Distribución Flashcards
Farmacocinética
Distribución es:
proceso mediante el cual un medicamento, después de ser absorbido en el torrente sanguíneo, se transporta y se reparte por los tejidos, buscando su sitio de acción.
Compartimentos se refiere a:
a como el cuerpo se divide en regiones en las que un fármaco puede distribuirse
Modelo de un compartimento
asume que el fármaco se distribuye de manera uniforme e instantánea a todo el organismo
el cuerpo es el único compartimento
no distingue entre tejidos o velocidades de distribución
Modelo de dos compartimentos
- Compartimento central:
- tejidos/órganos con alta perfusión sanguínea
- sangre, corazón, hígado, riñones, pulmones - Compartimento periférico:
- tejidos/órganos con baja perfusión
- músculos, grasa, piel
perfusión: introducción de un líquido
el fármaco se distribuye rápido en el central y más lento en el periférico (fase inicial rápida y luego fase lenta (eliminación))
Modelo de tres compartimentos
- Central: flujo sanguínea y órganos muy perfundidos
- Periférico superficial: músculos
- Periférico profundo: grasa (tejidos adiposo profundo)
¿de qué depende la velocidad de distribución?
gasto cardíaco
flujo sanguíneo
unión a proteínas plasmáticas (que transportan el fármaco)
Relevancia de la unión de proteínas plasmáticas
proteínas que transportan el fármaco
ej:
- albumina –> básica –> se le unen fármacos ácidos
- alfa glicoproteína 1 –> ácida –> se le unen fármacos básicos
(tiene mayor concentración en condiciones de inflamación: cáncer, artritis…)
Una mayor concentración de fármaco libre supone:
mayor efecto del fármaco
Hipoalbuminemia:
insuficiencia renal
insuficiencia cardíaca –> aumenta líquido –> aumenta Vd
mayor concentración de fármaco libre
menor concentración de proteínas
Si hay una Vd muy alta, ¿qué le pasa a los pacientes si les das una dosis normal?
se pueden intoxicar
HIPERalbuminemia
deshidratación
menor concentración de fármaco libre (menor efecto)
mayor concentración de proteínas
Parámetros de distribución
Vd
dosis de impregnación:
- dosis de carga
- dosis inicial más alta que se administra para alcanzar rápido la concentración terapéutica
dosis de mantenimiento:
- se administra regularmente para mantener la concentración plasmática del fármaco
- se aplica después de la dosis de impregnación
Si se administra una dosis de 100 mg de un fármaco y la concentración plasmática es de 2 mg/L, el Vd es:
Vd = 100mg/(2mg/L) = 50 L
Calcula el Vd total para el paracetamol en un paciente que pesa 70 kg.
Biodisponibilidad (F) de paracetamol: 88%
Dosis de paracetamol: 650 mg
Concentración plasmática (Cpt0): 11.6 mg/mL
- Dosis efectiva absorbida = 650 mg * 0.88 = 572 mg
- Convertir a unidades compatibles:
11.6 mg/mL = 11.6 mg/L - Vd = 572 mg/ (11.6mg/L) = 49.31
Interpretación:
este valor es mayor que el volumen plasmático del cuerpo (3-5L), lo que sugiere que el paracetamol se distribuye ampliamente en los tejidos, no solo en el plasma
¿Cómo calcular el agua corporal total (ACT)?
ACT = 0.6 * peso en kg
Cinética de primer orden:
velocidad de eliminación de un fármaco depende de su concentración en el plasma (es directamente proporcional)
[ ] disminuye = velocidad de eliminación disminuye
gráfica curva
Cinética de orden cero:
velocidad de eliminación de un fármaco es constante
no depende de su concentración plasmática
gráfica lineal
Los modelos de compartimentos pertenecen a la cinética de ____
primer orden
