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5to semestre > Farmacocinética Y Farmacodinámica > Flashcards

Farmacocinética Y Farmacodinámica Flashcards

1
Q

Mencione los 4 componentes de la farmacocinecita

A

Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

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Q

La principal vía de eliminación de fármacos liposolubles es:

A

Vía biliar

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3
Q

Que es un agonista pleno

A

Al unirse al blanco generará la rta máxima

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4
Q

Una mujer de 44 años acude a la sala de emergencias del hospital con una presión arterial baja de 77/40, una frecuencia cardíaca de 40 y pupilas normales. Tiene un frasco vacío de pastillas para la presión arterial que tienen un pKa de 7,5. Además de apoyar hemodinámicamente al paciente, desea que el paciente excrete el fármaco en la orina. Como lograría este objetivo?

A

Acidificando la orina para que el fármaco se ionice y aumente su hidrosolubilidad

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5
Q

¿Qué fase del ensayo clínico consta de ensayos multicéntricos controlados aleatorios en grandes grupos de pacientes con el objetivo de establecer la eficacia de un fármaco?

A

Fase 3

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6
Q

¿La conjugación se refiere principalmente a qué fase del metabolismo del fármaco? y qué finalidad tiene

A

Fase 2 y tiene como finalidad volver mas hidrofilico al fármaco para poder ser eliminado

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7
Q

¿Qué fase de la prueba clínica se ocupa principalmente de la dosis-respuesta en voluntarios sanos?

A

fase 1

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8
Q

¿En qué fase del ensayo clínico se realiza la vigilancia posterior a la comercialización de un nuevo fármaco?

A

fase 4

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9
Q

Defina blanco farmacológico

A

lugar de acción del fármaco: enzimas, receptores, hormonas…

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10
Q

Defina blanco druggable

A

blanco farmacológico en el que al unirse su ligando sufre cambios conformacionales y se genera una rta

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11
Q

Diferencia entre ensayo preclínico y clínico

A

Preclínico: se realiza antes de experimentar en humanos y tiene como objetivo asegurar la eficacia y seguridad del fármaco

Clinico: se realiza en personas con el fin de evaluar la acción del farmaco y tiene 4 fases

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12
Q

Explique la misión de cada una de las fases de los ensayos clínicos

A

Fase 0: diseño del fármaco y pruebas in vitro, in vivo

Fase 1: prueba del fármaco en personas sanas

Fase 2: prueba del fármaco en personas enfermas pero son pocos

Fase 3: prueba del fármaco en muchas personas enfermas y de todo el mundo, razas, género ….

Fase 4: vigilancia postcomercialización

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13
Q

En qué fase de los ensayos clínicos se recibe el aval para registrarlo y comercializarlo

A

Fase 3

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14
Q

Que es un fármaco me too

A

farmaco de la misma clase terapeutica y con el mismo efecto terapeutico que uno de primer clase pero que es diseñado para mejorar la absorción, biodisponibilidad y disminuir los efectos adversos

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15
Q

Que es un ensayo doble y triple ciego

A

Doble ciego: cuando ni medico ni investigador saben que farmaco o cuanto se esta usando

Triple ciego: cuando ni medico, ni investigador, ni el que analiza los datos sabe

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16
Q

Explique la diferencia entre cinética de orden 0 y de orden 1

A

cinética de orden 0: la velocidad del proceso NO depende de la [ ] del fármaco

cinética de orden 1: la velocidad del proceso depende de la [ ] del fármaco

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17
Q

Tipos de transporte usados por los fármacos para atravesar las membranas celulares

A

difusión pasiva, facilitada

transporte activo

pinocitosis

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18
Q

Factores que pueden afectar la difusión de los fármacos

A

pH

liposolubilidad

tamaño

carga

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19
Q

La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas depende de:

A

[ ] de fármaco libre
[ ] de proteína
afinidad por los sitios de unión

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20
Q

Los fármacos ácidos se unen a la proteína _________ y los básicos a _______

A

albúmina - globulinas

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21
Q

En los fármacos ácidos se cumple que:

  • cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
  • cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______
A
  • ionizada / eliminación

- no ionizada / absorción

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22
Q

En los fármacos básicos se cumple que:

  • cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
  • cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______
A
  • no ionizada / absorción

- ionizada / eliminación

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23
Q

Si quiere que un fármaco llegue de manera directa al plasma la vía de administración utilizada seria:

A

Intravenosa

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24
Q

Explique la vía de administración tecal

A

Permite mantener la [ ] de fármaco a nivel del SNC

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25
Q

Cantidad de fármaco libre que logra llegar al plasma

A

Biodisponibilidad

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26
Q

Defina bioequivalencia

A

Fármacos con el mismo activo, forma farmaceutica, efecto…

27
Q

La biodisponibilidad NO tiene en cuenta:

A

La velocidad de absorción del fármaco

28
Q

La absorción de fármacos a nivel del TGI depende de:

A

Motilidad
ph
solubilidad
tamaño

29
Q

Nombre las principales 8 vías de administración de fármacos

A 
oral
rectal
percutánea
intravenosa
intramuscular
intratecal 
colirios
inhalación
30
Q

