Farmacodinamica 1 Flashcards

1
Q

Que es accion farmacologica?

A

La acción farmacológica es el resultado del acoplamiento y de la interacción molecular que se produce entre el fármaco y el receptor, esta puede ser de: estimulación, depresión, inhibición o reemplazo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Que es el efecto farmacológico?

A

El efecto farmacológico son la serie de eventos o modificaciones biofisiológicas fisiológicas, generalmente visibles, que se producen en el organismo como consecuencia de una acción farmacológica.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Cuales son los dos mecanismos de acción farmacológica que pueden tener los fármacos?

A
  1. Específico
  2. No específico
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Explique el mecanismo especifico de la accion farmacologica?

A

La acción farmacológica específica es producida cuando el fármaco ocupa un receptor y estos interacciónan gracias a su afinidad, selectividad, eficacia, potencia,
sensibilidad, produciendo acciones farmacológicas características. (Beta bloqueantes)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Explique el mecanismo no especifico de la accion farmacologico?

A

La acción farmacológica no es producida por la interacción del fármaco con el receptor, si no por interacción química o fisiológica (sin la ocupación de un receptor) entre substancias producidas por el organismo y los fármacos. (Antiácidos)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Que es un receptor?

A

Son componentes de una célula u organismo que interatúan con un fármaco y que inician una cadena de fenómenos bioquímicos, produciendo una acción farmacológica, que se representa por un efecto farmacológico.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cuales son los diferentes tipos de enlaces químicos de los fármacos con el receptor?

A
  • *1.-Los enlaces covalentes** son muy fuertes y no reversibles en condiciones biológicas.
  • *2.-Los enlaces electrostáticos** varian desde las uniones relativamente fuertes entre moléculas con carga iónica permanente (enlaces iónicos), hasta enlaces de hidrógeno (puentes) más débiles. Los enlaces electrostáticos son más débiles que los covalentes.
  • *3.-Los enlaces hidrófobos** son en extremo débiles, requieren un ajuste preciso del fármaco con el receptor para que ocurra su acción.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Que es la selectividad de un farmaco?

A

La selectividad de un fármaco implica la capacidad estructural de unirse a un solo receptor, por lo tanto producir un solo efecto farmacológico, por desgracia un mismo medicamento generalmente puede ocupar varios tipos de receptores y producir diferentes efectos
famacológicos y colaterales.
Cuanto mayor es la selectividad de un fármaco, es menor el número y variedad de efectos farmacológicos que produce, por lo tanto menos efectos colaterales.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Cual es concepto de afinidad?

A

Es la capacidad o fácilidad que tiene un fármaco, de acuerdo a su estructura química, para ocupar un receptor determinado y formar un complejo fármaco-receptor, le permite ocupar rápida y fácilmente un mayor número de receptores, desplazando a las otras substancias de menor afinidad.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Como es que los receptores determinan las relaciones cuantitativas entre: dosis-concentración-acción?

A

La cantidad de receptores ocupados esta determinada por la concentración del fármaco, en el órgano blanco, esta le permite formar un número adecuado de complejos fármaco-receptor y producir una acción farmacológica cuantal o gradual.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Cuales son las características fisicoquímicas que deben tener los fármacos para ocupar los receptores?

A

Peso molecular, configuración química y carga eléctrica.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Que tipos de acciones se producen al ocuparse los receptores?

A

Los fármacos al ocupar los receptores producen dos tipos de acciones: la estimulación de su acción (agonista), o la inhibición de su acción (antagonista). La ocupación de un receptor por un antagonista farmacológico puede ser: competitiva, no competitiva, reversible o irreversible.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Que es un agonista?

A

Una substancia agonista es la que se une al receptor, produciendo un estímulo del receptor, aumentando sus acciones y efectos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Que es un agonista?

A

Una substancia antagonista es la que se une al receptor no produciendo una interacción ni acción farmacológica, anulando las acciones del agonista exógeno o endógeno, pero produciendo un efecto farmacológico.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Cuales son los diferentes tipos de antagonistas?

A

Los antagonistas no competitivos

Los antagonistas competitivos

Los antagonistas competitivos irreversibles

Los antagonistas competitivos reversibles

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Que son los antagonistas no competitivos?

A

Los antagonistas no competitivos son substancias que tienen efectos farmacológicos antagónicos, pero no ocupan un mismo receptor. (alcohol vs. cafeina)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Que son los antagonistas competitivos?

A

Los antagonistas competitivos son substancias que compiten por la ocupación de un receptor, no permitiendo que el otro lo ocupe, pero no producen una acción farmacológica aunque se manifiesten sus efectos farmacológicos.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Que son los antagonistas competitivos irreversibles?

