FÁRMACOS COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS Flashcards
Los receptores conocidos como metabotrópicos corresponden a los receptores _________
Receptores muscarínicos
Los receptores conocidos como ionotrópicos corresponden a los receptores _________
Receptores nicotínicos
Dónde se localizan los receptores M1 y qué efecto tienen?
Se localizan en SNC, neuronas periféricas y células parietales gástricas
- Tienen un efecto EXCITANTE, despolarizando la membrana al DISMINUIR la conductancia del K+
Dónde se localizan los receptores M3 y qué efecto tienen?
Se localizan en músculo liso y glándulas
- Tienen un efecto EXCITANTE, al AUMENTAR la conductancia del Na+
Dónde se localizan los receptores M2 y qué efecto tienen?
Se localizan en corazón y neuronas periféricas
- Tienen un efecto INHIBITORIO, al AUMENTAR la conductancia del K+ e inhibiendo los canales de Ca++
Dónde se localizan los receptores M4 y qué efecto tienen?
Se localizan en ojo, vasos deferentes y útero
- Su activación provoca contracción de la pupila y acomodación para la visión cercana
Qué tipo de receptor son los receptores muscarinicos y nicotínicos?
Receptor muscarínico: acoplado a proteína G
Receptor nicotínico: son canales iónicos
En dónde se encuentran principalmente los receptores nicotínicos?
En la unión neuromuscular
Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel CENTRAL
- AUMENTO de la actividad cerebral
Lo que induce a INSOMIO y ATAXIA
Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel MUSCULAR
- CONTRACCIONES intensas de la musculatura, pudiendose producir parálisis
Mencione los efectos nicotinicos y muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel CARDIOVASCULAR
- BRADICARDIA
- DISMINUCIÓN DE LA FC
- VASODILATACIÓN
- DISMINUCIÓN DE LA CAPACIDAD CONTRACTIL
- DISMINUCIÓN DEL VOLUMEN EYECTADO/MINUTO
Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel DIGESTIVO
- AUMENTO del peristaltismo intestinal
- AUMENTO de las secreciones intestinales, pancreáticas, digestivas y salivales
Qué ocurre ante la administración de dosis pequeñas de Ach?
La acetilcolina tiene mayor afinidad por M3 entonces producirá exclusivamente HIPOTENSIÓN y TAQUICARDIA REFLEJA
Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel PULMONAR
- BRONCOCONSTRICCIÓN
- AUMENTO de las secreciones a nivel alveolar y bronquial
Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel URINARIO
- ESTIMULAN al detrusor de la vejiga
- RELAJAN el trígono y esfínter de la vejiga
FAVORECE la micción
Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel OCULAR
- MIOSIS
- REDUCCIÓN de la presión ocular
Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel de GLÁNDULAS EXOCRINAS
- ESTIMULAN la secreción de glándulas sudoríparas, salivales, digestivas y bronquiales
Mencione la división completa de los parasimpaticomiméticos?
En:
- Agonistas colinérgicos
* Esteres de colina
- Esteres de colina y ácido acético
- Esteres de colina y ácido carbámico
* Alcaloides naturales
- Con un nitrógeno cuaternario
- Con un nitrógeno terciario - Inhibidores de la AchE
* Inhibidores reversibles
- Derivados carbámicos
- Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
* Inhibidores irreversibles
- Organofosforados
- Otros
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo ésteres de colina y ácido acético
Acetilcolína y metacolina
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo ésteres de colina y ácido carbámico
Carbacol y betanecol
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo alcaloides naturales con un nitrógeno cuaternario
Muscarina
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo alcaloides naturales con un nitrógeno terciario
Pilocarpina
Arecolina
Aceclidina (derivado sintético de la arecolina)
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo reversibles, derivados carbámicos
Rivastigmina
Fisostigmina
Prostigmina (Neostigmina)
Piridostigmina
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo reversibles, alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
Edrofonio
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo irreversibles, organofosforados
Ecotiopatio
Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo irreversibles, otros
Galantamina
Donepezilo
Tacrina
Cuál es el análogo B metilado de la Ach
Metacolina
Cuál es el análogo B metilado del carbacol
Betanecol
Cuáles son los usos clínicos del betanecol?
