Dynamie / Cinétique Flashcards
Quels sont les effets (favorables et négatifs) des médicaments sur la rééducation?
Favorables:
Antalgiques (ex: paracétamol, opioïdes): Réduction de la douleur, facilitant la mobilisation et la participation active du patient
Myorelaxants (ex: baclofène, diazépam): Diminution des spasmes musculaires, aidant à la mobilité dans des pathologies comme la spasticité post-AVC.
Anti-inflammatoires (ex: AINS, corticoïdes): Réduction de l’inflammation et de l’œdème, améliorant la récupération fonctionnelle
Négatifs ou limitants:
Sédation (ex: opioïdes, benzodiazépines): Diminution de l’éveil et de la concentration impactant l’engagement du patient
Hypotension orthostatique (ex: hypertenseurs, diurétiques): Risque accru de chutes pendant la rééducation
Faiblesse musculaire (ex: corticoïdes à long terme, statines, certains antibiotiques comme les fluoroquinolones): Altération de la force et de la récupération musculaire
Quelles sont les 3 différentes dénominations de médicaments?
Tous les médicaments possèdent dans les faits trois dénominations différentes.
Dénomination scientifique (formule chimique): qui doit suivre les règles fixées par l’Union Internationale de Chimie pure et appliquée. Cette dénomination est généralement d’un usage trop complexe et trop laborieux pour être utilisée tous les jours par les professionnels de la santé.
Dénomination commune internationale ou DCI ou nom générique: qui est déterminé par les experts de l’organisation mondiale de la santé (OMS). Cette dénomination qui
n’appartient à personne permet l’attribution à chaque principe actif d’un nom simple et utilisable dans tous les pays. Cette dénomination universelle s’écrit avec une lettre minuscule.
Dénomination commerciale: qui consiste en une marque déposée par un laboratoire pharmaceutique pour un principe actif unique ou pour une combinaison de principes actifs plus ou moins complexe. Cette dernière dénomination appartient au laboratoire
qui commercialise le principe actif concerné, elle est souvent différente d’un pays à l’autre et elle s’écrit avec une lettre majuscule marquant ainsi le droit de propriété.
Quelles sont les dénominations les plus utilisées?
Les professionnels de la santé utilisent indifféremment dans leurs discussions, et plus particulièrement pour la prescription, le nom générique ou le nom commercial en usage dans leur pays.
Qui suis-je?
“Science des médicaments”. S’intéresse à l’interaction qui a lieu entre du matériel vivant (cellules isolées, animal et ultimement l’homme) et du matériel chimique ou biochimique (principe actif).
Elle étudie les effets bénéfiques et recherchés (effets thérapeutiques) des médicaments ainsi que leurs effets secondaires et indésirables.
La pharmacologie
Qui suis-je?
Principe actif agit sur le vivant
Pharmacodynamie
Qui suis-je?
Vivant agit sur le principe actif
Pharmacocinétique
Quelles sont les branches de la pharmacologie?
Voir image diapo 7
Entre le moment où un médicament est administré et celui où son effet thérapeutique est observé, il existe une série d’événements qui peuvent tous être modulés par différents facteurs.
Décrivez ces étapes
- Administration du médicament
Modifications: compliance, erreurs de prescription
- Désintégration et dissolution (pharmaceutique)
Modifications: vitesse et quantité absorbée, poids et âge, distribution espace liquidien, sites de stockage du médicament, solubilité du médicament, liaison plasmatique, vitesse d’élimination
- Absorption, distribution, biotransformation et élimination (pharmacocinétique)
Modifications: Changements physiologiques, modifications pathologiques, différences génétiques, interactions médicamenteuses
- Interaction médicament-récepteur (pharmacodynamie)
Modifications: Effet placebo, autres médicaments, effet idiosyncratique, effet iatrogénique, posologie, paramètres du monitorage
- Effet ou réponse (pharmacothérapie)
Qui suis-je?
