Farmacocinética Y Farmacodinámica

Question 1

Mencione los 4 componentes de la farmacocinecita

Answer 1

Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción

Question 2

La principal vía de eliminación de fármacos liposolubles es:

Answer 2

Vía biliar

Question 3

Que es un agonista pleno

Answer 3

Al unirse al blanco generará la rta máxima

Question 4

Una mujer de 44 años acude a la sala de emergencias del hospital con una presión arterial baja de 77/40, una frecuencia cardíaca de 40 y pupilas normales. Tiene un frasco vacío de pastillas para la presión arterial que tienen un pKa de 7,5. Además de apoyar hemodinámicamente al paciente, desea que el paciente excrete el fármaco en la orina. Como lograría este objetivo?

Answer 4

Acidificando la orina para que el fármaco se ionice y aumente su hidrosolubilidad

Question 5

¿Qué fase del ensayo clínico consta de ensayos multicéntricos controlados aleatorios en grandes grupos de pacientes con el objetivo de establecer la eficacia de un fármaco?

Answer 5

Fase 3

Question 6

¿La conjugación se refiere principalmente a qué fase del metabolismo del fármaco? y qué finalidad tiene

Answer 6

Fase 2 y tiene como finalidad volver mas hidrofilico al fármaco para poder ser eliminado

Question 7

¿Qué fase de la prueba clínica se ocupa principalmente de la dosis-respuesta en voluntarios sanos?

Answer 7

fase 1

Question 8

¿En qué fase del ensayo clínico se realiza la vigilancia posterior a la comercialización de un nuevo fármaco?

Answer 8

fase 4

Question 9

Defina blanco farmacológico

Answer 9

lugar de acción del fármaco: enzimas, receptores, hormonas…

Question 10

Defina blanco druggable

Answer 10

blanco farmacológico en el que al unirse su ligando sufre cambios conformacionales y se genera una rta

Question 11

Diferencia entre ensayo preclínico y clínico

Answer 11

Preclínico: se realiza antes de experimentar en humanos y tiene como objetivo asegurar la eficacia y seguridad del fármaco

Clinico: se realiza en personas con el fin de evaluar la acción del farmaco y tiene 4 fases

Question 12

Explique la misión de cada una de las fases de los ensayos clínicos

Answer 12

Fase 0: diseño del fármaco y pruebas in vitro, in vivo

Fase 1: prueba del fármaco en personas sanas

Fase 2: prueba del fármaco en personas enfermas pero son pocos

Fase 3: prueba del fármaco en muchas personas enfermas y de todo el mundo, razas, género ….

Fase 4: vigilancia postcomercialización

Question 13

En qué fase de los ensayos clínicos se recibe el aval para registrarlo y comercializarlo

Answer 13

Fase 3

Question 14

Que es un fármaco me too

Answer 14

farmaco de la misma clase terapeutica y con el mismo efecto terapeutico que uno de primer clase pero que es diseñado para mejorar la absorción, biodisponibilidad y disminuir los efectos adversos

Question 15

Que es un ensayo doble y triple ciego

Answer 15

Doble ciego: cuando ni medico ni investigador saben que farmaco o cuanto se esta usando

Triple ciego: cuando ni medico, ni investigador, ni el que analiza los datos sabe

Question 16

Explique la diferencia entre cinética de orden 0 y de orden 1

Answer 16

cinética de orden 0: la velocidad del proceso NO depende de la [ ] del fármaco

cinética de orden 1: la velocidad del proceso depende de la [ ] del fármaco

Question 17

Tipos de transporte usados por los fármacos para atravesar las membranas celulares

Answer 17

difusión pasiva, facilitada

transporte activo

pinocitosis

Question 18

Factores que pueden afectar la difusión de los fármacos

Answer 18

pH

liposolubilidad

tamaño

carga

Question 19

La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas depende de:

Answer 19

[ ] de fármaco libre
[ ] de proteína
afinidad por los sitios de unión

Question 20

Los fármacos ácidos se unen a la proteína _________ y los básicos a _______

Answer 20

albúmina - globulinas

Question 21

En los fármacos ácidos se cumple que:

• cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
• cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______

Answer 21

• ionizada / eliminación

- no ionizada / absorción

Question 22

En los fármacos básicos se cumple que:

• cuando pH > pK prevalece su forma _______ y esto permite su ______
• cuando el pH < pK prevalece su forma _______ y esto permite su _______

Answer 22

• no ionizada / absorción

- ionizada / eliminación

Question 23

Si quiere que un fármaco llegue de manera directa al plasma la vía de administración utilizada seria:

Answer 23

Intravenosa

Question 24

Explique la vía de administración tecal

Answer 24

Permite mantener la [ ] de fármaco a nivel del SNC

Question 25

Cantidad de fármaco libre que logra llegar al plasma

Answer 25

Biodisponibilidad

Question 26

Defina bioequivalencia

Answer 26

Fármacos con el mismo activo, forma farmaceutica, efecto...

