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FARMACOLOGÍA > BETA-BLOQUEADORES > Flashcards

BETA-BLOQUEADORES Flashcards

1
Q

Cómo se pueden clasificar los B-bloqueadores?

A

Según:

1) Afinidad relativa por receptores B1 y B2 (PRINCIPAL)
2) Actividad simpaticomimética intrínseca
3) Bloqueo de receptores alfa
4) Diferencias en la liposolubilidad
5) Capacidad de inducir vasodilatación
6) Propiedades farmacocinéticas

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2
Q

Dónde se ejercen los principales efectos farmacológicos de los B-bloqueadores?

A

Aparato cardiovascular

- Efectos de dichos fármacos es DISTINTO en pctes sanos con respecto a enfermos. En pctes sanos NO causa hipotensión.

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3
Q

Por qué es diferente el el efecto de los B-bloqueadores en los pctes sanos con respecto a los enfermos?

A

Si le damos un B-bloqueador a un pcte sano NO va a causarle hipotensión porque su sistema adrenérgico NO está teniendo dominio sobre la presión arterial.

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4
Q

Cuál es la acción de los B-bloqueadores a nivel cardiovascular?

A

Disminuye la FC
Disminuyen la contractilidad miocárdica

Disminuyen la frecuencia sinusal
Disminuyen la velocidad espontanea de despolarización de marcapasos ectópicos
Lentifican la conducción de las aurículas y nodo AV
Prolongan el periodo refractario funcional del nodo AV

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5
Q

Cuál es un efecto a corto plazo de los B-boqueadores?

A

Disminución del GC.
* La RVP aumenta para compensar la disminución del GC, a fin de conservar la PA y que la disminución de ésta no sea tan drástica.
Efecto dura 3 semanas aprox

Posteriormente la RVP vuelve a valores iniciales o disminuye en pctes con hipertensión.

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6
Q

Qué ocurre con los B-bloqueadores que también poseen antagonismo alfa?

A
  • El GC se conserva
  • Hay una disminución mayor de la RVP
  • Ocurre lo mismo con los que poseen acción vasodilatadora directa.
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7
Q

Qué es lo que hace suficiente al B-bloqueador, para que aun bloqueando vasodilatación y teniendo los efectos cardíacos, el fármaco pueda tener efecto hipotensor?

A

A través del bloqueo B, disminuye la liberación de RENINA, y como consecuencia disminuye la PA.
El efecto de los B-bloqueadores sobre el corazón y la disminución en la liberación de renina son suficientes para sobrepasar el sistema de compensación natural que tiene el cuerpo.
- Disminución de la liberación de renina es el mecanismo hipotensor más improtante de todos.

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8
Q

Cuáles son los efectos farmacológicos de los B-bloqueadores en el aparato respiratorio?

A

En individuos sanos, es poco su efecto.
En pctes con ASMA o ENF. PULMONAR OBSTRUCTIVA el bloqueo puede producir broncoconstricción y poner en peligro la vida del pcte

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9
Q

Cuáles son los efectos farmacológicos de los B-bloqueadores a nivel metabólico?

A
  • Receptores B median la activación de la lipasa sensible a hormonas en adipocitos, de modo que se liberan a circulación ácidos grasos
    • B-bloqueadores no selectivos EMPEORAN perfil
      lipídico
  • B-bloqueadores disminuyen la sensibilidad a la
    insulina
  • B-bloqueadores con efecto vasodilatador
    incrementan la sensibilidad a la insulina
  • Disminuyen la concentración plasmatica de K+
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10
Q

Cuáles fármacos corresponden a B-bloqueadores no cardioselectivos?

A

Propranolol

- Repercute sobre el perfil lipídico

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11
Q

Cuál es el B-bloqueador más cardioselectivo?

A

Bisoprolol

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12
Q

Cuáles son los B-bloqueadores cardioselectivos?

en orden de cardioselectividad

A
  • Bisoprolol
  • Atenolol
  • Metoprolol
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13
Q

Cuáles son los B-bloqueadores con propiedades vasodilatadoras propias?