Étude des effets biochimiques ou physiologiques d’un médicament dans l’organisme et des mécanismes moléculaires par lesquels ces effets sont produits
Pharmacodynamie
Vrai ou faux
- Un médicament peut modifier une fonction cellulaire, la vitesse de cette fonction et peut transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à un tissu cible.
- Un médicament peut altérer la fonction cellulaire cible en modifiant l’environnement de la cellule ou en modifiant sa fonction.
- Faux
Un médicament peut modifier une fonction cellulaire ou la vitesse de cette fonction mais il NE PEUT PAS transmettre une nouvelle fonction à une cellule ou à un tissu cible. - Vrai
Changements non-spécifiques et spécifiques
Page 5
Complétez:
Un médicament attiré par un récepteur montre une ______ pour ce récepteur. La capacité d’un médicament d’initier une réponse après s’être lié à un récepteur est appelée ______.
Un médicament qui montre de l’affinité pour un récepteur et qui alors augmente ou stimule les propriétés fonctionnelles d’un récepteur en mimant ainsi les effets des composés endogènes, agit comme un ______.
D’autres médicaments se lient à un récepteur et interfèrent ainsi avec la liaison des agonistes endogènes sans mimer leurs effets. Ces substances qui ne possèdent pas d’activité intrinsèque
sont appelées des _______. Ils produisent leurs effets par compétition pour la
liaison des agonistes à leur récepteur en inhibant ainsi leurs actions.
Affinité
Activité intrinsèque
Agoniste
Antagonistes
L’identification de deux fonctions d’un récepteur, la liaison du ligand et la propagation du message, a conduit à l’identification de deux domaines fonctionnels à l’intérieur du récepteur lesquels?
Le domaine de liaison et le domaine effecteur
fin P.6
Canaux ioniques, enzymes et transporteurs
P. 7
Quelles sont les principales cibles des agents pharmacologiques?
Récepteurs couplés aux protéines G (40%)
Kinases
Protéases
Canaux ioniques
Acides nucléiques
Phosphatases
Autres
Vrai ou faux
Le résultat de l’action des médicaments dépend entre autres de leur concentration au site de liaison.
Vrai!
La quantité de médicament au site de liaison affecte généralement l’intensité de la réponse induite. Cet effet de la concentration au site récepteur (ou à la cible) est très bien représenté par la “courbe dose-réponse”. Comme son nom l’indique, une courbe dose-réponse présente graphiquement la relation entre la dose d’un médicament et la réponse induite.
Voir graphiques p.8
Vrai ou faux
1. Tous les médicaments peuvent entrainer des effets indésirables qui ne sont pas toujours reliés à leurs mécanismes d’action (maux de tête, fatigue, faiblesse, insomnie, etc.). Par ailleurs, il arrive souvent que l’action d’un agoniste ne se limite pas à un seul type de récepteur, mais qu’il ait la capacité d’en stimuler plusieurs.
- Il arrive que, même si l’activité d’un agoniste se limite à un seul récepteur, sa stimulation dans un tissu donné soit désirée pour obtenir un bénéfice thérapeutique alors que la stimulation de ce même récepteur dans un autre tissu produise des effets indésirables
- Vrai!
Par exemple, à basse concentration, l’agoniste agit sur les récepteurs spécifiques alors qu’à forte concentration, il pourra agir sur d’autres récepteurs et ainsi entrainer des effets secondaires. - Vrai!
Qu’est-ce que l’efficacité vs la puissance d’un médicament?
Efficacité = fait référence à la réponse maximale qu’un médicament peut produire. L’efficacité d’un médicament est indiquée par la hauteur du plateau au niveau de la courbe dose-réponse
Puissance = la quantité relative (dose ou concentration) qui est nécessaire afin de produire l’effet désiré
Expliquez la notion d’index thérapeutique (fenêtre thérapeutique)
La relation entre les effets thérapeutiques désirés d’un médicament et ses effets indésirables est appelé index thérapeutique. Cet index est un indice de la marge de sécurité du médicament. Il représente une mesure de la différence entre la dose toxique et la dose efficace.