Question 27

La biodisponibilidad NO tiene en cuenta:

Answer 27

La velocidad de absorción del fármaco

Question 28

La absorción de fármacos a nivel del TGI depende de:

Answer 28

Motilidad ph solubilidad tamaño

Question 29

Nombre las principales 8 vías de administración de fármacos

Answer 29

``` oral rectal percutánea intravenosa intramuscular intratecal colirios inhalación ```

Question 30

Defina volumen de distribución

Answer 30

volumen de plasma en el que la [ ] de fármaco libre en plasma y en tejidos es igual

Question 31

Si hay un fármaco con un volumen de distribución muy alta indica que:

Answer 31

Esta en mayor proporción en tejidos o unido a proteinas que de manera libre en el plasma

Question 32

Fármaco administrado de manera inactiva que al ser metabolizado se activa

Answer 32

profármaco

Question 33

Explique el mecanismo de administración conjugación ac-fármaco

Answer 33

el fármaco se une a un ac que va contra un ag específico para que ejerza su acción allí

Question 34

Cuales son las formas especiales de administración de fármacos

Answer 34

- profármacos - microesferas biológicamente erosionable - conjugado ac-fármaco - en liposomas - implante recubierto

Question 35

Explique las rx de fase 1 en metabolismo de fármacos

Answer 35

rx catabólicas : óxido reducción e hidrólisis para volver a la molécula más reactiva y disminuir su liposolubilidad

Question 36

Principales enzimas de las rx de fase 1

Answer 36

CYP : citocromo p450 que son monooxigenas en REL que oxidan y reducen hierro para oxidar y reducir al farmaco

Question 37

Agregar un grupo hidrofílico con el fin de aumentar la hidrosolubilidad del fármaco Esto hace parte de que fase del metabolismo?

Answer 37

Fase 2

Question 38

Explique el metabolismo de primer paso

Answer 38

A nivel hepático y de la mucosa intestinal se pueden metabolizar fármacos administrados por vía oral antes de que lleguen a circulación sistémica lo que genera disminución de su biodisponibilidad

Question 39

Los farmacos acidos se eliminan mejor en orina _____

Answer 39

alcalina

Question 40

explique el mecanismo de administracion empaquetado en liposoma

Answer 40

el farmaco va dentro de un liposoma que al fusionarse con otra membrana celular libera al farmaco

Question 41

cuales son los 4 tipos de receptores en farmaco

Answer 41

1. canal ionico dependiente de ligando 2. acoplado a proteinas G 3. ligado a quinasas 4. nuclear

Question 42

Caracteristicas de la unión ligando-receptor

Answer 42

reversible especifica saturable dinamica

Question 43

defina agonista y antagonista

Answer 43

- agonista: aquel que al unirse al receptor genera una rta | - antagonista: aquel que al unirse al receptor NO genera rta

Question 44

Defina Kd

Answer 44

constante de disociación : indica la afinidad que hay entre ligando y receptor

Question 45

Una Kd alta indica que la afinidad por el receptor es:

Answer 45

baja

Question 46

La eficacia de un fármaco depende de:

Answer 46

que logre llegar a su efecto máximo

Question 47

Defina EC50 y a que se asocia

Answer 47

concentración necesaria de farmaco para lograr el 50% de la rta maxima, se asocia a la potencia

Question 48

Ec50<< Kd indica que

Answer 48

para alcanzar el 50% de la rta máxima NO se ocuparon todos los receptores

Question 49

Principales características del antagonista irreversible

Answer 49

se une por enlaces covalente al receptor --> irreversible genera disminución de la E max

Question 50

Defina antagonista fisiológico

Answer 50

antagonista que se une a un receptor diferente al normal y ejerce un efecto opuesto

Question 51

Defina agonista pleno

Answer 51

al unirse al receptor genera la rta maxima

Question 52

Principales caracteristicas del antagonista competitivo

Answer 52

Se une de manera reversible al receptor compitiendo con el agonista por el sitio ortostático Genera disminución de la potencia puede superarse al aumentar la [ ] de agonista

Question 53

Defina agonista parcial

Answer 53

se une al receptor pero NO genera la rta max

Question 54

Que es un agonista inverso

Answer 54

se une a un lugar diferente en el recptor inactivo y genera inactividad

Question 55

Que sucede cuando en un mismo medio tengo agonista parcial y pleno

Answer 55

el parcial se comporta como antagonista competitivo

Question 56

[ ] necesaria para que el 50% de los receptores se encuentren ocupados

Answer 56

IC50

Question 57

Que es una curva de desplazamiento homólogo

Answer 57

cuando el ligando que pongo es igual al ligando marcado --> hablamos de Kd

Question 58

finalidad de los ensayos de saturación

Answer 58

determinar la [ ] de receptores y la afinidad

Question 59

cual es el principio de la ley de acción de masas

Answer 59

que los productos y los reactivos siempre sean los mismos

Question 60

Que es una curva de desplazamiento heterólogo

Answer 60

cuando el ligando que pongo es diferente al marcado --> hablamos de Ki

Question 61

El periodo de latencia de un farmaco depende especificamente de:

Answer 61

su via de administración

Question 62

Los farmacos acidos se eliminan en orina ______ y los basicos en orina ________

Answer 62

alcalina- acida

Question 63

Un tiempo de vida media prolongado indica:

Answer 63

que el tiempo para que el fármaco libre llegue a la mitad de su [ ] es alto y por tanto tendrá mayor biodisponibilidad

Question 64

¿Qué vía de administración del fármaco se ve afectada por el efecto de primer paso?

Answer 64

oral