Farma Flashcards
FARMACOLOGIA
- Nace del deseo de los seres humanos por mejorar o suprimir el daño y la enfermedad
- Se fundamenta en el conocimiento científico de la realidad biológica
- Es desde el punto de vista etimológico la ciencia que estudia fármacos
- “la ciencia que estudia el origen, composición, propiedades físicas y químicas, mecanismos de acción, efectos biológicos, absorción, distribución, biotransformación y excreción, usos clínicos y toxicidad de los fármacos”
Ramas
-Farmacognosia o Farmacodinamia o Terapéutica o Farmacovigilancia o Farmacoepidemiologia o Farmacogenetica o Toxicología o Farmacocinética
FARMACOLOGIA MEDICA
Ciencia de las sustancias suministrada para
prevenir, diagnosticar y tratar enfermedades
Fármaco
o Aquellas sustancias químicas capaces de modificar el comportamiento de un sistema biológico y en su virtud ser útil para la curación, alivio, prevención o diagnostico de las enfermedades
o La mayoría de los fármacos se unen selectivamente a uno o varios componentes de la célula o Principio activo
o Tratan de asimilar las moléculas que producimos de manera natural
P.ej. insulina (natural del cuerpo) e insulina exógena (fármaco) o P.ej. morfina (modifica el sistema
biológico para el alivio del dolor)
Medicamento
o Combinación de uno o mas fármacos con otras sustancias farmacológicamente inactivas llamadas “excipientes” lo cual facilita la presentación (crema, tabletas, etc.), transporte, almacenamiento y administración del fármaco
o Forma de administración del fármaco
o P.ej. buscapina compuesta, jarabes para la
tos, antigripales
Droga
Grupo de sustancias de abuso que
producen placer.
-se entiende como placer la capacidad de producir un refuerzo conductual, que además induce tolerancia y dependencia física
o Afecta mas al SNC
o Efecto psicoactivo
o P.ej. heroína (obtenida a partir de la morfina), canabinoides (fue considerado como droga, pero se convierte en fármaco debido a sus propiedades terapéuticas y actualmente es utilizado para
enfermedades del SNC)
-Un fármaco se vuelve droga cuando se genera dependencia (p.ej. pastillas para dormir)
Farmacología
–Acción farmacológica
o Modificación que produce el fármaco/droga en las funciones del organismo
o Mecanismo de acción (que es lo que hace el fármaco)o Ejemplo A
< Antidepresivos libera neurotransmisores
–Efecto farmacológico
o Se refiere a la manifestación de una acción
farmacológica en un paciente
o Ejemplo A
¿Quién establece el concepto de RECEPTOR como la molécula endógena que interacciona con los mediadores químicos ?
John Newport Langley
RECEPTOR
Moléculas en el organismo que reconocen (moléculas receptoras) moléculas endógenas y a través de esto se lleva a cabo la interacción celular
PAUL EHRLICH (1854-1815)
-Premio nobel en 1908
-En 1909 descubre el Salvarsan, efecto efectivo
contra sífilis
-Acuña el termino quimioterapia
-Entre 1902-1915 concibe la idea de usar
compuestos químicos como “balas mágicas
selectivas para matar microorganismos”, pero
inofensivas para las personas o animales
SIR. HENRY H. DALE
-Nobel en 1936 por el estudio de los impulsos
nerviosos.