A

Los antagonistas competitivos irreversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor, pero debido a sus enlaces covalentes no se separan de éste, no permitiendo que haya acción farmacológica, hasta que se renueven sus moléculas receptoras. (órganofosforados)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Que son los antagonistas competitivos reversibles?

A

Los antagonistas competitivos reversibles son substancias que ocupan en forma competitiva un receptor pero lo desocupan facilmente, el mantenimiento de su acción farmacológica esta relacionado con los factores de depuración. (Beta bloqueadores adrenérgicos)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Que pasa con la respuesta de un agonista frente a concentraciones elevadas de un antagonista competitivo?

A

En presencia de una concentración fija de agonista, las concentraciones elevadas de un antagonista competitivo inhiben en forma progresiva la respuesta del agonista, las concentraciones elevadas del antagonista impiden producir una respuesta completa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Que son los los agonistas parciales?

A

Los agonistas parciales aunque modifican la conformación del receptor, no lo activan totalmente, produciendo una respuesta menor a la máxima, esto no se debe a su menor afinidad por los receptores ni a una ocupación parcial de los receptores, sino a que tienen
una eficacia disminuida. Farmacológicamente se parecen a los antagonistas competitivos

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Que son los agonistas totales?

A

Los agonistas totales son los que producen una respuesta máxima al ocupar todos los receptores y cambiar la conformación del receptor iniciando la acción farmacológica.

23
Q

Que son los antagonistas competitivos puros?

A

Los antagonistas competitivos puros, impiden que los agonistas ocupen el receptor para producir una respuesta, a la vez no cambian la estructura del receptor, no interactuan, ni lo activan. Un antagonista competitivo inhibe de manera progresiva la respuesta del agonista,
hasta que de acuerdo a la dosis evitan por completo su respuesta y viceversa.

24
Q

Que es Acoplamiento?

A

Es el proceso de transducción entre la ocupación de los receptores y la respuesta del fármaco, su eficacia esta determinada por el ambiente iónico y los componentes celulares y el receptor

25
Q

Que es Eficacia?

A

Es la relación entre la ocupación de los sitios de los receptores y la respuesta farmacológica, se refiere a la variación entre la capacidad de producir una máxima acción farmacológica o anularla, esta condicionada por la capacidad de acoplarse del medicamento.

26
Q

Que es Sensibilidad?

A

Se refiere a la capacidad del receptor de producir una respuesta farmacológica. Con la menor estimulación una mayor respuesta.

27
Q

Que son receptores no ocupados?

A

Se presume la presencia de receptores no ocupados, cuando a una concentración menor de agonista (que no origina ocupación completa de receptores) produce una respuesta farmacológica máxima. Sirve para explicar los conceptos de: concentración, afinidad, eficacia, sensibilidad.

28
Q

Que es Antagonismo farmacológico?

A

Es cuando se produce la anulación de una respuesta por la ocupación de los receptores, anulando su acción farmacológica. (acetilcolina - organofosforados),
puede ser: no competitivo y competitivo, este a su vez puede ser reversible e irreversible.

29
Q

Que es Antagonismo fisiológico?

A

Es cuando se produce la anulación de la respuesta debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores similares, generalmente por estimulación de vías regulatorias endógenas contrarias. (adrenalina - sedantes)

30
Q

Que es Antagonismo químico?

A

Es cuando se inactiva la respuesta, no por la ocupación competitiva de los receptores, sino por inactivación química entre ambas diferentes substancias. (antiácidos),
no producen ni efecto, ni acción farmacológica

31
Q

Que son Los antídotos?

A

Los antídotos son substancias o fármacos que actuan para revertir los efectos tóxicos como antagonistas fisiológicos o químicos.

32
Q

Que es la potencia farmacológica?

A

Es la característica del medicamento, cuando a menor dosis (menor ocupación de receptores) produce una mayor acción farmacológica, esta determinada por la afinidad con el receptor y demostrada por la ubicación de la curva en el eje de las abscisas, es relativa por estar influenciada por la vía de administración, absorción,
distribución y depuración en sangre o sitio de acción. Se relaciona con la Dosis Efectiva 50.

33
Q

Que es la eficacia máxima?

A

Es la capacidad de producir una respuesta máxima, que se puede alcanzar con dosis acumulativas y esta determinada por las características del receptor y limitada
por sus efectos tóxicos.

34
Q

Cual es la relacion entre dosis y respuestas cuantales?

A

Las respuestas cuantales implican la aparición de una respuesta del todo o nada por lo que para ser graficadas se toma en cuenta el % de la población en la que se produce el efecto y tiene generalmente la forma hiperbólica.