- Para tratar la retención urinaria
- Para aumentar la motilidad GI
Cuáles son los usos clínicos del carbacol?
- Glaucoma (produciendo miosis reduce la presión intraocular)
Cuáles son los usos clínicos de la metacolina?
Dx de hiperactividad bronquial
Cáles son los fármacos parasimpáticomiméticos (alcaloides naturales) que NO poseen acción en los receptores nicotínicos?
Muscarina y Pilocarpina
- Betanecol tampoco (éster de colina)
Cuáles son los usos clínicos de la Pilocarpina?
- Glaucoma
- Xerostomía (asociada a radiación)
Cuáles son los usos clínicos de la Arecolina?
Utilizado como antihelmíntico
Cuál de los agonistas colinérgicos es MÁS susceptible a la AchE?
La Ach…. y le sigue la metacolina
Cuál de los agonistas colinérgicos tiene mayor acción farmacológica a nivel cardiovascular?
La metacolina
Cuál de los agonistas colinérgicos tiene mayor acción farmacológica a nivel de receptores nicotínicos?
Carbacol
Cuál subclasificación de ésteres de colina es sensible a la AchE?
Los ésteres de colina y ácido acético son sensibles a la AchE y los esteres de colína y ácido carbámico poseen alta resistencia.
Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar de fijación de la colina?
Edrofonio y Tacrina
Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el centro activo de la enzima?
Denepezilo
Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar aniónico?
Fisostigmina, Neostigmina y Rivastigmina
Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar esterásico?
Los organofosforados (Ecotiopato)
Cuáles son las acciones farmacológicas de los inhibidores de la colinesterasa?
1) Estimulación de receptores muscarínicos
2) Estimulación de todos los gánglios vegetativos y de la musculatura esquelética por activación nicotínica
3) Estimulación (con posterior depresión ocasional) de receptores colinérgicos centrales
Cuáles fármacos inhibidores de la colinesterasa cruzan BHE?
Irreversibles + Rivas el fisiologo :)
Ecotiopato, Tacrina, Donepezilo, Galantamina, Rivastigmina y Fisostigmina
Cuál es el tratamiento en caso de intoxicación con OF?
OXIMAS (antídoto)
- Obidoxima (tiene mayor actividad)
- Pralidoxima
Solo eficaces las primeras 12 horas tras la intoxicación
Cuáles son los usos clínicos de la Rivastigmina?
- Tratamiento para la demencia en pacientes con enfermedad de Alzheimer y Parkinson
Cuáles son los usos clínicos de la Prostigmina o Neostigmina?
- Revertir el bloqueo neuromuscular
- Tratar estados de atonía intestinal o vesical post-operatorio
TX DE ELECCIÓN PARA LA MIASTENIA GRAVIS
Cuál es el Tx de elección para la Miastenia Gravis?
Neostigmina o Prostigmina
Cuáles son los usos clínicos de la Piridostigmina?
- Paresias centrales y periféricas
- Atonía intestinal o vesical post-operatorio
- Miastenia Gravis
- Pirosis en el embarazo
Cuáles son los usos clínicos del Edrofonio?
Dx de la Miastenia Gravis
Cuáles son los usos clínicos de la Ecotiopato?
Glaucoma (casi no se usa)
Cuáles son los usos clínicos de la Tacrina, Donepezilo y Galantamina?
Tratamiento para los síntomas de demencia en pacientes con enfermedad de Alzheimer
Mencione la división completa de los parasimpaticolíticos o anticolinérgicos?
