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Farmacología > Famacocinetica y vías de administración > Flashcards

Famacocinetica y vías de administración Flashcards

1
Q

Que es la absorción?

A

Es el paso del medicamento del sitio de administración al torrente sanguíneo.

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2
Q

La absorción depende de:

A

1Peso molecular ( bajo para que pueda pasar)
2Lipo e hidrosoluble (lípidos pasan mejor)
3Vía de administración
4Temperatura (frío detiene la absorción el calor acelera)
5 interacción con otros fármacos
6 irrigación y superficie de absorción
7 forma farmacéutica
8 líquidos orgánicos

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3
Q

Que es biodisponibilidad?

A

Es la fracción del fármaco que llega son alteración metabólica al torrente sanguíneo

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4
Q

Que es una prodroga?

A

Forzosamente se tiene que transformar en B si no no funcionan

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5
Q

Con qué medicamentos puede suceder el metabolismo de primer paso?

A

Con los administrados por vía oral

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6
Q

Cuáles vías de administración existen?

A

Enteral tiene. Que ver con el tubo digestivo

parenteral no tiene que ver con el tubo digestivo

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7
Q

La vía enteras puede ser:

A

Oral con deglución
Sin deglución
Rectal inyección
Tópica supositorios

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8
Q

Como puede ser la absorción en el caso de los supositorios?

A

Puede llegar a plexos hemorroidales superiores:
Pasa directamente al hígado

Plexos hemorroidales inferiores:
No pasa por el hígado
Cava– corazón si necesita biotransformación de primer paso ya no va a hacer efecto

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9
Q

La vía sede administración oral sin deglusion puede ser por:

A

-Inyección en la boca
-Sublingual- no pasa inicialmente por el hígado
Vena lingual– maxilar interna
Yugular– corazón
-tópica gingivolabial

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10
Q

La vía parenteral puede ser por:

A

Inyección extravascular
Intravascular
Topica. Piel
Mucosas

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11
Q

Tipos de inyección extravascular?

A 
Escarificación
Intradermica
Subcutánea
Intramuscular
Intrapleural
Intrarraquidea
Intraarticular
Intratecal lóbulos cerebrales
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12
Q

La inyección intravascular puede ser?

A

Intravenosa
Intra arterial
Intracardiaca

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13
Q

La vía de administración tópica en mucosas abarca las mucosas:

A 
Nasal
Óptica
Oftalmica
vaginal
Pulmonar
(Menos la oral)
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14
Q

Medicamentos aplicados por vía intra dérmica inclinación a 15*

A

Gamaglobulina

Pruebas inmunológicas

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15
Q

Medicamentos aplicados por vía subcutánea a 45*

A

Insulina

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16
Q

Para qué se ocupa la inyección intraccardiaca

A

Infecciones muy graves

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17
Q

Ejemplo de medicamento con latencia breve ?

A

Nitroglicerina 3’

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18
Q

Ejemplo de medicamento con latencia larga:

A

Antidepresivos 3 semanas

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19
Q

Que es toxicidad?

A

Dosis mayor de lo permisible en torrente sanguíneo

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20
Q

Que es vida latencia?

A

Tiempo que transcurre entre la administración del medicamento y el inicio del efecto

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21
Q

Que es el área bajola curva?

A

Cantidad de fármaco en el organismo en relación con la dosis administrada determina la biodisponibilidad

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22
Q

Que es la vida media?

A

Tiempo en que se elimina la mitad del fármaco en el organismo

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23
Q

Que es la ventana terapéutica?

A

Es el rango entre la concentración mínima efectiva y la máxima tolerable

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24
Q

Que es la dosis de impregnación?

A

Doble dosis
Si un medicamento se administra cada 6 hrs y su dosis para alcanzar un efecto inmediato sin intoxicar es de 100 mg la 1ra dosis seguida de 50mg