-En 1914 aisló la acetilcolina y demostró que las
terminaciones nerviosas parasimpáticas liberan
acetilcolina
-Estudio la farmacología de los alcaloides
SIR ALEXANDE FLEMING
-Nobel en 1945
-En 1929 descubre la penicilina, el primer
antibiótico natural, pero fracasa en su intento de
purificarla
-En 1940 Chain y Florey purifican la penicilina
SELMAN ABRAHAM WAKSMAN
-Nobel de medicina en 1952
-En 1944 era un microbiólogo de suelos que inicio
la búsqueda de microorganismos productores de
antibióticos
-Descubre la estreptomicina, se inicia la era dorada
de los antibióticos procedentes de actinomicetos,
otros hongos y bacterias
SIR JAMES BLACK
- Nobel en 1988
- En 1958-1964 el diseño de los bloqueadores beta 1
- En 1962 descubrimiento del propranol
- En 1972 descubrimiento de cimetidine
PAUL GREENGARD
-Nobel de medicina en 2000
-Descubre el mecanismo de acción de la Dopamina en las neuronas cerebrales
-Estudia los segundos mensajeros liberados por la dopamina a través de las proteínas cinasas
-Ayudo a establecer el mecanismo de fosforlilacion
como el principal mecanismo regulador de las
células cerebrales
FARMACOLOGIA EN AGENTES EXTERNOS
Onycomicosis
AGONITAS
- Activador
- Receptor con ligando que se une específicamente y tiene un efecto
- Puede variar en la parte externa pero la parte externa debe tener la misma función natural
- Efecto igual, mayor o menor que el ligando natural
- Se pueden tener ambos en el mismo sistema biológica uniéndose al receptor
ANTAGONISTA
-Va a antagonizar
-Copia incompleta de la “cerradura”, reconoce receptor pero no genera un efecto biológico, no
reacciona
-P.ej. Antihistamínicos
Principales vías de administración de fármacos
- Enteral
- Parenteral
Tipos de administración de fármacos vía ENTERAL
- Oral: Comprimidos, pastillas y jarabes
- Sublingual
- Rectal: supositorios, enemas
Tipos de administración de fármacos vía PARENTERAL
- Transdérmica inhalatoria: Nasal, ocular, tópica, vaginal
- Intramuscular: Intravenosa, subcutánea, intraarterial, otros.
¿Qué son los preservantes?
- Sustancia adicionada al medicamento para prevenir la contaminación bacteriana, la cual podría llevar a la perdida de la estabilidad del medicamento o a infecciones en el paciente
- Alcoholes, acido benzoico, cloruro de bezalconio, ésteres y parabenos
EXIPIENTES
Son la columna vertebral "columna vertebral¨ de un medicamento. Funciones: -Protección de la luz y la hidratación -Actividad antiquelación -Antioxidación del medicamento -Incrementar la biodisponibilidad
VEHÍCULO de los fármacos
Constituyente del contenido de la ampolla en el cual va INMERSO el medicamento
- No debe ser tóxico ni poseer efectos farmacológicos
- Puede afectar la absorción (viscosidad, pH, medicamento insoluble)
- Generalmente es agua, SSN, alcoholes, aceites
Familia farmacológica
- Agrupa fármacos con propiedades similares
- Betabloqueadores
- Calcioantagonistas
- IECAs
Clasificación terapéutica
- Agrupa familias con afinidades terapéuticas
- Antihipertensivos
- Anti-inflamatorios
- Anticoagulantes
TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLOGICA
- Estimulación (cafeína)
- Depresión (benzodiazepinas)
- Irritación (mercurio)
- Reemplazo (insulina)
- Acción antiinfecciosa
Características de la ACCIÓN FARMACOLOGICA
- Selectividad
- Reversibilidad
- Irreversibilidad
SELECTIVIDAD
Acción preponderante de una molécula sobre un órgano o tejido y con pocos efectos sobre los demás.
EJEMPLO:
Oxitocina actúa sobre el útero
REVERSIBILIDAD
Es el efecto temporal de una molécula, que luego de su eliminación cesa su acción permitiendo que los órganos y tejidos vuelvan a su actividad normal o anterior a la medicación.
EJEMPLO:
Diuréticos (Furosemida)
IRREVERSIBILIDAD
Es el efecto permanente producido por una molécula. Es una de las características frecuentes en moléculas con acción irritante EJEMPLO Metales pesados (mercurio, sales de oro etc.)
RECEPTOR
Componente de una célula u organismos que interactúa con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos bioquímicos que originan los efectos observados en el fármaco
**Los farmacos también pueden unirse a sitios no específicos (Tej. adiposo)
¿Cuáles son los FACTORES QUE REGULAN LA UNIÓN FARMACO-RECEPTOR?
- Especificidad
- Afinidad
- Eficacia
- Actividad intrínseca
- Potencia
- Dosis o concentración
AFINIDAD
Capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco
FACILIDAD A UNIRSE AL RECEPTOR
ESPECIFICIDAD
Del receptor farmacológico se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas pueden ser muy similar
EFICACIA
Capacidad de iniciar respuesta, en el organismo, célula o tejido; guarda relación con la ocupación del receptor (afinidad y actividad intrínseca)
ACTIVIDAD INTRÍNSECA
Capacidad del complejo F-R para generar una respuesta
POTENCIA
Capacidad de generar respuesta máxima, en relación a dosis
FARMACOS DE ACCIÓN ESPECIFICA
-Actúa a bajas dosis debido a que estas cuentan con receptores celulares específicos sobre los cuales se ligan y actúan.
