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Farmacología II (IP) > Fármacos inyectables en DM > Flashcards

Fármacos inyectables en DM Flashcards

1
Q

Esperanza de vida px DM1 sin insulina

A

6m, mueren por cetoacidosis

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2
Q

DM2 requiere insulina?

A

90% eventualmente

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3
Q

Qué pasa con la célula beta en DM2?

A

Desde antes del dx cae 2% de función al año (principalmente el primer pico) y luego acelera a 18% al año

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4
Q

Por qué no se puede dar insulina VO?

A

Porque es un péptido y se desnaturalizaría

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5
Q

En que se rompe la proinsulina?

A

Péptido C + insulina madura

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6
Q

Características secreción insulina fisiológica

A

Bifásica
Pico 1: Cefálico en 5-15min pp
Pico 2: Ocurre 30-60 min pp

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7
Q

Función, en general, de cada pico de la secreción de insulina fisiológica

A

Pico 1: suprime gluconeogénesis hepática
Pico 2: captura periférica de glucosa

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8
Q

Problema con fx respecto al primer pico insulina

A

No hay fx tan rápido para simularlo

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9
Q

Función del primer pico insulina

A

Atenúa glicemia pp

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10
Q

Secreción de insulina (proceso)

A

Páncreas → v.porta (concentración 2-3x que sistémica) → hígado → met de primer paso → aclara 50-60% → supresión glucogenólisis y gluconeogénesis + aumento de glucólisis → circulación sistémica (50%) → músculo + tj adiposo

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11
Q

Efecto de insulina en tj adiposo y muscular
Medio por el que ocurre

A

Músculo: recaptura de glucosa + depósito de glucógeno
Tj adiposo: captura de glucosa + inhibe lopólisis
Por medio de la traslocación de GLUT 4

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12
Q

Función de GLUT 4

A

Ingreso de glucosa a favor de concentración

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13
Q

Efecto insulina sobre el peso, por qué?

A

Aumenta
Porque al administrarla sc la [ ] sistémica es mayor que la hepática, entonces se debe dar altas dosis para tener buena [ ] hepática, aumentando efecto a nivel tj adiposo (captura de glucosa + inhibición lipólisis)

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14
Q

Tipo de hormona insulina

A

Anabólica: almacén de energía

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15
Q

Función insulina en hígado (5)

A
  1. → glucógeno sintasa (depósito)
  2. → glicólisis
  3. Inhibe gluconeogénesis
  4. Inhibe aa / ac. grasos → cuerpos cetónicos
  5. Inhibe uso aa para gluconeogénesis
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16
Q

Función insulina en músculo (4)

A
  1. Aumento traslocación GLUT 4
  2. → glucógeno sintasa (glucogénesis → depósito)
  3. → Glicólisis
  4. → síntesis protéica + actv ribosómica
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17
Q

Función insulina en tj adiposo (3)

A
  1. Traslocación GLUT 4
  2. Depósito grasa
  3. Inhibe lipasa intracelular: TGs → ac.grasos libres+ glicerol (lipósilisis)
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18
Q

Cetoacidosis (insulinopenia)

A

Lipasa intracelular → forma ac grasos libres (de TGs) → hígado → cuerpos cetónicos

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19
Q

UI

A

Medida actv hipoglicemiante
Actv contenida en 1/22 o 0,045mg cristales de insulina zinc (simple)

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20
Q

Potencia de las diferentes insulinas

A

La misma

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21
Q

Tipos insulinas actuales (2)

A
  1. Análogos de insulina
  2. Insulinas recombinantes humanas de E.Coli
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22
Q

Hipersensibilidad insulinas no humanas

A

Ac neutralizantes → pérdida eficacia + reacción local (lipodistrofia)

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23
Q

Tipos insulina recombinante

A
  1. Simple/regular
  2. Intermedia/ isófana /NPH
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24
Q

Características insulina simple (4)

A
  1. Acción corta
  2. Estabilizada con zin (=células b)
  3. Sc → hexámeros → dímeros → monómeros → absorción (lleva tiempo)
  4. Trasparente
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25
Q

Características insulina NPH (5)

A
  1. pH 7 (neutro)
  2. Buffer protamina → péptido rico en arginina que se pega. Es insoluble y se precipita
  3. Sc → proteólisis protamina (arginina)→ prolonga el efecto
  4. Lechosa → suspensión, se debe agitar bien. Variabilidad
  5. Similar a secreción entre comidas (basal)
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26
Q

