CURS 9 CARDIOVASCULAR Flashcards
Glicozizi cardiotonici
-clasificare
- cu actiune rapida si de scurta durata: Digoxin, Metildigoxina, Lanatosid, Deslanoside, Strofantina G
- cu actiune lenta si de lunga durata: Digitoxina, Pulberea de frunze de digitala, Acetildigitoxina
Alte substante cu afect inotrop pozitiv
-clasificare
- inhibitori de fosfodiesteraze: Teofilina, Cafeina, amrinona, Milrinona, Sulmazole, Pimobendan, Enoximona
- stimulanti beta: Dopamina, Isoproterenol, Do butamina, Prenalterol
- Glucagon
Glicozizi cardiotonici
-cele 2 componente?
Aglicon si oza
Aglicon structura
inel lactonic ( farmacodinamie) si nucleu ciclopentanoperhidrofenantrenic ( mediere estrogenica)
Oza, pt ce este esentiala?
proprietati farmacocinetice si pentru specificitate
Glicozizi cardiotonici
-mecanisme
- inhibarea Na/K ATP-azei ceea ce determina cresterea conc de Ca
- activarea canalelor de Ca voltaj-dep
- stimularea eliberarii de Ca din reticului sarcoplasmic
Glicozizi cardiotonici
-efecte cardiace mecanice
inotrop si tonotrop pozitiv
Glicozizi cardiotonici
-efecte cardiace electrice directe
initial apare o scurta prelungire a PA, iar apoi e urmat de o perioada de scurtare, in special in faza de platou
Glicozizi cardiotonici
-efecte cardiace electrice indirecte
- la doze terapeutice, efecte de tip parasimpatic cu cronotrop/dromotrop negativ si batmotrop pozitiv
- la doze toxice: efecte de tip simpatic cu extrasistola si fibrilatie
Glicozizi cardiotonici
-indicatii
-IC, fibrilatie atriala, flutter atrial
Glicozizi cardiotonici
-efecte adverse
- cardiace: deplozarizare tardiva precoce, bloc AV, bigeminism, bradicardie. La doze toxice: tahicardie atriala cu bloc, FV, hipoK/Mg, hiperCa
- digestive: greata, varsaturi, diaree, anorexie, dureri abdominale
- renale: oligurie/anurie
- SNC: anxietate, insomnie, tremor, sedare, cefalee, halucinatii, vertij
- endocrine: ginecomastie sdr amenoree-galactoree
Glicozizi cardiotonici
-contraindicatii
- bradicardie, tahicardie, bloc AV
- insuficiente hep/ren
- miocardite, pericardite, stenoza mitrala
cu cine NU asociem Glicozizii cardiotonici?
medicamente care:
- determina ef inotrop negatuv
- care scad clearance ul renal
- scad eliminarea renala
- care det hiperkaliemii
- diuretice tiazidice
- care scad absorbtia
- preparate cu Ca
- Eritromicina
Amrinona si Milrinona
- efecte?
- indicatie?
- efect inotrop pozitiv, vasodilatatie arteriolara, creste fluxul sanguin renal si filtrarea, scade presiunea capilara pulmonara
- IC congestiva severa
Amrinona si Milrinona
-efecte adverse?
aritmii, hipotensiune, trombocitopenie, hepatotoxicitate, nefrotox, reducerea sensib gustativa si olfactive
Antiaritmice IA
- exemple
- mecanism
-Chinidina; Procainamida;Disopiramida; Ajmalina; Aprindina
-blocarea canalelor de Na4
prin legare preferenţial de forma activă a canalului
ionic (ambele porţi, h” şi ”m sunt deschise; membrana este depolarizată).
Antiaritmice IA
-Efecte electrofiziologice
deprimarea moderată a fazei 0 a potenţialului de acţiune;
❖creşterea duratei potenţialului de acţiune;
❖creşterea duratei intervalului QT;
❖scăderea vitezei de conducere atrioventriculară şi intraventriculară
❖ prelungirea perioadei refractare;
❖scăderea automatismului centrilor terţiari;
❖scăderea contractilităţii miocardului.
Antiaritmice IA
-indicatii
❖tahiaritmlisupraventriculare: TPSV, flutter atrial, fibrilaţie atrială;
❖aritmii ventriculare: tahicardie ventriculară, extrasistole ventriculare simptomatice, prevenirea
fibrilaţei ventriculare.
Antiaritmice IA
-Efecte adverse
❖risc proaritmogen: torsada vârfurilor, blocuri atrio-ventriculare, sinoatriale, intraventriculare;
❖insuficientă ventriculară stângă;
❖efecte anticolinergice tahicardizante în fibrilaţie atrială şi flutter atrial;
❖Procainamida -» sindrom autoimun de tip lupus eritematos sistemic
Antiaritmice IB
- exemple
- mecanism
- Lidocaina, Mexiletin, Fenitoin, Tocainida
- blocheaza canalele de Na, se leaga la canal in forma inactiva, m deschis/h inchis
Antiaritmice IB
-efecte electrofiziologice
❖scăderea duratei potenţialului de acţiune;
❖scurtarea perioadei refractare;
❖scăderea automatismului centrilor terţiari;
❖nu influenţează durata intervalului QT, viteza de conducere atrioventricuiară şi intraventriculară,
contractilitatea miocardului
Antiaritmice IB
-indicatii
❖aritmii ventriculare:
• tahicardie ventriculară;
• extrasistole ventriculare simptomatice;
• prevenirea fibrilaţiei ventriculare.