Defina volumen de distribución

A

volumen de plasma en el que la [ ] de fármaco libre en plasma y en tejidos es igual

31
Q

Si hay un fármaco con un volumen de distribución muy alta indica que:

A

Esta en mayor proporción en tejidos o unido a proteinas que de manera libre en el plasma

32
Q

Fármaco administrado de manera inactiva que al ser metabolizado se activa

A

profármaco

33
Q

Explique el mecanismo de administración conjugación ac-fármaco

A

el fármaco se une a un ac que va contra un ag específico para que ejerza su acción allí

34
Q

Cuales son las formas especiales de administración de fármacos

A
  • profármacos
  • microesferas biológicamente erosionable
  • conjugado ac-fármaco
  • en liposomas
  • implante recubierto
35
Q

Explique las rx de fase 1 en metabolismo de fármacos

A

rx catabólicas : óxido reducción e hidrólisis para volver a la molécula más reactiva y disminuir su liposolubilidad

36
Q

Principales enzimas de las rx de fase 1

A

CYP : citocromo p450 que son monooxigenas en REL que oxidan y reducen hierro para oxidar y reducir al farmaco

37
Q

Agregar un grupo hidrofílico con el fin de aumentar la hidrosolubilidad del fármaco

Esto hace parte de que fase del metabolismo?

A

Fase 2

38
Q

Explique el metabolismo de primer paso

A

A nivel hepático y de la mucosa intestinal se pueden metabolizar fármacos administrados por vía oral antes de que lleguen a circulación sistémica lo que genera disminución de su biodisponibilidad

39
Q

Los farmacos acidos se eliminan mejor en orina _____

A

alcalina

40
Q

explique el mecanismo de administracion empaquetado en liposoma

A

el farmaco va dentro de un liposoma que al fusionarse con otra membrana celular libera al farmaco

41
Q

cuales son los 4 tipos de receptores en farmaco

A
  1. canal ionico dependiente de ligando
  2. acoplado a proteinas G
  3. ligado a quinasas
  4. nuclear
42
Q

Caracteristicas de la unión ligando-receptor

A

reversible

especifica

saturable

dinamica

43
Q

defina agonista y antagonista

A
  • agonista: aquel que al unirse al receptor genera una rta

- antagonista: aquel que al unirse al receptor NO genera rta

44
Q

Defina Kd

A

constante de disociación : indica la afinidad que hay entre ligando y receptor

45
Q

Una Kd alta indica que la afinidad por el receptor es:

A

baja

46
Q

La eficacia de un fármaco depende de:

A

que logre llegar a su efecto máximo

47
Q

Defina EC50 y a que se asocia

A

concentración necesaria de farmaco para lograr el 50% de la rta maxima, se asocia a la potencia

48
Q

Ec50&laquo_space;Kd indica que

A

para alcanzar el 50% de la rta máxima NO se ocuparon todos los receptores

49
Q

Principales características del antagonista irreversible

A

se une por enlaces covalente al receptor –> irreversible

genera disminución de la E max

50
Q

Defina antagonista fisiológico

A

antagonista que se une a un receptor diferente al normal y ejerce un efecto opuesto

51
Q

Defina agonista pleno

A

al unirse al receptor genera la rta maxima

52
Q

Principales caracteristicas del antagonista competitivo

A

Se une de manera reversible al receptor compitiendo con el agonista por el sitio ortostático

Genera disminución de la potencia

puede superarse al aumentar la [ ] de agonista

53
Q

Defina agonista parcial

A

se une al receptor pero NO genera la rta max

54
Q

Que es un agonista inverso

A

se une a un lugar diferente en el recptor inactivo y genera inactividad

55
Q

Que sucede cuando en un mismo medio tengo agonista parcial y pleno

A

el parcial se comporta como antagonista competitivo

56
Q

[ ] necesaria para que el 50% de los receptores se encuentren ocupados

A

IC50

57
Q

Que es una curva de desplazamiento homólogo

A

cuando el ligando que pongo es igual al ligando marcado –> hablamos de Kd

58
Q

finalidad de los ensayos de saturación

A

determinar la [ ] de receptores y la afinidad

59
Q

cual es el principio de la ley de acción de masas

A

que los productos y los reactivos siempre sean los mismos

60
Q

Que es una curva de desplazamiento heterólogo

A

cuando el ligando que pongo es diferente al marcado –> hablamos de Ki

61
Q

El periodo de latencia de un farmaco depende especificamente de:

A

su via de administración

62
Q

Los farmacos acidos se eliminan en orina ______ y los basicos en orina ________

A

alcalina- acida

63
Q

Un tiempo de vida media prolongado indica:

A

que el tiempo para que el fármaco libre llegue a la mitad de su [ ] es alto y por tanto tendrá mayor biodisponibilidad

64
Q

¿Qué vía de administración del fármaco se ve afectada por el efecto de primer paso?

A

oral

5to semestre (17 decks)

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