Farmacodinamia Flashcards
Que abarca la farmacodinamia
Mecanismo de acción
Sitio de acción
Efecto farmacológico
Explica el mecanismo de acción?
La droga (ligando) modifica las funciones orgánicas
Penicilinas destruyen la capa de peptidoglicanos de las bacterias
Aines inhiben la síntesis de prostaglandinas
Antipsicoticos bloquean transmisión dopaminergica
Antiparquinsonianos. Facilitan la transmisión dopaminergica
Los sitios de acción pueden ser:
Anatómico
Molécula (receptor)
Órgano
La acción se puede dar por:
1 interacción de un principio activo con la célula tejido u órgano blanco
2 unión de un ligando y un receptor
Un ligando puede ser:
Medicamento
Compuesto endogeno
Un receptor puede ser:
Proteínas
Enzimas
Que es el efecto farmacológico?
Es el resultado de la acción
Se aprecia con los sentidos o se mide con aparatos escalas visuales análogas
Las acciones pueden ser mediadas por :
Receptores (específicos)
No por receptores ( no específico)
Las acciones que no son mediadas por receptores son mediadas por:
Agentes quelantes
Espermicidas cambian el ph del semen
Antiácido cambia el ph gástrico lo alcaliniza
emetico Cambia motilidad gastrointestinal
Antiemetico
Anestésicos generales saturan el encéfalo
Diuréticos
Que es un receptor?
Es una macromolécula especializada componente de una célula que se une a la droga y media su efecto farmacológico
Que determinan los receptores
Determinan la relación cuantitativa entre la dosis y el efecto
De los receptores depende la selectividad de la acción
Determinan la acción antagonista de algunos fármacos
Que es un agonista?
Es un ligando que tiene afinidad por su receptor
Tiene afinidad-= lo ocupa
Tiene eficacia= lo activa
Que es un antagonista?
fármaco que tiene afinidad por el receptor pero carece de eficacia
Impiden la acción del agonista
Ejemplos de receptores colinergicos
Agonistas
Acetilcolina—neurotransmisor de receptores:
Nicotinicos(capaces de responder a la nicotina, estimulan contracción muscular, memoria,vasoconstricción, hipertensión,vigilia,ansiedad)
Muscarinicos—( se activan con el hongo amanita muscaria)
Miosis
Estimula glándulas con internación para simpática salivación
Aumento de motilidad intestinal
Receptores colinergicos
Antagonistas:
-Nicotinicos
Pancuranio
Antiespasmodicos
Barbitúricos
-muscarinicos
Butilhioscina
Antiespasmodicos
Barbituricos
-atropina
Midriasis (relaja músculos circular del iris)
Xerostomia
Que es un antagonista competitivo?
El que interactua con el mismo receptor que el agonista
La acción del antagonista se vence aumentando el agonista
Ejemplo:
El propanolol es antagonista competitivo de receptores beta adrenergicos
Efecto: bloquea noradrenalina disminuye la frecuencia cardíaca
Pero si aumenta la noradrenalina por ejercicio o estrés su efecto vence al antagonista competitivo y habrá que darlo en más dosis
Que son los atomistas parciales ?
Los que poseen cierta eficacia pero ,enor que la del antagonista verdadero
Se une al receptor y produce una respuesta menor a la máxima
Ej
Aripiprazol (antipsicótico)
Agonista e parcial de dopamina
Reduce actividad de dopamina
Cuales son los blancos farmacológicos?
Receptores Proteínas transportadoras Canales Enzimas Intracelulares
Explica los receptores:
Segundos mensajeros (AMPc) Son Receptores unidos a proteínas G de la membrana Estimulan enzimas (AMPc) que favorecen la unión de droga a sus. Receptores
Explica los receptores acoplados a proteínas transportadoras ?
Serotonina (neurotransmisor, modula el edo de ánimo)
Las proteínas transportadoras llevan iones y otras moléculas al interior de la célula
Son altamente específicas
Así entra serotonina a la célula
Inhiben recaptura de serotonina
Impiden que las neuronas aspiren más serotonina y entonces queda serotonina
Incrementa su concentración en la hendidura sinaptica
En la depresión aumenta su recaptura
Omeoprazol
Bloquea bomba de protones (productores de HCl en las células parietales de la mucosa gástrica
Efecto antiulceroso
Receptores H2 estómago ratito doña es el antagonista de receptores H 2
Explica los Receptores unidos a enzimas
Aines
Inhiben la ciclooxigenasa
Impiden la síntesis de prostaglandinas tromboxanos y leucotrienos
Efecto analgésico antipirético antiinflamatorio
Explica los receptores intracelulares
Vitamina D esteroides hormona tiroides
Se encuentra en el citoplasma o en el núcleo
El complejo ligando receptor se une al ADN
Cuales son los tipos de uniones?
