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FARMACOLOGÍA > FÁRMACOS COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS > Flashcards

FÁRMACOS COLINÉRGICOS Y ANTICOLINÉRGICOS Flashcards

1
Q

Los receptores conocidos como metabotrópicos corresponden a los receptores _________

A

Receptores muscarínicos

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Q

Los receptores conocidos como ionotrópicos corresponden a los receptores _________

A

Receptores nicotínicos

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3
Q

Dónde se localizan los receptores M1 y qué efecto tienen?

A

Se localizan en SNC, neuronas periféricas y células parietales gástricas
- Tienen un efecto EXCITANTE, despolarizando la membrana al DISMINUIR la conductancia del K+

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4
Q

Dónde se localizan los receptores M3 y qué efecto tienen?

A

Se localizan en músculo liso y glándulas

- Tienen un efecto EXCITANTE, al AUMENTAR la conductancia del Na+

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5
Q

Dónde se localizan los receptores M2 y qué efecto tienen?

A

Se localizan en corazón y neuronas periféricas

- Tienen un efecto INHIBITORIO, al AUMENTAR la conductancia del K+ e inhibiendo los canales de Ca++

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6
Q

Dónde se localizan los receptores M4 y qué efecto tienen?

A

Se localizan en ojo, vasos deferentes y útero

- Su activación provoca contracción de la pupila y acomodación para la visión cercana

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7
Q

Qué tipo de receptor son los receptores muscarinicos y nicotínicos?

A

Receptor muscarínico: acoplado a proteína G

Receptor nicotínico: son canales iónicos

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8
Q

En dónde se encuentran principalmente los receptores nicotínicos?

A

En la unión neuromuscular

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9
Q

Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel CENTRAL

A
  • AUMENTO de la actividad cerebral

Lo que induce a INSOMIO y ATAXIA

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10
Q

Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel MUSCULAR

A
  • CONTRACCIONES intensas de la musculatura, pudiendose producir parálisis
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11
Q

Mencione los efectos nicotinicos y muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel CARDIOVASCULAR

A
  • BRADICARDIA
  • DISMINUCIÓN DE LA FC
  • VASODILATACIÓN
  • DISMINUCIÓN DE LA CAPACIDAD CONTRACTIL
  • DISMINUCIÓN DEL VOLUMEN EYECTADO/MINUTO
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12
Q

Mencione los efectos nicotinicos de los parasimpaticomiméticos a nivel DIGESTIVO

A
  • AUMENTO del peristaltismo intestinal

- AUMENTO de las secreciones intestinales, pancreáticas, digestivas y salivales

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13
Q

Qué ocurre ante la administración de dosis pequeñas de Ach?

A

La acetilcolina tiene mayor afinidad por M3 entonces producirá exclusivamente HIPOTENSIÓN y TAQUICARDIA REFLEJA

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14
Q

Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel PULMONAR

A
  • BRONCOCONSTRICCIÓN

- AUMENTO de las secreciones a nivel alveolar y bronquial

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15
Q

Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel URINARIO

A
  • ESTIMULAN al detrusor de la vejiga
  • RELAJAN el trígono y esfínter de la vejiga
    FAVORECE la micción
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16
Q

Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel OCULAR

A
  • MIOSIS

- REDUCCIÓN de la presión ocular

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17
Q

Mencione los efectos muscarínicos de los parasimpaticomiméticos a nivel de GLÁNDULAS EXOCRINAS

A
  • ESTIMULAN la secreción de glándulas sudoríparas, salivales, digestivas y bronquiales
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18
Q

Mencione la división completa de los parasimpaticomiméticos?

A

En:

  1. Agonistas colinérgicos
    * Esteres de colina
    - Esteres de colina y ácido acético
    - Esteres de colina y ácido carbámico
    * Alcaloides naturales
    - Con un nitrógeno cuaternario
    - Con un nitrógeno terciario
  2. Inhibidores de la AchE
    * Inhibidores reversibles
    - Derivados carbámicos
    - Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
    * Inhibidores irreversibles
    - Organofosforados
    - Otros
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19
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo ésteres de colina y ácido acético

A

Acetilcolína y metacolina

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20
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo ésteres de colina y ácido carbámico

A

Carbacol y betanecol

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21
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo alcaloides naturales con un nitrógeno cuaternario

A

Muscarina

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22
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo agonistas colinérgicos, de tipo alcaloides naturales con un nitrógeno terciario

A

Pilocarpina
Arecolina
Aceclidina (derivado sintético de la arecolina)

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23
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo reversibles, derivados carbámicos

A

Rivastigmina
Fisostigmina
Prostigmina (Neostigmina)
Piridostigmina

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24
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo reversibles, alcoholes simples con nitrógeno cuaternario

A

Edrofonio

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25
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo irreversibles, organofosforados

A

Ecotiopatio

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26
Q

Mencione cuales son los fármacos parasimpaticomiméticos, de tipo inhibidores de la AchE, de tipo irreversibles, otros

A

Galantamina
Donepezilo
Tacrina

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27
Q

Cuál es el análogo B metilado de la Ach

A

Metacolina

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28
Q

Cuál es el análogo B metilado del carbacol

A

Betanecol

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29
Q

Cuáles son los usos clínicos del betanecol?

