Farmacocinética Y Farmacodinámica Flashcards
Mencione los 4 componentes de la farmacocinecita
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
La principal vía de eliminación de fármacos liposolubles es:
Vía biliar
Que es un agonista pleno
Al unirse al blanco generará la rta máxima
Una mujer de 44 años acude a la sala de emergencias del hospital con una presión arterial baja de 77/40, una frecuencia cardíaca de 40 y pupilas normales. Tiene un frasco vacío de pastillas para la presión arterial que tienen un pKa de 7,5. Además de apoyar hemodinámicamente al paciente, desea que el paciente excrete el fármaco en la orina. Como lograría este objetivo?
Acidificando la orina para que el fármaco se ionice y aumente su hidrosolubilidad
¿Qué fase del ensayo clínico consta de ensayos multicéntricos controlados aleatorios en grandes grupos de pacientes con el objetivo de establecer la eficacia de un fármaco?
Fase 3
¿La conjugación se refiere principalmente a qué fase del metabolismo del fármaco? y qué finalidad tiene
Fase 2 y tiene como finalidad volver mas hidrofilico al fármaco para poder ser eliminado
¿Qué fase de la prueba clínica se ocupa principalmente de la dosis-respuesta en voluntarios sanos?
fase 1
¿En qué fase del ensayo clínico se realiza la vigilancia posterior a la comercialización de un nuevo fármaco?
fase 4
Defina blanco farmacológico
lugar de acción del fármaco: enzimas, receptores, hormonas…
Defina blanco druggable
blanco farmacológico en el que al unirse su ligando sufre cambios conformacionales y se genera una rta
Diferencia entre ensayo preclínico y clínico
Preclínico: se realiza antes de experimentar en humanos y tiene como objetivo asegurar la eficacia y seguridad del fármaco
Clinico: se realiza en personas con el fin de evaluar la acción del farmaco y tiene 4 fases
Explique la misión de cada una de las fases de los ensayos clínicos
Fase 0: diseño del fármaco y pruebas in vitro, in vivo
Fase 1: prueba del fármaco en personas sanas
Fase 2: prueba del fármaco en personas enfermas pero son pocos
Fase 3: prueba del fármaco en muchas personas enfermas y de todo el mundo, razas, género ….
Fase 4: vigilancia postcomercialización
En qué fase de los ensayos clínicos se recibe el aval para registrarlo y comercializarlo
Fase 3
Que es un fármaco me too
farmaco de la misma clase terapeutica y con el mismo efecto terapeutico que uno de primer clase pero que es diseñado para mejorar la absorción, biodisponibilidad y disminuir los efectos adversos
Que es un ensayo doble y triple ciego
Doble ciego: cuando ni medico ni investigador saben que farmaco o cuanto se esta usando
Triple ciego: cuando ni medico, ni investigador, ni el que analiza los datos sabe
Explique la diferencia entre cinética de orden 0 y de orden 1
cinética de orden 0: la velocidad del proceso NO depende de la [ ] del fármaco
cinética de orden 1: la velocidad del proceso depende de la [ ] del fármaco
Tipos de transporte usados por los fármacos para atravesar las membranas celulares
difusión pasiva, facilitada
transporte activo
pinocitosis
Factores que pueden afectar la difusión de los fármacos
pH
liposolubilidad
tamaño
carga
La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas depende de:
[ ] de fármaco libre
[ ] de proteína
afinidad por los sitios de unión
Los fármacos ácidos se unen a la proteína _________ y los básicos a _______
albúmina - globulinas
En los fármacos ácidos se cumple que:
- cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
- cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______
- ionizada / eliminación
- no ionizada / absorción
En los fármacos básicos se cumple que:
- cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
- cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______
- no ionizada / absorción
- ionizada / eliminación
Si quiere que un fármaco llegue de manera directa al plasma la vía de administración utilizada seria:
Intravenosa
Explique la vía de administración tecal
Permite mantener la [ ] de fármaco a nivel del SNC
Cantidad de fármaco libre que logra llegar al plasma
Biodisponibilidad
Defina bioequivalencia
Fármacos con el mismo activo, forma farmaceutica, efecto…
La biodisponibilidad NO tiene en cuenta:
La velocidad de absorción del fármaco
La absorción de fármacos a nivel del TGI depende de:
Motilidad
ph
solubilidad
tamaño
Nombre las principales 8 vías de administración de fármacos
oral rectal percutánea intravenosa intramuscular intratecal colirios inhalación
Defina volumen de distribución
volumen de plasma en el que la [ ] de fármaco libre en plasma y en tejidos es igual
Si hay un fármaco con un volumen de distribución muy alta indica que:
Esta en mayor proporción en tejidos o unido a proteinas que de manera libre en el plasma
Fármaco administrado de manera inactiva que al ser metabolizado se activa
profármaco
Explique el mecanismo de administración conjugación ac-fármaco
el fármaco se une a un ac que va contra un ag específico para que ejerza su acción allí
Cuales son las formas especiales de administración de fármacos
- profármacos
- microesferas biológicamente erosionable
- conjugado ac-fármaco
- en liposomas
- implante recubierto
Explique las rx de fase 1 en metabolismo de fármacos
rx catabólicas : óxido reducción e hidrólisis para volver a la molécula más reactiva y disminuir su liposolubilidad
Principales enzimas de las rx de fase 1
CYP : citocromo p450 que son monooxigenas en REL que oxidan y reducen hierro para oxidar y reducir al farmaco
Agregar un grupo hidrofílico con el fin de aumentar la hidrosolubilidad del fármaco
Esto hace parte de que fase del metabolismo?