EJEMPLO: Adrenalina
-Así también existen fármacos con una acción específica que corrigen un trastorno especifico. Por ejemplo: La colchicina es un antiinflamatorio que solamente es efectivo cuando la causa de la inflamación es la elevación del ácido úrico
-Pequeñas variaciones en sus estructuras pueden provocar alteraciones importantes de su acción biológica, llevando a compuestos análogos o antagonistas
-Poseen especificidad biológica ejercen mayor efecto en un tejido que en otros
ENLACES QUÍMICOS QUE CONTRIBUYEN A FORMAR EL COMPLEJO F-R
-IÓNICO—-5-10 Kcal/mol
-VAN DE WAALS—-0,5 Kcal/mol
-PUENTES DE HIDROGENO—-2-5 Kcal/mol
COVALENTE—-100 Kcal/mol
**El iónico, van de waals y puentes de hidrogeno son reversibles
Importancia clínica del estudio de receptores
- Determinan en grande parte las relaciones cuantitativas entre dosis o concentración de un fármaco y sus efectos farmacológicos—-> AFINIDAD y #TOTAL DE RECEPTORES
- La selectividad de la acción de los fármacos depende de los receptores
- Sirven de intermediarios en las acciones de los antagonistas farmacológicos
CARACTERISTICAS DE LA UNIÓN F-R
- Medible
- Dependiente de concentración y de la afinidad del fármaco receptor
- Saturable
- Especifica
- Reversible
AGONISTA
Se unen al receptor y poseen actividad intrínseca
ANTAGONISTAS
Se unen al receptor pero carecen de actividad intrínseca
AGONISTAS PARCIALES
Se unen al receptor y posen actividad intrínseca inferior a la presentada por los agonistas puros
AGONISTAS INVERSOS
Se unen al receptor y tienen actividad intrínseca con efectos opuestos a los del agonista puro
FURCHGOT (1955): RECEPTORES DE RESERVA
- Un fármaco con una eficacia muy alta podría alcanzar el efecto máximo sin necesidad de ocupar todos los receptores
- La fracción no ocupada se conoce como receptores de reserva
- Un fármaco de baja eficiencia (agonista parcial), noes capaz de alcanzar el efecto máximo aunque ocupe todos los receptores
ANTAGONIMSO
Fisiológico Químico Farmacológico -Competitivo -No competitivo -Mixto
SINERGISMO
- SUMA
- POTENCIACIÓN
ANTAGONISMO FISIOLOGICO
Los fármacos tienen acciones opuestas y actúan a través de receptores distintos
ANTAGONISMO QUÍMICO
Los fármacos, en base a su naturaleza química, reaccionan entre sí lo que conduce a la inactivación del fármaco activo
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
Implica la unión a un mismo receptor: Competitivo, No competitivo
ANTAGONISMO COMPETITIVO
El agonista y antagonista compiten por el mismo lugar de unión al receptor (de carácter reversible al aumentar la dosis de agonista)
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
Se une a otro lugar que impide que el agonista ejerza su efecto biológico (no reversible al aumentar la concentración del agonista)
REGULACIÓN DE RECEPTORES
- Reacciones de desensibilización (TAQUIFILAXIA): Pérdida de respuesta a la acción de un ligando (fármaco) cuando éste se administra de manera continua o repetida. Periodo de minutos/ horas
- Constante interacción entre ligando y fármaco genera la tolerancia, días/semanas
- Se tiene que: Sensibilizar a los receptores químicos
- El receptor se acostumbra a la concentración del ligando y ya no se activa.
