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Farmacología II (IP) > Anticonceptivos hormonales y TRH > Flashcards

Anticonceptivos hormonales y TRH Flashcards

1
Q

Principal estrógeno secretado por ovario y qué produce?

A

17 b estradiol
Produce estrona y estriol

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Q

Enzima que degrada 17 b estradiol

A

17 b hidroxiesteroide deshidrogenasa

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3
Q

Derivados estrógeno sintéticos (2)

A

Etinilestradiol
Mestranol (prodroga)

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4
Q

Característica derivados de estrógeno sintéticos

A

Resisten metabolismo hepático

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5
Q

Estrógenos conjugados y uso

A

Mezcla de esteres, sulfato de estrona, equilina
TRH

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6
Q

Acciones estrógenos (11)

A
  1. Características sexuales secundarias - control ciclo
  2. Crecimiento óseo + cierre epífisis (aromatización)
  3. Modifica pulso GnRH → región basal medial del hipotálamo
  4. Inhibe FSH (retrocontrol - → +)
  5. Síntesis receptores de progesterona en hipotálamo
  6. Inhibe resorción ósea → osteoporosis
  7. Reduce tolerancia a glucosa → dosis suprafisiológicas
  8. Aumenta TGs (VLDL) y HDL - disminuye LDL
  9. Activa SRAA (producción R - A - A) → HTA (dosis dependiente)
  10. Favorece síntesis factores de coagulación
  11. Aumento SHBG y TBG
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7
Q

Efecto aumento de globulina trasportadora de h.tiroideas

A

Inicialmente disminuye fracción libre → aumenta TSH → aumenta producción → fracción libre y TSH normal
1. Fracción total aumentada
2. TSH normal
3. T3 y T4 aumentadas
4. Px eutiroidea

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8
Q

Efecto aumento de globulina transportadora de hormonas sexuales (HSBG)

A

Andrógeno libre disminuye → clx hiperandrogenismo disminuye

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9
Q

Esteroide sintético más resistente a degradación por 17 b hidroxiesteroide deshidrogenasa

A

Etinilestradiol

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10
Q

Unión a proteínas de estrógenos

A

Alta

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11
Q

Efectos adversos de estrógenos a dosis de sustitución (TRH) (4)

A
  1. Náuseas
  2. Vómito
  3. Hiperplasia endometrial
  4. Mastodinia
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12
Q

Efectos adversos de estrógenos a dosis suprafisiológicas (anticonceptivos orales)

A

Náuseas continuas

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13
Q

Moduladores selectivos del receptor estrogénico (SERMs) (4)

A
  1. Clomifeno
  2. Tamoxifeno
  3. Raloxifeno
  4. Bazedoxifeno
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14
Q

SERMs mecanismo

A

A o anta-gonistas según el tj
Antagonista:
receptor estrogénico hipotalámico e hipofisiario → LH y FSH aumentan → maduración folicular → inductor ovulación

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15
Q

Riesgo inducción de ovulación con SERMs

A

Es poco predecible
Hiperestimulación ovárica → rupturas en folículos →sangrado

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16
Q

Efecto adverso principal SERMs

A

Bochornos, porque el centro de termorregulación está en hipotálamo
Al bloquear receptor estrogénico → igual menopausia

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17
Q

Absorción y eliminación tamoxifeno

A

Bien VO
Eliminación bilis

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18
Q

Efectos tamoxifeno + principal uso

A

Antagonista hipotálamo
Agonista parcial endometrial → un poco hiperplasia menos que estrógenos
CA mama prevención recurrencia
Leve protección ósea

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19
Q

Efectos adversos tamoxifeno (6)

A
  1. Náuseas
  2. Bochornos
  3. Vómitos
  4. Sangrado vaginal
  5. Alteraciones mestruales
  6. TVP
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20
Q

Raloxifeno derivado de…

A

Tamoxifeno

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21
Q

Efecto e indicación principal raloxifeno
Indicación secundaria

A

Agonista óseo potente →protección ósea
Prevención primaria CA mama
NO TRH

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22
Q

Hiperplasia endometrial en SERMs

A

Riesgo CA endometrial
Estrógenos > Tamxifeno > Raloxifeno y bazedoxifeno (neutro)

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23
Q

Bazedoxifeno

A

3 generación SERMs

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24
Q

Indicación bazedoxifeno

A

TRH
Se agrega estrógeno para controlar bochorno

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25
Q

Efecto en CA mama de bazedoxifeno + estrógeno

A

No se sabe a largo plazo

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26
Q

Inhibidores de aromatasa (3)

A
  1. Anaztrazole (no competitiva)
  2. Letrozole (competitiva)
  3. Exemestane (no competitiva)
    Competitiva o no → no tiene reelevancia clx
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27
Q

Indicación inhibidores de aromatasa

A

Prevención recurrencia CA mama

28
Q

Supresión de producción estrogénica de inhibidores de la aromatasa en 2-4d + estado estacionario

A
  1. Anastrazole → 81-94% - 7d
  2. Letrozole → 88-99% - 60d
  3. Exemestane → 52-72% - 7d
29
Q

Duración tx con inhibidores de aromatsa

A

5 - 10 años

30
Q

Inhibidores de aromatasa inhibe producción de estrógeno por parte de células tumorales?

