Farmacocinética | Conceptos básicos Flashcards
Excipiente:
sustancia inactiva que sirve como vehículo de un medicamento (xenobiótico)
facilita su fabricación, administración y absorción (hace que se libere donde se tenga que liberar)
forma farmaceútica
Farmacología:
estudia interacción de xenobióticos
Xenobióticos:
cualquier sustancia producida por un organismo natural que al ingresar al cuerpo tiene un efecto
puede ser sintetizado de manera artificial
Fármaco:
xenobiótico con efecto terapéutico
xenobiótico + excipiente
algunos generan dependencia pero no son drogas
Droga:
xenobiótico que no tiene un efecto terapéutico
Medicamento:
forma farmacéutica de un fármaco (tableta, parche, crema…)
Farmacocinética:
como el cuerpo afecta al fármaco
(lo que el cuerpo le hace al fármaco)
absorbe, distribuye, metaboliza, excreta
Mecanismos que afectan al fármaco (LADME):
Liberación:
- como sale el fármaco del excipiente
Absorción:
- pasa las membranas gastrointestinales
- se absorbe en el intestino delgado, en la mayoría de los casos
Distribución:
- viaje en el torrente sanguíneo hasta que encuentre su receptor diana
Metabolismo
Eliminación
Parámetros farmacocinéticos:
Vida media (t1/2):
tiempo que tarda el fármaco en reducirse a la mitad dentro del cuerpo
Constante de eliminación (Kel):
velocidad (tasa) en la que el fármaco se elimina del cuerpo
Constante de absorción (Ka):
velocidad a la cual un fármaco se absorbe desde el sitio de administración hacia el torrente sanguíneo
Volumen de distribución (Vd):
- volumen aparentemente disponible para que se distribuya el fármaco
Aclaramiento (Cl):
- volumen de sangre que se limpia (no tiene fármaco) por unidad de tiempo
Bioequivalencia:
medida que indica que dos medicamentos liberan el ingrediente activo a la misma velocidad y en la misma cantidad
útil para comparar genéricos y de patente
API (active pharmaceutical ingredient)
componente principal de un medicamento
produce el efecto terapéutico
un medicamento puede tener uno o varios API
Cmax:
concentración más alta de medicamento en la sangre
¿Con qué parámetro determinas el tiempo de toma de medicamento (si lo tomas cada 12 hrs, u 8 hrs..)?
Tiempo de vida media (t1/2)
¿Qué nos dice el área bajo la curva (AUC)?
Exposición general al medicamento
AUC grande: cuerpo expuesto a una mayor cantidad de fármaco durante ese tiempo
Fármaco no ionizado:
Es más lipofílico
Puede atravesar mejor las membranas
Buena absorción
Escala de zona de predominio:
describe relación entre concentración del fármaco y su efecto en diferentes áreas del cuerpo
sirve para identificar en qué rangos de concentración un fármaco tiene un efecto terapéutico, subterapéutico o tóxico
¿Cómo interpretamos el aclaramiento (Cl)?
mide la eficiencia del cuerpo para eliminar el fármaco
Cl bajo = el cuerpo elimina el fármaco más lentamente
Cl alto = el fármaco se elimina rápidamente y no podría producir un efecto efectivo
Importancia de pH y pKa en farmacocinética:
afectan el grado de ionización de un fármaco (su capacidad para atravesar membranas)
¿Cómo interpretamos pKa?
es el punto de disociación de un fármaco
indica el pH al cual el fármaco está 50% ionizado y 50% no ionizado
cada fármaco tiene un pKa específico
pKa mide la fuerza de un ácido
Ecuación Henderson-Hasselbalch
describe la relación entre pKa y pH:
pH = pKa + log ([ forma ionizada]/[forma no ionizada])
Cuando el pH es menor que el pKa…
ácidos débiles (aspirina) –> no ionizados –> mejor absorción
bases débiles (morfina: opioide) –> ionizados –> menor absorción
¿Dónde se absorbe mejor la aspirina?
en el estómago, porque tiene un pH bajo
Fármaco ionizado:
Hidrofílico
No puede atravesar las membranas fácilmente
Las membranas son lipídicas
Partes del cuerpo con pH alto (fácil absorción de bases débiles)
intestino delgado
sangre
saliva
Partes del cuerpo con pH bajo (fácil absorción para ácidos débiles):
estómago (1.5 - 3.5)
piel (4.5 - 6)
orina (4.6 -8)
Biodisponibilidad:
Porcentaje del fármaco que se absorbió (que alcanza la circulación sistemática en su forma activa)
¿Cómo interpretas la biodisponibilidad?
Valores altos (cerca de 1 o 100%):
- mucho fármaco llega al torrente sanguíneo
- eficacia del tratamiento
Valores bajos:
- mala absorción
Tasa de infusión (Ro):
velocidad (tasa) a la cual se administra el fármaco por infusión intravenosa
Estado estacionario (Css):
cantidad fármaco en plasma = cantidad eliminada del cuerpo
¿Cómo interpretas los valores del estado estacionario (Css)?
Css bajo = concentración del fármaco es insuficiente
Css alto = riesgo de toxicidad
Principales parámetros farmacocinéticos de acuerdo a cada fase (absorción, distribución, metabolismo, excreción)
Absorción:
- biodisponibilidad (F): porcentaje del fármaco que alcanza la circulación
- constante de absorción (Ka): velocidad en la que el fármaco es absorbido hacia el torrente sanguíneo
- área bajo la curva (AUC): indicador indirecto de la cantidad de fármaco absorbido
Distribución:
- volumen de distribución (Vd)
- fracción libre (fu): porcentaje del fármaco que no está unido a proteínas plasmáticas (está libre para interactuar con los tejidos)
- coeficiente de partición: indica afinidad del fármaco por los tejidos en comparación con el plasma
Metabolismo:
- constante de eliminación (Kel
- vida media de eliminación (t1/2): tiempo para que la [ ] plasmática se reduzca a la mitad
Excreción:
- filtración glomerular
- reabsorción tubular