- Antagonistas muscarínicos
* Naturales
* Sintéticos o semisintéticos
- Espasmolíticos
- Bronco-dilatadores
- Oftalmología
- Vejiga hiperactiva - Antagonistas nicotínicos
* Bloqueantes ganglionares
* Bloquiantes neuromusculares
- No despolarizantes
- Despolarizantes
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, naturales
- Atropina
- Escopolamina
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, espasmolíticos
- Butilescopolamina
- Pinaverio
- Otilonio
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, bronco-dilatadores
- Tiotropio
- Ipratropio
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, oftalmología
- Tropicamida
- Ciclopentolato
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, vejiga hiperactiva
- Tolterodina
- Oxibutinina
- Darifenacina
- Solifenacina
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes ganglionares
Toxína botulínica y Mg+2
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes neuromusculares, no despolarizantes (paquicurares)
- Atracurio
- Pancuronio
- Rocuronio
- Tubocurarina
Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes neuromusculares, despolarizantes (leptocurares)
Succinilcolina
Cuál es el antídoto de la succinilcolina y cuál es su mecanismo de acción?
Dantroleno
- Interfiere con la liberación del activador de Ca+2 en el retículo sarcoplásmico y su unión al canal de Ca+2 bloquea la apertura del canal.
Cuáles son los usos clínicos del Dantroleno?
Se utiliza para revertir el proceso de la succinilcolina, con una aplicación especial en la hipertermia maligna.
Cuál es la dosis de administración del Dantroleno?
Vía IV, en dosis de 2-3 mg/kg/día, sin exceder los 10 mg/kg, o en bolos de 1 a 10 mg/kg
- Casos reporados de hepatitis con dosis mayores a 10 mg/kg/día
Con respecto a los antagonistas muscarínicos naturales, cómo es la secuencia de antagonismo conforme aumentan las concentraciones del fármaco?
- Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
- Músculo liso vascular y sistema de conducción del corazón
- Músculo liso ocular
- Tubo digestivo y vías urinarias
- Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos
Por qué se prefiere utilizar la atropina y no la escopolamina?
Porque la atropina no cruza bien la BHE y la escopolamina sí, entonces ésta puede producir muchas manifestaciones centrales)
Cuál es la vida media de eliminación de la Atropina?
2.3 horas
Cuál es la duración de acción de la Atropina?
45 minutos a 1 hora (cuando es dada por vía IM o SC, y menos cuando es dada vía IV)
Cuáles son los usos clínicos de la Atropina?
- Coadyuvante en Rx intestinal (bloquea los movimeintos GI)
- Inducción a la anestesia (induce un primer estado de sedación)
- Arritmias cardiacas (sobretodo extrasístoles ventriculares y bradiarritmias)
- Bradicardia y bloqueo auriculoventricular
- Intoxicación por fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos (fármacos que no tengan caracter irreversible)
- Como agente midriático y para inducir cicloplegia
Cuál es la diferencia entre la Tropicamida y el Ciclopentolato?
El ciclopentolato logra su máxima acción más rápido que la Tropicamida, pero tarda más en recuperarse el estado inicial.
La tropicamida la utilizaría más para efectos Dx y de exploración, en cambio el Ciclopentolato se usaría más en estados de emergencia.
En qué situaciones está contraindicado el uso de Tropicamida y Ciclopentolato?
1) Glaucoma de angulo cerrado o riesgo
2) HTA
3) Enferemdad coronaria
4) Recien nacidos
Cuál es el fármaco que más se utiliza para tratar la vejiga hiperactiva?
Oxibutinina (antagonista muscarínico síntético)
Cuál es la utilidad principal de los antagonistas nicotínicos?
Estos compuestos son usados principalmente en cirugía para la parálisis de los músculos periféricos y para el tratamiento de la drogodependencia.
Cuál es el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes ganglionares ?
El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos:
1) Interferencia en la liberación de la Ach
2) Interferencia con la acción postsináptica de la Ach
3) Despolarización continuada
Cuál es la importancia de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares?