A

Si

31
Q

Efecto en lípidos de inhibidores de aromatasa, repercución cv

A

Anastrazole → =
Letrozole → Aumento CT - LDL
Exemestane → Reducción CT - HDL - TGs
No repercuten a nivel cv

32
Q

Efectos adversos inhibidores aromatasa (3)

A
  1. Disminución masa ósea →dracturas 70% - se debe dar tx para proteger el hueso
  2. Dolor articular → indicador de respuesta (primeros 3m, marcadores infl normales, manejable con analgesia)
  3. Sx vasomotores (bochornos)
33
Q

Uso inhibidores de aromatasa en hombres

A

Trastornos del crecimiento

34
Q

Utilidad inhibidores de aromatasa en SOP

A

Disminución estradiol → recuperar pulsatilidad GNRH → ovulación

35
Q

Progesterona es estructuralmente similar a…

A

testosterona → efecto androgénico

36
Q

Progestágenos importantes

A

Medroxiprogesterona → derivado de progesterona y 17 a-hidroxiprogesterona
Levonorgestrel → derivado19 nortesterona
Gestodeno → derivado 19 nortesterona
Drospirenona → antagonista receptor aldosterona
Ciproterona → antagonista receptor andrógenos

37
Q

Progesteronas con actividad antiandrogénica (3)

A
  1. Levonorgestrel
  2. Gestodeno
  3. Ciproterona
38
Q

Progesterona con actividad antimineralocrticoide

A

Drospirenona
Un poquito gestodeno

39
Q

Acciones progestágenos (8)

A
  1. Atrofia glandular
  2. Desprendimiento de la mucosa al descender
  3. Reduce contractilidad mm. útero gestante/ disminuye tono mm.liso/ afecta trompas uterinas→ embarazo ectópico
  4. Moco cervical viscoso
  5. Desarrollo glándulas acinares en mama
  6. Antagonista aldosterona
  7. Inhibe GnRH/ facilita secreción LH
  8. Sensación temperatura corporal alta
40
Q

Efectos adversos de progestágenos (6)

A
  1. Androgénico → acné, hirsutismo, aumento de peso
  2. Oligomenorrea
  3. Reducción de líbido
  4. Tendencia sueño
  5. Atrofia mucosa vaginal
  6. Candidiasis → disminución de glucógeno → menor proliferación bacteriana normal
41
Q

Anticonceptivo para px con HTA y por qué?

A

Drospirenona porque bloquea el receptor de aldosterona (→ que aumenta la PA y retención de agua)
También para hiperandrogenismo

42
Q

Antagonista de progestágeno

A

Mifepristone

43
Q

Efectos del mifepristone

A
  1. Necrosis temporal del endometrio → abortivo
  2. Antagonista del miometrio facilitando las contracciones →inductor del parto
  3. Bloquea receptor de glucocorticoides (altas dosis) → tx Cushing
44
Q

Niveles de cortisol en uso de mifepristone
Seguimiento

A

Siguen aumentado → cortisoluria 24h
Seguimiento clx

45
Q

Sobredosis de mifepristone en sd cushing

A

Insuficiencia suprarrenal → falta glucocorticoides

46
Q

Anticonceptivos orales combinados según la [ ] de etinilestradiol

A

Dosis altas → 35 - 45 micro
Dosis media → 20 - 35 micro
Dosis baja (micro) → 10 - 20 micro

47
Q

Anticonceptivos orales combinados según la [ ] de progestágeno

A

Dosis única (monofásico)
Dosis variable (bifásico → mitad dosis baja - mitad dosis plena / trifásico 1s nada 2s dosis baja 3s dosis plena)

48
Q

Equivalencia valerato de estradiol/etinilestradiol

A

2mg valerato de estradiol →10 microgramos etinilestradiol

49
Q

Efectos diferentes valerato de estradiol

A

Menos efecto en coagulación, mrcadores de fibrinnolisis y perfil lipídico
TVP?

50
Q

Progestágeno más utilizado

A

Levonorgestrel

51
Q

Ciclos extendidos (días y dosis)

A

84 días + descanso 7d
0,03 mg EE + 0,15 mg levonorgestrel

52
Q

Efectos ciclos extendidos

A

Sangrado intermenstruales
A mayor tiempo, menor spotting, menos días y sangrado por día

53
Q

Ciclos indefinida (dosis y efecto en sangrado)

A

20 microg de EE + 90 microg levonorgestrel
Sangrados intermenstruales cada vez menos frecuentes

54
Q

Cómo evitar cambios premenstruales por deprivación?

A

Dosis menores de estrógenos durante días de descanso

55
Q

Formulaciones 24 + 4 indicación

A

Sd disfórico premenstrual

56
Q

Dosis y contenido de parches anticonceptivos

A

Norelgestronim 150 microg + EE 20 microg

57
Q

Niveles sistémicos de parches anticonceptivos y consecuencia

A

60% mayor que ACOS
Leve incremento de TVP

58
Q

Mujeres IMC > 30 pastilla vs parche

A

Pastilla

59
Q

Anillo vaginal (dosis)

A

120microg etonogestrel + 15microg EE

60
Q

Efectos adversos solo progestágenos (6)

A
  1. Edema
  2. Aumento de peso
  3. Sensación de calor
  4. Fatiga
  5. Estreñimiento
  6. Leve caída estrógenos
61
Q

Anticoncepción de emergencia (dosis)

A

Levonorgestrel 2 pastillas 0,75mg c/12 h

62
Q

Mecanismo de anticoncepción de emergencia

A

Inhibe picos de LH y FSH → evitar ovulación

63
Q

Efectos adversos principales de anticoncepción de emergencia

A

Náusea y vómito

64
Q

Riesgo TVP comparado

A

Levonorgestrel bajo → trasdérmico 1.5x → drospirenona y anillos 1.7x → ciproterona 1.8x

65
Q

Interacciones anticonceptivos

A
  1. Inductores enzimáticos → aumentan act 17-bhidroxiesteroide deshidrogenasa → reduce eficacia
  2. AB→ etinelestradiol → circulación enterohepática → TGI → ruptura enlace con sales biliares → reabsorción. Si no ocurre se excreta en heces

Farmacología II (IP) (7 decks)

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