Élimination Flashcards

1
Q

Caractériser la filtration glomérulaire et ce dont elle dépend

A

Phénomène PASSIF

Dépend de :

  • poids moléculaire du médicament
  • charge du médicament
  • liaison protéine-médicament (ne passent pas)
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Q

Vrai/Faux : seul la fraction libre du médicament peut être filtré au niveau glomérulaire

A

V

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3
Q

Donner l’équation du débit de filtration glomérulaire (DFG) et identifier les variables

A

DFG = LpS(Phydrolytique - Poncotique)

Lp = perméabilité de la paroi capillaire
S = surface de filtration
Phydrolytique = pression du liquide sanguin sur la paroi du capillaire (pousse liquide sanguin vers extérieur)
Posmotique = pression reliée aux solutés dans le sang (garde le liquide sanguin à l'intérieur)
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4
Q

Qu’est-ce que l’équilibre de filtration, et quand survient-il?

A

État durant lequel les pressions hydrostatique et osmotique sont égales, donc que la filtration cesse.

Survient lorsqu’environ 20% du débit rénal plasmatique a été filtré

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5
Q

Quelle est la valeur du DFG?

A

environ 120mL/min/1,73m^2

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6
Q

Quelle est la valeur du débit rénal plasmatique?

A

environ 650mL/min

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7
Q

Donner la formule de mesure de la clairance pour une substance peu réabsorbée et principalement filtrée par le rein. Identifier les variables

A

Clsub = (Usub * Vurinaire) / Psub

Clsub = clairance de la substance
Usub = concentration de la substance dans l'urine
Vurinaire = débit urinaire
Psub = concentration plasmatique de la substance
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8
Q

Exemple : quelle est la clairance de la créatinine en mL/min si :
Pcr = 130umol/L
Ucr = 10mmol/L
V = 1500 mL/jour

A

80,1 mL/min

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9
Q

Caractériser la sécrétion tubulaire et ce dont elle dépend

A

Phénomène ACTIF

Dépend de :

  • Transporteurs (leur activité, leur affinité pour le médicament, etc.)
  • liaison protéines-médicament
  • débit sanguin de l’artère efférente
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10
Q

Vrai/Faux : il existe des transporteurs pouvant agir sur des médicaments liés

A

Faux, pas dans le cadre du cours en tout cas

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11
Q

Quelle est la relation entre l’affinité du transporteur et débit sanguin?

A

Peu d’affinité= katrkpp : transporteur peut lier bcp de médicament libre, ce qui fait en sorte que plus de médicament se dissocie des protéines pour rétablir l’équilibre, donc sécrétion dépend du débit sanguin

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12
Q

Caractériser la réabsorption tubulaire et ce dont elle dépend

A

Phénomène en partie passif

Dépend de :

  • Gradient de médicament dans tubule
  • Propriétés physicochimiques du médicament (liposolubilité, degré d’ionisation, etc.)
  • pH de l’urine
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13
Q

Quelles sont les propriétés physicochimiques que doit avoir un médicament pour pouvoir être réabsorbé au niveau d’un tubule?

A

Liposoluble et neutre (non ionisé)

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14
Q

Donner la formule de la clairance rénale totale et identifier les variables

A

Clr = DFG*fp + ST - RT

Clr = clairance rénale totale
fp = fraction libre du médicament
ST = sécrétion tubulaire
RT = réabsorption tubulaire
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15
Q

Pour les exemples suivants, dites s’il y a plus de sécrétion ou de réabsorption tubulaire, expliquer

a) fp = 0,5 / clairance = 15
b) fp = 0,1 / clairance = 12
c) fp = 0,02 / clairance = 20

A

Réabsorption a eu lieu, simoins est sorti que prévu, donc si Clr attendu > Clr réelle, et inversement pour sécrétion

a) Réabsorption
b) Sécrétion = réabsorption
c) Sécrétion

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16
Q

Voici un médicament x qui est filtré à 100% dans le rein, avec une réabsorption et sécrétion tubulaire négligeable et ces propriétés :
Px : 2mmol/L

Ux = 30mmol/L
Vurinaire = 1800 mL/jour

a) Quelle est la clairance rénale de ce médicament?
b) Quelle est la liaison au protéine de ce médicament? (pourcentage)

A

.

17
Q

Vrai/Faux : plus la clairance rénale d’un médicament est élevée, plus son Cmax est élevé

A

Faux

18
Q

Donner les conséquences des variations de Clr sur les paramètres pharmacocinétiques pertinents

A

Si Clr hausse:

Cmax baisse
Tmax baisse 
Pente de déclin hausse
SSC baisse 
Emax/Toxicité baisse 

Si Clr baisse: inverse

19
Q

Quels sont les trois facteurs de diminution de la clairance rénale

A

Insuffisance rénale
Interactions médicamenteuses
Polymorphisme

20
Q

Schématiser et expliquer le cycle entérohépatique appliqué à un médicament

A

.1) Absorption
2) Conjugué à un glucuronide hydrosoluble
3) Éliminé dans la bile
4) dégradation conjugué par les bactéries
5) M est mtn libre et peut alors se faire réabsorber === clairance diminue
si on dégrade les bactéries, le glucoronide n’est pas coupé et M n’est pas réabsorbé (clairance augmentée)

21
Q

De quoi dépend le transfert ou non d’un médicament dans le lait maternel?

A
  • Concentration plasmatique maternelle du médicament

- Passage à travers les alvéoles mammaires

22
Q

Qu’est-ce que le rapport LP, et que signifient ses différentes valeurs?

A

=Rapport de la concentration du médicament dans le lait/plasma

-Si le rapport <1, le médicament pénètre peu dans le lait
Aspirine
-Si le rapport >1, le médicament diffuse davantage dans le lait
Clarithromycine

23
Q

Qu’est-ce que le pourcentage de la dose maternelle ajustée au poids (DMA), donner sa formule et identifier les varibales

A

.-Indice de l’exposition à un médicament par l’enfant allaité

DMA= (Lait x Vol lait ) x 100 /dose/poids

24
Q

Vrai/Faux : plusieurs autres organes peuvent aussi éliminer du médicament, et donc possèdent leur propre clairance qui contribue à une clairance corporelle totale dite systématique

A

V

25
Q

Dans le cadre d’une administration répétée, qu’est-ce que l’état d’équilibre, et quand est-il atteint?

A

est atteint lorsque la vitesse d’élimination est égale à la vitesse d’administration
dE/dt=dD/dt

==> atteint après la 5e demi- vie

26
Q

Dans le cadre d’une administration répétée, donner la formule de la concentration plasmatique moyenne (entre Cmax et Cmin) à l’état d’équilibre

A

dE/dt= Cl x C

Plus clairance est grande, plus concetrsation plasmatique petite,et vice versa selon l equation

27
Q

Vrai/Faux : dans le cadre d’une administration répétée, si la clairance systématique est plus grande, alors le temps nécessaire pour atteindre T1/2 est plus long, donc temps nécessaire pour atteindre état d’équilibre est plus court, et la Cmoy est plus élevée

A

Faux: Avec une clairance élevée, il y a Moins de temps pour eliminer medicament donc ateint equilibre rapidement pcq demie vie plus courte
Ainsi. C moy n’est pas plus élevé

28
Q

Quels sont les deux moyens de surveiller le médicament?

A
  • Monitoring de l’effet du médicament (pharmacodynamie)

- Monitoring du taux sérique du médicament