Farmacoterapia GI Flashcards
Indicaciones IBP (4)
- Úlceras gastricas y duodenales por estrés o AINES
- RGE
- Barrett
- Sd Zollinger-Elison
Antagonistas histamina asociados a cáncer
Nizatidina y ranitidina
Vida media cimetidina
2,5 a 4 h
Potencia cimetidina
Baja
Efectos adversos cimetidina (5)
- Antiandrogenico (altas dosis)
- SD comezón (inyectada)
- Inhibe CYP (interacciones)
- Hipotension
- Problemas lívido y erección (dosis recomendada)
Imidazólicos (2)
Cimetidina y famotidina
Mecanismo de acción cimetidina
Bloqueo de H2 en células parietales (que activa bomba H/K ATPasa que secreta el H del HCL)
Imidazólicos bloquea pp?
No, porque solo bloquea una vía (H2)
Limitación de imidazólicos
Bloquea hasta el último paso
Problemas de la cimetidina (3)
- Pérdida de respuesta
- Con la disminución del HCL aumenta la gastrina y aumenta HCL de rebote
- Se regula H2 a la baja
Potencia de famotidina con respecto a cimetidina
45x
Vida media de famotidina
1,5 a 2,5 h
Disminución de HCL por la famotidina
70%
Hora administración famotidina y por qué?
HS porque alimentos alteran el efecto
Famotidina inhibe CYP?
No, entonces da menos interacciones
Familia de inhibidores de la bomba de protones
Benzimidazoles
Benzimidazol más potente (IBP)
Omeprazol
Benzimidazoles que tiene CCSS (3)
- Omeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
Benzimidazoles (5)
- Omeprazol
- Lansoprazol
- Pantoprazol
- Esomeprazol
- Rabeprazol
Donde se degradan y donde se absorben los IBP
Estómago
Intestino pH 6
PH al que se absorben IBP
6
IBP se mastican? Por qué?
No, porque son de acción retardada
En cuanto tiempo se regeneran la bombas H/K ATPasa (IBP)
54-60 H
Período de mayor actividad de IBP
PP
Mecanismo de acción IBP
Estómago → intestino pH6 → sangre por células parietales el ácido sulfénico → sulfenamida → unión irreversible a H/K ATP asa
Metabolito activo de IBP
Sulfenamida
Profármaco de IBP
Ácido sulfenico
Orden activación benzimidazoles (IBP)
Rabeprazol → Lanzoprazol → Omeprazol → Pantoprazol
Benzimidazoles afectados por el alimento (2) y cual es su t1/2
Lanzoprazol y rabeprazol, tienen vida media de 0,5 a 2 h
Que pasa con benzimidazoles en daño hepático?
T 1/2 aumenta, hay que bajar la dosis y vigilar
Cómo son los efectos secundarios de benzimidazoles (IBP)
Bien tolerados
Qué pasa en metabolizadores lentos?
El tx está más tiempo en el cuerpo entonces hay mejor respuesta
Momento de administración IBP
30 - 60 min antes de comida porque sino se hace un buffer con la comida
Objetivo IBP
Ph mayor a 4
En cuantos días se evalúa el tx con IBP? por qué?
5-7 d
Porque es el tiempo que tarda en inhibirse las bombas y la cicatrización
A cuanta dosis responde mejor IBP
Bajas
Relación dosis-efecto NO es lineal
Efectos adversos IBP (6) más agudos
- Diarrea
- Estreñimiento
- Náuseas
- Flatulencias
- Cefalea
- Altera microbiota (C.difficille, salmonela, campylobacter)
Efectos adversos IBP uso mayor a 2 años
Deficiencia B12, disminuye absorción calcio, hipomagnesemia
Bloqueadores de ácido competitivos K+ (3)
Tegoprazan
Raveprazan
Vonoprazan
Mecanismo acción bloqueadores de ácido competitivos K+
Inhibe unión de K+ a la bomba H/Na ATPasa y la inactiva
Profármaco del vonoprazan
No tiene, tampoco recubrimiento
Relación vonoprazan con la comida
No lo afecta porque no necesita que las bombas estén activas
Características de la unión de bloqueadores de ácido competitivos K+ con las bombas
Larga y reversible
Vida media de vonoprazan
7,7 a 9h
Metabolismo de vonoprazan
CYP2C19 junto con otros
Complicación de bloqueadores de ácido competitivos K+
Esofagitis erosiva
Antiácidos (2)
Hidróxido de Aluminio y Hidróxido de magnesio
Composición de hidróxido de aluminio
Bicarbonato de sodio + magaldrato
Composición de hidróxido de magnesio
Carbonato de calcio + subsalicilato de bismuto + hidralacita
Qué contiene el peptobismol
Subsalicilato de bismuto
Acción antiácidos
Diminuye actividad pepsina
En antiácidos efectos secundarios CO2
Flatulencias + distención abdominal
Momento administración antiácidos
Posterior al alimento, efecto por 3-4h
Efecto adverso ALCHO3
Hipofosfatemia +constipación
Efecto adveso Mg(OH)3
Diarrea
Con qué medicamento interactúan los antiácidos?
Fluoroquinolonas
Protectores de la mucosa
Sucralato (disacárido sulfatado con AL(OH)3)
Protectores de la mucosa en ambiente ácido
Se gelifica
Vida media sucralato y pH en que funciona
Corta, funciona a pH menos a 4
Momento de administración de antiácidos y duración efecto
Posterior alimentos, efecto 3 - 4 h
Qué metaboliza las IBP?
CYP2C19 y CYP3A4
Cuál IBP metaboliza el CYP2C19 en menor extensión?
Rabeprazol
Cuál IBP metaboliza el CYP2C19 en mayor extensión?
Omeprazol y esomeprazol
Importancia CYP2C19
Polimorfo, entonces afecta la acción de IBP en cada persona
Tipos de metabolizadores según CYP2C19
Ultrarrápidos, extensos, intermedios, y pobres
Porcentaje de metabolizadores rápidos en blancos
2,5 y 3,5%
Porcentaje de metabolizadores pobres en blancos
3%
Porcentaje metabolizadores pobres asiáticos
20%
Metabolismo clopidogrel
CYP2C19, por lo que no se recomienda administrar con IBP
Sustituto de clopidogrel que no se metaboliza por CYP2C19
Ticagrelor
Que tipo de metabolizador tiene más problema con el clopidogrel + IBP
Intermedios
Respuesta de metabolizadores lentos al clopidogrel
Pobre, no se recomienda su uso
Guanidinotiazoles (Antagonistas histamina)
Nizatidina
Ranitidina
Qué fármaco necesita bombas activas?
IBP
En cuantos días se ve mejoría con IBP
3-5d
Qué ocurre con la distención abdominal en antiácidos?
Aumenta gastrina entonces aumenta HCL
Indicación sucralfato
Embarazadas con RGE
Efectos secundarios sucralfato (3)
- Constipación
- Lengua negra
- Heces negras