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Mecanismos > Farmacologia > Flashcards

Farmacologia Flashcards

1
Q

farmacocinetica

A

lo que el organismo le hace al farmaco

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Q

farmacodinamica

A

lo que el farmaco le hace al organismo

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3
Q

terminacion de los beta-bloqueantes

A

-olol

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4
Q

broncocontrictores

A

beta-bloqueantes

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5
Q

beta-bloqueantes son:

A

antagonistas de los receptores beta

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6
Q

indicacion

A

enfermedades para las cuales un farmaco esta indicado
antivirales–> virus

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7
Q

reaccion adversa al medicamento (RAM)

A

efectos secundarios al medicamento, aquellos efectos indeseados
son distintos dependiendo del paciente
por ejemplo: si le das un beta-bloqueante a un paciente asmatico, ademas de ayudar a la hipertension, tiene el efecto indeseado de broncoconstriccion

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8
Q

FARAMACO

A

toda sustancia que al interactuar con el organismo da lugar a una respuesta

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9
Q

MEDCIAMENTO

A

uno o varios farmacos junto con el excipiente

toda sustancia o combinacio de que se presente como poseedora de propiedades para el tratamiento o prevencion de enfermedades en seres humanos con el fin de restaurar, corregir, o modificar funciones biologicas, ejerciendo una accion farmacologica, inmunologica o metabolica o de diagnostico

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10
Q

farmacos biotecnologicos

A

aquellos farmacos en los que es necesaria la participacion de organismos vivos o sus extractos para producirlo y son obtenidos mediante procedimientos biotecnologicos
ejemplos: anticuerpos, proteinas recombinantes, insulina, factores de crecimiento

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11
Q

farmaco original vs generico

A

lo que varia son los excipientes

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12
Q

mecanismos de accion pueden ser

A

fisicos o actuando en una diana concreta

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13
Q

mecanismo de accion fisico

A

no se une a ninguna diana–> cuando las personas toman bicarbonato este interactua con el HCL del estomago y lo neutraliza, sin interactuar con dianas

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14
Q

ejemplos de farmacos de accion fisica

A

emolientes–> vaselina
antiacidos–> alginato
diureticos –> mannitol

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15
Q

mecanismo de accion actuando en una diana concreta

A

las dianas pueden ser:
receptores
canales ionicos
enzimas
transportadores

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16
Q

los receptores son:

A

macromoleculas proteicas con los que los farmacos interactuan selectivamente iniciando una serie de eventos que generan una accion farmacologica

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17
Q

donde se localizan la mayoria de los receptores

A

en la membrana celular, y la minoria en el citoplasma

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18
Q

en condiciones fisiologicas, que activa los receptores?

A

sustancias endogenas como hormonas y neurotransmisores

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19
Q

cuales criterios deben cumplir los receptores?

A
  • estructural–> naturaleza proteica y secuencia de aa conocida
  • transduccional–> activacion o bloqueo da lugar a una serie de acciones intracelulares
  • operacional –> su activacion o bloqueo da lugar a un efecto determinado
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20
Q

ligando

A

es la sustancia que se une al receptor, puede ser un farmaco o una sustancia endogena

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21
Q

union farmaco receptor es habitualmente

A

REVERSIBLE, por lo que el tratamiento usualmente se debe tomar varias veces

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22
Q

ejemplo de farmaco con accion irreversible

A

aspirina se une a COX iireversiblemente
PERO la enzima COX se regenera muy rapido

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23
Q

tipos de farmacos basados en la respuesta biologica que causan

A

agonistas o antagonistas

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24
Q

paramteros que definen a un agonista o antagonista

A

afinidad
eficacia o actividad intrinseca (alpha)

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25
Q

afinidad

A

capacidad del farmaco de formar un complejo estable con el receptor especifico

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26
Q

eficacia

A

capacidad del farmaco para activar al receptor y producir respuesta

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27
Q

afinidad y eficacia de AGONISTAS

A

POSEEN AMBAS, ES DECIR SON MAYORES A 0

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28
Q

afinidad y eficacia de los ANTAGONISTAS

A

SOLO POSEEN AFINIDAD, EFICACIA= 0
ellos SOLO bloquean al receptor

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29
Q

agonistas puros

A

efectos maximos
eficacia elevada: alpha=1

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30
Q

agonistas parciales

A

solo producen una respuesta submaxima
eficacia intermedia: 0<alpha<1

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31
Q

curvas concentracion-respuesta

A

si sobrepasas la dosis necesaria, se saturan los receptores y la accion para de aumentar

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32
Q

curva dosis efecto

A

agonista puro siempre tendra un efecto mayor
agonista parcial tendra siempre un menor efecto que el puro
y el efecto del agonista no aumenta si aumentamos la dosis

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33
Q

potencia de un faramaco

A

cantidad necesaria para que el farmaco produzca una respuesta, depende de la afinidad

el farmaco mas potente no siempre es el mas eficaz

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34
Q

concentracion eficaz 50 (CE50)