Care este medicamentul de electie pentru aritmii ventriculare?
Lidocaina
Antiaritmice IB
-efecte adverse pentru:Tocainida, Fenitoin, Mexiletine, Moricizine
❖Tocainida: tremor, voalarea vederii, letargie;
❖Fenitoin: efecte cardio-vasculare (hipertensiune arterială, aritmii);
❖Mexiletine: tremor, voalarea vederii, letargie, greaţă;
❖Moricizine: vertij, greaţă, aritmii.
Antiaritmice IC
- exemple
- mecanism
Propafenona; Flecainida;Encainida; Moricizina; Cibenzolina, Lorcainida, Indecainida
-blocarea canalelor de Na+, cu efecte minime pe repolarizare, fără efecte
antimuscarinice.
Antiaritmice IC
-efecte electrofiziologice
❖deprimarea fazei 0 a potenţialului de acţiune;
❖nu Influenţează durata potenţialului de acţiune, durata intervalului QT;
❖scăderea vitezei de conducere atrrioventriculară si intraventriculară
❖prelungirea perioadei refractare;
❖scăderea automatismului centrilor terţiari;
❖scăderea contractilităţii miocardului;
❖influenţă minimă sau nu influenţează repolarizarea.
Antiaritmice IC
-indicatii
❖aritmii ventriculare severe (tahicardie ventriculară, flbrilaţie ventriculară);
❖aritmii supra ventriculare (de exemplu, flbrilaţie atrială refractară la alte tratamente).
Antiaritmice IC
-efecte adverse
❖risc proaritmogen: blocuri atrio-ventriculare, blocuri fasciculare;
❖insuficienţă ventriculară stângă.
Antiaritmice II
- mecanism
- indicatii
-Mecanism de acţiune: blocarea receptorilor beta-adrenergici
-Indicaţii:
❖tahicardii sinusale, tahiaritmii supraventriculare, prevenirea TPSV;
❖extrasistole ventriculare;
❖profilaxia fibrilaţiei ventricular
Antiaritmice II
-efecte electrofiziologice
❖scăderea duratei potenţialului de acţiune;
❖nu influenţează durata intervalului QT;
❖scăderea contractilităţii miocardului;
❖scăderea automatismului nodulului sinusal;
❖scăderea vitezei de conduoere atrioventriculară, dar nu influenţează viteza de conducere
intraventriculară;
❖prelungirea perioadei refractare;
❖scăderea automatismului centrilor terţiari.
Antiaritmice III
- exemple
- mecanism
-Amiodarona, Bretilium Ibutilida; Dofetilida;
Clofillum; Pranolium; Sotalol
-blocarea canalelor de K+ şi blocarea canalelor rapide pentru Na*
(inactive în cursul repolarizării).
Antiaritmice III
-efecte electrofiziologice
❖creşterea duratei potenţialului de acţiune;
❖ creşterea duratei intervalului QT;
❖scăderea automatismului nodulului sinusal;
❖scăderea vitezei de conducere atrioventriculară, fără influenţarea vitezei de conducere
intraventriculară;
❖ prelungirea perioadei refractare;
❖scăderea automatismului centrilor terţiari;
❖nu influenţează contractilitatea miocardului;
❖prelungirea repolarizării.
Antiaritmice III
-indicatii
❖prevenirea şi combaterea aritmiilor prin reintrare sau prin
creşterea automatismului (TPSV, tahicardii paroxistice
ventriculare, fibrilaţie atrială, flutter atrial);
❖tahicardii paroxistice ventriculare şl fibrilaţie ventriculară rezistente
la alte terapii.
Antiaritmice III
❖ hipotensiune arterială -> Bretilium;
❖blocarea receptorilor beta-adrenergici -> Sotalol;
❖efecte proaritmogene.
Antiaritmice IV
- exemple
- mecanism
- Verapamil, Diltiazem, Bepridil
- blocarea canalelor de Ca
Antiaritmice IV
-efecte electrofiziologice
❖scurtarea duratei potenţialului de acţiune;
❖nu influenţează durata intervalului QT;
❖scăderea automatismului noduluiui sinusal;
❖scăderea conducerii atrioventriculare, dar nu influenţează conducerea
intraventriculară;
❖scăderea contractilităţii miocardului (cu excepţia celor selective pe analele de Ca2*
ale musculaturii netede vasculare);
❖prelungirea perioadei refractare
❖ nu influenţează automatismul centrilor terţiari