farmaco SNC : antidepressores + relaxante muscular Flashcards
Fluoxetina
Inibidor selectivo da recaptação da serotonina (SSRI)
Apresenta a maior semi-vida de todos os SSRI devido à eliminação prolongada e tardia de norfluoxetina
Suspensão gradual ao longo de 4 semanas
Características farmacocinéticas
- Biodisponibilidade ~ 70%
- Tempo de semi-vida T1/2 48 - 72 h»_space;» semi-vida da norfluoxetina ~ 180 h- Ligação extensa às proteínas plasmáticas (95%)
- Metabolização hepática - inibidor potente CYP2D6 (interação com ADT)
sertralina
Características farmacocinéticas
- Biodisponibilidade oral moderada (~ 45%), aumenta com alimentos
- Tempo de semi-vida T1/2 22 - 36 h»_space;> metabolito N-desmetilsertralinacom semi-vidaaté 104 h
- Metabolismo hepático CYP3A4, CYP2B6
- Extensa ligação às proteínas plasmáticas
» Administração prolongada associada a diminuição dos receptores NA cerebrais
paroxetina
Características farmacocinéticas
- Biodisponibilidade oral moderada (~ 30 - 60%)
- Tempo de semi-vida T1/2 20 - 23 h, sem metabolitos ativos
- Extensa ligação às proteínas plasmáticas
- Inibidor potente CYP2D6 (interação com ADT)
Efeitos adversos: induz aumento de peso, suspensão abrupta induz tonturas, cefaleia,
parestesias (quadro transitório)
escitalopram
Características farmacocinéticas
- Boa biodisponibilidade oral > 80%
- Tempo de semi-vida T1/2 27 - 32 h
- Elevada ligação às proteínas plasmáticas
- Metabolização hepática - CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6
Bem tolerado, sem interações farmacológicas significativas
Maior rapidez e maior eficácia até remissão de sintomas em comparação com outros SSRI
Apresenta a maior selectividade de todos os SSRI»_space;»> menor potencial de efeitossecundários
venlafaxina
Inibição NET + / Inibição SERT +++
Características farmacocinéticas
- Biodisponibilidade oral moderada < 50% (sem interação com alimentos)
- Tempo de semi-vida T1/2 5 - 11 h»_space; metabolito farmacologicamente ativo O-desmetilvenlafaxina
- Fraca ligação às proteínas plasmáticas < 30%
- Metabolização hepática - CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4
Apresenta toxicidade cardiovascular e risco arritmogénico, aumenta pressão ocular(glaucoma)
duloxetina
Inibição NET ++ / Inibição SERT ++
Características farmacocinéticas
- Tempo de semi-vida T1/2 12 - 15 h
- Extensa ligação às proteínas plasmáticas > 95%
- Metabolização hepática - inibe CYP2D6 (interação potencial com ADT)
Ciclobenzaprina
Mecanismo de ação: desconhecido
> > Alivia o espasmo muscular esquelético
Não atua diretamente na junção neuromuscular (atua no SNC - possível bloqueio 5-HT2A)
Estrutura química semelhante à dos antidepressivos tricíclicos (ADT)
- Propriedades anti-colinérgicas (antagonista dos receptores muscarínicos)Potenciação dos efeitos anti-colinérgicos
- Retenção urinária
- Glaucoma de ângulo fechado
- Patologia hepática
- Doentes já sob medicação anti-colinérgica
Contra-indicações: doentes idosos, patologia cardiovascular, hipertiroidismoInterações: risco de convulsão (tramadol), potencia efeitos álcool e depressores do SNC,
interações potencialmente fatais com iMAO (moclobemida, rasagilina, selegilina)
==> Interação com iMAOs (inibidores da monoamina oxidase) tem como efeito aumento dos níveisde 5-HT e diminuição da degradação enzimática de 5-HT
Características farmacocinéticas
- Início de ação ~ 1 h com pico de absorção 7 - 8 h
- Biodisponibilidade oral ~ 33-55%
- Semi-vida T1/2 ~ 18 h
- Ciclo entero-hepático extenso
- Extensa metabolização hepática (CYP3A4, CYP1A2)
- Excreção renal
Efeitos secundários
- Comuns: sonolência (~ 40%), xerostomia (~ 20-30%), tonturas (10%)
- Frequentes (< 10%): cefaleia, fadiga, visão turva, palpitações, obstipação, náuseas,
confusão
- Raros (< 1%): arritmias, hipotensão, síncope, taquicardia, hepatite, icterícia
Diazepam
Relaxante muscular de acção central
Benzodiazepina, efeito ansiolítico, sedativo e relaxante muscular
Mecanismo de acção: agonista do receptor GABAA
- Potenciação do efeito do GABA (neurotransmissor inibitório)
Efeitos secundários
- Sonolência, confusão, ataxia, tolerância, dependência
- Diminuição das capacidades cognitivas (memória)
- Agitação paradoxal
Sintomas de abstinência podem ocorrer após 4-6 semanas de utilização
Tiazinadina
Relaxante muscular de acção central
Mecanismo de acção: agonista adrenérgico α2
(diminui libertação NT excitatórios)
Metabolismo hepático
Excreção: 60% renal + 20% fezes
Efeitos secundários
- Comuns: sonolência, hipotensão
- Astenia
- Xerostomia
Sintomas de abstinência podem ocorrer após 4-6 semanas de utilização
baclofeno
Relaxante muscular de acção central
Mecanismo de acção: agonista do receptor GABAB
- Diminui libertação de NT excitatórios
Características farmacocinéticas
- Absorção via oral rápida e completa
- Metabolismo hepático
- Excreção urinária
Efeitos secundários
- Astenia, sedação, tonturas
Evitar suspensão abrupta (em doses elevadas pode induzir convulsões, ataxia e alucinações)