A

que concentracion o dosis necesito administrar para llegar a 50% de la respuesta

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35
Q

TIPOS DE RECEPTORES

A

1.ligados a canales ionicos
2. acoplados a proteina G
3. con actividad enzimatica
4. intracelulares

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36
Q
  1. ligados a canales ionicos
A

RECEPTORES IONOTROPICOS
intervienen principalemente en la transmision sinaptica rapida–> cuando se activan causa entrada y salida de iones
en su mayoria: 4-5 subunidades con helices transmembrana

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37
Q

ejemplo de receptor ionotropico

A

receptor nicotinico de acetilcolina
receptor GABA
receptor NMDA de glutamato

38
Q
  1. receptores acoplados a proteina G
A

hay alpha, beta y gamma: Gc, Gi, Gq, y Go

39
Q
  1. receptores acoplados a proteina G: caracteristicas
A

-atraviesan membrana 7 veces
-heterotrimero con 3 subunidades (alpha, beta y gamma) capaces de fijar nucleotidos de guanina
-intermediarios entre el receptor y la molecula efectora: puede ser–> enzima o canal ionico

40
Q

tipos de proteinas G segun la subunidad alpha

A

Gs–> activan la adenilatociclasa
Gi–> inhiben la adenilatociclasa
Go–> activan canales ionicos
Gq–> acoplado al sistema efector de fosfolipasa c

41
Q

ventajas de los receptores acoplados a proteina G

A

sistema flexible y versatil
-varios Rs pueden usar una misma prot G
- un R puede usar distintas prot G
- una prot G puede activar distintos sist efectores
- diversas prot G pueden activar un mismo sistema
amplifica la señal inicial

42
Q

sistema del AMPc

A

nordadrenalina es la señal externa
Gs que activa la adenil ciclasa
Aumenta el AMPc intracelular y por ende la PKA

43
Q

sistema del fosfatidilinositol

A

acetilcolina
Gq activa la PLC
mediante IP3 y DAG aumenta Ca2+ y PKC

44
Q
  1. receptores con actividad enzimatica
A

poseen un dominio extracelular para union a los ligandos
y un dominio intracelular que tiene actividad enzimatica

union de ligando induce DIMERIZACION de receptores–> activacion

45
Q

tipos de receptores con actividad enzimatica

A

-tirosina cinasa
–> intrinseca (receptor de la insulina)
–> extrinseca (receptor de citosinas)
-serina-cinasa o treonina-cinasa
-guanilciclasa (GTP-GMPc)

46
Q

via RAS-RAF-MAPK

A

division crecimiento y diferenciacion celular

47
Q

via Jak/Stat

A

sintesis y liberacion de mediadores inflamatorios

48
Q
  1. receptores intracelulares
A

controlan la transcripcion

49
Q

ligandos de receptores intracel

A

hormonas esteroideas, tiroideas, vitamina C y acido retinoico –> LIPOSOLUBLES

50
Q

caracteristicas de receptores intracel

A

tienen dos regiones: una para su union al ligando y otra para su union al ADN
los efectos son resultado de una alteracion de la sintesis proteica

51
Q

se puede dar en emergencias?

A

NO, ya que sus efectos toman tiempo

52
Q

CANALES IONICOS DEPENDIENTES DE VOLTAJE- diana farmacologica

A

-varias proteinas que se agrupan dejando un poro central
-tienen un sensor de voltaje sensible a modificacion en potencial de membrana–> que hace que se vuelva mas o menos permeable
- la actividad de los canales se puede modular a traves de bloqueantes o activadores AUNQUE EL VOLTAJE NO HAYA CAMBIADO

53
Q

ENZIMAS - diana farmacologica

A

pueden inhibir o estimular una enzima: lo mas comun es que la inhiban

54
Q

inhibicion enzimatica

A

-provoca el incremento de un sustrato cuando la enzima que lo elimina se inhibe
-provoca la eliminacion de un substrato cuando se inhibe la enzima que lo sintetiza

55
Q

inhibicion enzimatica puede ser

A

reversible (competitiva o no competitiva) o irreversible (aspirina por ejemplo)

56
Q

otras modificaciones a las enzimas

A

-aumento de su actividad catalitica
-falso sustrato (atitumorales)
- profarmaco–> usan enzimas para convertirse en farmacos

57
Q

ejemplods de enzimas inhibidas por farmacos

A

monoaminooxidasa–> IMAOS
enzima convertidora de la angiotensina–> captopril

58
Q

TRANSPORTADORES-dianas farmacologicas

A

-muchas moleculas los necesitan para salir o entrar de una celula
-permiten intercambio de sustancias en contra de gradiente: puede ser activo (ATP) o secundario

59
Q

ejemplos de farmacos que interactuan con transportadores-inhibidores

A

ISRS–> captador de serotonina
diureticos –> cotransportador de Na/k/Cl (asa de henle)

