Farmacología ocular Flashcards
¿Qué es farmacocinética?
Incluye el ciclo de una droga a través del cuerpo: abosrción, distribución, metabolismo y excreción.
¿Qué es farmacodinámica?
La actividad biológica y efecto clínico de una droga
Medidas para prevenir vaciamiento del reservorio lagrimal y reducir absorción sistémica de un medicamento en gotas
Cerrar los ojos 5 min
Ocluir ductos nasolagrimales
¿Cómo afecta la adición a un fármaco tópico de sustancias con gran viscosidad como alcohol polivinílico o metilcelulosa?
Aumenta el tiempo de retención en fondo de saco, ayudando a la penetración
¿Cómo afecta la solubilidad lipídica a medicamentos tópicos?
Mayor solubilidad lipídica aumenta la penetración de membranas celulares.
Después de pruebas en animales e in vitro, comienzan las estudios de fase I. Descríbelos
Involucran 10-80 personas para datos de toxicología y farmacocinética concernientes a dosis, absorción, metabolismo y toxicidad.
Describe la fase 2 de estudios farmacológicos
Involucra estudios clínicos controlados y aleatorizados de 50-100 afectados para determinar efectividad y seguridad
Describe los estudios farmacológicos de fase 3
Estudios controlados y no controlados para evaluar sobre todo riesgo-beneficio y proveer una base adecuada para indicaciones médicas.
Medicamentos usados off-label en Oftalmología
- Bevacizumab
- Acetilcisteína
- Activador del plasminógeno tisular
- 5-FU
- Ciclosporina A
- Doxiciclina
- Edetato disódico (quelación en queratopatía en banda)
- Ácido hialurónico
- Pegamento de fibrina
Acciones de agonistas directos muscarínicos (acetilcolina, pilocarpina y carbacol)
- Contracción de esfínter de iris
- Contracción de fibras circulares de cuerpo ciliar, relajando zónulas, causando acomodación
- Contracción de fibras longitudinales de músculo ciliar, facilitando drenaje de acuoso
Uso de acetilcolina en Oftalmología
No tiene buena penetración y se degrada rápido en forma tópica. Se usa intracameral al 1% o carbachol 0.01% en cirugía de SA.
Función diagnóstica de pilocarpina 0.12% en la confirmación de pupila tónica de Adie
Las fibras de músculo liso denervadas en los segmentos afectados exhiben hipersensibilidad a este miótico débil, el iris normal no.
Uso de pilocarpina en GPAA
Baja la presión aumentando el flujo de drenaje.
Terapia miótica puede ser usada para:
- Tratar PIO elevada en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, con cámaras ocluibles a pesar de iridotomía
- Profilaxis de cierre de ángulo mientras iridotomía
- No a largo plazo como sustituto de iridotomía
Efectos secundarios de terapia muscarínica
Miosis, cataratas y miopía inducida. Otras: quistes de iris, incidencia alta de DR pot contracción de cuerpo ciliar.
Efectos adversos sistémicos de agonistas muscarínicos
Salivación, diarrea, urgencia urinaria, vómito, espasmo bronquial, bradicardia y diaforesis.
Efectos de agonistas muscarínicos de acción indirecta
Mismos que los directos, solo que mayor duración y más potencia. Actúan inhibiendo enzima colinesterasa.
Inhibidores de colinesterasa
- Reversibles: fisostigmina, neostigmina y edrofonio
- Irreversibles: ecotiofato (organo fosforados), fosfofluoridato de disopropilo, bromide de demecario.
Reversión de acción de inhibidores fosforilantes de colinesterasa en fase aguda
Compuestos que contengan oxima. Pralidoxima
Mecanismo de acción de antagonistas muscarínicos (atropina, ciclopentolato)
Reaccionan con los receptores muscarínicos postsinápticos bloqueando la acción de la acetilcolina. Causan parálisis del esfínter pupilar con dilatación secundaria a la fuerza del dilatador no inhibida.
Efectos adversos de absorción sistémica de antagonistas muscarínicos tópicos
Rubor, fiebre, taquicardia, constipación, retención urinaria y delirio. Sobre todo ocurren en niños.