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25
Que es el estado estacionario?
Alcanzar una dosis estable En cinética de administraciones repetidas se logra un estado estacionario con 5 vidas medias Concentración plasmatica predecible de un medicamento en administraciones orales repetidas
26
Que es el índice terapéutico?
El margen de seguridad
27
Curva dosis respuesta es:
Gradual: a mayor dosis mayor respuesta Cuantal: al llegar a la dosis umbral no hay mayor respuesta
28
Que es potencia?
Es la cantidad de fármaco requerida para obtener la respuesta deseada
29
Que es eficacia?
Respuesta máxima producida por un fármaco | Depende del número de receptores y de su capacidad de producir una respuesta al ser activado u ocupado
30
La potencia apes inversamente proporcional a:
La dosis
31
Toxicidad es directamente proporcional a :
La dosis
32
Alergia es inversamente proporcional a:
La dosis
33
Que es distribución | .
Es el paso del medicamento del torrente sanguíneo al espacio intersticial y/o tejidos Órgano blanco Diana
34
De qué depende la distribución?
De la irrigación de los tejidos
35
Donde se metabólicas las amidas?
En el hígado
36
Donde se metabólicas los esteres | .
En el plasma
37
Donde se excretan los anestésicos?
En el riñón
38
En la unión a proteínas plasmaticas que medicamentos pasan?
Los que no tienen en unión a proteínas plasmaticas +fijación = -fracción libre= - efecto -fijación= + fracción libre = + efecto
39
Que drogas se unen más a proteínas plasmaticas?
Las hidrófilicas | Es reversible,
40
De qué depende la distribución?.
De la afinidad por tejidos Estructura capilar Composición del medicamento
41
Explica la afinidad por tejidos:
``` Unión a proteínas titulares igual a acumulación Ej: Tetraciclina- hueso Clorotrianiseno-en tejido adiposo Cloroquina-en hígado y semen ```
42
Explica la estructura capilar?
``` Epitelio simple respiratorio intenso Endotelio: Simple: capilares de músculo tejido nervioso y conjuntivo Fenestrado hígado, páncreas Sinusal: riñón médula ósea bazo ```
43
Explica la composición del medicamento?
Pka mide acidez o alcalinidad del medicamento Ph mide la acidez o alcalinidad del medio La orina es ácida se hace básica con bicarbonato de sodio Medicamento que no se ioniza no tiene carga si no se ioniza si se trastoca (llega a donde necesita)
44
Que es el volumen aparente de distribución?
Relaciona la cantidad de fármaco en el organismo con su concentración en plasma.
45
Explica el Vd alto?
Concentración grande en tejidos baja en sangre
46
Explica Vd bajo?
Concentración alta en plasma baja en tejidos
47
Que es biotransformación o metabolismo?
Es el cambio de estructura química | Desaparición del medicamento se transforma en metabolito
48
Cual es la enzima que se encarga en su mayor parte del metabolismo de los medicamentos?
p-450
49
Características del metabolito:
Menos liposoluble Más hidrosoluble Muy polar (ionizado) Se excreta con facilidad
50
Por medio de la biotransformación el medicamento se puede?
Bioactivar | Bioinactivar
51
Ejemplos de bioactivacion y bioinactivacion:
Inactivo (prodroga). Activo Hidrato de cloral. Tricloro etanol Activo. Más activó Codeína Morfina Inactivo. Activo Enalopril. Enolaprilato Activo. Inactivo Isoniacida. Acetil isoniacida Sulfonamidas. Acetil sulfonamidas Bioinactivacion Actividad múltiple Actividad única Fenilbutazona. Oxifenbutazona Activo. Activo cualitativamente diferente Progesterona. Testosterona
52
Los mecanismos de biotransformación pueden ser de dos tipos:
Enzimaticos No enzimaticos
53
Los enzimaticos son:
Sintéticos o conjugación fase II | No sintéticos fase I
54
Los no enzimaticos son:
Adsorción Quelación Ionización
55
Cuales son los mecanismos de biotransformación enzimaticos no sintéticos fase I?
Oxidación Hidrólisis Reducción
56
Los mecanismos de oxidación son :
Hidroxilación Oxidesaquilación Desulforación Oxidoreducción
57
Explica la oxidación?
Gana O2 Ej. Cloropromazina en sulfoxido de cloropromazina + 12 metabolitos
58
Explica la hidroxilación:
Fenobarbitol en parahidroxi fenobarbitol | Testosterona en hrpidroxiprogesterona
59
Explica la oxidesalquilacion:
Codeína morfina mentilada o alquilada
60
Explica la desulfuración
Paration en parooxan
61
Que es la hidrólisis?
La ruptura química en presencia de h2o Acetilcolina. Ácido acético Colina Palmitato de cloranfenicol Cloranfenicol
62
Explica la reducción?
Perdida de O2 Ej. Nitrorreduccion. Aminocloranfenicol Cloranfenicol Azorreduccion Prontosil. P- aminobenceno sulfonamida
63
En los mecanismos enzimaticos sintéticos o conjugación fase II En general se pierde actividad Produce metabólicos de peso molecular mayor que el fármaco administrado y estos mecanismos son:
Metilacion o alquilacion Acetilacion Conjugación o glucoronidacion
64
Ejemplo de metilacion o alquilacion | .
Norepinefrina en epinefrina
65
Ejemplo de acetilacion?
Sulfonamida en acetilsulfonamida
66
Ejemplo de glucoronidacion
Cloranfenicol en gluconato de cloranfenicol
67
Sitios extra hepáticos donde se biotransforman los medicamentos
Pulmón-nicotina en cotinina | Riñón-vitamina D en calcitriol
68
Que es adsorción ?
