ANESTESICOS LOCAIS

Question 1

PROCAINA

Answer 1

-Primeiro AL sintético, éster
-Início de ação lento - pK ~ 8.9 (14-18 min.)
-Curta duração,
- hidrólise plasmática
-Possibilidade de reações alérgicas e de hipersensibilidade
- Metabolito PABA (ácido p-aminobenzóico)

Question 2

LIDOCAINA

Answer 2

-Amida
-Início de ação rápido - pK ~ 7.8 (2-4 min.)
-Hipoalergénica,
-metabolismo hepático
-Utilização como anti-arrítmico (classe Ib) - –efeitos cardiovasculares com doses elevadas
-Semi-vida T1/2 1.5-2 h,
ligação às proteínas plasmáticas 60-80%

Question 3

MEPIVACAINA

Answer 3

-Amida
-Início de ação rápido - pK ~ 7.7 (2-4 min.)
-Quimicamente semelhante a bupivacaína
Farmacologicamente semelhante a lidocaína
-Semi-vida T1/2 2-3 h, ligação às proteínas plasmáticas ~ 75%

Question 4

PRILOCAINA

Answer 4

-Amida
-Início de ação rápido - pK 7.9 (2-4 min.)
-Apresenta a menor toxicidade sistémica de todos os AL
-Combinado com lidocaína em emulsão para aplicação tópica (EMLA)
-Pode induzir metahemoglobinémia - metabolito o-toluidina

Question 5

BUPIVACAINA

Answer 5

-Amida
-Início de ação lento - pK ~ 8.1 (5-8 min.)
-Longa duração de ação, permite manter analgesia até 20 h
-Apresenta a maior toxicidade sistémica de todos os AL
-Semi-vida T1/2 ~ 3 h, ligação às proteínas plasmáticas ~ 95%

Question 6

ROPIVACAINA

Answer 6

-Amida
-Início de ação lento - pK ~ 8.1 (2-4 min.)
-Menor cardiotoxicidade que bupivacaína
-Semi-vida T1/2 ~ 4 h, ligação às proteínas plasmáticas ~ 94%

Question 7

ARTICAINA

Answer 7

-Amida
-Estrutura molecular única (anel tiofeno)
-Maior solubilidade em lípidos, maior potência
-Início de ação muito rápido - pK ~ 7.8 (2-3 min.)

Características farmacocinéticas
-Metabolização hepática lenta
-Baixa toxicidade sistémica
-Metabolização rápida pelas esterases plasmáticas ~ 90%Metabolização -dependente da idade (clearance diminui com idade)
-Semi-vida T1/2 20-30 min.