Antimicoticos Flashcards
Expresará las características generales más importantes de los antimicóticos
1.- Los hongos no son atacados por los antibacterianos, solo por los antimicóticos a través de alterar la estructura (ergosterol) de la membrana celular. Son substancias relativamente tóxicas para los seres humanos.
2.- Son cada vez más usadas debido a la proliferación de pacientes inmunocomprometidos o inmunodeprimidos, en quienes las micosis son una
importante causa de morbimortalidad.
3.- La Anfotericina B es el antimicótico sistémico más usado, se administra por vía endovenosa, pero tiene muchos efectos colaterales.
4.- La Fluocitosina es usada por vía oral para micosis sistémicas, pero desarrolla resistencia frecuentemente.
5.- Los azoles (Ketoconazol, Fluconazol) son de utilidad para el tratamiento de infecciones micóticas sistémicas, se las usa por vía oral y tópica (Miconazol). Inhiben las enzimas P450 oxidadas, por lo que interfieren el metabolismo de varios fármacos y
compuestos endógenos.
6.- La Griseofulvina es usada por vía oral para las dermatomicosis.
7.- La Nistatina es usada en forma tópica para diferentes dermatomicosis.
Expresará las características farmacológicas más importantes de la Anfotericina B como antimicótico sistémico
- Es producida por el Streptomyces nodosus, se la utiliza desde 1959.
- Se une al ergosterol de la membrana celular micótica y aparecen poros de anfotericina, la célula pierde sus componentes intracelulares y su daño es irreversible.
- Es un macrólido poliénico anfótero, insoluble en agua e inestable a 37ºC. Se absorbe mal por tubo digestivo, por lo que usarse por vía endovenosa.se une a 90% de prot. vida media 15 dias. Se distribuye ampliamente en tejidos , pero solo entra un 2 a 3 % al LCR. Se excreta por orina muy lentamente.
- Actúa sobre: Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans. Coccidioides immitis, Candida albicans. Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, aspergillus fumigatusy mucor
- Se usa en infecciones micóticas generales a una dosis de 0.60 mg/kg/día por 6 a 12 semanas, la dosis diaria no excederá los 60 mg. Después de respuesta clínica inicial se pasa a administrar solo 2 a 3 veces por semana.
- Para meningitis y endocarditis a Candida o Cryptococcus, se la usa combinada con la Fluocitosina, así disminuye la toxicidad de la anfotericina B y la resistencia a la fluocitosina. en ulcera corneal y queratitis micoticas en forma topica o inyeccion directa al igual que para las artritis micoticas
- Los hongos crean resistencia disminuyendo el contenido de ergosterol de su membrana celular.
- Produce reacciones adversas como: malestar general intenso,pirexia,hipotension Escalosfrios, fiebre, vómitos, cefaléa. Alteran las funciones renales y hepáticas. Produce anemia, choque y transtornos electrolíticos, mentales y neurológicos.
9.Espectro de accion amplio,efectividad elevada
Expresará las características farmacológicas más importantes de la Fluocitosina como antimicótico sistémico.
- Es una antimicótico sintético de 1957, derivado de una pirimidina sintética fluorada.
- Penetra al interior del hongo y se convierte en 5-Fluoruracilo, quien actúa como antimetabolito, perturbando la síntesis de DNA y RNA celular. Es fungistática y funguicida.
- Se absorbe bien por vía oral. Se distribuye ampliamente en los tejidos. Pasa el 60 al 80 % al LCR. Se excreta por vía urinaria
- Actúa sobre:Cryptococcus neoformans, Candidas, Aspergilus
- Se usa en casos de micosis graves e invasoras a una dosis diaria por VO de 100 a 200 mg/kg/día por 1 a 3 meses, como la meningitis y endocarditis a Candida o Cryptococcus, generalmente se la usa asociada con la anfotericina B, así disminuye la toxicidad de la anfotericina B y la resistencia a la fluocitosina.
- Los hongos crean resistencia, al aparecer con rapidez y regularidad mutantes resistentes, por esto se la debe combinar con la anfotericina B.
- Produce reacciones adversas como: Nauseas, vómitos, diarrea. Depresión de médula ósea. Alteran las funciones hepáticas.
Expresará las características farmacológicas más importantes del Clotrimazol y Miconazol como antimicóticos sistémicos, locales y tópicos.
1.- Son antimicóticos derivados imidazólicos. Actúan además sobre bacterias Gram(+)
2.- Inhiben la síntesis de lípidos como el ergosterol y producen alteraciones de la estructura de la membrana celular micótica, el hongo pierde sus componentes intracelulares y muere.
