Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

FARMACOLOGÍA > FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Y ANTICONVULSIVANTES > Flashcards

FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS Y ANTICONVULSIVANTES Flashcards

1
Q

Defina convulsión

A

Trastorno transitorio del comportamiento causado por activación DESORDENADA, SINCRÓNICA Y RÍTMICA de poblaciones enteras de neuronas cerebrales

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Defina epilepsia

A

Es una enfermedad CRÓNICA. Se caracteriza por la presencia de episodios críticos RECURRENTES, denominados crisis epilépticas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Por qué se produce una crisis epiléptica?

A

Por una descarga paroxística, hipersincronica, excesiva e incontrolada de gran número de neuronas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Qué ocurre durante la epileptogénesis?

A

a) Neuronas experimentan cambios paroxísticos de despolarización
Exacerbación del pontencial de canales de Na+, Ca+

b) Disminución del tono GABAérgico

c) Aumento del tono excitador glutamaérgico
Excacerbación en la respuesta de los receptores AMPA/KA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Cuáles son las principales dianas terapéuticas de los antiepilépticos?

A

1) Canales de Na+
2) Canales de Ca++
3) Receptores AMPA/KA (de glutamato)
4) Receptor GABA A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Mencione cúales son los 5 antiepilépticos de PRIMERA generación?

A

1) Ácido valproico
2) Carbamazepina
3) Benzodiacepinas
4) Fenitoína
5) Fenobarbital

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Mencione cuáles son los 6 antiepilépticos de SEGUNDA generación?

A

1) Gabapentina
2) Pregabalina
3) Lamotrigina
4) Levetiracetam
5) Topiramato
6) Oxcarbazepina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Cuál de las dos generaciones de antiepilépticos puede utilizarse como monoterapia?

A

SOLO los de primera generación. Los de segunda generación se recomiendan como coadyuvantes de los fármacos de primera generación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Mencione cuál es el uso clínico del Ácido Valproico

A

Se utiliza como Tx del estado mal convulsivo y no convulsivo.

También para el Tx de la migraña (como profiláctico), para el dolor neuropático y trastorno bipolar

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Cuál es el principal mecanismo de acción del Ácido Valproico?

A

Aumento de la concentración de GABA por:
a) Aumento de su síntesis (estimula el ácido glutámico descarboxilasa)

b) Disminución de su degradación (inhibe al acido succínico deshidrogenasa y a la GABA transaminasa)
c) Aumento de su liberación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Cuáles son las características farmacocinéticas del Ácido Valproico?

A
  • Preparados con CUBIERTA ENTÉRICA
  • Se recomienda en ayunas
  • Presenta CINÉTICA DEPENDIENTE DE LA DOSIS DE
    TIPO DECRECIENTE
  • Metabolismo hepático
  • Su concentración en cordón umbilical es elevada
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Mencione algunas reacciones adversas del Ácido Valproico (en general es bien tolerado)

A

1) Alteraciones gastrointestinales (al principio)
- Náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, estreñimiento
- Mejor insaturarlo de forma gradual
2) Aumento de peso
3) Alopecia
4) Temblor
5) Agitación
6) Sedación

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Cuáles son las 4 benziodiacepinas que suelen utilizarse en el Tx de la epilepsia?

A

1) Diazepam
2) Lorazepam
3) Clonazepam
4) Clobazam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Cuál es la benzodiacepina más utilizada para el tratamiento del estado de mal epiléptico?

A

El diazepam

- Más utilizado para tatar las CRISIS epilépticas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Cuáles son las benzodiacepinas más utilizadas de manera GENERAL como antiepilépticos?

A
  • Clonazepam

- Clobazam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Cuál es el mecanismo de acción principal de las benzodiacepinas como antiepilépticos?

A

Facilitar la acción de GABA sobre el receptor GABA A, fijandose a las subunidades alfa y aumentando la FRECUENCIA con la que se abre el canal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Cuáles son las dos benzodiacepinas que pueden administrarse vía rectal para la prevención de convulsiones febriles y tratamiento agudo de crisis convulsivas?

A
  • Diazepam

- Clonazepam

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Cuáles son algunas reacciones adversas de las benzodiacepinas?

A

Somnolencia, letargia y cansancio.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Cuál es la diferencia más importante entre la carbamazepina y la oxcarbazepina?

