Famacocinetica y vías de administración Flashcards

1
Q

Que es la absorción?

A

Es el paso del medicamento del sitio de administración al torrente sanguíneo.

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2
Q

La absorción depende de:

A

1Peso molecular ( bajo para que pueda pasar)
2Lipo e hidrosoluble (lípidos pasan mejor)
3Vía de administración
4Temperatura (frío detiene la absorción el calor acelera)
5 interacción con otros fármacos
6 irrigación y superficie de absorción
7 forma farmacéutica
8 líquidos orgánicos

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3
Q

Que es biodisponibilidad?

A

Es la fracción del fármaco que llega son alteración metabólica al torrente sanguíneo

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4
Q

Que es una prodroga?

A

Forzosamente se tiene que transformar en B si no no funcionan

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5
Q

Con qué medicamentos puede suceder el metabolismo de primer paso?

A

Con los administrados por vía oral

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6
Q

Cuáles vías de administración existen?

A

Enteral tiene. Que ver con el tubo digestivo

parenteral no tiene que ver con el tubo digestivo

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7
Q

La vía enteras puede ser:

A

Oral con deglución
Sin deglución
Rectal inyección
Tópica supositorios

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8
Q

Como puede ser la absorción en el caso de los supositorios?

A

Puede llegar a plexos hemorroidales superiores:
Pasa directamente al hígado

Plexos hemorroidales inferiores:
No pasa por el hígado
Cava– corazón si necesita biotransformación de primer paso ya no va a hacer efecto

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9
Q

La vía sede administración oral sin deglusion puede ser por:

A

-Inyección en la boca
-Sublingual- no pasa inicialmente por el hígado
Vena lingual– maxilar interna
Yugular– corazón
-tópica gingivolabial

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10
Q

La vía parenteral puede ser por:

A

Inyección extravascular
Intravascular
Topica. Piel
Mucosas

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11
Q

Tipos de inyección extravascular?

A
Escarificación
Intradermica
Subcutánea
Intramuscular
Intrapleural
Intrarraquidea
Intraarticular
Intratecal lóbulos cerebrales
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12
Q

La inyección intravascular puede ser?

A

Intravenosa
Intra arterial
Intracardiaca

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13
Q

La vía de administración tópica en mucosas abarca las mucosas:

A
Nasal
Óptica
Oftalmica
vaginal
Pulmonar
(Menos la oral)
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14
Q

Medicamentos aplicados por vía intra dérmica inclinación a 15*

A

Gamaglobulina

Pruebas inmunológicas

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15
Q

Medicamentos aplicados por vía subcutánea a 45*

A

Insulina

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16
Q

Para qué se ocupa la inyección intraccardiaca

A

Infecciones muy graves

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17
Q

Ejemplo de medicamento con latencia breve ?

A

Nitroglicerina 3’

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18
Q

Ejemplo de medicamento con latencia larga:

A

Antidepresivos 3 semanas

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19
Q

Que es toxicidad?

A

Dosis mayor de lo permisible en torrente sanguíneo

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20
Q

Que es vida latencia?

A

Tiempo que transcurre entre la administración del medicamento y el inicio del efecto

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21
Q

Que es el área bajola curva?

A

Cantidad de fármaco en el organismo en relación con la dosis administrada determina la biodisponibilidad

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22
Q

Que es la vida media?

A

Tiempo en que se elimina la mitad del fármaco en el organismo

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23
Q

Que es la ventana terapéutica?

A

Es el rango entre la concentración mínima efectiva y la máxima tolerable

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24
Q

Que es la dosis de impregnación?

A

Doble dosis
Si un medicamento se administra cada 6 hrs y su dosis para alcanzar un efecto inmediato sin intoxicar es de 100 mg la 1ra dosis seguida de 50mg

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25
Q

Que es el estado estacionario?

A

Alcanzar una dosis estable
En cinética de administraciones repetidas se logra un estado estacionario con 5 vidas medias
Concentración plasmatica predecible de un medicamento en administraciones orales repetidas

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26
Q

Que es el índice terapéutico?

A

El margen de seguridad

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27
Q

Curva dosis respuesta es:

A

Gradual: a mayor dosis mayor respuesta
Cuantal: al llegar a la dosis umbral no hay mayor respuesta

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28
Q

Que es potencia?

A

Es la cantidad de fármaco requerida para obtener la respuesta deseada

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29
Q

Que es eficacia?

A

Respuesta máxima producida por un fármaco

Depende del número de receptores y de su capacidad de producir una respuesta al ser activado u ocupado

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30
Q

La potencia apes inversamente proporcional a:

A

La dosis

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31
Q

Toxicidad es directamente proporcional a :

A

La dosis

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32
Q

Alergia es inversamente proporcional a:

A

La dosis

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33
Q

Que es distribución

.

A

Es el paso del medicamento del torrente sanguíneo al espacio intersticial y/o tejidos

Órgano blanco Diana

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34
Q

De qué depende la distribución?

A

De la irrigación de los tejidos

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35
Q

Donde se metabólicas las amidas?

A

En el hígado

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36
Q

Donde se metabólicas los esteres

.

A

En el plasma

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37
Q

Donde se excretan los anestésicos?

A

En el riñón

38
Q

En la unión a proteínas plasmaticas que medicamentos pasan?

A

Los que no tienen en unión a proteínas plasmaticas
+fijación = -fracción libre= - efecto
-fijación= + fracción libre = + efecto

39
Q

Que drogas se unen más a proteínas plasmaticas?

A

Las hidrófilicas

Es reversible,

40
Q

De qué depende la distribución?.

A

De la afinidad por tejidos
Estructura capilar
Composición del medicamento

41
Q

Explica la afinidad por tejidos:

A
Unión a proteínas titulares igual a acumulación 
Ej:
Tetraciclina- hueso
Clorotrianiseno-en tejido adiposo
Cloroquina-en hígado y semen
42
Q

Explica la estructura capilar?

A
Epitelio simple respiratorio intenso
Endotelio:
Simple: capilares de músculo tejido nervioso y conjuntivo 
Fenestrado hígado, páncreas
Sinusal: riñón médula ósea bazo
43
Q

Explica la composición del medicamento?

A

Pka mide acidez o alcalinidad del medicamento
Ph mide la acidez o alcalinidad del medio
La orina es ácida se hace básica con bicarbonato de sodio
Medicamento que no se ioniza no tiene carga si no se ioniza si se trastoca (llega a donde necesita)

44
Q

Que es el volumen aparente de distribución?

A

Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración en plasma.

45
Q

Explica el Vd alto?

A

Concentración grande en tejidos baja en sangre

46
Q

Explica Vd bajo?

A

Concentración alta en plasma baja en tejidos

47
Q

Que es biotransformación o metabolismo?

A

Es el cambio de estructura química

Desaparición del medicamento se transforma en metabolito

48
Q

Cual es la enzima que se encarga en su mayor parte del metabolismo de los medicamentos?

A

p-450

49
Q

Características del metabolito:

A

Menos liposoluble
Más hidrosoluble
Muy polar (ionizado)
Se excreta con facilidad

50
Q

Por medio de la biotransformación el medicamento se puede?

A

Bioactivar

Bioinactivar

51
Q

Ejemplos de bioactivacion y bioinactivacion:

A

Inactivo (prodroga). Activo
Hidrato de cloral. Tricloro etanol

Activo. Más activó
Codeína Morfina

Inactivo. Activo
Enalopril. Enolaprilato

Activo. Inactivo
Isoniacida. Acetil isoniacida

Sulfonamidas. Acetil sulfonamidas

Bioinactivacion
Actividad múltiple Actividad única
Fenilbutazona. Oxifenbutazona

Activo. Activo cualitativamente diferente
Progesterona. Testosterona

52
Q

Los mecanismos de biotransformación pueden ser de dos tipos:

A

Enzimaticos

No enzimaticos

53
Q

Los enzimaticos son:

A

Sintéticos o conjugación fase II

No sintéticos fase I

54
Q

Los no enzimaticos son:

A

Adsorción
Quelación
Ionización

55
Q

Cuales son los mecanismos de biotransformación enzimaticos no sintéticos fase I?