3.- El clotrimazol es muy tóxico por vía oral, el miconazol es absorbe muy poco por vía digestiva.
4.- Actúa sobre: Coccidiodes immitis, Cryptococcus neoformas, Paracoccidiodes brasiliensis, Blastomyces dermatitides, Histoplasma capsulatum, Candida
albicans.
5.- El Clotrimazol puede usarse para candidiasis oral y digestiva, por VO se dan 10 mg. 5 veces al día. El Miconazol puede usarse para micosis deseminadas, por vía intravenosa 30 mg/kg/día y en casos de meningitis 10 a 20 mg/día
6.- Tienen buena penetración en la piel, se uso en forma tópica, en cremas del 1 al 2% para dermatofitosis y tabletas vaginales en caso de candidiasis.
7.- Produce reacciones adversas como: Vómitos, anemia, leucopenia. Reacciones de hipersensibilidad. Trombocitosis, tromboflebitis. Hiponatremia, hiperlipidemia. No asociar a anticoagulantes cumarínicos.
Expresará las características farmacológicas más importantes del Ketoconazol como antimicótico sistémico, local y tópico.
1.- Es el primer antimicótico imidazolico administrado por vía oral, para micosis sistémicas.
2.- Inhiben la síntesis de lípidos como el ergosterol y producen alteraciones de la estructura de la membrana celular micótica, el hongo pierde sus componentes
intracelulares y muere. Puede ser fungicida o fungistático de acuerdo a su concentración.
3.- Tiene buena absorción por tubo digestivo, mejor si es administrado con las comidas. Nivel plasmático máximo de 1 a 4 horas. Tiene una amplia distribución en tejidos y líquidos corporales, poco en el SNC. Se biotransforma en el hígado y excreta por orina.
- Actúa sobre micosis profundas producidas por: Candida albicans, Coccidiodes immitis,Paracoccidiodes brasiliensis, Blastomyces dermatitides, Histoplasma capsulatum y micosis superficiales producidas por: Tricophyton, Epidermophyton y
microsporum. También sobre bacterias como estafilococos, estreptococos, Bacillus anthracis y fragilis.
- Actúa sobre micosis profundas producidas por: Candida albicans, Coccidiodes immitis,Paracoccidiodes brasiliensis, Blastomyces dermatitides, Histoplasma capsulatum y micosis superficiales producidas por: Tricophyton, Epidermophyton y
- Se usa como antimicótico de elección en blastomicosis diseminada, paracoccidioidiomicosis a dosis de 200 a 600 mg día.
- Se usa para candidiasis oral o vaginal en dosis de 200 a 400 mg en una toma al día, por 1 a 2 semanas, en caso de dermatofitos por 3 a 8 semanas.
- Se usa en forma tópica, como shampo en: la dermatitis seborreica y pitiriasis versicolor.
- Produce reacciones adversas como: Náuseas, vómitos, diarrea, prurito. Por alteración de la citocromo P450 oxidasa puede producir: Alopecia, ginecomastia, alteraciones enzimáticas hepáticas. No asociarlo a substancias alcalinizantes (antiácidos, cimetidina, etc), atropínicos ni antihistamínicos.
Expresará las características farmacológicas más importantes del Fluconazol como antimicóticos sistémicos y locales.
- Es un bistriazol, que se absorbe más rápido y mejor que el Ketoconazol por VO.
- Inhiben la síntesis de lípidos como el ergosterol y producen alteraciones de la estructura de la membrana celular micótica, el hongo pierde sus componentes intracelulares y muere.
- Es hidrosoluble y tiene muy buena absorción por tubo digestivo, mejor si es administrado con las comidas. Vida media aproximada de 30 horas. Tiene una amplia distribución en tejidos y líquidos corporales y penetra bien al SCN. Se excreta principalmente por orina.
- Actúa sobre micosis sistémicas producidas por: Candida albicans, Cryptococcus neoformans.
- Se usa como antimicótico de elección en meningitis por critoccocus, para las candidiasis de los inmunocomprometidos a dosis de 100 a 800 mg/día por VO o IV.
- Se usa para candidiasis oral o vaginal en dosis de 100 a 200 mg en una toma al día, por 1 semana.
- Desarrolla resistencia rara vez.
- Produce reacciones adversas como: Vómitos, diarrea, exantemas. Por alteración de la citocromo P450 oxidasa puede producir: Alteraciones enzimáticas hepáticas y aumentar concentraciones séricas de fenitoina, ciclosporina, hipoglicemiantes orales y anticoagulantes.