A

La carbaMAzepina es de primera generación y la oxcarbazepina es de segunda

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Cuándo es eficaz la utilización de la Carbamazepina?

A

Es eficaz en las convulsiones tonicoclónicas generalizadas y en las crisis parciales

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Cuál es el principal mecanismo de acción de la Carbamazepina y Oxcarbazepina?

A

Inhibición de la entrada de Na+, bloqueando de forma selectiva las descargas de alta frecuencia.
- La inhibición de los canales de Na pre sináptica reduce la entrada de Ca a inhibe la liberación de neurotransmisores

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Mencione cuáles son las diferencias farmacocinéticas de la Carbamazepina y la Oxcarbazepina

A

CARBAMAZEPINA:
* Absorción oral es lenta e incompleta
- Deben aumentarse las tomas o utilizar preparados
de liberación sostenida
* Metabolismo hepático de fase I, mediante CYP3A4

OXCARBAZEPINA: 
* Absorción oral es rápida y completa 
* Se elimina por glucuronidación, entonces utiliza fase
   II
* Excreción renal en forma inalterada
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Cuál de los dos fármacos: Carbamazepina o Oxcarbazepina, no influencia sobre el metabolismo de otros fármacos?

A

Oxcarbazepina, porque tiene excreción renal de forma inalterada.

24
Q

Cuáles son algunas de las reacciones adversas de la Carbamazepina?

A
  • Náuseas, cefaleas, mareo, somnolencia, diplopía e incordinación
  • A dosis altas: vértigo, ataxia, diplopía, somnolencia, náuseas, vómitos, astenia Y SECRECIÓN DE ADH E HIPONATREMIA
25
Q

Cuáles son algunas de las reacciones adversas de la Oxcarbazepina?

A

Tiene MENOS reacciones adversas que la Carbamazepina, pero tiene MÁS EFECTO HIPONATRÉMICO.

26
Q

Cuál es el principal mecanismo de acción de la Fenitoína?

A

Inhibición de los canales de Na+, bloqueando selectivamente las descargas de alta frecuencia

27
Q

Mencione los aspectos más importantes sobre la farmacocinética de la Fenitoína

A
  • Su absorción oral es COMPLETA, pero LENTA
    • En urgencias: administrar IV
  • Alimentos AUMENTAN su absorción
  • Por vía IV puede precipitar cuando se administra en
    suero glucosado
28
Q

Cuál es el fármaco antiepiléptico que puede precipitar si se adminsitra vía IV con suero glucosado?

A

Fenitoína

29
Q

Cuáles son los usos clínicos del Fenobarbital (barbitúrico de acción prolongada)?

A

Se utiliza como antiepiléptico que además tiene actividad sedante, hipnótica y anestésica (grado clínicamente tolerable de sedación o de sueño)

30
Q

Cuál es el princiapl mecanismo de acción del Fenobarbital?

A

Facilitar la acción de GABA, uniéndose al canal de Cl- del receptor GABA A y PROLONGANDO EL TIEMPO DURANTE EL QUE SE ENCUENTRA ABIERTO, sin afectar la frecuencia de apertura ni la conductancia.

31
Q

Cuáles son algunas reacciones adversas del Fenobarbital?

A
  • Somnolencia

A dosis altas: torpeza, sedación, somnolencia e incapacidad para concentrarse
- No utilizar en pctes pediátricos y adultos mayores

32
Q

Cuáles son los dos fármacos antiepilépticos de segunda generación que cruzan BHE?

A
  • Gabapentina

- Pregabalina

33
Q

Cuáles son los principales mecanismos de acción de la Gabapentina?

A

1) Fijación a la subunidad (alfa)2(delta) de los canales de Ca dependiente de voltaje
- Reduce la liberación de ácido glutámico,
noradrenalina y sustancia P

2) Facilitación gabaérgica (aumenta el tono gabaérgico)

34
Q

Cuál es el principal mecanismo de acción de la Pregabalina?

A

1) Fijación a la subunidad (alfa)2(delta) de los canales de Ca dependiente de voltaje
- Reduce la liberación de ácido glutámico,
noradrenalina y sustancia P

NO AUMENTA EL TONO GABAÉRGICO.