Fase 2
Explique el metabolismo de primer paso
A nivel hepático y de la mucosa intestinal se pueden metabolizar fármacos administrados por vía oral antes de que lleguen a circulación sistémica lo que genera disminución de su biodisponibilidad
Los farmacos acidos se eliminan mejor en orina _____
alcalina
explique el mecanismo de administracion empaquetado en liposoma
el farmaco va dentro de un liposoma que al fusionarse con otra membrana celular libera al farmaco
cuales son los 4 tipos de receptores en farmaco
- canal ionico dependiente de ligando
- acoplado a proteinas G
- ligado a quinasas
- nuclear
Caracteristicas de la unión ligando-receptor
reversible
especifica
saturable
dinamica
defina agonista y antagonista
- agonista: aquel que al unirse al receptor genera una rta
- antagonista: aquel que al unirse al receptor NO genera rta
Defina Kd
constante de disociación : indica la afinidad que hay entre ligando y receptor
Una Kd alta indica que la afinidad por el receptor es:
baja
La eficacia de un fármaco depende de:
que logre llegar a su efecto máximo
Defina EC50 y a que se asocia
concentración necesaria de farmaco para lograr el 50% de la rta maxima, se asocia a la potencia
Ec50«_space;Kd indica que
para alcanzar el 50% de la rta máxima NO se ocuparon todos los receptores
Principales características del antagonista irreversible
se une por enlaces covalente al receptor –> irreversible
genera disminución de la E max
Defina antagonista fisiológico
antagonista que se une a un receptor diferente al normal y ejerce un efecto opuesto
Defina agonista pleno
al unirse al receptor genera la rta maxima
Principales caracteristicas del antagonista competitivo
Se une de manera reversible al receptor compitiendo con el agonista por el sitio ortostático
Genera disminución de la potencia
puede superarse al aumentar la [ ] de agonista
Defina agonista parcial
se une al receptor pero NO genera la rta max
Que es un agonista inverso
se une a un lugar diferente en el recptor inactivo y genera inactividad
Que sucede cuando en un mismo medio tengo agonista parcial y pleno
el parcial se comporta como antagonista competitivo
[ ] necesaria para que el 50% de los receptores se encuentren ocupados
IC50
Que es una curva de desplazamiento homólogo
cuando el ligando que pongo es igual al ligando marcado –> hablamos de Kd
finalidad de los ensayos de saturación
determinar la [ ] de receptores y la afinidad
cual es el principio de la ley de acción de masas
que los productos y los reactivos siempre sean los mismos
Que es una curva de desplazamiento heterólogo
cuando el ligando que pongo es diferente al marcado –> hablamos de Ki
El periodo de latencia de un farmaco depende especificamente de:
su via de administración
Los farmacos acidos se eliminan en orina ______ y los basicos en orina ________
alcalina- acida
Un tiempo de vida media prolongado indica:
que el tiempo para que el fármaco libre llegue a la mitad de su [ ] es alto y por tanto tendrá mayor biodisponibilidad
¿Qué vía de administración del fármaco se ve afectada por el efecto de primer paso?
oral