Expresará las características farmacológicas más importantes del Itraconazol como antimicóticos sistémicos y locales.
- Se absorbe bien por el tubo digestivo, mejor si es administrado con las comidas.
- Tiene el mismo mecanismo de acción que los azoles.
- Es el mas potente de lo azoles, pero el menos efectivo por su baja biodisponibilidad a menos que este asociado al ciclodextran.
- Es antimicótico de elección principalmente sobre: Aspergillus, Histoplasma, Blastomyses y Sporothrix y para las dermatofitosis y onicomicosis, en una dosis de 100 a 400 mg/día por VO.
- Se usa como profiláctico para los transplantes medulares y pacientes con SIDA.
Expresará las características farmacológicas más importantes de la Griseofulvina como antimicóticos sistémicos, locales y tópicos.
1.- Se obtiene del Penicillium griseofulvum. Es un derivado benzofuránico.
2.- Interfiere competitivamente la síntesis de ADN. Interfiere la polimerización de los Ac. Nucleicos. Inhibe formación intracelular de microtúbulos Tiene acción fungistática.
3.- Es muy insoluble en agua y estable a altas temperaturas. Se absorve por via oral,nivel terapéutico en 4 hrs. Aumenta su absorción en presencia de grasas Se deposita unida a la queratina, por esto su afinidad por la piel y el lecho ungueal. Se excreta por
las heces, poco por orina
4.- Actúa sobre micosis locales producidas por: Microsporum, Trichophyton,Epidermophyton. No actua sobre Candidas, Nocardia, Actinomices
5.- Se usa como antimicótico en: Dermatofitosis y onicomicosis por vía oral 125 mg cada 6 horas en adultos y en niños de mas de 25 kg. con 15 mg/kg/día. Por 3 a 6 semanas en caso de micosis en cabello o piel. Por 3 a 6 meses si las uñas están afectadas.
6.- Produce reacciones adversas como: Cefalea, nauseas, vómitos, diarrea. Fiebre, erupciones cutaneas, leucopenia. Tipo enfermedad del suero. Hepatotoxicidad, fotosensibilidad. Confusión mental, teratogenicidad
7.- Esta siendo remplazada terapéuticamente por el itraconazol o la terbinafina.
Expresará las características farmacológicas más importantes de la terbinafina como antimicóticos sistémicos, locales y tópicos.
- Es un derivado sintético de la alialanina.
- Interfiere la síntesis de ergosterol. Tiene acción funguicida.
- Se usa como antimicótico de elección en: Onicomicosis por vía oral 250 mg/día. por 12 semanas, también puede ser usado en dermatofitosis, producidas por la tinea cruris y corporis.
- Tiene pocos efectos adversos e interacciones medicamentosas, por no afectar la citocromo P450 oxidasa.
Expresará las características farmacológicas más importantes de la nistatina como antimicóticos tópicos.
- Se obtiene del Streptomices noursei, es un macrólido poliénico muy tóxico, solo limitada al uso tópico.
- Se une al ergosterol y destruye membrana celular micótica, la célula pierde sus componentes intracelulares y su daño es irreversible.
- Se descompone en presencia de agua. Tiene muy mal sabor. No se absorbe por el tubo digestivo, piel o mucosas.
- Actúa sobre micosis locales producidas por: Candida, Histoplasma, Aspergilus, Blastomices y Coccidioides
5.- Se usa como antimicótico en lugares donde entra en contacto directo con los hongos, se lo administra tópicamente en forma de cremas, unguentos, polvos, supositorios. La dosis en general es de 500000 U. cada 8 hrs.
Expresará las características farmacológicas más importantes de la nistatina y tolnaftato como antimicóticos tópicos.
- Esta limitado al uso tópico.
- Se une al ergosterol y destruye membrana celular micótica, la célula pierde sus componentes intracelulares y su daño es irreversible.
- No se absorbe significativamente por el tubo digestivo, piel o mucosas.
- Actúa sobre micosis locales producidas por los dermatofitos: Microsporum: canis, audouini. Trichophyton: mentagrophytes, rubrum, tosurans. Epidermophyton: floccosum. No actua sobre la Candida.
- Se usa en la tinea corporis,cruris y pedis. Se emplea a concentraciones del 1 %. El periodo de tratamiento varía entre 1 a 10 semanas. Son frecuentes las recidivas.
- Se usa como antimicótico en lugares donde entra en contacto directo con los hongos, se lo administra tópicamente en forma de: Lociones, cremas, unguentos, polvos, supositorios.
