Fármacos sedantes-hipnóticos Flashcards
¿Qué es un sedante?
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
¿Qué es un hipnótico?
Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño
Dependiendo de la dosis de sedantes-hipnóticos vamos a tener diferentes manifestaciones, de la menor dosis a la mayor, ¿cuales van a ser estas manifestaciones?
- Sedación (tranquilidad)
- Sueño (hipnosis farmacológica)
- Pérdida del conocimiento
- Estado de coma
- Anestesia quirúrgica
- **Depresión respiratoria **
Mecanismo de acción principal de las Benzodiacepinas
Fármacos gabaérgicos modulares alostéricos del receptor GABAa
Propiedades generales de las Benzodiacepinas
Sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos
¿Cuál es el principal neurotransmisor inhibidor?
GABA
¿Cuáles son los receptores ionotrópicos de GABA?
GABAa Y GABAb
¿Cuáles son los receptores metabotrópicos de GABA?
GABAb
¿Cuántos subtipos de GABAa son expresados en diferentes neuronas?
20 subtipos
¿Que función tienen las Benzodiacepinas (BZD) sobre los receptores de GABAa
BZD abren canal GABAa, solo en presencia de GABA (es modulador alostérico)
¿Qué va a hacer sobre el receptor la modulación alostérica que tienen las Benzodiacepinas?
Va a permitir una mayor entrada de Cloro por los canales
¿Desde la vista farmacocinética cómo va a ser la absorción de las Benzodiacepinas?
- Fármacos muy lipofílicos
- Absorción: Completa
Característica del transporte de las Benzodiacepinas por la sangre
Tienen unión a proteínas del 70% al 99%
¿Cuál va a ser el volúmen de distribución de las Benzodiacepinas?
- VD: Alto
- Cruzan Barrera Hemato Encefálica (BHE), B placentaria, leche materna
¿Qué citocromos van a metabolizar a las Benzodiacepinas?
- 3A4 y 2C19
- Fase 1
Características de la excreción renal de las Benzodiacepinas
Tiempo medio variable
¿Cómo van a ser metabolizados Lorazepam, oxazepam, temazepam?
Metabolizados por glucuroniudaciones
¿Cuáles son los efectos colaterales de las Benzodiacepinas?
- SÍNTOMAS DE PEDA
- Mareo, cansancio, aumento del tiempo de reacción, incoordinación motriz
¿Cuáles son los cuidados que hay que tener al tomar Benzodiacepinas?
- Precaución al conducir
- Peligro de uso con alcohol
Efectos secundarios de las Benzodiacepinas
Reacciones de desinhibición o descontrol
Te pones bien lokote
Qué categoría de mutagnénicos son las Benzodiacepinas
Categoría D
NO usar en embarazo
Características de la dosis letal de las Benzodiacepinas
Son muy seguros, la dosis debe ser 1000 veces mayor a la prescrita
¿porqué no se recomienda el uso de Benzodiacepinas por mucho tiempo?
Por el riesgo de dependencia, siempre que se receten es necesario un plan de retiro
¿Cuáles son los efectos adversos probables por el uso de Benzodiacepinas?
- Tolerancia (no en el 100% de pacientes)
- Abstinencia
- Dependencia y abuso: Riesgo medio-alto
¿Cuál es el antídoto de las Benzodiacepinas?
Flumazenil (Antagonista competitivo de receptores GABAa)
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas peligrosas con las Benzodiacepinas?
- Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos.
- Aumentan la depresión del SNC