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Farmaco P2 > Fármacos opioides > Flashcards

Fármacos opioides Flashcards

1
Q

Fármacos opioides
Son pilar en el tratamiento del dolor agudo.
Son moléculas biológicas que se encuentran dentro del cerebro y generan analgesia: 3

A

Propiomelanocortina, Proencefalina, Prodinorfina

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2
Q

Propiomelanocortina
 Su principal derivado es la …, un potente agonista opioide

 Tiene especificidad por los receptores μ y d
 La …-1 tiene especificidad por el receptor …

A

B-endorfina
μ

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3
Q

Proencefalina
 La … y la … están presentes en áreas relacionadas con:

 Procesamiento de la información del dolor
 Modulación del comportamiento afectivo
 Modulación del control motor
 Regulación del sistema nervioso autónomo y las funciones neuroendocrinas
 También se encuentran en las células cromafines de la médula suprarrenal, y en los plexos nerviosos y glándulas exócrinas de estómago e intestino
 Tienen especificidad por el receptor …, y en menor medida por el μ

A

La Met-encefalina y la Leu-encefalina
d

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4
Q

Prodinorfina
 Los péptidos derivados se distribuyen por las neuronas y en menor medida por los astrocitos en todo el encéfalo y médula espinal.
 La …, … y la … son derivados de la prodinorfina, y muestran
alta especificidad por receptores … y en mucha menor medida por los otros dos.

A

La dinorfina A, dinorfina B y α-neoendorfina
κ

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5
Q

3 tipos de GPCR con rodopsina:
Todos ampliamente distribuidos en la periferia y el neuroeje, en las células neuronales y macrófagos, astrocitos y sistema nervioso entérico del TGI

A

Receptores μ (MOR)
Receptores d (DOR)
Receptores κ (KOR)

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6
Q

Agonistas Todos los agonistas clínicamente útiles están dirigidos al receptor…

A

MOR

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7
Q

Pueden aumentar el riesgo de depresión respiratoria inducida por opioides:

A
  • El sueño: produce una disminución en la sensibilidad al CO2
  • Edad: recién nacidos (por paso transplacentario) y ancianos(por su menor elasticidad pulmonar y capacidad vital) son más propensos a sufrir depresión respiratoria
  • Enfermedad: enfermedades CVC o renales crónicas donde hay desensibilización de la respuesta al aumento de CO2
  • EPOC y apnea de sueño: existe disminución del impulso hipóxico
  • Alivio del dolor: el dolor estimula la respiración. Al eliminarlo se reduce el impulso ventilatorio y conduce a una aparente depresión respiratoria
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8
Q

Efectos neuroendócrinos:

A
  • hormonas sexuales disminuyen
  • miosis
  • ataques y convulsiones
  • tos, directamente sobre el centro de la tos
  • nauseas y vomitos: estimulación directa de la zona de activación del quimiorreceptor para émesis en el área postrema de la médula.
  • sistema cvc: disminucion general
  • rigidez muscular
  • esfinteres: inhibe su relajacion, disminucion de vaciamiento gastrico, estreñimiento.
    -ureter y vejiga: disminuye el reflejo miccional
  • utero: prolonga el parto
  • la temperatura corporal desciende ligeramente
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9
Q

Alcaloides del opio

A

Fenantrenos y Bencilisoquinolinas

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10
Q

Bencilisoquinolinas

A

Papaverina y Noscapina

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11
Q

Fenantrenos

A

Morfina, codeina y tebaina

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12
Q

 Moderadamente bien absorbidos del tracto GI, pero sufren un significativo metabolismo del 1° paso
 Opioides lipófilos se absorben fácilmente por la mucosa nasal o bucal, e incluso por vía transdérmica
 Administrados por vía intravenosa actúan con rapidez
 La … atraviesa la BHE más lentamente que otros opioides liposolubles.

A

Morfina y sus congéneres

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13
Q

 1/3 se halla unida a proteínas plasmáticas
 No persiste en los tejidos

  • Conjugación con ácido glucurónico:
    2 metabolitos polares pero activos:

Morfina-6-glucurónido: Mayor potencia sobre
MOR, y alcanza mayores concentraciones que la morfina

Morfina-3-glucurónido: Poca afinidad por
receptores opioides. Contribuye a los efectos excitadores de la morfina

A

Morfina y sus congéneres

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14
Q

 Se elimina por filtración glomerular, principalmente como …-3-glucurónido.

 90% se excreta durante el primer día, el resto entra en una circulación enterohepática, que explica la
presencia de pequeñas cantidades de morfina en heces y orina varios días después de la última dosis.