A

Nebivolol

- Utilizado en pctes diabéticos

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14
Q

Cuáles son los B-bloqueadores con acción adicional B-bloqueante?

A
  • Carvedilol

* Labetalol

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15
Q

Mencione 3 características generales sobre el Propranolol

A

1) Bloquea con igual afinidad B1 y B2
2) Carece de activ. simpaticomimética intrínseca
3) No bloquea receptores adrenérgicos alfa

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16
Q

Cómo se comporta la farmacocinética del Propranolol?

A

Se absorbe por completo vía oral
Se metaboliza en hígado
Primer paso hepático del 25% (MUY elevado)
- Biodisponibilidad aumenta con alimentos
Cruza BHE

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17
Q

Por qué el Propranolol puede utilizarse para la profilaxis de la migraña?

A

1) Cruza BHE

2) No causa hipotensión en personas sanas

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18
Q

Cuáles son las principales aplicaciones terapéuticas del Propranolol?

A

1) Tx de la hipertensión

2) Tx de la angina

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19
Q

Si administro Propranolol vía IV, puede tener utilidad para el manejo de ___________

A

Arritmias

OJO: ES UNO DE LOS POCOS B-BLOQUEADORES CON ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.

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20
Q

Cuál es el fármaco que tiene mayor efecto antiarrítmico entre los B-bloqueadores?

A

Propranolol

21
Q

Mencione 3 características generales sobre el Metoprolol

A
  • Bloquea receptores B1
  • Carente de activ. simpaticomimética intrínseca
  • TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANA
22
Q

A que se refiere que un B-bloqueador tenga actividad estabilizador da membrana?

A

A que impide que la membrana de los vasos pierda su capacidad de elasticidad, que en muchas ocasiones esto sucede porque las paredes de los vasos se empiezan a engrosar (debido al sistema de compensación)

23
Q

Cómo se comporta la farmacocinética del Metoprolol?

A
  • Se absorbe casi por completo VÍA ORAL
  • Biodisponibilidad relativamente BAJA(40%)
  • Gran % de primer paso hepático
24
Q

Cuáles son las aplicaciones terapéuticas del Metoprolol?

A

1) HTA
2) Angina estable
3) Insuficiencia cardíaca CRÓNICA

25
Q

En qué situaciones está contraindicado el Metoprolol?

A

1) IAM en sujetos con FC menores a 45 lpm

2) Insuficiencia cardíaca MODERADA o GRAVE

26
Q

Mencione 2 generalidades sobre el Atenolol?

A
  • Selectividad en el bloqueo B1

* CARENTE de actividad simpaticomimética intrínseca

27
Q

Cómo se comporta la farmacocinética del Atenolol?

A
  • Se absorbe de manera INCOMPLETA, pero la
    mayor parte de la fracción absorbida llega a
    circulación general
  • CASI NO TIENE METABOLISMO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
28
Q

Cuál es la característica que diferencia al Atenolol del resto de B-bloqueadores?

A

Que casi no presenta metabolismo de primer paso hepático

29
Q

Es el Atenolol el fármaco selectivo de primera elección en Tx de la HTA?

A

NO…

Es el que menos nos ayuda

30
Q

Mencione 3 generalidades del Bisoprolol?

A

Antagonista altamente selectivo por B1
No posee actividad simpaticomimética intrínseca
No posee estabilización de la membrana

31
Q

Cuáles son las utilidades clínicas del Bisoprolol?

A

1) HTA

2) Insuficiencia cardíaca CRÓNICA, MODERADA O GRAVE

32
Q

Qué diferencia encontramos entre el Metoprolol y Bisoprolol desde la perspectiva clínica?

A

Que el Bisoprolol podemos utilizarlo en el tratamiento de la IC moderada o grave, y el Metoprolol está contraindicado en ésta situación

33
Q

Cuál es el fármaco B-bloqueador que presenta afinidad por el bloqueo de recpetores alfa y beta, y que posee 4 isomeros con farmacocinética y farmacodinámia distinta?