Único agonista nicotínico de acción indirecta usado en Oftalmología y cuál es su función
Edrofonio. En diagnóstico de Miastenia Gravis
Uso de antagonistas nicotínicos
Como bloqueantes musculares para facilitar intubación en anestesia general.
Tipos de antagonistas nicotínicos
1- No despolarizantes (drogas tipo curare) Se unen a receptores de múscuo estriado pero no causan contracción
2- Despolarizante (succinilcolina y decametonio) se unen a receptores nicotínicos y causan despolarización y contracción iniciales.
Localización de receptores adrenérgicos
Dilatador del iris, músculo de Müller, epitelio y procesos ciliares, malla trabecular, músculo liso de vasos sanguíneos.
Función de receptores alfa
Alfa 1: contracción de músculo liso
Alfa 2: Inhibición por retroalimentación de terminaciones simpáticas presinápticas.
Funciones de receptores beta
Beta 1: Efectos estimulatorios en el corazón
Beta 2: Relajación de músculo liso en vasos sanguíneos y bronquios
Beta 3: Median lipólisis en adipocitos
Efectos de agonismo de receptores alfa 1
Vasoconstricción, aumento de resistencias periféricas, aumento de TA, midriasis y cierre de esfínter interno de la vejiga
Efectos de agonismo de receptores alfa 2
Inhibición de liberación de norepinefrina, inhibición de norepinefrina
Efectos de agonismo de receptores beta 1
Taquicardia, lipólisis, aumento de contractilidad miocárdica
Efectos de agonismo de receptores beta 2
Vasodilatación, disminución de resistencias periféricas, broncodilatación, glucogenólisis, liberación de glucagon, relajación de músculo liso uterino
Uso primario de agonistas directos alfa 1 como fenilefrina
Estimulación del dilatador del iris para producir midriasis
Uso de hidroclorido apraclonidina (también brimonidina)
Es un agonista alfa 2 selectivo. Causa disminución en la producción de acuoso y disminuye presión venosa epiescleral, aumentando flujo trabecular. Causan vasoconstricción. Brimo es más lipofílico que apra.
Menciona agonistas adrenérgicos de acción indirecta
Cocaína e hidroxianfentamina. Usados para localizar defectos en inervación simpática del dilatador del iris.
Menciona antagonistas alfa adrenérgicos usados en oftalmología
Hidroclorido de timoxamina e hidroclorido de dapiprazol.
Revierten dilatación por fenilefrina pero no por ciclopléjicos. Afectan al dilatador, pero no al músculo ciliar.
Uso de agonistas adrenérgicos Beta 2
Disminuyen PIO por menor producción de acuoso y aumentan flujo trabecular. Mecanismo bioquímico se desconoce. L-epinefrina ya no se utiliza.
Uso de antagonistas beta
O beta bloqueadores. Disminuyen la PIO reduciendo la producción de acuoso hasta en 50%.
Drogas aprobadas para tratamiento de glaucoma con mecanismo beta antagonista
Betaxolol, carteolol, levobunolol, metipranolol, timolol.
Efectos adversos de beta bloqueadores
Disminuir la respuesta adrenérgica a ejercicio, no selectivos inhiben receptores B2 pulmonares, inducen broncoespasmo, exacerbar bradicardia o bloqueo.
Usos de inhibidores de anhidrasa carbónica
Tratamiento de glaucoma en adultos, tratamiento de edema mácular quístico y pseudotumor cerebri.
Reducción de PIO por dorzolamida y brinzolamida
14-17%
Efectos adversos de administración tópica de inhibidores de anhidrasa carbónica
Ardor, queratitis punteada, alergia local y sabor amargo.
Efectos adversos de inhibidores de anhidrasa carbónica sistémicos
Acidosis metabólica, pérdida urinaria de Na, K y HCO3. Disminución de excreción de NH4, acetazolamida se ha relacionado con formación de litos renales, riesgo de anemia aplásica.
Efectos en SNC: entumecimiento, parestesias, malestar, sabor metálico, anorexia, pérdida de peso, náusea, somnolencia, impotencia y disminución de libido y depresión.