Es el mecanismo de biotransformación por medio del cual un sólido o un líquido atrae y retiene moléculas de un gas o de un líquido o cuerpos disueltos y dispersos en el.
69
En qué consiste la liberación del medicamento?
En la liberación de su forma farmacéutica de la tableta cápsula, etc
70
¿Qué es quelación?
Un agente quelante facilita la excreción de iones metálicos al unirse a ellos formando metabolitos por lo que los agentes quelantes se emplean en intoxicaciones por metales Atrapa iones y los excreta
71
Explica la adsorción?
Intervienen enlaces químicos Medicamentos con proteínas plasmaticas Ej grenetina absorbe adrenalina
72
Que es ionización?
Es el proceso químico o físico mediante el cual se producen átomos o moléculas cargadas eléctricamente
74
Explica los sitios de biotransformación :
``` Hepáticos Extrahepaticos: En el intestino En la sangre porta En piel En pulmón ```
75
Como se evita la biotransformación de primer paso
Intravenosa Su lingual Transdermica Rectal???
76
Consecuencias adversas relacionadas con deficiencias deenzimas biotransformadoras de fármacos:
- Glucoroniltransferasa y cloranfenicol (recién nacido: síndrome gris). - Colinesterasa plasmática y succinilcolina (apnea prolongada). - Acetilcolinesterasa e isoniacida (polineuritis).
77
Da ejemplos de Inducción enzimática:
el fenobarbital acelera el metabolismo de los anticoagulantes orales, como la bishidroxicumarina, disminuyendo el efecto coagulante; el fenobarbital induce su misma enzima metabolizadora, acelera su propia biotransformación y reduce su efecto sedante hipnótico.
78
Ejemplos de Inhibición enzimática
la neostigmina inhibe la Acetilcolinaesterasa y disminuye la biotransformación de la acetilcolina, originando un efecto colinérgico aumentado. El cloranfenicol por inhibición enzimática, disminuye la biotransformación de los anticoagulantes orales y aumenta el efecto anticoagulante
79
Factores que pueden influir en la biotransformación
- Edad: los niños recién nacidos son enzimáticamente inmaduros y los ancianos son enzimáticamente caducos. - Sexo: el tejido adiposo que usualmente predomina en la mujer, es metabólicamente lento. - La insuficiencia de órganos importantes de biotransformación y excreción, como el hígado y el riñón
80
Que tipo de sustancias no se excretan fácilmente?
Las liposolubles y/o no polares no ionizadas
81
Cuales son las vías de excresion?
``` Digestiva---hierro Pulmón---sustancias volátiles guayacol Bilis---eritromicina Saliva---hidontoinas Sudor---arsénico Piel---mercurio Leche materna---penicilina etanol Cabello---mercurio ```
82
Duplica la excresion biliar?
Por transporte activo fármacos o sus metabolitos van del hígado al intestino Pueden ser eliminados por heces o reabsorberse de la circulación sistemica y eliminar se por riñón o por heces.
83
Explica el ciclo entero-hepático?
La eritromicina que se conjuga en el hígado llega al intestino para excretarse En el intestino la gluconiltransferasa la hidrolizan Se regenera el fármaco original y se reabsorbe
84
Explica la excresion renal:
``` Nefrona Glomerulo Tubulo contorneado proximal Asá de henle Tubulo contorneado distal Tubulo colector ```
85
La excresion renal puede ser por:
Filtración glomerular Secreción tubular activa Reabsorción tubular pasiva
86
Explica la filtración glomerular:
Entra la droga al riñón por las arterias renales, las arterias de dividen, forman plexos capilares. Droga no unida a proteínas fluye por los capilares Entra a la cápsula de Bowman donde se filtra El mecanismo es pasivo no requiere de energía Ej sulfas
87
Por filtración glomerular se filtran farmacos?
Si su tamaño molecular no es muy grande Si no se están unidos a proteínas plasmaticas Si son hidrosolubles
88
Explica la secreción tubular activa?
Se lleva a cabo en el tubulo contorneado proximal Emplea vehículos o "taxis" como la ATPasa Este mecanismo es inmaduro en el recién nacido El mecanismo requiere energía Ejemplo: Cl y Na Gran cantidad de fármacos se excretan por esta vía Emplea dos sistemas de acarreadores Uno para aniones (forma ionizada de ácidos débiles) Y otro para cationes (forma ionizada de bases débiles)
89
Explica la reabsorción tubular pasiva:
La droga avanza al tubulo contorneado distal Aumenta su concentración y excede la aceptable La droga sin carga (no ionizada) y/o y la liposoluble sale del lumen Regreso a la circulación sistemica El ph se puede manipular con bicarbonato=alcalino con cloruro de amonio=ácido
90
Explica la depuración o clearence
Se retiran de la sangre una fracción constante del fármaco a su paso por el riñón Volumen del plasma en ml depurado o limpiado de fármaco por minuto La depuración total del fármaco es la suma de las depuraciones ocurridas en todos los órganos de excreción
91
Explica el coeficiente de partición lípido agua
La liposolubilidad de un medicamento se determina midiendo su grado de solubilidad en lípidos y en agua
92
Explica la quelación?
El medicamento introduce partículas metálicas a su molécula EDTA etilen diamino tetracetic acid Para intoxicación por plomo BAL british antilewisita intoxicación por arsénico
94
Explica la ionización
Sirve en la translocación paso de medicamentos a través de membranas

Farmacología (12 decks)

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