BETA-BLOQUEADORES Flashcards
Cómo se pueden clasificar los B-bloqueadores?
Según:
1) Afinidad relativa por receptores B1 y B2 (PRINCIPAL)
2) Actividad simpaticomimética intrínseca
3) Bloqueo de receptores alfa
4) Diferencias en la liposolubilidad
5) Capacidad de inducir vasodilatación
6) Propiedades farmacocinéticas
Dónde se ejercen los principales efectos farmacológicos de los B-bloqueadores?
Aparato cardiovascular
- Efectos de dichos fármacos es DISTINTO en pctes sanos con respecto a enfermos. En pctes sanos NO causa hipotensión.
Por qué es diferente el el efecto de los B-bloqueadores en los pctes sanos con respecto a los enfermos?
Si le damos un B-bloqueador a un pcte sano NO va a causarle hipotensión porque su sistema adrenérgico NO está teniendo dominio sobre la presión arterial.
Cuál es la acción de los B-bloqueadores a nivel cardiovascular?
Disminuye la FC
Disminuyen la contractilidad miocárdica
Disminuyen la frecuencia sinusal
Disminuyen la velocidad espontanea de despolarización de marcapasos ectópicos
Lentifican la conducción de las aurículas y nodo AV
Prolongan el periodo refractario funcional del nodo AV
Cuál es un efecto a corto plazo de los B-boqueadores?
Disminución del GC.
* La RVP aumenta para compensar la disminución del GC, a fin de conservar la PA y que la disminución de ésta no sea tan drástica.
Efecto dura 3 semanas aprox
Posteriormente la RVP vuelve a valores iniciales o disminuye en pctes con hipertensión.
Qué ocurre con los B-bloqueadores que también poseen antagonismo alfa?
- El GC se conserva
- Hay una disminución mayor de la RVP
- Ocurre lo mismo con los que poseen acción vasodilatadora directa.
Qué es lo que hace suficiente al B-bloqueador, para que aun bloqueando vasodilatación y teniendo los efectos cardíacos, el fármaco pueda tener efecto hipotensor?
A través del bloqueo B, disminuye la liberación de RENINA, y como consecuencia disminuye la PA.
El efecto de los B-bloqueadores sobre el corazón y la disminución en la liberación de renina son suficientes para sobrepasar el sistema de compensación natural que tiene el cuerpo.
- Disminución de la liberación de renina es el mecanismo hipotensor más improtante de todos.
Cuáles son los efectos farmacológicos de los B-bloqueadores en el aparato respiratorio?
En individuos sanos, es poco su efecto.
En pctes con ASMA o ENF. PULMONAR OBSTRUCTIVA el bloqueo puede producir broncoconstricción y poner en peligro la vida del pcte
Cuáles son los efectos farmacológicos de los B-bloqueadores a nivel metabólico?
- Receptores B median la activación de la lipasa sensible a hormonas en adipocitos, de modo que se liberan a circulación ácidos grasos
- B-bloqueadores no selectivos EMPEORAN perfil
lipídico
- B-bloqueadores no selectivos EMPEORAN perfil
- B-bloqueadores disminuyen la sensibilidad a la
insulina - B-bloqueadores con efecto vasodilatador
incrementan la sensibilidad a la insulina - Disminuyen la concentración plasmatica de K+
Cuáles fármacos corresponden a B-bloqueadores no cardioselectivos?
Propranolol
- Repercute sobre el perfil lipídico
Cuál es el B-bloqueador más cardioselectivo?
Bisoprolol
Cuáles son los B-bloqueadores cardioselectivos?
en orden de cardioselectividad
- Bisoprolol
- Atenolol
- Metoprolol
Cuáles son los B-bloqueadores con propiedades vasodilatadoras propias?
Nebivolol
- Utilizado en pctes diabéticos
Cuáles son los B-bloqueadores con acción adicional B-bloqueante?
- Carvedilol
* Labetalol
Mencione 3 características generales sobre el Propranolol
1) Bloquea con igual afinidad B1 y B2
2) Carece de activ. simpaticomimética intrínseca
3) No bloquea receptores adrenérgicos alfa
Cómo se comporta la farmacocinética del Propranolol?
Se absorbe por completo vía oral
Se metaboliza en hígado
Primer paso hepático del 25% (MUY elevado)
- Biodisponibilidad aumenta con alimentos
Cruza BHE
Por qué el Propranolol puede utilizarse para la profilaxis de la migraña?
1) Cruza BHE
2) No causa hipotensión en personas sanas
Cuáles son las principales aplicaciones terapéuticas del Propranolol?
1) Tx de la hipertensión
2) Tx de la angina
Si administro Propranolol vía IV, puede tener utilidad para el manejo de ___________
Arritmias
OJO: ES UNO DE LOS POCOS B-BLOQUEADORES CON ACTIVIDAD ANTIARRITMICA.
Cuál es el fármaco que tiene mayor efecto antiarrítmico entre los B-bloqueadores?
Propranolol
Mencione 3 características generales sobre el Metoprolol
- Bloquea receptores B1
- Carente de activ. simpaticomimética intrínseca
- TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANA
A que se refiere que un B-bloqueador tenga actividad estabilizador da membrana?
A que impide que la membrana de los vasos pierda su capacidad de elasticidad, que en muchas ocasiones esto sucede porque las paredes de los vasos se empiezan a engrosar (debido al sistema de compensación)
Cómo se comporta la farmacocinética del Metoprolol?