35
Q

Mencione los aspectos más importantes sobre la farmacocinética de la Gabapentina y la Pregabalina

A

Se absorben mendiante el sist. de transporte de los L- aminoácidos (mismos que utilizan para cruzar la BHE)

GABAPENTINA presenta una cinética dependiente de dosis decreciente (Pregabalina NO)

No se unen a proteínas del plasma y NO SE METABOLIZAN, y se excretan por la orina de forma INALTERADA

36
Q

Cuáles son algunas reacciones adversas de la Gabapentina y la Pregabalina?

A

Por lo general son bien tolerados.

Pueden presentar: somnolencia, vértigo, aumento de peso y fatiga

37
Q

Cuáles son los mecanismos de acción de la Lamotrigina?

A

1) Inhibe los canales de Na y las decargas de alta frecuencia
- Canales de Na+ presinápticos que liberan ácido glutámico y aspártico
2) Inhibe los canales de Ca presinápticos
- Reduce liberación de ácido glutámico
3) Inhibe la liberación de óxido nítrico y recaptación de serotonina

38
Q

Porqué la Lamotrigina se puede utilizar también para el Tx de trastornos psiquiátricos?

A

Porque inhibe la liberación de óxido nítrico y recaptación de serotonina

39
Q

Cuáles son algunas de las reacciones adversas de la Lamotrigina?

A

Suele ser bien tolerada.
Puede producir vértigo, somnolencia, insomnio, cefaleas, náuseas y astenia.
Puede producir exantemas
Aumento de peso

40
Q

Cuál es el principal mecanismo de acción del Levetiracetam?

A

Parece relacionado con su capacidad para fijarse a las proteínas de las vesículas sinápticas SV2A.

41
Q

Mencione los aspectos más importantes sobre la farmacocinética del Levetiracetam?

A

Absorción RÁPIDA y COMPLETA, que NO resulta afectada por los alimentos

NO INTERACTÚA CON OTROS ANTIEPILÉPTICOS NI CON OTROS FÁRMACOS, por lo que puede ser útil en pctes poli medicados

42
Q

Cuál es un antiepiléptico útil en pctes poli medicados?

A

El Levetiracetam

43
Q

Cuáles son algunas reacciones adversas del Levetiracetam?

A

Es uno de los fármacos antiepilépticos con MENOS efectos secundarios.
Es bien tolerado generalmente.
Principales efectos secundarios: somnolencia, astenia, vértigo y cefaleas

44
Q

Cuáles son los principales mecanismos de acción del Topiramato?

A

1) Inhibición de canales de Na
2) Antagonismo de receptores KA
3) Agonismo de receptores GABA A

45
Q

Mencione los aspectos más importantes sobre la farmacocinética del Topiramato?

A

Alimentos REDUCEN su velocidad de absorción, pero NO la cantidad absorbida.

Se elimina más deprisa en niños, entonces requieren mayores dosis.

46
Q

Cuáles son algunas reacciones adversas del Topiramato?

A

Fatiga, somnolencia, náuseas, anorexia, PERDIDA DE PESO, parestesias, alteraciones en la concentración, confusión y cefaleas

47
Q

Cuál es el antiepiléptico que se utiliza con mayor frecuencia en pctes obesos?

A

El Topiramato

48
Q

Cuál antiepiléptico tiene el grado de biodisponibilidad más BAJO?

A

Gabapentina (35-60%)

Le sigue la Carbamazepina (75-85%) y el Topiramato (80-95%). Los otros antiepilépticos poseen biodisponibilidad por encima del 90 %

49
Q

Cuáles son los 2 antiepilépticos que presentan metabolitos con toxicidad?

A

Valproato y Fenitína

50
Q

Cómo se comporta la cinética de la Carbamacepina?

A

Es tiempo dependiente

51
Q

Cómo se comporta la cinética de la Fenitoína?

A

Dosis dependiente creciente

52
Q

Cómo se comporta la cinética de la Gabapentina?

A

Dosis dependiente decreciente

53
Q

Cómo se comporta la cinética del Valproato?

A

Dosis dependiente decreciente

54
Q

Cuales fármacos antiepilépticos: los de primera generación o los de segunda generación, son los que se ven afectados o se dejan afectar por otros fármacos?

A

Los de PRIMERA generación:

  • Ácido Valpróico
  • Carbamazepina
  • Benzodiacepinas
  • Fenitoína
  • Fenobarbital
55
Q

Cuáles fármacos antiepilépticos NO interaccionan con nadie?

A

Gabapentina, Pregabalina y Levetiracetam

- Porque no se metabolizan

FARMACOLOGÍA (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions