációs féléletidő?
A

Az az időtartam, amely alatt a szer plazmakoncentrációja az elimináció ereddményeként 50%-kal csökken.
Mértékegység: idő

54
Q
  1. Mi az eliminációs féléletidő ismeretének jelentősége?
A

Kiszámítható, hogy
a, a szervezet mennyi idő alatt képes a szert gyakorlatilag teljesen eliminálni
b, a hatásos dózis megduplázásával mekkora hatástartam-növekedés várható
c, a gyógyszer ismételt adagolása vagy folyamatos infúziója esetén mennyi idő múlva áll be az átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció
d, ismételt gyógyszeradagolás esetén mekkora a plazmakoncentráció fluktuációja

55
Q
  1. Mennyi idő alatt képes a szervezet egy gyógyszert gyakorlatilag teljesen eliminálni?
A

4-5 T1/2 alatt

56
Q
  1. Mi a clearence,
A

Az a látszólagos térfogat, amelyet a szervezet eliminációs mechanizmusai egységnyi idő alatt megtisztítanak a szertől
Mértékegység: l/h vagy ml/min

57
Q
  1. Mi a clearence ismeretének jelentősége?
A

Kiszámítható a fenntartó dózis és az átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció

58
Q
  1. Mennyi idő múlva áll be egy gyógyszer átlagos egyensúlyi plazmakoncentrációja ismételt adagolás vagy folyamatos infúzió esetén?
A

4-5 T1/2 alatt

59
Q
  1. Mikor szükséges telítő dózist alakalmazni? Hogyan kell kiszámolni?
A

Hosszú eliminációs féléletidő, illetve sűrgős gyógyszeres beavatkozás esetén
Dtel=Vd*Css

60
Q
  1. mikor szükséges fenntartó dózist alkalmaznunk? Hogyan kell kiszámolni?
A

A telítő dózist követően a kívánt átlagos egyensúlyi plazmakoncentráció fenntartásához
DR=Cl*Css