A

Morfina

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15
Q

 Producto natural con baja afinidad por receptores opioides (modesta por el MOR)

 Su efecto analgésico se debe a que 10% de la … administrada se O-desmetila a morfina en el
hígado, reacción catalizada por el CYP2D6
 Por lo regular se usa para el tratamiento de la tos, combinada con acetaminofén o aspirina.

A

Codeína

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16
Q

 Se excreta en la orina como morfina libre y conjugada.
 Es liposoluble y atraviesa la BHE con facilidad

sufre dos hidrolisis para convertirse a heroina

A

Heroína

17
Q

 Derivado semisintético de morfina, que tiene todas sus acciones opioides

 Se usa comúnmente por vía intravenosa
 Es más liposoluble que la morfina, por lo que actúa más rápido y es más potente.
 Se metaboliza en el hígado a …-3-glucurónido.

A

Hidromorfona

18
Q

 Derivado semisintético de tebaína
 Aumenta el metabolismo de la oximorfona
 Está disponible para administración oral y parenteral

A

Oxicodona

19
Q

 Se sintetiza a partir de la codeína, y se usa por vía oral para aliviar el dolor de moderado a intenso.

 Inicio de acción en 10-30min, y duración de 4-6 horas
 CYP hepáticos 2D6 y 3A4 la convierten en hidromorfona y norhidrocodona respectivamente
 Vida media en suero de cerca de 4 horas.

A

Hidrocodona

20
Q

 Alcaloide semisintético de tebaína

 Potente agonista MOR, que produce un inicio de analgesia a los 5-10min, con una duración de 3-4horas.
 Se metaboliza en el hígado y se excreta como 3 y 6 glucurónidos.

A

Oximorfona

21
Q

El … es un agonista MOR, KOR y DOR, de la serie morfinan, que puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular
u oral. Sus efectos son similares a la morfina, pero es 7 veces más potente, y se metaboliza más lento. Su vida media es de 12-
16hs.

A

Levorfanol

22
Q

Analgésicos de piperidina y fenilpiperidina

A

Meperidina, Difenoxilato, Loperamida

23
Q

 Agonista MOR con fuertes acciones analgésicas.

 En el SNC: Ingresa más fácilmente que la morfina al SNC, produciendo analgesia a dosis más bajas.
Causa constricción pupilar, aumenta la sensibilidad del aparato laberíntico y tiene efectos sobre la
secreción hipofisaria.
Causa depresión respiratoria.
 Sistema CVC: Efectos parecidos a la morfina. La administración intravenosa causa taquicardia
 Músculo liso, TGI, y útero: No causa tanto estreñimiento ni nauseas, pero sí disminuye el vaciado gástrico. Estimula levemente el útero de la mujer embarazada.
 ADME: se absorbe por todas las vías de administración, pero solo 50% escapa del metabolismo de
primer paso. Se metaboliza en el hígado produciendo nor… y …ato, que pueden
conjugarse. Su vida media es de aproximadamente 3 horas.

A

Meperidina

24
Q

 Uso terapéutico: su uso principal es para analgesia, efecto que inicia 15min después de la
administración oral, y desaparece gradualmente en 1,5-3hs. No se recomienda p/ dolor crónico
 Atraviesa la barrera placentaria y puede causar depresión respiratoria, hipoxia o paro cardiaco en el
recién nacido.
 Dosis grandes a intervalos cortos pueden producir un síndrome excitatorio: alucinaciones, temblores,
espasmos, midriasis, reflejos hiperactivos y convulsiones, por la acumulación de normeperidina.
 Interacciones:

 Administrados con inhibidores de la MAO (que reducen su metabolismo) pueden producir una
afección parecida a la sobredosis de narcóticos

 Debe evitarse la administración de dextrometorfano, por riesgo de una reacción excitatoria llamada
síndrome de serotonina. Ambos fármacos inhiben la captación neuronal de 5HT

A

Meperidina

25
Q

 Congénere de meperidina, insoluble en agua

 Disponible como clorhidrato de … combinado con sulfato de atropina
 Se usa como tratamiento para diarrea

A

Difenoxilato

26
Q

 Derivado de piperidina poco soluble en agua. Se absorbe poco tras la administración oral, y su T1/2 es de 7-14hs.
- No traspasa la BHE
 Disminuye la motilidad y la secreción GI, siendo un antidiarreico efectivo, usado en la diarrea crónica,
con poco desarrollo de tolerancia.
 El efecto secundario más común son los calambres abdominales.