A

Oxidación
Hidrólisis
Reducción

56
Q

Los mecanismos de oxidación son :

A

Hidroxilación
Oxidesaquilación
Desulforación
Oxidoreducción

57
Q

Explica la oxidación?

A

Gana O2
Ej.
Cloropromazina en sulfoxido de cloropromazina + 12 metabolitos

58
Q

Explica la hidroxilación:

A

Fenobarbitol en parahidroxi fenobarbitol

Testosterona en hrpidroxiprogesterona

59
Q

Explica la oxidesalquilacion:

A

Codeína morfina mentilada o alquilada

60
Q

Explica la desulfuración

A

Paration en parooxan

61
Q

Que es la hidrólisis?

A

La ruptura química en presencia de h2o
Acetilcolina. Ácido acético
Colina
Palmitato de cloranfenicol Cloranfenicol

62
Q

Explica la reducción?

A

Perdida de O2
Ej.
Nitrorreduccion. Aminocloranfenicol
Cloranfenicol

Azorreduccion
Prontosil. P- aminobenceno sulfonamida

63
Q

En los mecanismos enzimaticos sintéticos o conjugación fase II
En general se pierde actividad
Produce metabólicos de peso molecular mayor que el fármaco administrado y estos mecanismos son:

A

Metilacion o alquilacion
Acetilacion
Conjugación o glucoronidacion

64
Q

Ejemplo de metilacion o alquilacion

.

A

Norepinefrina en epinefrina

65
Q

Ejemplo de acetilacion?

A

Sulfonamida en acetilsulfonamida

66
Q

Ejemplo de glucoronidacion

A

Cloranfenicol en gluconato de cloranfenicol

67
Q

Sitios extra hepáticos donde se biotransforman los medicamentos

A

Pulmón-nicotina en cotinina

Riñón-vitamina D en calcitriol

68
Q

Que es adsorción ?

A

Es el mecanismo de biotransformación por medio del cual un sólido o un líquido atrae y retiene moléculas de un gas o de un líquido o cuerpos disueltos y dispersos en el.

69
Q

En qué consiste la liberación del medicamento?

A

En la liberación de su forma farmacéutica de la tableta cápsula, etc

70
Q

¿Qué es quelación?

A

Un agente quelante facilita la excreción de iones metálicos al unirse a ellos formando metabolitos por lo que los agentes quelantes se emplean en intoxicaciones por metales
Atrapa iones y los excreta

71
Q

Explica la adsorción?

A

Intervienen enlaces químicos
Medicamentos con proteínas plasmaticas
Ej grenetina absorbe adrenalina

72
Q

Que es ionización?

A

Es el proceso químico o físico mediante el cual se producen átomos o moléculas cargadas eléctricamente

74
Q

Explica los sitios de biotransformación :

A
Hepáticos
Extrahepaticos:
En el intestino
En la sangre porta
En piel
En pulmón
75
Q

Como se evita la biotransformación de primer paso

A

Intravenosa
Su lingual
Transdermica
Rectal???

76
Q

Consecuencias adversas relacionadas con deficiencias deenzimas biotransformadoras de fármacos:

A
  • Glucoroniltransferasa y cloranfenicol (recién nacido: síndrome gris).
  • Colinesterasa plasmática y succinilcolina (apnea prolongada). - Acetilcolinesterasa e isoniacida (polineuritis).
77
Q

Da ejemplos de Inducción enzimática:

A

el fenobarbital acelera el metabolismo de los anticoagulantes orales, como la bishidroxicumarina, disminuyendo el efecto coagulante; el fenobarbital induce su misma enzima metabolizadora, acelera su propia biotransformación y reduce su efecto sedante hipnótico.

