Farmacodinamia Flashcards
¿Qué es la farmacodinamia?
Es la acción del fármaco en el cuerpo humano.
¿Qué efectos va a ver la farmacodinamia?
Efectos bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción
La mayoría de fármacos realizan su acción al unirse a un ………….. (Fármaco-Receptor)
La mayoría de fármacos realizan su acción al unirse a un receptor (Fármaco-Receptor)
La mayoría de farmacos tienen interacción fármaco-receptor excepto:
Químicos, osmóticos, biotecnológicos
¿qué es un aceptor y cuál sería un ejemplo?
- Molécula se une a otra y no hace efecto solo transporta
- Albúmina sérica
¿Qué es el farmacóforo?
- Parte específica del fármaco que interactua con el receptor
- Tiene rasgos estéricos y electrónicos necesarios para óptimas interacciones con un blanco específico y producir una respuesta
¿Qué es el receptor o sitio de acción?
Macromolécula o complejo macromolecular en las células con las que interactúa el fármaco para provocar una respuesta celular
¿Cualés son los los receptores farmacológicos?
- Proteínas reguladoras
- Receptores membranales
- Enzimas
- Proteínas transportadoras
- Proteínas estructurales
¿Cómo se le llama a los receptores farmacológicos cuyo ligando natural no se conoce?
Receptores huerfanos
Los fármacos interactúan con los receptores mediante enlaces químicos ¿cuales son esos enlaces?
- Covalente
- Electrostático
- Hidrófobo
¿cuáles son las características del enlace covalente de los fármacos con el receptor?
Además, ¿cuál es el fármaco más relevante de este tipo?
- Enlace fuerte (puede ser irreversible
- AAS-COX: Aspirina
¿cuáles son las características del enlace hidrófobo de los fármacos con el receptor?
- Enlace débil
¿cuáles son las características del enlace electrostático de los fármacos con el receptor?
- Enlace más común
- Se unen por puentes de van der Waals
Características de los fármacos con pares enantioméricos
- Uno es más potente o específico por mejor ajuste al receptos
- Es la “porción opuesta”
Desventajas de los fármacos en pares enantioméricos
Algunos enantiómeros pueden ser poco eficaces y además tóxicos
¿Cuáles son los distintos mecanismos que tienen los agonistas?
- Union directa al receptor
- Modulación alostérica
- Agonismo funcional
¿Cuales son los dos tipos de agonistas por unión directa al receptor?
Agonista total y agonista parcial
Características de los agonisnas totales
Capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta
TIENE EFECTO GRANDE
Características de los agonistas parciales
Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia itrínseca baja
Características del modulador alostérico
- Se unen a región diferente del receptor ligando
- Estabiliza la estructura proteica facilitando la unión del ligando
Características de los agonistas funcionales
- Inhibe a la molécula que termina la acción de un ligando natural
Ej. Inhibidores de la acetilcolinesterasa
¿Cuáles son los distintos mecanismos que tienen los antagonistas?
- Antagonista competitivo
- Antagonista no competitivo
- Antagonista inverso
- Antagonista químico
- Antagonismo fisiológico
Características de los antagonistas competitivos
- Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
- Su función es unicamente bloquear al agonista
¿De qué tipo son los unicos fármacos dosis dependientes?
Antagonista competitivo
¿Qué quiere decir que los antagonistas competitivos son dosis-dependientes?
Desplazan la curva a la derecha y se necesita más fármaco para inhibir el fármaco deseado
Características del antagonista no competitivo
- No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
- Modulación alostérica
Este tipo de interacción fármaco-receptor tiene la capacidad de unirse y activar a la forma del receptor activa con eficacia intrínseca alta.
Agonista total
Este tipo de interacción fármaco-receptor tiene la capacidad de unirse y activar a la algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja.
Agonistas parciales
Este tipo de interacción fármaco-receptor se une a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural.
Modulador alostérico
Estabilizan la estructura proteica facilitando la unión del ligando o la eficacia de su unión.
Modulador alostérico
Este tipo de interacción fármaco-receptor se encarga de inhibir a la molécula que termina con la acción de un ligando natural.
Agonismo funcional (inhibición de un inhibidor).
Este tipo de interacción fármaco-receptor compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando, funcionan solo cuando bloquean al agonista.
Antagonistas competitivos
En este tipo de interacción fármaco-receptor el inhibidor se coloca en la enzima, no en el receptor, esto causa un cambio en la forma del sitio activo, por lo cual el substrato ya no podrá unirse debido al cambio de forma del sitio activo (modulación alostérica).
Antagonista no competitivo
Este tipo de interacción fármaco-receptor activa o estabilizan la conformación del receptor inactivo del receptor, disminuyendo la actividad constitutiva.
Agonista inverso (antagonista).
Este tipo de interacción fármaco-receptor provoca la respuesta contraria a la que se quiere protagonizar
Antagonista fisiológico/ funcional
¿Qué tipo de aspecto cuantitativo de interacción fármaco-receptor sirve para checar la potencia de un fármaco?
EC50
Si tenemos menor KD significa que tendremos _________ afinidad al fármaco.
Mayor
Múltiples fármacos, particularmente neurológicos y cardiovasculares actúan en estos receptores.
Canales iónicos