60
Q

ejemplos de enzimas inhibidas por farmacos

A

monoaminooxidasa–> IMAOS
enzima convertidora de la angiotensina–> captopril

61
Q

OTRAS DIANAS

A

-proteinas estructurales (tubulinas)
- proteinas intracelulares (inmunofilinas)
- proteinas constituyentes de membrana celular y ADN (agentes quimioterapeuticos)

62
Q

propiedades de la union de un farmaco a su receptor

A

reversible
saturable
específica
alta afinidad

63
Q

union reversible

A

farmaco se une y despues de un tiempo se suelta- hay que administrar varias dosis

64
Q

receptor saturable

A

cantidad de receptores es finita, de manera que si todos los receptores estan ocupados, añadir mas farmaco no hara diferencia
alcanzo el efecto maximo

65
Q

union especifica

A

el farmaco se une a su receptor
hay farmacos que se pueden unir a varios receptores (dopamina) pero igual son SUS receptores especificos

66
Q

alta afinidad de union

A

union farmaco-receptor se da con muy alta afinidad

67
Q

equilibrio union farmaco receptor

A

F + R <—> FR
K1: reaccion hacia hacia la derecha
K2: reaccion hacia la izquierda
LO DAN TODOS LOS FARMACOS

68
Q

K1

A

Kaf: constante de afinidad
define union farmaco con receptor (entre mayor la afinidad, mas se da la union
siempre existe, pero con los antagnoistas no hay respuesta

69
Q

K2

A

Kd: constante de disociación-capacidad del fármaco de soltarse del receptor

70
Q

ocupacion

A

regulada por la afinidad

71
Q

activacion

A

regulada por la eficacia

72
Q

afinidad

A

capacidad del farmaco para unirse y formar complejo estable con el receptor especifico- si no hay union no es un farmaco

73
Q

constante de afinidad

A

Kaf = 1/Kd
kd= constante de disociacion

74
Q

eficacia

A

capacidad de un farmaco para, a partir de la interaccion con el receptor, modificar diversos procesos de trasnduccion de respuesta celular y generar una respuesta biologica

EFICACIA DE AGONISTAS ES 0

75
Q

eficacia: ACTIVIDAD INTRINSECA

A

capacidad de los farmacos de, una vez unidos al receptor, generar una respuesta o efecto farmacologico
ENTRE 0 Y 1

76
Q

curva dosis-respuesta vs concentracion-respuesta

A

concentracion es cuando trabajas in vitro
dosis es cuando se usa un organismo vivo

77
Q

cuantificacion de la afinidad

A

CE50
a menor CE50–> MAYOR AFINIDAD

78
Q

curva log(concentracion)-respuesta

A

a 50% respuesta, es cuando estan 50% de los recptores ocupados

79
Q

segun el efecto maximo puedo saber…

A

si es agonista completo, agonista parcial o antagonista

80
Q

como ver como funciona un antagonista?

A

se compara con un agonista
primero de administra el agonista y se hace una curva pura
cuando administramos el antagonista, la curva del agonista se desplaza hacia la derecha, resultando en el aumento del CE50 del agonista
mientras mas se desplaza la curva mejor es el antagonista

81
Q

que pasa si combinamos un agonista con un agonista parcial?

A

solo conseguimos la activiad del agonista parcial, ya que el agonista no se podra unir
es decir el agonista parcial actua como antagonista–> INTERACCION FARMACOLOGICA

82
Q

que pasa si combinamos agonista con antagonista?

A

dismiuye el efecto del agonista–> INTERACCION FARMACOLOGICA

83
Q

tipos de antagonistas

A

antagonista competitivo–> se une al mismo sitio que el agonista y bloquea su sitio de entrada
antagonista no competitivo–> se une a un sitio distinto al agonista y causa un cambio de conformacion en el receptor

MISMO EFECTO

84
Q

VARENICLINA

A

agonista parcial del receptor de la acetilcolina
ANTAGONISTA = NICOTINA

85
Q

evaluacion de la respuesta farmacologica

A

Emax y CE50

86
Q

potencia vs eficacia

A

no siempre el farmaco mas potente va a ser el mas eficaz
el mas potente simplemente llega antes a Emax (osea a menores concentraciones)
el mas eficaz es el que llega antes a CE50

87
Q

dosis orales equivalentes de BDZ

A

dosis necesatia para que el paciente se duerma
la mas potente es alprazolam

88
Q

indice terapeutico

A

constituye una medida relativa del margen de seguridad de un farmaco a partir de la relacion entre la dosis de farmaco que produce un efecto toxico y la que produce un efecto terapeutico

89
Q

indice terapeutico= IT

A

IT= DL50 / DE50
DL50: dosis letal –> dosis que mata a mitad de los individuos
DE50: dosis eficaz

si es bajo hay que estar pendientes ya que la toxicidad es alta
entre mas amplio sea el margen terapeutico, menos peligroso

90
Q

importante monitorizar

A

especialmente en farmacos con margen terapeutico estrecho
especialmente en pacientes con insuficiencia renal

91
Q

como se monitoriza?

A

concentraciones plasmaticas

Mecanismos (9 decks)

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