78
Q

Ejemplos de Inhibición enzimática

A

la neostigmina inhibe la Acetilcolinaesterasa y disminuye la biotransformación de la acetilcolina, originando un efecto colinérgico aumentado. El cloranfenicol por inhibición enzimática, disminuye la biotransformación de los anticoagulantes orales y aumenta el efecto anticoagulante

79
Q

Factores que pueden influir en la biotransformación

A
  • Edad: los niños recién nacidos son enzimáticamente inmaduros y los ancianos son enzimáticamente caducos.
  • Sexo: el tejido adiposo que usualmente predomina en la mujer, es metabólicamente lento.
  • La insuficiencia de órganos importantes de biotransformación y excreción, como el hígado y el riñón
80
Q

Que tipo de sustancias no se excretan fácilmente?

A

Las liposolubles y/o no polares no ionizadas

81
Q

Cuales son las vías de excresion?

A
Digestiva---hierro
Pulmón---sustancias volátiles guayacol
Bilis---eritromicina
Saliva---hidontoinas
Sudor---arsénico
Piel---mercurio
Leche materna---penicilina etanol
Cabello---mercurio
82
Q

Duplica la excresion biliar?

A

Por transporte activo fármacos o sus metabolitos van del hígado al intestino
Pueden ser eliminados por heces o reabsorberse de la circulación sistemica y eliminar se por riñón o por heces.

83
Q

Explica el ciclo entero-hepático?

A

La eritromicina que se conjuga en el hígado llega al intestino para excretarse
En el intestino la gluconiltransferasa la hidrolizan
Se regenera el fármaco original y se reabsorbe

84
Q

Explica la excresion renal:

A
Nefrona
Glomerulo
Tubulo contorneado proximal
Asá de henle
Tubulo contorneado distal
Tubulo colector
85
Q

La excresion renal puede ser por:

A

Filtración glomerular
Secreción tubular activa
Reabsorción tubular pasiva

86
Q

Explica la filtración glomerular:

A

Entra la droga al riñón por las arterias renales, las arterias de dividen, forman plexos capilares.
Droga no unida a proteínas fluye por los capilares
Entra a la cápsula de Bowman donde se filtra
El mecanismo es pasivo no requiere de energía
Ej sulfas

87
Q

Por filtración glomerular se filtran farmacos?

A

Si su tamaño molecular no es muy grande
Si no se están unidos a proteínas plasmaticas
Si son hidrosolubles

88
Q

Explica la secreción tubular activa?

A

Se lleva a cabo en el tubulo contorneado proximal
Emplea vehículos o “taxis” como la ATPasa
Este mecanismo es inmaduro en el recién nacido
El mecanismo requiere energía
Ejemplo:
Cl y Na
Gran cantidad de fármacos se excretan por esta vía
Emplea dos sistemas de acarreadores
Uno para aniones (forma ionizada de ácidos débiles)
Y otro para cationes (forma ionizada de bases débiles)

89
Q

Explica la reabsorción tubular pasiva:

A

La droga avanza al tubulo contorneado distal
Aumenta su concentración y excede la aceptable
La droga sin carga (no ionizada) y/o y la liposoluble sale del lumen
Regreso a la circulación sistemica
El ph se puede manipular con bicarbonato=alcalino
con cloruro de amonio=ácido

90
Q

Explica la depuración o clearence

A

Se retiran de la sangre una fracción constante del fármaco a su paso por el riñón
Volumen del plasma en ml depurado o limpiado de fármaco por minuto
La depuración total del fármaco es la suma de las depuraciones ocurridas en todos los órganos de excreción

91
Q

Explica el coeficiente de partición lípido agua

A

La liposolubilidad de un medicamento se determina midiendo su grado de solubilidad en lípidos y en agua

92
Q

Explica la quelación?

A

El medicamento introduce partículas metálicas a su molécula
EDTA etilen diamino tetracetic acid
Para intoxicación por plomo
BAL british antilewisita intoxicación por arsénico

94
Q

Explica la ionización

A

Sirve en la translocación paso de medicamentos a través de membranas