RELACIÓN ENTRE DOSIS ADMINISTRADA Y EFECTO DEL MEDICAMENTO
FACTORES QUE SE PUEDEN MODIFICAR LA ACCIÓN DEL MEDICAMENTO
- Alimentos: Si hay alimentos en el estómago, la absorción puede ser + o -
- Otros medicamentos, alcohol y tabaco: Puede provocar interacciones + o -
- Enfermedades: V.gr. Si el riñón o el hígado están dañados, los medicamentos no s metabolizan correctamente, se eliminan mal, se acumulan y su efecto puede aumentar o permanecer por más tiempo
- PESO y EDAD
- Sensibilidad del organismo: Hay pacientes más sensibles a un medicamento particular. v.gr. Diazepan
- Alergias: Penicilina
Efectos no deseados de SALBUTAMOL
Para el asma puede producir taquicardia
Efectos no deseados de el ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO
Puede producir ulcera de estomago y hemorragia intestinal
Efectos no deseados de el CLORANFENICOL
Para infecciones graves como la meningitis, puede producir anemia aplasia mortal
Efectos no deseados de la ESTREPTOMICINA
Para la TB. Puede producir problemas de equilibrio o sordera
Efectos adversos según la edad
- Los niños y adultos mayores son más sensibles a reacciones adversas.
- Efectos adversos a antihistamínicos (alergias) como defenhidramina, clorfeniramina
- En embarazo y lactancia: Durante el embarazo producen efectos teratogénicos y tóxicos
ADICCIÓN
Estado creado por la administración repetida de la droga, compulsión a seguir tomando el medicamento, tendencia a aumentar la dosis, dependencia psicológica y física
CONTRAINDICACIONES
Situaciones en las cuales no se debe usar un medicamento
EJEMPLO
-Aspirina a un paciente que tiene ulcera gástrica
-Las grageas de Vitamina A paciente embarazada
-Alguno medicamentos no recomendado en embarazo
-La FENITOÍNA, usada en la epilepsia, puede provocar varias mal formaciones
Sitio de acción de los fármacos
- Local
- Sistémica o general
- Indirecta o remota
LOCAL
Sin ingresar a la circulación sanguínea y su efecto es local
SISTÉMICA O GENERAL
Debe absorberse para luego realizar su acción
Indirecta o remota
Hace su efecto en un órgano que no está en contacto con el fármaco o no tiene afinidad por la misma
Fármacos de acción no específica
El PRINCIPIO FERGUSON
El PRINCIPIO FERGUSON dice:
La acción farmacológica es alcanzada rápidamente y se mantiene durante el tiempo que dura la concentración del fármaco en contacto con el organismo, pero desaparece velozmente cuando se suspende la administración (Ejemplo: anestésicos locales)
Clasificación de los fármacos según su mecanismo de acción
- La acción biológica no depende de la estructura química, sino que sus fisicoquímicas (solubilidad, pKa, poder óxido reductor, etc).
- Actúan en dosis relativamente altas
- Fármacos con estructuras químicas muy variadas provocan reacciones biológicas semejantes
- Pequeñas variaciones en sus estructuras no provocan alteraciones importantes de su acción biológica
- Ejemplos: Agentes osmóticos (Manitol), Carbón activado.
¿Qué es ADME?
Absorption, distribution, metabolism and elimination, son los procesos de la farmacocinética.
¿Cómo alcanza el sitio de acción el fármaco?
I. Vías de administración
II. Transporte a través de las membranas (La difusión pasiva domina el movimiento a través de la membrana de la mayoría de los fármacos)
III. Procesos de absorción
IV. Distribución
El fármaco se mueve por todos lados, pero tiene ligandos específicos para los receptores específicos, se une hasta que lo encuentra.
UBICACIÓN EN LOS PROCESOS FARMACOCINÉTICOS:
-Liberación: Al diluirse la preparación farmacéutica
-Absorción: Desde que entra a tracto gastrointestinal hasta que llega a la circulación sanguínea.
-Distribución: Difusión o transferencia del espacio intravascular al extravascular
Volumen de distribución
-Metabolismo: Conversión o transformación química para facilitar la eliminación
-Excreción: Eliminación del fármaco sin cambios por vía renal, biliar o pulmonar
Depuración
Vida media
Mecanismos de transporte
-Difusión pasiva (a través de los lípidos)
-Filtración (Poros acuosos)
-Transportadores
Fármacos que atraviesen más rápidamente la membrana plasmática: Los liposolubles
● La difusión (y por lo tanto la absorción) de un fármaco depende también de su estado de ionización
Muchos fármacos son ácidos o bases débiles que en solución acuosa están en forma ionizada y no ionizada. Esta última forma tiene solubilidad en lípidos y por lo tanto, difunde a través de la membrana, mientras que la forma ionizada es relativamente insoluble en lípidos y escasamente difunde en la membrana.