Fármacos análogos de prostaglandinas usados en el tratamiento de Glaucoma
Latanoprost, bimatoprost, travoprost y tafluprost, se usan una vez al día
Unoprostone se usa 2 veces.
Mecanismo de acción de análogos de prostaglandinas
Análogos de prostaglandina F2alfa. Aumentan flujo uveoescleral y reducen la PIO 6-9 mm Hg (25-35%)
Efectos adversos de análogos de prostaglandinas
Oscurecimiento de iris y piel periocular (aumenta número de melanosomas). Otros: hiperemia conjuntival, hipertricosis de pestañas, edema macular quístico y uveítis.
Uso de drogas osmóticas
Aprobadas para manejo a corto plazo de glaucoma agudo en adultos y reducción de volumen vítreo previo a cirugía de catarata. Son glicerina, manitol y urea
Efectos adversos de drogas osmóticas
Aumento de riesgo de hemorragia subaracnoidea, diuresis aumentada.
Complicaciones de corticoides en los ojos
Glaucoma, catarata subcapsular posterior, exacerbación de infecciones bacterianas y virales, infección fúngica, ptosis, midriasis, melting escleral, atrofia de piel de párpado, pseudohipopion tras inyección intraocular, retinopatía serosa central.
Efectos adversos de esteroides sistémicos
Supresión de eje pituitario adrenal, gluconeogénesis, osteoporosis, redistribución grasa en el tronco, SNC (euforia), insomnio, necrosis aséptica de la cadera, úlcera péptica, DM, psicosis.
La elevación de PIO por uso de esteroides ocurre
Casi nunca en menos de 5 días y raramente en menos de 2 semanas de uso.
Elevaciones permanentes son comunes si se usan por 18 meses o más
Efectos a nivel tisular de glucocorticoides
Suprimen hipertermia, congestión vascular, edema, dolor. Suprimen respuesta inflamatoria tardía: proliferación capilar, proliferación de fibroblastos, depósito de colágeno y cicatrización.
Formas de uso de esteroides
Tópicos, intravenosos, intravítreos o perioculares.
Complicaciones asociadas a NSAIDs tópicos
Melting corneal y perforación
Mecanismo de acción de fluoroquinolonas
Inhibición de topoisomerasa II (DNA girasa) y IV
Mecanismo de acción de tetraciclinas
Inhiben síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosomal 30S
Mecanismo de acción de cloranfenicol
Inhibición de 50S
Mecanismo de antifúngicos polienos
Se une a esteroles de membranas fúngicas causando daño a la membrana y salida de nutrientes
Ejemplos de fungicidas polienos
Natamicina y anfotericina B
Ejemplos de imidazoles
Miconazol y ketoconazol
Ejemplos de triazoles
Itraconazol, fluconazol y voriconazol
Medicamento de primera línea en el tratamiento de queratitis por acanthamoeba
Polihexametilene biguanida (PHMB), también clorhexidina
Progreso de acción de anestésicos
1- Bloqueo de fibras parasimpáticas y simpáticas)
2- Bloqueo de fibras sensitivas
3- Bloqueo de fibras motoras
Dosis segura máxima de lidocaína 2% en adultos para inyección local
15mL
Anestésico menos irritante de todos los tópicos, que además, siendo usado sin conservadores no inhibe el crecimiento de bacterias (ideal para cultivos
Proparacaína
Mecanismo de acción de toxina botulínica A
Bloqueo neuromuscular por entrada a las terminaciones nerviosas e inhibición de la liberación de acetilcolina
Indicaciones para toxina botulínica
Blefaroespasmo esencial y hemifacial, usos cosméticos y estrabismo
¿Qué tiñen el verde lisamina y la fluoresceína en la córnea?
Defectos en epitelio corneal y conjuntival
¿Qué tiñe rosa de bengala en córnea y conjuntiva?
Células desvitalizadas anormales
Tinción de superficie con actividad antiviral importante
Rosa de bengala
Medicamentos contra VEGF
Bevacizumab (anticuerpo completo)
Ranibizumab (Fab)