A
  • Para tratar la retención urinaria

- Para aumentar la motilidad GI

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30
Q

Cuáles son los usos clínicos del carbacol?

A
  • Glaucoma (produciendo miosis reduce la presión intraocular)
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31
Q

Cuáles son los usos clínicos de la metacolina?

A

Dx de hiperactividad bronquial

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32
Q

Cáles son los fármacos parasimpáticomiméticos (alcaloides naturales) que NO poseen acción en los receptores nicotínicos?

A

Muscarina y Pilocarpina

  • Betanecol tampoco (éster de colina)
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33
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Pilocarpina?

A
  • Glaucoma

- Xerostomía (asociada a radiación)

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34
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Arecolina?

A

Utilizado como antihelmíntico

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35
Q

Cuál de los agonistas colinérgicos es MÁS susceptible a la AchE?

A

La Ach…. y le sigue la metacolina

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36
Q

Cuál de los agonistas colinérgicos tiene mayor acción farmacológica a nivel cardiovascular?

A

La metacolina

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37
Q

Cuál de los agonistas colinérgicos tiene mayor acción farmacológica a nivel de receptores nicotínicos?

A

Carbacol

38
Q

Cuál subclasificación de ésteres de colina es sensible a la AchE?

A

Los ésteres de colina y ácido acético son sensibles a la AchE y los esteres de colína y ácido carbámico poseen alta resistencia.

39
Q

Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar de fijación de la colina?

A

Edrofonio y Tacrina

40
Q

Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el centro activo de la enzima?

A

Denepezilo

41
Q

Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar aniónico?

A

Fisostigmina, Neostigmina y Rivastigmina

42
Q

Cuáles fármacos parasimpáticomiméticos se fijan a la enzima AchE en el lugar esterásico?

A

Los organofosforados (Ecotiopato)

43
Q

Cuáles son las acciones farmacológicas de los inhibidores de la colinesterasa?

A

1) Estimulación de receptores muscarínicos
2) Estimulación de todos los gánglios vegetativos y de la musculatura esquelética por activación nicotínica
3) Estimulación (con posterior depresión ocasional) de receptores colinérgicos centrales

44
Q

Cuáles fármacos inhibidores de la colinesterasa cruzan BHE?

A

Irreversibles + Rivas el fisiologo :)

Ecotiopato, Tacrina, Donepezilo, Galantamina, Rivastigmina y Fisostigmina

45
Q

Cuál es el tratamiento en caso de intoxicación con OF?

A

OXIMAS (antídoto)
- Obidoxima (tiene mayor actividad)
- Pralidoxima
Solo eficaces las primeras 12 horas tras la intoxicación

46
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Rivastigmina?

A
  • Tratamiento para la demencia en pacientes con enfermedad de Alzheimer y Parkinson
47
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Prostigmina o Neostigmina?

A
  • Revertir el bloqueo neuromuscular
  • Tratar estados de atonía intestinal o vesical post-operatorio
    TX DE ELECCIÓN PARA LA MIASTENIA GRAVIS
48
Q

Cuál es el Tx de elección para la Miastenia Gravis?

A

Neostigmina o Prostigmina

49
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Piridostigmina?

A
  • Paresias centrales y periféricas
  • Atonía intestinal o vesical post-operatorio
  • Miastenia Gravis
  • Pirosis en el embarazo
50
Q

Cuáles son los usos clínicos del Edrofonio?

A

Dx de la Miastenia Gravis

51
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Ecotiopato?

A

Glaucoma (casi no se usa)

52
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Tacrina, Donepezilo y Galantamina?

A

Tratamiento para los síntomas de demencia en pacientes con enfermedad de Alzheimer

53
Q

Mencione la división completa de los parasimpaticolíticos o anticolinérgicos?