Inicio, pico y duración acción insulina simple

A
  1. Inicio: 30-60 min
  2. Pico: 2-4 h
  3. Duración: 6-8h
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27
Q

Inicio, pico y duración acción NPH

A
  1. Inicio: 1-2h
  2. Pico:5-7 h
  3. Duración: 13-18h
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28
Q

Instrucciones uso insulina simple (3)

A
  1. 30 min antes de comida (manejo glicemia pp, segundo pico fisio)
  2. Tantas veces como coma (DM1)
  3. Según insulinopenia diversos esquemas (DM2)
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29
Q

Instrucciones uso NPH

A
  1. En la noche → efecto basal sueño
  2. 10 pm para evitar hipoglicemia porque el pico de acción es 4-5 am se contrarresta con liberación h. hiperglicemiantes
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30
Q

H. contrarrestan hipoglicemia pm (NPH)

A
  1. Catecolaminas
  2. GH
  3. Cortisol
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31
Q

Ac contra análogos insulina modernos

A

No neutralizantes (no importancia clx)

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32
Q

Tipos análogos insulina (2)

A
  1. Acción ultrarrápida
  2. Acción ultralenta / prolongada /análogos basales
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33
Q

Análogos insulina acción rápida (4)

A
  1. Lispro → inversión aa 28-29 (prolina-lisina)
  2. Aspart (AspB28) → aa 28 aspartato
  3. Glulisina → aa 3 lisina y aa 29 glutamato
  4. Aspart B10 → no salió al mercado por aumento en afinidad con receptor IGF-1 (cáncer mama en ratas)
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34
Q

Qué son análogos de insulina?

A

Cadenas con diferentes aa con afinidad al receptor de insulina

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35
Q

Mecanismo y vel de acción análogos insulina rápidos

A

La insulina se ensambla en dímeros, porque el cambio en aa 28-29 no permite hexámeros
Más rápida que la insulina humana

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36
Q

Qué simulan análogos acción prolongada

A

Insulina basal entre comidas

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37
Q

Análogos insulina acción prolongada(4)

A
  1. Glargina (Glargina U100 / Lantus)
  2. Glargina U300
  3. Detemir
  4. Degludec
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38
Q

Cambios cadena glargina y qué provocan

A

aa 21 → glicina
2 argininas extra → cadena b
32 aa total
Provocan cambio en el punto isoeléctrico (pH 4)

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39
Q

Qué ocurre al momento de inyectar sc la glargina?
Mecanismo de protracción

A

Entra en contacto con pH 7.4 (punto isoeléctrico de 4) → precipita microcristales → multihexámeros → hexámeros → dímeros → monómeros

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40
Q

Duración mecanismo de protracción en glargina U100

A

24 h
Funciona como depósito, da más estabilidad de NPH

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41
Q

Acción glargina en IGF-1

A

Similiar insulina humana

42
Q

U100

A

1cc → 100IU

43
Q

Glargina U300

A

1cc → 300IU

44
Q

Glargina U 300 es más potente que glargina U100

45
Q

Características liberación GlarginaU300

A

Forma microcristales más pequeños y compactos por estar más concentrada → solubilidad más lenta (tiene menor área) → mayor duración (efecto hasta de 30h)

46
Q

Diferencia cinética de GU100 y GU300

A

GU100 tiene un pico (12h)
GU300 es más estable, no hace pico → menor variabilidad y riesgo hipoglicemia

47
Q

Cambios insulina detemir y efectos

A

aa 21 → glicina
aa 30 → treonina
se agrega ácido místrico (ac.graso) → más afín a albúmina → prolonga t1/2 en sc y plasmática

48
Q

Potencia detemir y que imlica

A

Menor → 1UI tiene 3-4x moléculas que otras

49
Q

Comparación detemir vs GU100

A

== pico
=/= duración un poco menor detemir

50
Q

Comparación detemir vs NPH (peso)

A

Detemir → produce menos aumento de peso, a mayor IMC menos aumento. Hepatoselectivo (2/3) Afinidad menor por el receptor
NPH → aumento de peso independiente IMC

51
Q

Efecto hepatoselectivo detemir

A

Molécula más grande → no se absorbe bien en mm/grasa pero si en el sinusoide hepático → efecto reducción glucosa mejor en hepatositos. (2/3)
Menor efecto anabólico en mm y grasa (1/3)