¿Puede cambiar su PH dependiendo de donde esté?
CRITERIOS PARA SABER EL GRADO DE IONIZACIÓN DE UN FÁRMACO
- Naturaleza del fármaco (ácido o básico)
- pKa del fármaco (pH en el que el # de moléculas ionizadas = moléculas no ionizadas)
- pH en el cual el fármaco se encuentra inmerso
FACTORES GENERALES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN
1. Propios del medicamento Vía de administración Manufactura Físico-químicos Liposolubilidad Ionización 2. Fisológicos del paciente 3. Estados de enfermedad
FACTORES DE LA FORMA FARMACÉUTICA:
Forma farmacéutica
● Tiempo de desintegración
● Disolución de las partículas
Áreas de superficie, tamaño del cristal, solventes, excipientes. etc.
● Variables de manufactura
Proceso de granulación, grado de compresión, cubierta entérica, etc.
Físico-químicos: Solubilidad, agua/lípidos, pKa, estabilidad (pH, enzima, bilis)
FACTORES FISIOLOGICOS
Muchos receptores de fármacos son proteínas que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos, estos blancos de fármacos se denominan receptores fisiológicos. 1. Propiedades de líquidos-luminales Concentración del ión hidrógeno Interacciones con la mucosa Presencia de complejos Actividad de la superficie Interacción con la bilis
Factores en el sitio de absorción
Área de absorción
Permeabilidad en la barrera
Transporte especializado
Flujo sanguíneo local
ESTADOS DE ENFERMEDAD QUE AFECTA LA ABSORCIÓN GI
- Enfermedad intestinal inflamatoria
- Síndrome de intestino corto
- Resección intestinal
- Insuficiencia pancreática
- Colelitiasis
Mejor absorción al retardar el v. gástrico y el tránsito intestinal
-ACICLOVIR
-CAPTOPRIL
-FUROSEMIDA
-METFORMINA
-GABAPENTINA
-LEVODOPA
.CIPROFLOXACINA
● ABSORCIÓN VÍA RECTAL
Puede ser irregular e incompleta, y ciertos fármacos pueden causar irritación en la mucosa rectal. Propias del medicamento: -Desintegración de la forma de dosificación (supositorio) -Disolución de partículas FISIOLÓGICOS -Longitud del recto de 15 a 20 cm Motilidad muy lenta Presencia de materia fecal Irrigación sanguínea
Consecuencias PATOLOGICAS DE LA ABSORCIÓN VÍA RECTAL
Diarrea
Obstrucción del colon
Tumores
● Absorción por vía intradérmica, subcutánea
La velocidad de absorción es lo suficientemente constante y lenta para proporcionar un efecto sostenido.
La absorción de fármacos implantados debajo de la piel en forma de gránulos sólidos ocurre en un periodo de semanas o meses.
Ejemplo: Algunas hormonas
DISTRIBUCIÓN DE UN FARMACO
- Es el proceso farmacocinético en el cual el fármaco es transportado por la sangre desde el lugar de absorción hasta encontrar su órgano diana
- El fármaco puede unirse a proteínas plasmáticas como la albumina, compitiendo en ocasiones con otros fármacos o sustancias
Unión a proteínas plasmáticas
- La mayoría de los fármacos se unen a proteínas plasmáticas para circular en el organismo
- La unión de los fármacos a proteínas depende esencialmente de la afinidad
Tipos de proteínas plasmáticas
- La albúmina
- La alfa1-glucoproteína ácida
- Las lipoproteínas
Cuando un fármaco muestra mayor afinidad a proteínas el segundo
va tener una mayor cantidad de fracción libre y pueda tener el efecto terapéutica
Y para que no tenga un efecto toxicológico (el segundo) se disminuyen las dosis
ALBUMINA
- Esta unión es la más frecuente
- Aunque la carga d la albúmina a pH 7.4 es negativa es capaz de unirse tanto a fármacos ácidos como básicos mediante enlaces iónicos
Factores que influyen en la distribución de fármacos
- Flujo sanguíneo: Los órganos menos irrigados como piel, hueso, tejido graso reciben menos sangre que otros órganos como cerebro, hígado o riñón
- Barreras fisiológicas:
La farmacometría es
La valoración cuantitativa y cualitativa de la actividad biologica de los fármacos
Es la parte de la farmacología que establece relación precisa entre dosis y la actividad biológica