En théorie, un grand index thérapeutique signifie que le médicament est sécuritaire. À l’inverse, un index thérapeutique étroit correspond à un médicament qui peut être considéré potentiellement “dangereux” voire “toxique”.
Vrai ou faux
La réponse obtenue suite à l’administration d’un médicament peut varier considérablement entre les individus. Un individu spécifique peut même répondre de façon différente à un même médicament à différents moments au cours d’un traitement. Des variations quantitatives de la réponse pharmacologique sont fréquentes et elles peuvent être cliniquement significatives.
Vrai!
Désensibilisation
p.11
Expliquez le phénomène de tolérance
La tolérance est la réponse la plus fréquemment observée suite à l’administration répétée d’une même substance. Elle peut être définie comme la diminution de la réponse induite par un médicament suite à son administration chronique. Plusieurs mécanismes peuvent être impliqués dans ce phénomène tels que des changements pharmacocinétiques (augmentation biotransformation) ou pharmacodynamiques (diminution densité ou efficacité d’un récepteur) induits par un médicament.
Qu’est-ce que la dépendance psychologique vs physique?
- La dépendance psychologique (addiction) est une maladie neurobiologique primaire, chronique dont le développement et les manifestations sont influencés par des facteurs environnementaux, génétiques et psychosociaux. Elle est caractérisée par un comportement qui inclut une ou plusieurs des manifestations suivantes : une utilisation compulsive de la drogue malgré ses effets néfastes et un état de besoin de la substance pour ses effets psychoactifs (désir ardent de se procurer la drogue). C’est un phénomène comportemental.
- La dépendance physique consiste en un état d’adaptation qui se manifeste par un syndrome de sevrage marqué par de nombreuses perturbations physiopathologiques. Le sevrage est produit par l’arrêt brusque d’une drogue, par une réduction rapide de la dose, par une diminution de la concentration plasmatique de la drogue et/ou par l’administration d’un antagoniste.
Vrai ou faux
Une dépendance physique signifie nécessairement qu’il y a une dépendance psychologique
Faux
Une dépendance psychologique et une dépendance physique peuvent coïncider mais la présence d’une dépendance physique ne signifie pas nécessairement qu’il y ait une dépendance psychologique.
Nommez des facteurs qui affectent la réponse pharmacologique
Facteurs environnementaux, physiologiques et pathologiques pouvant interagir avec le profil génétique afin de provoquer des variations de l’effet des médicaments:
Âge
Genre
Grossesse
Allaitement
Exercice physique
État psychologique
Personnalité
Stress
Tabac ou cannabis
Ingestion d’alcool
Fièvre
Infections
Maladies
Médicaments ou substances chimiques
Fonctions vitales
Exposition au soleil
Pression atmosphérique
Alimentation
Dénutrition
Concentration d’albumine
p.13
Pourquoi une même dose produit des concentrations différentes au site d’action entre les patients?
Parce qu’il y a des variations entre les patients de l’absorption, la distribution, la biotransformation et/ou l’élimination du médicament
Qui suis-je?
Discipline clinique qui étudie le devenir du médicament dans l’organisme. Son objectif ultime est de fournir des concentrations sanguines thérapeutiques non-toxiques donc à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique
La pharmacocinétique
Situation globale
p.14
Passage à travers des membranes
p.15
Le phénomène d’absorption est le passage d’un principe actif de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine (systémique). L’absorption des médicaments par le tube gastro intestinal est essentiellement modulée par six facteurs, lesquels?
- La désintégration de la formulation pharmaceutique
- La dissolution du médicament dans le suc gastrique
- La vitesse de vidange gastrique
- La mise en contact avec la paroi intestinale
- Le mode de transport
- La perfusion intestinale
P.16 à suivre