52
Q

Cambios y efecto sc en degludec

A

Se quita aa 30 → espaciador ac glutámico + hexadecandioyl (ac. graso) + fenol (estabilidad) + zinc
SC → fenol disuelve libera cadena → degludec forma cadena de multihexámeros (el ac. graso se acopla el espacio del fenol)
Cadena más larga que la GU100

53
Q

Insulina de mayor duracción de acción y cuanto dura

54
Q

T1/2, estado estacionario, picos de degludec

A

T 1/2 → 25h
Estado estacionario → 4-5 t1/2 (4-5d)
Casi no tiene pico → bajo riesgo hipoglicemia

55
Q

Análogos ultralentos vs NPH (variabilidad)

A

Análogos ultralentos → menos riesgo hipogliciemia

56
Q

Hay apilamiento con degludec y por qué?

A

No, porque al 5 día se elimina 10UI (la mitad) y así sigue → no hay riesgo hipoglicemia tardía

57
Q

Más afinidad con IGF-1

A

Aspart-B10 (no está en el mercado)
Glargina (+)
6x

58
Q

Asociación glargina a cáncer mama
(Aspart-B10)

A

G: Dosis dependiente >40U/d
A: fuera del mercado por asociación CA mama

59
Q

Momento administración análogos insulina ultrarrápidos

A

5 min o inmediatamente antes de comer

60
Q

Inicio, pico y duración acción lispro / aspart / glulisina

A
  1. 5-15 min
  2. 1-2h
  3. 4-5h
61
Q

Momento de administración análogos insulina ultralentos (excepción)

A

Cualquiera, la misma todos los días
Si hasce hipoglicemias nocturnas usarlas en la mañana

62
Q

GU100: inicio - pico - duración - DM1

A
  1. 6-8h
  2. pequeño
  3. 20h
  4. 30% necesitan dosis BID porque no cubre 24h
63
Q

GU300: período de ventana

64
Q

Detemir: pico - duración - DM1

A
  1. pequeño 6/7 h
  2. 12-20 h
  3. 50% BID
65
Q

Degludec: pico - duración - período ventana

A
  1. casi no
  2. 40h
  3. +/- 16h
66
Q

CCSS inyectables en DM

A

Simple y NPH, no tiene análogos

67
Q

Fiasp (Fast-acting insulin Aspart)

A

Aumenta flujo sanguíneo SC → mejora absorción
Se ganan 3 min

68
Q

Ultra-rapid Lispro (URLi)

A

Aumenta permeabilidad vascular y vasodilatación local

69
Q

Insulina inhalada (Afrezza)
1. Contenido
2. Absorción y F
3. Inicio acción y pico
4. Sustituye cual pico
5. Efecto adverso

A
  1. Insulina humana regular
  2. Epitelio alveolar y 30-35%
  3. Más rápido que los análogos ultrarrápidos
  4. PP
  5. Pérdida 1% CVF/año
70
Q

Efecto incretina
En DM2?

A

Glicemia aumenta más si la glucosa en VO que IV, mediado por GLP-1 (células L en ileon y colon) y GIP (células K del yeyuno)
Comprometido, el aumento de glicemia es menor principalmente afectado GLP-1

71
Q

Efectos GLP-1 (7)

A
  1. Saciedad (SNC)
  2. Síntesis glucógeno y glicólisis en mm
  3. Natriuresis
  4. Lipólisis y recaptura de glucosa en tj graso
  5. Páncreas: aumenta secreción insulina dependiente de glucosa + disminuye secreción glucagón + proliferación células b
  6. Retraso vaciamiento gástrico + disminución secreción ácido
  7. Disminuye PA - aumenta FC, contractilidad <3, mejora función endotelial → disminuye riesgo cv
72
Q

GLP-1 produce hipoglicemia, por qué?

A

No, porque la secreción de insulina es dependiente de glucosa

73
Q

Enzima degrada GLP-1 y t1/2

A

DPP-4 → rompe enlace entre aa 8 y 9
T1/2 → 2-3 min

74
Q

Estrategias para potenciar GLP-1 (2)

A
  1. Inhibir DPP4
  2. Modificar GLP-1
75
Q

Tipos de análogos de GLP-1

A
  1. Basados en GLP-1 nativo humano
  2. Basados en exedin-4
76
Q

Basados en GLP-1 nativo humano (4) similitiud al humano

A
  1. Liraglutide
  2. Dulaglutide
  3. Albiglutide (fuera de mercado)
  4. Semaglutide
    >97%
77
Q

