Farmacokinetiek Flashcards
wat beschrijft de farmacokinetiek?
wat doet het lichaam met het middel
Welke processen horen bij de farmacokinetiek?
Absorptie, distributie, metabolisme en eliminatie
Wat bepaald de therapeutische breedte?
Is het verschil tussen werkzame dosering en toxische dosering
vb medicaijn met smalle therapeutische breedte is:
Digoxine
vb medicijn met brede therap breedte
amoxicilline
Wat is de biologische beschikbaarheid (F)?
de fractie van de toegediende dosis die onveranderd de algemene circulatie bereikt
Wat is first pass effect en wat heeft dit te maken met de biologische beschikbaarheid (F)?
First pass effect is de afbraak of omzetting van de werkzame stof door de lever/darmen. beinvloed de F
hoe bereken je de biologische beschikbaarheid?
AUC (oraal)/ AUC (iv)= getal tussen 0-1
Distributie wordt uitgedrukt in het:
VErdelingsvolume
wat is het verdelingsvolume? hoe wordt het bepaald?
is de verhouding tussen de hoeveelheid opgenomen geneesmiddel in het lichaam en de plasmaconcentratie (direct na toediening).
Waarom is het Vd handig om te weten?
Het bepaald of er een opladdosering nodig is
Wanneer heb je een hoog verdelingsvolume?
Als de stof ook veel in het vetweefsel gaat zitten (door lipofiele eigenschappen). Relatief minder in plasma.
Waar vind de metabolisering van geneesmiddelen plaats?
In de lever
Wat zijn type 1 reacties (metabolisering)
hydrolyse, oxidatie of reductie
Wat zijn type 2 reacties (metabolisering)?
conjugatie reacties, waaronder acetylering, gluconidering en sulfatering
Waar leidt metabolisering in het algemeen toe?
Verbeterde oplosbaarheid van het middel in water (waardoor het vervolgens door de nier of gal kan worden uitgescheiden)
Voor welke medicijnen zijn de CYP450 (CYP3A4) vooral belangerijk?
Voor medicijnen die pas actief worden na metabolisering
vb van belangerijke enzyminhibitors
azolen (ketoconazol, itraconazol, miconazol), clarithromycine, erytromycine, verapamil en grapefruitsap–> inhibitie van CYP3A4–> medicijn langzamer afgebroken–> minder doseren
vb enzyminducers
rifampicine, anti-epileptica (carbamezapine, fentoine) en st. Janskruid –> induceren CYP3A4–> sommige medicijn sneller afgebroken–> medicijn hoger doseren
Wat is de definitie van klaring?
De klaring is de hoeveelheid plasma die per tijdseenheid van stof wordt ontdaan (volume/tijd)
Belangrijkste wegen van eliminatie zijn:
Urine en gal/feces
Waar is de klaring een maat voor?
voor de eliminatie capaciteit van de lever en de nier.
Wat bepaald het verdelingsvolume?
Hoeveel er gegeven moet worden van een middel om een bepaalde concentratie te behalen
Wat bepaald de klaring?
Hoeveel er gegeven moet worden om de juiste concentratie te behouden
