Farmacometría Flashcards
Claudia Gómez Acevedo
Pilares de la farmacología
Farmacocinética
Farmacodinámia
Farmacometría
Farmacometría es
Valoración cuantitativa de la actividad biológica (efecto)
Receptor
macromolécula con capacidad de reconocimiento específico de una entidad química
Una concentración efectiva pequeña = _____ afinidad del fármaco por el receptor
mayor afinidad al receptor
Función de la farmacometría
establecer relación entre dosis y actividad biológica (efecto)
genera una curva dosis-efecto
Efecto farmacológico es:
respuesta observada de los cambios funcionales que provoca un fármaco
capacidad de unión del fármaco y su actividad sobre el receptor (agonismo y antagonismo)
Características del efecto farmacológico
- se puede cuantificar
- se mide con experimentos:
bioensayos (animales) y ensayos clínicos (humanos) - está en función de la vía de administración y la dosis
Curva dosis-respuesta GRADUAL
relación entre dosis y efecto de un sistema que es capaz de mostrar aumentos progresivos del efecto cuando aumenta la dosis
Ejemplos de curva dosis-respuesta gradual
contracción muscular
temperatura corporal
tipos de fármacos según su eficacia
- agonistas:
- presentan efecto
- parcial, total, inverso
- antagonistas:
- no presentan efectos
- competitivos y no competitivos
Antagonista competitivo y no competitivo (alostérico)
Competitivo:
sí alcanza el efecto del agonista
No competitivo:
no alcanza el efecto del agonista
- se une a otro sitio
Ejemplo de agonista inverso
(fármaco con afinidad pero su eficacia reduce el nivel de activación constitutiva)
Histamina
Los fármacos antihistamínicos son agonistas inversos del receptor
Ejemplos de agonistas
Ortostérico: GABA
Alostérico: Diazepam
Antagonista: Flumazenilo
Eficacia o actividad intrínseca
Capacidad del complejo fármaco-receptor de inducir una respuesta (Emax)
Potencia relativa (CE50)
dosis a la que se alcanza un determinado efecto
¿Potencia es lo mismo que eficacia?
No
Potencia ≠ Eficacia
Potencia
comparación de la actividad de un fármaco
dosis necesaria para producir un efecto de determinada intensidad
Características de la potencia
- se expresa en relación al fármaco de referencia o estándar
- inversamente proporcional a la magnitud de la dosis administrada
- determinada por la afinidad del fármaco a su receptor
- no está relacionada con eficacia o seguridad
Un fármaco es muy potente cuando hay ____ dosis = mucho efecto
poca dosis = mucho efecto
Consecuencias de la interacción farmacodinámica
- Adición:
- respuesta de combinación de 2 fármacos = respuesta fármacos individuales
- (1 + 1 = 2)
- Sinergismo:
- respuesta de combinación de 2 fármacos > respuesta fármacos individuales
- (1 + 1 = 3)
- Potenciación:
- un fármaco que no tiene efecto aumenta el efecto de un segundo fármaco
- (0 + 1 = 2)
- Antagonismo:
- un fármaco inhibe la acción de otro
- (1 +1 = 0)
Tipos de antagonismo
- Fisiológico
- Químico
- Farmacológico:
- no competitivo (insuperable: por más aumento de dosis, la curva no llega a la máxima eficacia)
- competitivo (superable: el fármaco puede ser desprendido del sitio activo y recupera su eficacia máxima)
Características de la curva dosis-respuesta GRADUAL
- Se rige por principios de Clark
- Se estudia en bioensayos de órgano aislado
- Se estudia potencia y eficacia
- Fármacos como agonistas y antagonistas
- Se desarrollan en la fase de farmacología preclínica
Curva dosis-respuesta CUANTAL
relación dosis y efecto todo o nada
ejemplos: inducción de sueño, letalidad, sedación
Características de la curva dosis-respuesta CUANTAL
- Determinada por la variabilidad biológica
- Usa varios sujetos (población):
- expresa la frecuencia con la que se produce un efecto en un grupo de individuos - Ensayo clínico
- Evalúa seguridad de un fármaco:
- relación entre dosis terapéutica y dosis letal - Emplea curvas de frecuencia acumulada y distribución normal