Basados en exedin-4 (2) similitud al humano

A
  1. Exenatide
  2. Lixisenatide (CR)
    50-60%. Mayor riesgo reacciones
78
Q

Modificaciones de liraglutide y efectos

A

ácido graso de 16C → se liga a albúmina → mayor t1/2

79
Q

Modificaciones dulaglutide y efectos

A

Pega al GLP-1 una molécula de IgG → prolonga t1/2 al evitar degradación

80
Q

Semaglutide modificaciones y efecto

A

Cadena ac graso grande (más que liraglutide) → mayor afinidad albúmina (administración semanal)

81
Q

Administración de exenatide, lixisenatide, dulaglutide y semaglutide

A

Exenatide → BID
Lixisenatide → semanal
Dulaglutide → semanal
Seaglutide → semanal

82
Q

Análogos de GLP-1 de acción corta

A

Exenatide y lixisenatide

83
Q

Análogos de GLP-1 acción corta vs larga vaciamiento gástrico

A

Enlentecimiento → mayor en corta → mayor disminución glicemia pp
Larga → mayor enlentecimiento al inicio y disminuye en el tiempo porque los receptores disminuyen

84
Q

Lugar acción de análogos GLP-1 de larga duración

A

SNC → saciedad
Páncreas → disminuye secreción glucagón, aumenta liberación insulina
Glicemia en ayunas

85
Q

Efectos GI a largo plazo de análogos de GLP-1 (4), frecuencia

A
  1. Sensación llenura
  2. Acidez
  3. Náuseas
  4. Vómitos
    Mayor en acción corta
86
Q

Contraindicacción análogos de GLP-1

A

Gastroparecia

87
Q

Análogo GLP-1 en cual glicemia actúa

A

PP y ayunas

88
Q

T1/2, efecto en glicemia en ayunas y pp, vaciamiento gástrico y GI de análogos de GLP-1 acción corta

A
  1. 2-5h
  2. Ayunas modesta y pp potente
  3. Marcado enlentecimiento
  4. 30 %
89
Q

T 1/2, efecto en glicemia en ayunas y pp, vaciamiento gástrico y GI de análogos e GLPp-1 acción larga

A
  1. 12h-días
  2. Ayunas potente y pp modesta
  3. El efecto desaparece en el tiempo
  4. 10%
90
Q

Cual tipo de análogo de GLP-1 que presenta mayor disminución e Hb glicosilada?

A

Acción prolongada
Semaglutide
Liragltide y dulaglutide son similares

91
Q

De los análogos administrados semanalmente, cuál es el más potente y cuál baja más el peso?

A

Semaglutide

92
Q

Cual tipo de análogo de GLP-1 baja más el peso

A

Acción prolongada

93
Q

Semaglutide vs liraglutide en pérdida de peso

A

Semaglutide < liraglutide → menor tamaño, mayor lipofilicidad → penetra BHE mejor → saciedad

94
Q

Medicamentos aprbados para obesidad, dosis, pérdida aproximada

A

Semaglutide: 2,4mg/s - pérdida 12-14Kg en 6m/1a
Liraglutide: 3mg - pérdida 8Kg

95
Q

Efectos adversos de análogos GLP-1

A
  1. Náuseas → más en acción corta, razón s/s. Al inicia 20-30% → 5-10%
96
Q

Titulación de liraglutide

A

0,6mg/d sc 1s → 1,2mg/d sc 1s → 1,8mg/d sc el resto del tx

97
Q

Uso de análogos GLP-1 en falla renal

A

Basados en humanos → seguro en caída TFG severa
Derivados exendin-4 → No en TFG<30cc/min

98
Q

Fármacos disminuyen riesgo de esteatohepatitis

A
  1. Liraglutide → disminuye fibrosis/cirrosis con uso 1 años
  2. Pioglitazona
99
Q

Semaglutide VO vs SC

A

Vo menos potente, se dan max 14 pastillas de 14mg (=0,5mg sc). Menos pérdida de peso (4-6Kg)

100
Q

Análogos GLP-1 humanos/no a nivel cardíaco

A

Mejor respuesta origen humano, en especial relacionado a eventos ateroscleróticos

101
Q

Riesgos análogos GLP-1 (2)

A
  1. Pancreatitis → precaución con antecedentes. Las náuseas se discriminan por temporalidad
  2. Hiperplasia de células C → precaución AHF o APP cáncer tiroides, hiperplasia, neoplasia endocrina múltiple. No se reporta ningún caso

Farmacología II (IP) (7 decks)

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