Se utilizan muchísimo en los procesos quirúrgicos. Practicamente ninguna cirugía que requiere de anestesia general puede ser llevada a cabo sino se utiliza un bloqueante neuromuscular
Describa el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares, NO DESPOLARIZANTES
Actuan como ANTAGONISTAS COMPETITIVOS, al unirse al receptor, pero SIN ACTIVARLO. Para impedir la transmisión, debe bloquearse al menos el 80% de los receptores.
Con cuál orden se detiene la contracción de los músculos al administrar un bloqueante neuromuscular de tipo no despolarizante?
1) Extrínsecos oculares y los faciales (primeros musculos afectados)
2) Musculatura de las extremidades, cuello y tronco
3) Músculos intercostales y diafragma (al llegar a bloquear estos músculos ya se puede saber que al menos a este punto se tienen 80% de los receptores bloqueados)
- Recuperación sigue un orden inverso
Cuál de los bloqueantes neuromusculares de tipo no despolarizantes es el que llega MÁS RÁPIDO AL BLOQUEO MÁXIMO?
Rocuronio
Cuál fue el primer bloqueante neuromuscular NO despolarizante que existió?
Tubocurarina
siempre comparamos los bloqueantes neuromusculares con él porque sirve como punto de referencia
Cuál de los bloqueantes neuromusculares de tipo no despolarizantes es el que tiene la duración de efecto más alta?
Pancuronio
Cuál es el bloqueante neuromuscular más utilizado?
Atracurio
- Porque tiene escasos efectos cardiovasculares
Cuáles son los usos clínicos de los bloqueantes neuromusculares (antagonistas nicotínicos)
1) Inducción y mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
2) Permite reducir las dosis de anestésicos generales
3) Para permitir oxigenación adecuada en pacientes con síndrome de distrés respiratorio
4) Permite controlar algunos casos de convulsiones (como las presentes en el tétano)
5) Para facilitar la ventilación mecánica
Cuales son algunas consideraciones importantes de los bloqueantes neuromusculares?
Si los utilizamos con AMINOGLUCÓSIDOS puede causa un efecto de depresión respiratoria importante.
Si los utilizamos con OPIÁCEOS (morfina, pentanillo) aumentan la incidencia y severidad de la bradicardia e hipotensión
Describa el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares, DESPOLARIZANTES
Actúan sobre los receptores nicotínicos de la placa motriz como AGONISTAS. No son hidrolizados por la AchE, por lo tanto, la activación repetida del receptor conduce a una reducción progresiva de la respuesta de éste y a una pérdida de la excitabilidad muscular.
La acción principal es la activación de los receptores nicotínicos con la abertura del canal iónico.
Cuál es el ÚNICO bloquante neuromuscular despolarizante en la actualidad?
La succinilcolina
Cuáles son los efectos farmacológicos de la succinilcolina?
- Relajación muscular de duración corta (princialmente)
- Aumentos de potasio plasmático
- Liberación de histamina
- Efectos sobre ganglios vegetativos (repercusión a nivel cardiaco o vejiga)
En cuánto tiempo alcanza su efecto máximo la succinilcolína y en cuánto desaparece?
Efecto máximo a los 2 min
Desaparece a los 5 min
(si se desea prolongar se emplean infusiones continuas)
Mencione los efectos indeseables (más graves) de la succinilcolina?
- Paro cardiaco
- Hipertermia maligna
- Acidosis metabólica
- Shock anafiláctico (por liberación de histamina patológica)
- Parálisis prolongada
Cuáles son los usos clínicos de la succinilcolina?
1) Determinadas intervenciones quirúrgicas
2) Manipulaciones ortopédicas
3) Intubación endotraqueal
4) Terapia electro convulsiva
Cuánto esta contraindicada la succinilcolina?
1) Pacientes con enfermedades neuromusculares (como la Miastenia Gravis)
2) Quemaduras externas
Cuál es un efecto secundario de la administración de succinilcolina?
Fasciculaciones musculares transitoria a las que le siguen un bloqueo de las transmisión con parálisis muscular.