Unión covalente
Enlaces ionicos
Puentes de hidrógeno
Fuerzas de van der waals
Explica la unión covalente
Fuerte más tiempo de efecto
Átomos que se unen compartiendo pares de electrones
Explica los enlaces ionicos?
Son los más comunes
Atracción entre iones con cargas distintas originan enlaces ionicos
Explica los puentes de hidrógeno?
Un átomo de hidrógeno se enlaza a un átomo fuertemente electronegativo
Explica los enlaces de van der waals
Intervienen fuerzas intermoleculares
Fuerza atractiva o repulsiva entre moléculas que dependen de la orientación relativa de las moléculas
El enlace es débil
Gas a líquido líquido a gel
Fracción de sosten es responsable de:
La afinidad u ocupación
La fracción radical es la encargada de:
Actividad farmacológica
Fármacos con estructura química similar (análogos) que:
Actúan sobre los mismos sitios, produciendo:
-El mismo efecto: acetilcolina y metacolina.
-Efectos opuestos: acetilcolina y atropina.
-Actúan sobre sitios diferentes, produciendo:
Un efecto diferente: testosterona y progesterona
Heterologos Fármacos con estructura química diferente que
-Actúan sobre los mismos sitios, produciendo:
El mismo efecto: tiopental y sevofluorano
El efecto opuesto: apomorfina y tioridazina
-Actúan sobre sitios diferentes, produciendo:
El mismo efecto: captopril y clorotiazida.
Efectos opuestos: norepinefrina y acetilcolina.
Efectos diferentes: naproxeno y diazepam
Explica la farmacología molecular
Íntima relación entre estructura química y actividad farmacológica
Interacción de fármacos
Con el organismo
Con el agente patógeno
Entre sí
Que es la hipersuceptibilidad o intolerancia
Respuesta mayor a la esperada
Usualmente por enfermedad previa
Hipersusceptibilidad e hiposusceptibilidad: respuestas atípicas, cuantitativamente diferentes a las normales (normosusceptibilidad), con probable base genética y ajenas a mecanismos de tipo inmunológico.
Asma histamina
Que es una idiosincracia?
Respuesta atípica con base genética
Primaquina en raza negra anemia por deshidrogenasa atípica
Que es tolerancia?
Necesidad de administrar dosis crecientes de medicamentos para obtener la respuesta deseada
Que es taquifilaxia?
Tolerancia aguda
Que es sinergía?
Sinergismo: consecuencia de la interacción entre dos o más medicamentos, con la misma actividad farmacológica, que induce una respuesta igual a la suma de sus respuestas aisladas (sumación de efectos) o mayor que la suma de sus respuestas individuales (potenciación).
La sinergía puede ser por:
Adición
Aspirina más fenacetina antipirético
Potenciación
Ketorolaco más tramadol
Sumación
Gripa aine más antihistaminico más antiviral más ácido ascorbico
Ejemplos de sinergía
Aminoglucosidos más diuréticos aumenta la ototoxicidad
Hipoglucemiantes más cloranfenicol aumenta hipoglucemia
Que es antagonismo
Disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga por la administración de otra
Ejemplos de antagonismo
Pilocarpina—miosis
Atropina—midriasis
Benzodiazepinas hipnosis
Estricnina estimulante
Anestésico local. Alcohol
Aminoglucosidos. Eritromicina
Que es sensibilización o alergia?
Sensibilización (alergia): fenómeno ocasionado por la capacidad alergénica de un medicamento (penicilinas) que se caracteriza por una respuesta atípica cualitativamente diferente a la deseada, con un mecanismo de tipo inmunológico.
Que es un segundo mensajero
Segundo mensajero: sustancia intracelular que amplifica la señal que proviene de la interacción ligando-receptor (AMPc, GMPc
Que es afinidad
Capacidad de un fármaco para unirse a su receptor
Mecanismos de acción inespecíficos: El efecto farmacológico de un medicamento, depende de las modificaciones de los procesos fisicoquímicos del organismo
- Modificación del pH (antiácidos).
- Adsorción (carbón activado, antídoto para más de 1000 sustancias). -Intercambio iónico (colestiramina).
- Aumento de la tensión superficial (nonoxinol).
- Modificación de la osmolaridad (manitol).
- Procesos oxido-reductores
Que es la farmacodinamia?
Es la influencia del medicamento sobre el sistema biológico.