35
Q

Cuales son las características de las curvas de dosis - efectos cuantitativos?

A

Son curvas que reflejan la respuesta porcentual que tienen los individuos cuando se les administran diferentes dosis del mismo fármaco. Generalmente esta representada por la curva de Gauss de variación normal.

36
Q

Por que los pacientes a iguales dosis administradas producen curvas de dosisrespuestas graduales distintas?

A

Porque la potencia farmacológica y eficacia máxima de un fármaco es distinta en relación a la respuesta de cada paciente en particular

37
Q

Que son las Curvas de pendiente normal?

A

Aquellas que producen una curva en S itálica inclinada a
semejanza de una curva logarítmica, tiene una dosificación más difícil, pero son más seguras.

38
Q

Que son las Curvas de pendiente pronunciada?

A

Aquellas en que la respuesta a la acción de los medicamentos se hace por la sumatoria de efectos o cuando el efecto aparece solo al ocuparse la mayoría de los receptores, esto hace más fácil la dosificación del fármaco, son más inseguras

39
Q

Que es DE50?

A

Se llega a la Dosis Eficaz Media cuando el 50% de una población tiene el efecto terapéutico deseado.

40
Q

Que es DT50?

A

Se produce una Dosis Tóxica Media cuando el 50 % de la población administrada tiene efectos tóxicos.

41
Q

Que es DL50?

A

Se llega a la Dosis Letal Media cuando el 50% de una población muere por los efectos tóxicos del fármaco.

42
Q

Porqué de la variación de la sensibilidad a los fármacos?

A
  1. Alteración de la concentración del fármaco.
  2. Variación de concentración de un grupo receptor endógeno.
  3. Alteraciones en el número y función de los receptores.
  4. Cambios en los componentes de la respuesta distal a un receptor.
43
Q

Para que sirven los mecanismos farmacodinámicos de señalización?

A

Sirven para explicar los procesos moleculares que transforman las señales extracelulares en mensajes intracelulares, estos controlan las diferentes funciones celulares.

44
Q

Como se producen los mecanismos de señalización de transmembrana?

A

En la mayor parte de las señalizaciones transmembrana existen familias de proteinas que hacen de receptores en la superficie y en el interior de las células, además de enzimas y otros componentes que: generan, amplifican, coordinan y terminan las señales por medio de receptores
mensajeros químicos secundarios en el citoplasma.

45
Q

Enumerará los 4 mecanismos de señalización que existen?

A
  1. Receptores intracelulares que regulan la expresión genética (Corticoides)
  2. Enzimas transmembranas reguladas por ligandos (Insulina)
  3. Canales con compuertas de ligandos (Acetilcolina)
  4. Proteina G y Mensajeros secundarios (AMPc)
46
Q

Cual es la caracteristica de Receptores intracelulares?

A

El “compuesto liposoluble de señal” del primer mecanismo cruza la membrana plasmática y regula la transcripción de génes específicos.

47
Q

Cual es la caracteristica de Enzimas transmembranas?

A

El “compuesto de señal” del segundo mecanismo se une al dominio extracelular de una enzima de transmembrana y desencadena la actividad enzimática en el citoplasma.

48
Q

Cual es la caracteristica de Canales con compuertas?

A

El “compuesto de señal” del tercer mecanismo se une al conducto iónico y regula en forma directa su apertura.

49
Q

Cual es la caracteristica deProteina G y Mensajeros secundarios?

A

El “compuesto señal” del cuarto mecanismo se une a un receptor de la superficie celular que esta enlazado a una enzima efectora en el interior de la célula, una proteina G.

50
Q

Cual es la caracteristica de El AMPc?

A

Media en la mayoría de las respuestas hormonales como en la movilización de la energía almacenada o conservación de agua por el riñon.

51
Q

Cual es la caracteristica de el Calcio y Fosfoinosítidos?

A

Media en la estimulación hormonal de la hidrólisis de fosfoinosítidos, como en hormonas, neurotransmisores, factor de crecimiento uniéndose a proteinas G o tirocinasas.

52
Q

Cual es la caracteristica de el GMPc?

A

Es un mensajero especializado, especialmente de la mucosa intesinal, el músculo vascular liso, tiene un mecanismo paralelo al AMPc.

53
Q

Cuale es el efecto de la fosforilación en la señalización con mensajeros secundarios?

A

Las señalizaciones con mensajeros secundarios casi siempre comprenden una fosforilación reversible, que desempeñan una función clave en la regulación de receptores, las modificaciones covalentes se producen por dos funciones: la amplificacion y la regulación flexible.