A

Loperamida

27
Q

Fentanilo y congéneres

A

Fentanilo y Remifentanilo

28
Q

 Opioide sintético

 ADME
 Muy soluble en lípidos, atraviesa fácilmente la BHE
 Su concentración en plasma y LCR ↓ debido a su redistribución a tejidos como músculo o grasa
 Vida media y duración del efecto: 3-4hs
 Metabolismo hepático y excreción renal

 Efectos
 Analgesia potente, de corta duración
 Puede causar nauseas, vómitos, picazón y rigidez muscular
 La depresión respiratoria inicia más rápido, pero dura menos tiempo
 Disminuye la frecuencia cardiaca por activación vagal, y puede disminuir moderadamente la
presión arterial

 Usos terapéuticos
 Adyuvantes anestésicos administrados por vía intravenosa o epidural, mucho más potente que la
morfina. Alcanza el efecto máximo en 5min, y la recuperación es rápida.
 Se usa para el dolor crónico.

A

Fentanilo

29
Q

 ADME

 Inicio más rápido que el fentanilo de la acción analgésica (1-1,5min tras de la administración IV)
 Se metaboliza por esterasas plasmáticas, con una vida media de 8-20min
 La recuperación de los efectos se ve dentro de los 15min
 Se excreta por vía renal

 Usos terapéuticos: analgesia para procedimientos cortos y dolorosos. Solo se administra por vía
intravenosa.

A

Remifentanilo

30
Q

Agonista MOR de acción prolongada. La actividad analgésica se debe a L-metadona
 Actividad analgésica de duración prolongada

 Se absorbe bien luego de la administración oral (en TGI y mucosa bucal)

 Sufre Biotransformación en el hígado, a pirrolidina y pirrolina, con una vida media de 15-40hs
 Se excreta por la orina (su excreción ↑ si se acidifica la orina)
 Se une firmemente a proteínas en varios tejidos (se acumula gradualmente)

 Su principal uso es en la desintoxicación y tratamiento de mantenimiento de la adicción a opioides.
 Se usa también en el tratamiento del dolor crónico. La analgesia inicia a los 10-20 min tras la
administración parenteral y 30-60min después de la oral

A

Metadona

31
Q

 Producirá tolerancia y dependencia
 Efectos secundarios similares a la morfina
 Asociada con el síndrome de QT prolongado.

A

Metadona

32
Q

Análogo sintético de codeína, administrado en forma de racemato

Agonista MOR débil, usado en el tratamiento del dolor leve-moderado agudo. Su acción dura 6hs

ADME
 Alcanza una biodisponibilidad de 68% tras una dosis oral
 Su metabolito O-desmetilado es más potente
 El enantiómero + inhibe la recaptación de 5HT
 El enantiómero – inhibe la absorción de NE y estimula receptores α2
 Sufre un metabolismo hepático extenso, por CYP2D6 y 3A4, y conjugación
 Excreción renal

Efectos adversos
 Náuseas y vómitos, mareos, boca seca, sedación, cefalea.
 Puede causar convulsiones o exacerbarlas en pacientes predispuestos
 Produce depresión respiratoria y estreñimiento leves

A

Tramadol

33
Q

Inhibidor leve de la recaptación de monoaminas
Agonista MOR más potente que el tramadol
Se metaboliza por glucuronidación

A

Tapentadol

34
Q

AGONISTAS OPIOIDES PARCIALES

A

Pentazocina, Nalbufina, Butorfanol, Buprenorfina

35
Q

 Tiene acciones agonistas KOR, y antagonista débil MOR
 Produce analgesia , sedación y depresión respiratoria
 A dosis altas aumenta la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca. Puede precipitar el sx de abstinencia
 Indicación: Lactato de … inyectada para el alivio del dolor leve-moderado, y como
complemento de anestesia pre-operatorio.

A

Pentazocina

36
Q

 Agonista KOR, antagonista MOR
 Se metaboliza en el hígado con una vida media de 2-3 horas
 Efectos secundarios: sedación, sudoración, cefalea. A dosis muy altas puede producir efectos
psicoticomiméticos. Puede producir dependencia física
 Uso: se usa para producir analgesia (es más efectivo en mujeres)

A

Nalbufina

37
Q

 Agonista KOR, antagonista MOR
 No debe usarse en combinaciones
 Usos: analgesia post-operatoria (alivio del dolor agudo)
 Efectos secundarios: depresión respiratoria, aumento de la presión pulmonar y del trabajo del corazón.
Produce somnolencia, debilidad, sudoración, sensación de flotación y nauseas.

A

Butorfanol

38
Q

 Agonista parcial MOR altamente lipofílico, derivado de Tebaína.

 ADME
 Buena absorción por todas las rutas, produciendo efectos similares a la morfina.
 Vida media en plasma de 3 horas
 Se metaboliza a nor… por CYP3A4
 la mayor parte del fármaco se excreta sin cambios en las heces.

 Usos terapéuticos
 Analgésico
 Tratamiento de la dependencia de opioides
 Combate la depresión respiratoria causada por fentanilo y naloxona.

A

Buprenorfina

39
Q
A

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