- Se absorbe casi por completo VÍA ORAL
- Biodisponibilidad relativamente BAJA(40%)
- Gran % de primer paso hepático
Cuáles son las aplicaciones terapéuticas del Metoprolol?
1) HTA
2) Angina estable
3) Insuficiencia cardíaca CRÓNICA
En qué situaciones está contraindicado el Metoprolol?
1) IAM en sujetos con FC menores a 45 lpm
2) Insuficiencia cardíaca MODERADA o GRAVE
Mencione 2 generalidades sobre el Atenolol?
- Selectividad en el bloqueo B1
* CARENTE de actividad simpaticomimética intrínseca
Cómo se comporta la farmacocinética del Atenolol?
- Se absorbe de manera INCOMPLETA, pero la
mayor parte de la fracción absorbida llega a
circulación general - CASI NO TIENE METABOLISMO DE PRIMER PASO HEPÁTICO
Cuál es la característica que diferencia al Atenolol del resto de B-bloqueadores?
Que casi no presenta metabolismo de primer paso hepático
Es el Atenolol el fármaco selectivo de primera elección en Tx de la HTA?
NO…
Es el que menos nos ayuda
Mencione 3 generalidades del Bisoprolol?
Antagonista altamente selectivo por B1
No posee actividad simpaticomimética intrínseca
No posee estabilización de la membrana
Cuáles son las utilidades clínicas del Bisoprolol?
1) HTA
2) Insuficiencia cardíaca CRÓNICA, MODERADA O GRAVE
Qué diferencia encontramos entre el Metoprolol y Bisoprolol desde la perspectiva clínica?
Que el Bisoprolol podemos utilizarlo en el tratamiento de la IC moderada o grave, y el Metoprolol está contraindicado en ésta situación
Cuál es el fármaco B-bloqueador que presenta afinidad por el bloqueo de recpetores alfa y beta, y que posee 4 isomeros con farmacocinética y farmacodinámia distinta?
El Labetalol
Cuáles son los mecanismos de acción del Labetalol?
1) Bloqueo selesctivo de receptores alfa 1
2) Bloqueo de receptores B1 y B2
3) Actividad agonista parcial B2
4) Inhibición de la captación neuronal de noradrenalina
Cuáles son las respuestas que produce el Labetalol a nivel cardiovascular?
1) Disminuye RVP SIN DISMINUIR GC
(Debido a su capacidad de bloquear los alfa 1)
- Ausencia de taquicardia refleja
Cómo es el comportamiento farmacocinético del Labetalol?
- Se absorbe por completo en intestino
- Tiene una depuración extensa de primer paso
- Biodisponibilidad es de solo el 20-40%
- Alimentos pueden AUMENTAR su biodisponibilidad
- Semivida promedio de 8 hrs
Cuál es el fármaco B-bloqueador que posee afinidad por el bloqueo alfa y beta y además posee efectos ANTIOXIDANTES Y ANTIPROLIFERATIVOS?
Carvedilol
- Mayoría de los pctes a nivel privado lo utilizan
Cuál es la ventaja que presenta el Carvedilol al tener propiedades antioxidantes y antiproliferativas?
Evite que haya remodelación cardiaca y disminuye los radicales libres que hacen que el cuadro inflamatorio se vea disminuido
Mencione dos características generales del cavedilol?
- TIENE actividad estabilizante de membrana
- Produce vasodilatación
- Disminuye la mortalidad y la morbilidad en pctes con ICC LEVE O GRAVE
Cómo es el comportamiento farmacocinético del Carvedilol?
1) Muy lipofílico, por lo que se distribuye en tejidos extravasculares fácilmente
2) Vida media de 7-10 hrs
Cuál es el fármaco B-bloqueador que nosotros queremos usar en un paciente asmático y diabético?
Nevibolol
* Es el antagonista más selectivo que tenemos
Mencione 2 generalidades sobre el Nebivolol?
- Carece de actividad simpáticomimética intrínseca
* Carece de bloqueo de receptores alfa
Cuál es la respuesta cardiovascular del Nebivolol?
Efecto de vasodilatación mediada por óxido nítrico
- Se cree que tiene capacidad de aumentar los niveles de GMPc
Cuáles son algunos efectos adversos y precauciones que debemos tener con los B-bloqueadores?
Los no selectivos pueden generar o exacerbar la ICC en pctes con insuficiencia cardiaca compensada, IAM o cardiomegalia
Bradicardia Extremidades frías Broncoconstricción Broncoespasmos Fatiga Efecto hipglicemiante Trastornos del sueño (propranolol porq cruza BHE)
Cuáles son las aplicaciones terapéuticas de los B-bloqueadores?
1) HTA que cursa con aumento de renina
2) Elevación del GC
3) Taquiarritmias
4) Cardiopatía isquémica
5) Miocardiopatía hipetrófica
6) ICC
7) Estrés
8) Ansiedad
9) Migraña
10) Hipertiroidismo
Los efectos que poseen los B-bloqueadores son?
Cronotrópico negativo, inotrópico negativo y reducción de la PA (especialmente la sistólica)
En qué población funcionan mejor los B-bloqueadores?
Jóvenes, caucásicos y hombres
- En quién no lo voy a usar? Señora, afredescendiente,
adulta mayor
Por cuáles razones se está cuestionando la primacía de los B-bloqueadores como fármacos de primera línea de Tx?
1) Bloqueo B prolongado causa diabetes de nueva aparición
2) AINES pueden reducir el efecto antihipertensor