A

El Labetalol

34
Q

Cuáles son los mecanismos de acción del Labetalol?

A

1) Bloqueo selesctivo de receptores alfa 1
2) Bloqueo de receptores B1 y B2
3) Actividad agonista parcial B2
4) Inhibición de la captación neuronal de noradrenalina

35
Q

Cuáles son las respuestas que produce el Labetalol a nivel cardiovascular?

A

1) Disminuye RVP SIN DISMINUIR GC
(Debido a su capacidad de bloquear los alfa 1)

  • Ausencia de taquicardia refleja
36
Q

Cómo es el comportamiento farmacocinético del Labetalol?

A
  • Se absorbe por completo en intestino
  • Tiene una depuración extensa de primer paso
  • Biodisponibilidad es de solo el 20-40%
  • Alimentos pueden AUMENTAR su biodisponibilidad
  • Semivida promedio de 8 hrs
37
Q

Cuál es el fármaco B-bloqueador que posee afinidad por el bloqueo alfa y beta y además posee efectos ANTIOXIDANTES Y ANTIPROLIFERATIVOS?

A

Carvedilol

- Mayoría de los pctes a nivel privado lo utilizan

38
Q

Cuál es la ventaja que presenta el Carvedilol al tener propiedades antioxidantes y antiproliferativas?

A

Evite que haya remodelación cardiaca y disminuye los radicales libres que hacen que el cuadro inflamatorio se vea disminuido

39
Q

Mencione dos características generales del cavedilol?

A
  • TIENE actividad estabilizante de membrana
  • Produce vasodilatación
  • Disminuye la mortalidad y la morbilidad en pctes con ICC LEVE O GRAVE
40
Q

Cómo es el comportamiento farmacocinético del Carvedilol?

A

1) Muy lipofílico, por lo que se distribuye en tejidos extravasculares fácilmente
2) Vida media de 7-10 hrs

41
Q

Cuál es el fármaco B-bloqueador que nosotros queremos usar en un paciente asmático y diabético?

A

Nevibolol

* Es el antagonista más selectivo que tenemos

42
Q

Mencione 2 generalidades sobre el Nebivolol?

A
  • Carece de actividad simpáticomimética intrínseca

* Carece de bloqueo de receptores alfa

43
Q

Cuál es la respuesta cardiovascular del Nebivolol?

A

Efecto de vasodilatación mediada por óxido nítrico

- Se cree que tiene capacidad de aumentar los niveles de GMPc

44
Q

Cuáles son algunos efectos adversos y precauciones que debemos tener con los B-bloqueadores?

A

Los no selectivos pueden generar o exacerbar la ICC en pctes con insuficiencia cardiaca compensada, IAM o cardiomegalia

Bradicardia 
Extremidades frías 
Broncoconstricción 
Broncoespasmos 
Fatiga 
Efecto hipglicemiante 
Trastornos del sueño (propranolol porq cruza BHE)
45
Q

Cuáles son las aplicaciones terapéuticas de los B-bloqueadores?

A

1) HTA que cursa con aumento de renina
2) Elevación del GC
3) Taquiarritmias
4) Cardiopatía isquémica
5) Miocardiopatía hipetrófica
6) ICC
7) Estrés
8) Ansiedad
9) Migraña
10) Hipertiroidismo

46
Q

Los efectos que poseen los B-bloqueadores son?

A

Cronotrópico negativo, inotrópico negativo y reducción de la PA (especialmente la sistólica)

47
Q

En qué población funcionan mejor los B-bloqueadores?

A

Jóvenes, caucásicos y hombres

  • En quién no lo voy a usar? Señora, afredescendiente,
    adulta mayor
48
Q

Por cuáles razones se está cuestionando la primacía de los B-bloqueadores como fármacos de primera línea de Tx?

A

1) Bloqueo B prolongado causa diabetes de nueva aparición

2) AINES pueden reducir el efecto antihipertensor

FARMACOLOGÍA (7 decks)

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