A
  1. Antagonistas muscarínicos
    * Naturales
    * Sintéticos o semisintéticos
    - Espasmolíticos
    - Bronco-dilatadores
    - Oftalmología
    - Vejiga hiperactiva
  2. Antagonistas nicotínicos
    * Bloqueantes ganglionares
    * Bloquiantes neuromusculares
    - No despolarizantes
    - Despolarizantes
54
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, naturales

A
  • Atropina

- Escopolamina

55
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, espasmolíticos

A
  • Butilescopolamina
  • Pinaverio
  • Otilonio
56
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, bronco-dilatadores

A
  • Tiotropio

- Ipratropio

57
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, oftalmología

A
  • Tropicamida

- Ciclopentolato

58
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas muscarínicos, de tipo sintéticos, vejiga hiperactiva

A
  • Tolterodina
  • Oxibutinina
  • Darifenacina
  • Solifenacina
59
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes ganglionares

A

Toxína botulínica y Mg+2

60
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes neuromusculares, no despolarizantes (paquicurares)

A
  • Atracurio
  • Pancuronio
  • Rocuronio
  • Tubocurarina
61
Q

Mencione cuales son los fármacos anticolinérgicos, de tipo antagonistas nicotínicos, de tipo bloqueantes neuromusculares, despolarizantes (leptocurares)

A

Succinilcolina

62
Q

Cuál es el antídoto de la succinilcolina y cuál es su mecanismo de acción?

A

Dantroleno
- Interfiere con la liberación del activador de Ca+2 en el retículo sarcoplásmico y su unión al canal de Ca+2 bloquea la apertura del canal.

63
Q

Cuáles son los usos clínicos del Dantroleno?

A

Se utiliza para revertir el proceso de la succinilcolina, con una aplicación especial en la hipertermia maligna.

64
Q

Cuál es la dosis de administración del Dantroleno?

A

Vía IV, en dosis de 2-3 mg/kg/día, sin exceder los 10 mg/kg, o en bolos de 1 a 10 mg/kg
- Casos reporados de hepatitis con dosis mayores a 10 mg/kg/día

65
Q

Con respecto a los antagonistas muscarínicos naturales, cómo es la secuencia de antagonismo conforme aumentan las concentraciones del fármaco?

A
  1. Glándulas salivales, bronquiales y sudoríparas
  2. Músculo liso vascular y sistema de conducción del corazón
  3. Músculo liso ocular
  4. Tubo digestivo y vías urinarias
  5. Glándulas de secreción gástrica y receptores muscarínicos de los ganglios vegetativos
66
Q

Por qué se prefiere utilizar la atropina y no la escopolamina?

A

Porque la atropina no cruza bien la BHE y la escopolamina sí, entonces ésta puede producir muchas manifestaciones centrales)

67
Q

Cuál es la vida media de eliminación de la Atropina?

A

2.3 horas

68
Q

Cuál es la duración de acción de la Atropina?

A

45 minutos a 1 hora (cuando es dada por vía IM o SC, y menos cuando es dada vía IV)

69
Q

Cuáles son los usos clínicos de la Atropina?

A
  • Coadyuvante en Rx intestinal (bloquea los movimeintos GI)
  • Inducción a la anestesia (induce un primer estado de sedación)
  • Arritmias cardiacas (sobretodo extrasístoles ventriculares y bradiarritmias)
  • Bradicardia y bloqueo auriculoventricular
  • Intoxicación por fármacos parasimpáticomiméticos o colinérgicos (fármacos que no tengan caracter irreversible)
  • Como agente midriático y para inducir cicloplegia
70
Q

Cuál es la diferencia entre la Tropicamida y el Ciclopentolato?

A

El ciclopentolato logra su máxima acción más rápido que la Tropicamida, pero tarda más en recuperarse el estado inicial.
La tropicamida la utilizaría más para efectos Dx y de exploración, en cambio el Ciclopentolato se usaría más en estados de emergencia.

71
Q

En qué situaciones está contraindicado el uso de Tropicamida y Ciclopentolato?

A

1) Glaucoma de angulo cerrado o riesgo
2) HTA
3) Enferemdad coronaria
4) Recien nacidos

72
Q

Cuál es el fármaco que más se utiliza para tratar la vejiga hiperactiva?

A

Oxibutinina (antagonista muscarínico síntético)

73
Q

Cuál es la utilidad principal de los antagonistas nicotínicos?

A

Estos compuestos son usados principalmente en cirugía para la parálisis de los músculos periféricos y para el tratamiento de la drogodependencia.

74
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes ganglionares ?

A

El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos:

1) Interferencia en la liberación de la Ach
2) Interferencia con la acción postsináptica de la Ach
3) Despolarización continuada

75
Q

Cuál es la importancia de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares?

A

Se utilizan muchísimo en los procesos quirúrgicos. Practicamente ninguna cirugía que requiere de anestesia general puede ser llevada a cabo sino se utiliza un bloqueante neuromuscular

76
Q

Describa el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares, NO DESPOLARIZANTES

A

Actuan como ANTAGONISTAS COMPETITIVOS, al unirse al receptor, pero SIN ACTIVARLO. Para impedir la transmisión, debe bloquearse al menos el 80% de los receptores.

77
Q

Con cuál orden se detiene la contracción de los músculos al administrar un bloqueante neuromuscular de tipo no despolarizante?

A

1) Extrínsecos oculares y los faciales (primeros musculos afectados)
2) Musculatura de las extremidades, cuello y tronco
3) Músculos intercostales y diafragma (al llegar a bloquear estos músculos ya se puede saber que al menos a este punto se tienen 80% de los receptores bloqueados)

  • Recuperación sigue un orden inverso
78
Q

Cuál de los bloqueantes neuromusculares de tipo no despolarizantes es el que llega MÁS RÁPIDO AL BLOQUEO MÁXIMO?

A

Rocuronio

79
Q

Cuál fue el primer bloqueante neuromuscular NO despolarizante que existió?

A

Tubocurarina

siempre comparamos los bloqueantes neuromusculares con él porque sirve como punto de referencia

80
Q

Cuál de los bloqueantes neuromusculares de tipo no despolarizantes es el que tiene la duración de efecto más alta?

A

Pancuronio

81
Q

Cuál es el bloqueante neuromuscular más utilizado?

A

Atracurio

- Porque tiene escasos efectos cardiovasculares

82
Q

Cuáles son los usos clínicos de los bloqueantes neuromusculares (antagonistas nicotínicos)

A

1) Inducción y mantenimiento de la relajación muscular en intervenciones quirúrgicas.
2) Permite reducir las dosis de anestésicos generales
3) Para permitir oxigenación adecuada en pacientes con síndrome de distrés respiratorio
4) Permite controlar algunos casos de convulsiones (como las presentes en el tétano)
5) Para facilitar la ventilación mecánica

83
Q

Cuales son algunas consideraciones importantes de los bloqueantes neuromusculares?

A

Si los utilizamos con AMINOGLUCÓSIDOS puede causa un efecto de depresión respiratoria importante.
Si los utilizamos con OPIÁCEOS (morfina, pentanillo) aumentan la incidencia y severidad de la bradicardia e hipotensión

84
Q

Describa el mecanismo de acción de los antagonistas nicotínicos de tipo bloqueantes neuromusculares, DESPOLARIZANTES

A

Actúan sobre los receptores nicotínicos de la placa motriz como AGONISTAS. No son hidrolizados por la AchE, por lo tanto, la activación repetida del receptor conduce a una reducción progresiva de la respuesta de éste y a una pérdida de la excitabilidad muscular.
La acción principal es la activación de los receptores nicotínicos con la abertura del canal iónico.

85
Q

Cuál es el ÚNICO bloquante neuromuscular despolarizante en la actualidad?

A

La succinilcolina

86
Q

Cuáles son los efectos farmacológicos de la succinilcolina?

A
  • Relajación muscular de duración corta (princialmente)
  • Aumentos de potasio plasmático
  • Liberación de histamina
  • Efectos sobre ganglios vegetativos (repercusión a nivel cardiaco o vejiga)
87
Q

En cuánto tiempo alcanza su efecto máximo la succinilcolína y en cuánto desaparece?

A

Efecto máximo a los 2 min
Desaparece a los 5 min
(si se desea prolongar se emplean infusiones continuas)

88
Q

Mencione los efectos indeseables (más graves) de la succinilcolina?

A
  • Paro cardiaco
  • Hipertermia maligna
  • Acidosis metabólica
  • Shock anafiláctico (por liberación de histamina patológica)
  • Parálisis prolongada
89
Q

Cuáles son los usos clínicos de la succinilcolina?

A

1) Determinadas intervenciones quirúrgicas
2) Manipulaciones ortopédicas
3) Intubación endotraqueal
4) Terapia electro convulsiva

90
Q

Cuánto esta contraindicada la succinilcolina?

A

1) Pacientes con enfermedades neuromusculares (como la Miastenia Gravis)
2) Quemaduras externas

91
Q

Cuál es un efecto secundario de la administración de succinilcolina?

A

Fasciculaciones musculares transitoria a las que le siguen un bloqueo de las transmisión con parálisis muscular.

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